Berotec

A Berotek egy fenoterolt tartalmazó gyógyszer, amely a β-2-adrenerg receptorok szelektív stimulátora, amelyek főként a légutakban helyezkednek el.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Beroteca

A következő betegségek kiküszöbölésére használják:

• krónikus obstruktív tüdőpatológia;
• hörgőgörcsök, amelyek a hörgőasztmát kísérik;
• a légutak kezelhető szűkülete;
• krónikus jellegű obstruktív hörghurut;
• tüdőemfizéma;
• a fizikai aktivitás következtében kialakuló asztma megelőzésére.

Kiadási űrlap

A termék inhalációs oldat formájában kapható, amely 20 ml-es üvegcseppentető palackokban található (1 ml 20 cseppnek felel meg). A dobozban 1 db ilyen palack található.

Aeroszolként is kapható adagolt inhalációhoz, fúvókával ellátott, 10 ml-es (kb. 200 fújás) tartályokban. A csomag 1 aeroszolos tartályt tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A Berotek hatóanyaga elősegíti a vérerek simaizmainak ellazulását a hörgőkkel, ezáltal megakadályozza a hörgőgörcsök kialakulását, amelyek például hörgőasztmában jelentkeznek.

A hörgők lumenének szűkülését a hisztamin metakolinnal való hatása, valamint a hideg levegő és a különböző exogén allergének (azonnali túlérzékenység megnyilvánulásaira adott válaszként) okozza.

A regionális keringési rendszerbe jutva a fenoreol gátolja az aktív gyulladáskeltő anyagok felszabadulását a masztocitákból (a szövetekbe behatolt bazofilekből). Ez a hatás határozza meg a gyógyszer gyógyászati hatását a hörgőelzáródás kezelésében.

A hatóanyag hatásának biokémiai alapja a GS-fehérjével való kölcsönhatása, amely serkenti a sejtadenilát-cikláz aktivitását. Erre adott reakció a cAMP-hez, egy másodlagos hírvivőhöz való kötődési folyamatok fokozódása. A hírvivő serkenti az A típusú protein-kináz aktivitását, amely segíti a simaizomsejtekben található célfehérjék foszforilációját.

Ennek eredményeként a könnyű miozinláncok (az izomrostok egyik fő összetevője) inaktiválódnak, és megnyílnak a gyors káliumcsatornák, ami a légzőcsatornákban lévő simaizmok, valamint az érrendszer ellazulásához vezet.

Azt is meg kell jegyezni, hogy a β-adrenoreceptorok a szívizomban is találhatók, ezért a gyógyszer hatóanyagának hatása a szívizomban és a megfelelő érrendszerben is megfigyelhető. Ugyanakkor a pulzusszám szintje és erőssége jelentősen megnő, aminek következtében a perifériás szövetekben a fő- és mikrokeringési vérkeringés észrevehetően fokozódik.

A gyógyszer nagy dózisai szélesebb spektrumú hatással rendelkeznek. A hatások közé tartozik:

• az MCC funkció fokozása;
• a méh összehúzódó aktivitásának elnyomása;
• a glikogenolízis és a lipolízis folyamatainak zavara;
• a plazma káliumszintjének csökkenése.

Farmakokinetikája

A Berotek helyi alkalmazásra szánt, mivel a gyógyszer klinikai vizsgálatai kimutatták, hogy terápiás hatása szinte független a szérumban lévő aktív elemek szintjétől.

Belégzés után a fő hatóanyag körülbelül 10-30%-a eléri az alsó légutak szakaszát. A permetezett anyag fennmaradó része a felső légzőrendszerben és a szájban ülepedik le, vagy lenyelik, így behatol a gyomor-bél traktusba. A fenoterol komponens biohasznosulása körülbelül 18-19%.

A tüdőfelszínről történő felszívódás két szakaszban történik. A belélegzést követő első 11 percben az alkalmazott dózis 30%-a felszívódik a szervezetbe, majd a következő 120 percben az anyag fennmaradó része, 70%-a, leküzdi a különböző fiziológiai akadályokat, és a lágy szövetekbe jut.

A gyógyszer csúcsplazmaszintje 45,3 pg/ml. Ezeket az értékeket 15 perc belégzés után figyeljük meg.

A fenoterol egyenletesen oszlik el a szervezetben, 1,9-2,7 l/kg térfogattal. Ez a tulajdonság legjobban egy háromlépcsős farmakokinetikai sémával írható le, amelynek felezési ideje 0,42 és 14,3 perc, valamint 3,2 óra. A véráramban az alkalmazott dózis 40-55%-át kitevő mennyiségben szintetizálódnak a hatóanyagok fehérjékkel együtt.

Az aktív elem a májban vagy a bélfalakban konjugációval (vagy szulfonálással) zajló metabolikus folyamatokon megy keresztül, majd glükuronidok szulfátokkal képződnek.

