Biofuroxim

A biofuroxim egy szisztémás antibakteriális gyógyszer a cefalosporin alcsoportból. Hatóanyagként cefuroximot tartalmaz.

A cefuroxim egy félig mesterséges második generációs cefalosporin, amely széles spektrumú baktericid hatással rendelkezik. Hatékony a Gram-pozitív és Gram-negatív mikrobák ellen, beleértve a béta-laktamázt termelő törzseket is, amelyek gyakran rezisztensek az amoxicillin és az ampicillin hatására. [ 1 ]

A gyógyszer baktericid hatása a mikrobiális membránok kötődési folyamatainak gátlásán keresztül alakul ki.

Jelzések Biofuroxim

A következő rendellenességek esetén alkalmazzák:

• légúti fertőzések (tüdőtályog , fertőzött típusú hörghurut vagy bronchiektázia, a szegycsont szerveinek műtétekkel összefüggő fertőzései, valamint bakteriális etiológiájú tüdőgyulladás);
• az orr vagy a torok elváltozásai ( mandulagyulladás, arcüreggyulladás vagy pansinusitis, valamint torokgyulladás);
• a húgyutakat érintő fertőzések (húgyhólyaggyulladás vagy pyelonephritis, valamint tünetmentes bakteriuria);
• bőr alatti elváltozások (erysipeloid, cellulitisz és sebfertőzések);
• ízületi vagy csontproblémák (oszteomyelitis vagy szeptikus ízületi gyulladás);
• szülészeti-nőgyógyászati fertőzések (gonorrhoea vagy a medencei szervek elváltozásai);
• egyéb fertőzések (agyhártyagyulladás vagy szepszis);
• szövődmények megelőzése ortopédiai, hasi, proktológiai, érrendszeri, valamint mellkasi vagy nőgyógyászati műtétek elvégzése után.

Kiadási űrlap

A gyógyszer liofilizátum formájában kapható injekciós folyadék előállítására - 17 vagy 26 ml-es üvegfiolákban (0,75 g vagy 1,5 g liofilizátumot tartalmaz). A csomagban 1 ilyen fiola található.

Gyógyszerhatástani

A következő mikroorganizmusok érzékenyek a cefuroximra:

• gram-negatív - Proteus mirabilis, Klebsiella (beleértve a Klebsiella pneumoniae-t), Haemophilus influenzae és Escherichia coli, Shigella Moraxella catarrhalis-szal, Salmonella és gonokokkok Providencia-val, valamint Providencia Rettgerii, meningococcusok (beleértve a penicillinázt termelő törzseket) és Haemophilus parainfluenzae (ez magában foglalja az ampicillinnel szemben rezisztenciát mutató törzseket is);
• gram-pozitív - gennyes streptococcusok, epidermális staphylococcusok (köztük olyan baktériumok, amelyek penicillinázt termelnek - a meticillin-rezisztens staphylococcusok nem érzékenyek a cefuroximra), Staphylococcus aureus és pneumococcusok;
• anaerobok - Gram-pozitív elemekből: peptosztreptokokkok peptokokkokkal, valamint a legtöbb klostridia törzs; Gram-negatívokból: fusobaktériumok és egyes bakteroidok.

A cefuroxim nem mutat semmilyen hatást a következő mikroorganizmusokra: Clostridium difficile, Legionella Enterococcusszal, Campylobacter és Mycoplasma, valamint Acinetobacter, Listeria monocytogenes, Chlamydia Bacteroides fragilis-szel és Pseudomonas aeruginosa. [ 2 ]

A penicillin-rezisztens pneumokokkuszok rezisztensek a cefuroximmal szemben, akárcsak az Enterobacteriaceae alcsoportba tartozó Gram-negatív kórházi bacilusok törzsei, amelyek szélesebb szubsztráttartományú béta-laktámázokat termelnek.

Farmakokinetikája

Intramuszkuláris injekciók esetén az antibiotikum vér Cmax értéke 0,5-1 óra elteltével figyelhető meg. A gyógyszer terápiás szintje a szérumban, amely 2+ mcg/ml, ebben a tartományban 5,5-8 órán át fennmarad. A gyógyszer fehérjével történő szintézise 33%, a vérből való felezési ideje felnőtteknél körülbelül 80 perc.

Az élet első 3 hetében lévő csecsemőknél a gyógyszer szérumból való felezési ideje háromszor-ötször hosszabb lehet, mint felnőtteknél. A 2 hetesnél fiatalabb csecsemők körében a gyógyszer vérértékei átlagosan magasabbak az alacsony testsúlyú egyéneknél, és a felezési ideje fordítottan arányos az életkorral. Például egy 1 napos újszülöttnél 5,6 óra, egy 2 hetes gyermeknél pedig 4 óra.

A változatlan cefuroxim a vesén keresztül ürül ki (a dózis több mint 90%-a 6 órán belül ürül a vizelettel). Egyszeri 0,75 g-os dózis alkalmazása esetén a gyógyszer vizeletben mért értéke az első 8 órában átlagosan 1300 mcg/ml, 0,75 és 1,5 g-os dózisok alkalmazása esetén pedig 1150 és 2500 mcg/ml.

