Biprolol

A biprolol egy vérnyomáscsökkentő gyógyszer, amelynek hatóanyaga a biszoprolol (szelektív β1-adrenoreceptor-aktivitás-blokkoló). Terápiás dózisainak bevezetése nem vezet szimpatomimetikus és membránstabilizáló hatások megjelenéséhez.

A bizoprolol antianginális hatással is rendelkezik – csökkenti a szívizom oxigénigényét, ezáltal mérsékli a pulzusszámot és a vérnyomást, valamint a perctérfogatot. A diasztolé meghosszabbításával és a diasztolés nyomás csökkentésével a gyógyszer javítja a szívizom oxigénellátását. [ 1 ]

Jelzések Biprolol

Emelkedett vérnyomás kezelésére használják.

Ezenkívül alkalmazható szívelégtelenségben és koszorúér-betegségben szenvedők kombinált kezelésében is.

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása tablettákban történik - 10 darab buborékcsomagolásban. A doboz 3 ilyen csomagot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatása a vese renin szekréciójának csökkenésével, valamint a perctérfogat csökkenésével és az aortaív baroreceptoraira, valamint a carotis sinusra gyakorolt hatással együtt alakul ki. A Biprolol-lal történő hosszú távú kezelés jelentősen csökkenti a perifériás erek ellenállását.

Szívelégtelenségben szenvedőknél a bizoprolol alkalmazása a RAAS aktivitásának, valamint a szimpatoadrenális rendszernek a szuppresszióját okozza. [ 2 ]

A gyógyszer szinte semmilyen hatással nincs a β2-adrenerg receptorokra vagy a glükóz anyagcsere folyamataira.

Egyszeri alkalmazás esetén a gyógyszer terápiás hatása 24 órán át tart. [ 3 ]

Farmakokinetikája

A hatóanyag jól felszívódik (ételbeviteltől függetlenül); a biohasznosulási index 90%. A bizoprolol intraplazmás Cmax értékeit a gyógyszer bevétele után 1-3 óra elteltével regisztrálják.

A gyógyszer gyengén hat az első intrahepatikus áthaladásra. A beadott adag körülbelül 50%-a részt vesz az anyagcsere-folyamatokban, olyan metabolikus komponensek képződésével, amelyeknek nincs terápiás hatásuk.

A kiválasztás főként a veséken keresztül történik; kis része a belekben ürül. A bizoprolol felezési ideje 10-12 óra.

Adagolás és beadás

A biprololt szájon át kell bevenni. A napi adagot általában egyszerre kell bevenni – ezt reggel kell megtenni. A tablettát nem kell szétrágni, de szükség esetén felére osztható. A kezelés leállításakor a gyógyszer elhagyása fokozatosan történik – az adag csökkentésével. Az adag méretét és a kúra időtartamát az orvos választja ki.

Gyakran szükséges napi 5 mg gyógyszer alkalmazása. A kezdő adag általában 2,5-5 mg (figyelembe véve a betegség súlyosságát). A gyógyszer hatását figyelembe véve a napi adag fokozatosan 10 mg-ra emelhető.

A biszoprolol maximálisan megengedett napi adagja 20 mg.

Súlyos vese- vagy májműködési zavar esetén a gyógyszer napi adagja legfeljebb 10 mg lehet.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A biprolol ellenjavallt gyermekgyógyászatban.

Terhesség Biprolol alatt történő alkalmazás

A biprolol terhesség alatt nem alkalmazható. Amikor a kezelőorvos dönt arról, hogy terhes nő szedheti-e a gyógyszert, az adag méretét a beteg számára egyénileg választják ki. A biszoprolol ilyen alkalmazása során a méhlepényen belüli véráramlási folyamatokat és az újszülött állapotát közvetlenül a születés után ellenőrizni kell.

A gyógyszert szoptatás alatt nem alkalmazzák, csak akkor alkalmazható, ha a szoptatást abbahagyták.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallt biszoprolol-intoleranciában szenvedő betegeknél. Ezenkívül nem alkalmazható galaktozémia, glükóz-galaktóz malabszorpció és laktázhiány esetén.

A gyógyszert nem alkalmazzák dekompenzált fázisú szívelégtelenségben, SSSU-ban, 2-3. stádiumú AV-blokkban (pacemaker hiányában), bradycardiában és kifejezett szinoatriális blokkban szenvedőknél; alacsony vérnyomású és kardiogén sokkos betegeknek nem írják fel.

