Biprolol

A Biprolol egy vérnyomáscsökkentő gyógyszer, amelynek aktív eleme a biszoprolol (a β1-adrenerg receptorok szelektív blokkolója). Terápiás részeinek bevezetése nem vezet szimpatomimetikus és membrán-stabilizáló hatások megjelenéséhez.

A bizoprololnak is van némi antianginális hatása - csökkenti a szívizom oxigénigényét, csökkenti a pulzusszámot és a vérnyomást, valamint a szívteljesítményt. A diasztolé megnyújtásával és a diasztolés nyomásértékek csökkentésével a gyógyszer javítja a szívizom oxigénellátását. [1]

Jelzések Biprolol

Magas vérnyomás kezelésére használják .

Ezenkívül CHF -ben és IHD -ben szenvedők kombinált kezelésében is alkalmazható .

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása tabletta formájában történik - 10 darab a kontúrcsomagban. A doboz 3 ilyen csomagot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatása a renin renális vesekiválasztásának csökkenésével, valamint a szívteljesítmény csökkenésével és az aortaív baroreceptorok expozíciójával, valamint a carotis sinusával együtt alakul ki. A Biprolol hosszú távú kezelése jelentősen csökkenti a perifériás erek ellenállását.

Szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a bisoprolol alkalmazása elnyomja a RAAS, valamint a szimpatoadrenális rendszer aktivitását. [2]

A gyógyszer szinte nincs hatással a β2-adrenerg receptorokra, valamint a glükóz anyagcserére.

Egyszeri alkalmazás esetén a gyógyszer terápiás hatása 24 órán keresztül tart. [3]

Farmakokinetikája

Az aktív elem jól felszívódik (az élelmiszer felhasználására való utalás nélkül); a biohasznosulási index 90%. A biszoprolol intraplazma Cmax értékeit a gyógyszer alkalmazásától számított 1-3 óra elteltével rögzítjük.

A gyógyszer gyengén van kitéve az 1. Intrahepatikus átjárásnak. A bevezetett rész körülbelül 50% -a részt vesz az anyagcsere folyamatokban, és olyan anyagcsere -összetevőket képez, amelyeknek nincs terápiás hatása.

A kiválasztás főként a vesén keresztül történik; kis része kiválasztódik a beleken keresztül. A bisoprolol felezési ideje 10-12 óra.

Adagolás és beadás

A Biprololt szájon át kell bevenni. A napi adagot általában 1 használatra kell bevenni - reggel kell elvégezni. A tablettát nem kell rágni, de szükség esetén felére csökkenthető. A kezelés befejezése során a gyógyszer visszavonását fokozatosan hajtják végre - az adag csökkentésével. Az adag méretét és a tanfolyam időtartamát az orvos választja ki.

Gyakran szükség van napi 5 mg gyógyszer alkalmazására. A kezdeti adag általában 2,5-5 mg (figyelembe véve a betegség súlyosságát). Tekintettel a gyógyszer hatására, a napi adag fokozatosan 10 mg -ra emelhető.

Naponta legfeljebb 20 mg biszoprolol megengedett.

Súlyos vese- / májműködési zavarok esetén napi 10 mg -nál több gyógyszer fogyasztása megengedett.

• Alkalmazás gyerekeknek

Gyermekgyógyászatban tilos a Biprolol felírása.

Terhesség Biprolol alatt történő alkalmazás

A Biprolol nem alkalmazható terhesség alatt. Amikor a kezelőorvos úgy dönt, hogy terhes nő gyógyszereket szedhet, az adag méretét a beteg személyesen választja ki. A bisoprolol ilyen alkalmazása során figyelemmel kell kísérni a véráramlási folyamatokat a méhlepényen belül és az újszülött állapotát közvetlenül a szülés után.

Szoptatáskor a gyógyszert nem használják; csak a szoptatás megtagadásának feltételével használható.

Ellenjavallatok

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt olyan személyeknél, akiknél a bisoprolol intolerancia fennáll. Ezenkívül nem alkalmazzák galaktózémia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar és laktázhiány esetén.

A gyógyszert nem alkalmazzák a dekompenzált fázisban, SSS-ben, a 2-3. Szakasz AV-blokádjában (pacemaker hiányában), bradycardiában és kifejezett szinatriális blokádban szenvedő betegeknél. Nem rendelhető alacsony vérnyomású személyekhez és kardiogén sokkhoz.

A gyógyszer nem alkalmazható súlyos perifériás véráramlási zavarok, Raynaud -szindróma, BA és súlyos krónikus obstruktív tüdőbetegségek esetén; ugyanakkor nem írják fel metabolikus acidózisban, pikkelysömörben (akkor is, ha kórtörténetében pikkelysömör szerepel) vagy nem gyógyult feokromocitómában szenvedő betegeknek.

A gyógyszert nem használják szultopridet, floktafenint vagy MAOI-t használó embereknél (az egyetlen kivétel a MAOI-B).

Óvatosság szükséges, amikor a Biprolol -t olyan betegeknek írják fel, akiknél az első stádiumban AV -blokk vagy angina pectoris -variáns fordul elő, valamint cukorbetegeknek és szigorú étrendet követőknek.

Rendkívül óvatosan a gyógyszert myasthenia gravis kezelésére írják fel, amely hajlamos a hörgőgörcsök megjelenésére, a hyperthyreosisra és a depresszióra.

Szükséges abbahagyni a gyógyszerek szedését legalább 2 nappal az általános érzéstelenítés elvégzése előtt, és ugyanakkor gondosan ellenőrizni kell azoknak az embereknek az állapotát, akiket a biszoprolol alkalmazása során speciális deszenzibilizáló immunterápiás eljárásoknak vetnek alá.