A gyógyszer terápiás értékeket ér el a folyadékokban és a csontszövetekben: köpetben, epében és vizeletben, ízületi folyadékban, pleurális folyadékban és agy-gerincvelői folyadékban (csak gyulladás jelenlétében), valamint a csarnokvízben.

Adagolás és beadás

Az elkészített gyógyászati folyadékot intravénásan vagy intramuszkulárisan alkalmazzák. A kezelés megkezdése előtt allergiás vizsgálatot kell végezni a betegnél epidermális teszt elvégzésével.

12 év feletti (vagy 50 kg-nál nagyobb testsúlyú) gyermekek és felnőttek esetében napi 2-3 alkalommal 0,75 g-os adagot kell alkalmazni. Súlyos fertőzés esetén, vagy ha a gyógyszer hatása nem kielégítő, a napi adag a napi 0,75 g-os adag négyszeresére emelhető.

Újszülötteknél (időben született vagy koraszülött) napi 0,03-0,1 g/kg adagot kell alkalmazni (az adagot több részre osztva).

Terhesség Biofuroxim alatt történő alkalmazás

A biofuroxim átjuthat a méhlepényen, de terhesség alatti biztonságosságát kevéssé vizsgálták.

A gyógyszer hatóanyaga kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe, ezért a szoptatást a kezelés alatt abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Cefalosporinokkal szembeni allergia esetén ellenjavallt (penicillinekkel szembeni allergia esetén figyelembe kell venni a keresztbehatás lehetőségét).

Mellékhatások Biofuroxim

Fő mellékhatások:

• fertőzések: a reproduktív rendszert érintő gombás fertőzések, rezisztens baktériumokkal összefüggő fertőzések és másodlagos gombás fertőzések;
• a vér- és nyirokrendszerrel kapcsolatos rendellenességek: hemolitikus anémia, leukopénia, trombocitopénia vagy granulocitopénia, agranulocitózis, eozinofília, véralvadási zavarok, emelkedett kreatininszint vagy PT-értékek;
• emésztési problémák: hányinger, epeúti elzáródás, szájgyulladás, hasmenés, hasnyálmirigy-gyulladás és nyelvgyulladás. Ritkán pszeudomembranosus enterokolitisz is megfigyelhető;
• a hepatobiliáris rendszer elváltozásai: gyógyítható kövek képződése az epehólyagban (cholelithiasis), Ca-sók lerakódása az epehólyagban és a májenzimek értékének emelkedése a vérben (AST, ALP és ALT);
• a bőr alatti szövetekkel és az epidermiszmel kapcsolatos problémák: exanthema, csalánkiütés, allergiás eredetű kiütés és dermatitis, valamint viszketés, TEN, erythema multiforme és ödéma;
• húgyúti rendellenességek: hematuria, oliguria, veseelégtelenség, glükózuria és vesekőképződés;
• szisztémás rendellenességek: fejfájás, hidegrázás, visszérgyulladás, láz, szédülés és anafilaxiás vagy anafilaktoid tünetek;
• laboratóriumi diagnosztikai adatok változásai: álpozitív eredmények Coombs-tesztekben és glükózuria vagy galaktozémia tesztjeiben.

Overdose

Ezzel az antibiotikummal történő mérgezés esetén agyi irritáció jelei jelentkezhetnek, beleértve a görcsöket is.

Hemo- vagy peritoneális dialízist végeznek, valamint megkezdik a szükséges tüneti intézkedéseket.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Nefrotoxikus elemekkel (erős diuretikumokkal vagy aminoglikozidokkal) történő együttes alkalmazásuk a vesefunkcióval kapcsolatos toxikus aktivitásuk fokozódásához vezet.

A cefuroxim alkalmazása álpozitív eredményeket okozhat a vizeletcukorszint-csökkentő tesztekben. A szerológiai tesztekben álpozitív Coombs-tesztek figyelhetők meg.

Más antibiotikumokhoz hasonlóan a biofuroxim hatással van a bélflórára, ami az ösztrogén reabszorpciójának gyengülését okozza a kombinált orális fogamzásgátlókban.

A cefuroxim alkalmazása során a plazma- és vércukorszintet hexóz-kináz vagy glükóz-oxidáz módszerekkel kell meghatározni.

A gyógyszer gyengén befolyásolja a rézredukcióval végzett módszerek eredményeit (Fehling vagy Benedict tesztjei, valamint Clintest), de nem okoz hamis pozitív adatokat, ahogyan más cefalosporinok alkalmazása esetén is.

Tárolási feltételek

A biofuroxim 15-25°C közötti hőmérsékleten tárolható.

Szavatossági idő

A biofuroxim a gyógyászati anyag eladásának dátumától számított 24 hónapig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Zinnat, Cefoktam, Aksef és Baktil Abitsef Farmunionnal, ezen kívül pedig a Mikrex, Aksetin, Cefunort és Spizef Auroxetil-lel, a Cefur és Euroxim Furocef-fel és Zinacef-fel. Szintén a listán szerepel a Cefuroxime, Zocef, Cefumax és Kimacef Cetil-lel és Cefutillel, valamint a Yokel, Enfeksia és Furexa Cefurox-szal.