Miután a gyógyszer átesett az összes anyagcsere-szakaszon és kifejtette gyógyhatását, a hatóanyag többféle módon ürül ki. Fő része az epével ürül ki az emésztőcső lumenén keresztül, körülbelül 1,1-1,8 ml/perc sebességgel. Az átlagos clearance-szint teljes értékének körülbelül 15%-át a komponens glomeruláris filtrációval történő eliminációja teszi ki (körülbelül 0,27 l/perc). Ugyanakkor, mivel a gyógyszer fehérjékkel szintetizálódik, tubuláris szekrécióval is kiválasztódik.

Adagolás és beadás

Inhalációs oldat használata.

A gyógyszert helyileg alkalmazzák, a légzőrendszerben lévő szövetekre hatva. Használat előtt a gyógyszer szükséges részét sóoldatban kell feloldani (szigorúan tilos desztillált vizet használni a hígításhoz), amíg a térfogat 3-4 ml nem lesz.

A belégzést egy speciális fül-orr-gégészeti eszközzel, úgynevezett porlasztóval kell végezni. Ezenkívül más oxigénlégző készülékek is használhatók. A gyógyszerkomponenst tartalmazó optimális levegőáramlási sebesség 6-8 l/perc. Az adagok a következő térfogatoknak felelnek meg: 20 csepp 1 ml oldat, és 1 csepp körülbelül 50 mcg fenoterol-hidrobromidot tartalmaz.

Az inhalációs oldat dózisméretei:

• 6 év alatti, 22 kg-nál kisebb testsúlyú gyermekek esetében az adag 0,05 ml (1 cseppnek megfelelő)/kg, naponta háromszor bevéve. A gyógyszer egyszeri térfogata nem haladhatja meg a 0,5 ml-t (10 cseppnek megfelelő);
• 6-12 éves, 22-36 kg testsúlyú gyermekek esetében a gyógyszer adagja 0,25-0,5 ml, ha sürgősen meg kell szüntetni a sürgős hörgőszűkület jeleit (napi négy adag szükséges). Az adag növelhető, ha súlyos hörgőasztma alakul ki;
• Felnőttek (és 75 éves vagy annál idősebb idősek), valamint 12 éves vagy annál idősebb serdülők esetében az adag 0,5 ml, naponta legfeljebb 4 alkalommal bevéve. Néha lehetőség van az adag növelésére vagy csökkentésére, ha megfelelő orvosi adatok vagy az orvos egyéni utasításai vannak.

Berotek N aeroszol alkalmazása.

A spray használata előtt rázza fel a flakont az aljának kétszeri megnyomásával, hogy előkészítse az eljárásra. Ezután kövesse az alábbiakban leírt eljárást a gyógyszer beadásához.

Először lassan és mélyen kell kilélegezni, majd a szájával megfogni a flakon fúvókáját úgy, hogy a tengelye fejjel lefelé nézzen. Ezután meg kell nyomni a flakon alját, miközben egyidejűleg mélyen belélegzik. Ezután rövid ideig vissza kell tartani a lélegzetét, hogy a gyógyászati keverék a lehető legteljesebben felszívódjon.

Ha van megfelelő orvosi recept, a második adag beszerzésének eljárását pontosan meg kell ismételni.

A szórófejes flakon speciális szájrésszel (az úgynevezett szájrésszel, amely a belélegzett anyag adagjának pontos kiszámításához szükséges) van felszerelve. Ez a rész tilos más aeroszolos flakonokkal együtt használni. A gyógyszert tartalmazó tartály 200 fújást (belégzést) tartalmaz.

[ 4 ]

Terhesség Beroteca alatt történő alkalmazás

A Berotek csak a terhesség második és harmadik trimeszterében alkalmazható.

Szoptatás esetén csak akkor ajánlott a gyógyszert felírni, ha a várható előny meghaladja a baba szövődményeinek lehetőségét. Ez annak köszönhető, hogy a gyógyszer hatóanyaga kiválasztódhat az anyatejjel együtt.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer egyes elemeire való intolerancia jelenléte;
• túlérzékenység a gyógyszer bioaktív összetevőivel szemben (örökletes vagy szerzett);
• A terhesség első trimesztere;
• Aorta-szűkület;
• obstruktív jellegű hipertrófiás kardiomiopátia;
• pajzsmirigy-túlműködés;
• tachyarrhythmia;
• különböző szívhibák jelenléte;
• cukorbetegség kompenzálatlan stádiumban;
• glaukóma;
• 4 év alatti gyermekek.

A konzervatív gyógyszeres terápiát állandó orvosi felügyelet mellett és rendszeres diagnosztikai vizsgálatokkal kell végezni a következő betegségek esetén:

• kontrollálhatatlan, emelkedett vérnyomásértékek;
• súlyos nosológiai formák, amelyek befolyásolják a szív- és érrendszert;
• feokromocitóma;
• tireotoxikózis;
• miokardiális infarktus utáni időszak;
• a kompenzált fejlődési szakaszban lévő cukorbetegség.