Mellékhatások Biprolol

Egy gyógyszer alkalmazása provokálhatja a bisoprolol hatásával összefüggő mellékhatások kialakulását:

• a CVS-t és a keringési rendszert érintő elváltozások: szívelégtelenség, cardialgia, szívritmuszavar, a végtagokat érintő zsibbadás, csökkent vérnyomásérték (szintén ortosztatikus összeomlás), thrombocyto- vagy leukopenia, dyspnoe, agranulocytosis és purpura. Előfordulhat, hogy az állapot súlyosbodik azoknál a személyeknél, akik szakaszos zúzódásban szenvednek, és más, perifériás véráramlással kapcsolatos rendellenességekben szenvednek;
• az NS funkciójával kapcsolatos problémák: fejfájás, paresztézia, súlyos fáradtság, nappali / éjszakai zavarok, szédülés, ok nélküli szorongás és aszténia. Lehetséges az ájulás, hallucinációk vagy rémálmok megjelenése és a pszichomotoros válasz sebességének csökkenése;
• a máj -epeúti rendszerrel és a gyomor -bélrendszerrel kapcsolatos rendellenességek: a májenzimek vagy a hepatitis aktivitásának növekedése, emellett gastralgia, székletzavarok, dyspepsia és hányás tünetei;
• az érzékszerveket érintő rendellenességek: fülzaj, szemfájdalom, látásélesség gyengülése, kötőhártya -gyulladás, a szem nyálkahártyájának kiszáradása és hallási rendellenességek;
• allergiás tünetek: allergiás eredetű orrfolyás, anafilaxia, csalánkiütés, a pikkelysömör aktív fázisa, hörgőgörcs, Quincke -ödéma és köhögés;
• egyéb: myasthenia gravis, dysuria, arthropathia, hyperhidrosis, görcsök, kólika a vesében, súlyváltozások, az izmokat és ízületeket érintő fájdalom, csökkent glükóztolerancia, libidó és impotencia. Ezzel párhuzamosan növelhető a kreatinin, a glükóz, a húgysav karbamiddal, a trigliceridekkel és a K elemekkel a P -ben.

A gyógyszer hirtelen leállítása elvonási szindrómát válthat ki.

A biszoprolol alkalmazása pozitív választ eredményez a doppingellenőrzés során.

Overdose

A Biprolol túlzottan nagy adagjainak bevezetése a vérnyomás értékek erőteljes csökkenését, bradycardiát, szívritmuszavarot, hörgőgörcsöket, valamint hipoglikémiát, görcsöket, eszméletvesztést és szívritmuszavarokat okozhat (ideértve a 2-3. Színpad).

A gyógyszernek nincs ellenszere.

Túladagolás esetén gyomormosás és enteroszorbensek bevitele történik. Ha a betegnél bradycardia alakul ki, IV atropin injekciót kell végrehajtani.

A vérnyomásértékek erőteljes csökkenésével az érszűkítő szerek bevezetését és a glukagon intravénás injekcióját hajtják végre.

HF megjelenésekor a vizelethajtók intravénás beadását végzik.

A gyógyszerekkel kapcsolatos AV blokkolás orciprenalinnal (intravénásan) szabályozható; szükség esetén ingerlés is elvégezhető.

Hörgőgörcsök esetén hörgőtágító szereket, aminofillint vagy β2-adrenomimetikumokat adnak be.

Hipoglikémia esetén intravénás glükóz injekciót végeznek.

A biszoprolollal való mérgezést kórházban kezelik, az orvosok állandó felügyelete mellett.

A bisoprolol túladagolását hemodialízissel nem lehet kiküszöbölni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Ha a gyógyszert triciklusos szerekkel, Ca-csatornákat blokkoló szerekkel, fenotiazinnal, β-adrenerg receptorok, MAOI-k és barbiturátok aktivitását gátló anyagokkal kombinálják, a bisoprolol vérnyomáscsökkentő hatása fokozódik.

Az antiaritmiás szerekkel együtt történő alkalmazás negatív inotróp hatás megjelenését okozhatja.

A gyógyszer SG -vel és parsympathomimetikumokkal való kombinációja növeli az AV vezetési zavarok vagy a bradycardia kialakulásának valószínűségét.

Az orális hipoglikémiás szerekkel és inzulinnal együtt történő alkalmazás növeli a hipoglikémia kockázatát.

A hipoglikémia megnyilvánulásait a β-blokkolók hatása elfedheti.

A kábítószerek és az érzéstelenítők kombinációja növeli az aritmiák vagy a miokardiális ischaemia kialakulásának valószínűségét.

A nem narkotikus fájdalomcsillapítók gyengítik a bisoprolol terápiás hatását.

A szimpatomimetikumokkal kombinált bevezetés ezen gyógyszerek gyógyszeres hatásának gyengüléséhez vezet, ráadásul felerősítheti az időszakos zúzódás jeleit.

A vérnyomáscsökkentő és a Ca -csatornák aktivitását gátló szerekkel együtt történő alkalmazás fokozhatja a biszoprolol negatív megnyilvánulásainak intenzitását.

Tárolási feltételek

A Biprololt 15-25 ° C hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

A Biprolol a terápiás termék értékesítésének időpontjától számított 5 évig használható fel.

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Concor, a Bidop és a Bisoprolol, az Aritel és a Coronal, ezen kívül a Niperten és a Bicard és a Bisogamma anyagok.