Mellékhatások Beroteca

A Berotek konzervatív kezelési folyamata során a következő mellékhatások jelentkezhetnek:

• a központi idegrendszer rendellenességei: szédülés, finom szándékos remegés, akkomodációs zavarok, fejfájás és mentális változások (az utolsó reakció csak alkalmanként figyelhető meg);
• a szív- és érrendszeri problémák: szívdobogás, intenzív tachycardia, csökkent vérnyomás, megnövekedett szisztolés vérnyomás és aritmia;
• a légzőrendszert érintő rendellenességek: helyi irritáció a nyálkahártyákban, köhögés, valamint paradox hörgőgörcs (ez utóbbi tünet csak alkalmanként figyelhető meg);
• a gyomor-bél traktusban kialakuló elváltozások: hányinger megjelenése, amelyet általában hányás követ;
• allergia jelei: csalánkiütés, kiütés és Quincke ödéma az ajkak és a nyelv, valamint az arc területén;
• egyéb rendellenességek: hipokalémia, amelyben rendkívül magas értékeket figyeltek meg (különösen súlyos hörgőasztmában szenvedőknél, akik diuretikum alapú gyógyszereket, GCS-t és xantint szednek kezelésre), gyengeségérzet, ismeretlen eredetű izomfájdalom, valamint fokozott izzadás és vizelési késések.

[ 3 ]

Overdose

Amikor mérgezés alakul ki, általában a következő negatív tünetek figyelhetők meg:

• anginás fájdalom;
• tachycardia és palpitáció;
• angina rohamok vagy aritmia;
• a vérnyomásértékek emelkedése vagy csökkenése (a beteg egyéni hajlamától függően);
• az impulzusnyomás-indikátorok növekedése;
• intenzív bőrpír, amely az arcot és az egész felsőtestet érinti;
• szándékos remegés.

A Berotek ellenszere általában a kardioszelektív típusú β-adrenoblokkolók, különösen a β1-blokkolók (antagonista hatás). Ezeknek a gyógyszereknek a használata azonban fokozhatja a hörgőelzáródást, ezért nagyon gondosan kell kiválasztani az antidotum szükséges adagját.

Ezenkívül tüneti intézkedéseket is alkalmaznak, amelyek során nyugtatókat és altatókat írnak fel. Orvosi indikációk esetén intenzív osztályos eljárásokat alkalmaznak (a legfontosabb mutatókat figyelik).

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Berotek általános gyógyhatását fokozó anyagok:

• béta-adrenerg receptor agonista gyógyszerek;
• antikolinerg szerek;
• triciklusos szerek;
• MAOI-anyagok.

Ezen gyógyszerek kombinációja mellékhatások kialakulásához vezet:

• β-adrenerg agonisták;
• antikolinerg gyógyszerek;
• xantin-származékok (beleértve a teofillint is).

Egyéb interakciók:

• az olyan anyagok, amelyek blokkolják a β-adrenerg receptorok aktivitását, a gyógyszerrel kombinálva képesek jelentősen csökkenteni a hörgőtágulatot;
• A halogénezett szénhidrogén antiszeptikumok (például enflurán, halotán vagy triklór-etilén) fokozzák a Berotek aktív elemeinek hatását a szív- és érrendszer aktivitására.

[ 5 ]

Tárolási feltételek

A Beroteket kisgyermekek elől elzárva kell tartani. A hőmérsékleti mutatók nem haladhatják meg a 30°C-ot. A gyógyszer tárolási helyének sötétnek kell lennie. Az aeroszolokat nyílt lángtól távol kell tartani. A gyógyszerészeti folyadékot tilos lefagyasztani.

[ 6 ]

Szavatossági idő

A Berotek a gyógyszer gyártásának dátumától számított 5 évig használható.

Vélemények

A Berotek számos pozitív visszajelzést kap a légzőszervi megbetegedések kezelésére szakosodott fórumok látogatóitól. A legtöbb beteg a gyógyszer aeroszolos formáját emeli ki, míg az oldat kevésbé népszerű. A vélemények általában a gyógyszer olyan előnyeit említik, mint a könnyű használat, valamint a kúra időtartama. Azt is meg kell jegyezni, hogy egy ilyen doboz kis méretű, ami lehetővé teszi, hogy mindenhová magaddal vigyed, és így elkerüld a használatának elmulasztását.

Az orvosok véleménye többnyire pozitív. Igen, nem szabad elfelejteni, hogy a gyógyszernek számos mellékhatása van, ugyanakkor képes megszüntetni a légzőrendszert érintő számos betegséget.

A gyógyszert monoterápiában alkalmazzák bizonyos nozológiai formákban, továbbá más gyógyszerekkel kombinálva és megelőző egészségügyi javításra is használják. De szigorúan be kell tartani az anyagra vonatkozó utasításokat a terápiás kölcsönhatásokkal, valamint az adagméretekkel kapcsolatban, hogy a kezelés ne okozzon szövődményeket.