A gyógyszert nem szabad súlyos perifériás véráramlási zavarok, Raynaud-szindróma, asztma és súlyos krónikus obstruktív tüdőbetegség esetén alkalmazni; ugyanakkor nem írják fel metabolikus acidózisban, pikkelysömörben (akkor is, ha pikkelysömör szerepel az anamnézisben) vagy gyógyulatlan feokromocitómában szenvedőknek.

A gyógyszert nem alkalmazzák szultopridot, floktafenint vagy MAOI-kat szedő betegeknél (az egyetlen kivétel a MAOI-B).

Óvatosság szükséges a Biprolol felírásakor I. stádiumú AV-blokkban vagy variáns anginában szenvedőknek, valamint cukorbetegeknek és szigorú diétát tartóknak.

A gyógyszert rendkívüli óvatossággal írják fel myasthenia, hörgőgörcsök kialakulásának hajlama, hyperthyreosis és depresszió esetén.

Az általános érzéstelenítés elvégzése előtt legalább 2 nappal le kell állítani a gyógyszer szedését, és egyidejűleg gondosan ellenőrizni kell azoknak az embereknek az állapotát, akik a biszoprolol alkalmazása során specifikus deszenzibilizáló immunterápiás eljárásokon mennek keresztül.

Mellékhatások Biprolol

A gyógyszer alkalmazása a biszoprolol hatásával kapcsolatos néhány mellékhatás kialakulását okozhatja:

• A szív- és érrendszert, valamint a vérkeringést érintő elváltozások: szívelégtelenség, cardialgia, szívritmuszavar, végtagok zsibbadása, csökkent vérnyomás (és ortosztatikus összeomlás), trombocitopénia vagy leukopénia, nehézlégzés, agranulocitózis és purpura. Az állapot súlyosbodása megfigyelhető intermittáló sántításban és egyéb perifériás véráramlással kapcsolatos rendellenességekben szenvedő egyéneknél;
• Idegrendszeri problémák: fejfájás, paresztézia, súlyos fáradtság, nappali/éjszakai zavarok, szédülés, megmagyarázhatatlan szorongás és gyengeség. Ájulás, hallucinációk vagy rémálmok, valamint a pszichomotoros reakciók sebességének csökkenése előfordulhat.
• a hepatobiliáris rendszerrel és a gyomor-bél traktussal kapcsolatos rendellenességek: a májenzimek vagy hepatitisz fokozott aktivitása, valamint a gastralgia, a bélrendszeri rendellenességek, a diszpepszia és a hányás tünetei;
• érzékszerveket érintő rendellenességek: fülzúgás, szemfájdalom, látásélesség-csökkenés, kötőhártya-gyulladás, szemszárazság és hallászavarok;
• allergiás tünetek: allergiás nátha, anafilaxia, csalánkiütés, pikkelysömör aktív fázisa, hörgőgörcs, Quincke ödéma és köhögés;
• Egyéb: izomgyengeség, vizelési zavar (dysuria), ízületi gyulladás (artropatia), fokozott izzadás (hiperhidrosis), görcsök, vese kólika, testsúlyváltozás, izom- és ízületi fájdalom, csökkent glükóztolerancia, libidóváltozás és impotencia. Emellett a plazmában emelkedhet a kreatinin, a glükóz, a húgysav karbamiddal, a trigliceridek és a K-foszfát elemek szintje.

A gyógyszerhasználat hirtelen abbahagyása elvonási tüneteket okozhat.

A biszoprolol alkalmazása pozitív eredményt ad a doppingellenőrzés során.

Overdose

A Biprolol túlzottan nagy dózisainak beadása a vérnyomás, bradycardia, szívelégtelenség, hörgőgörcsök, valamint hipoglikémia, görcsök, eszméletvesztés és szívritmuszavarok (beleértve a 2-3 fokozatú AV-blokádot) erős csökkenését okozhatja.

A gyógyszernek nincs ellenszere.

Túladagolás esetén gyomormosást és enteroszorbenseket adnak be. Ha a beteg bradycardia alakul ki, intravénás atropin injekciót adnak be.

Ha a vérnyomás értéke jelentősen csökken, érösszehúzó szereket és intravénás glukagont adnak be.

Szívelégtelenség esetén intravénásan diuretikumokat adnak be.

A gyógyszer okozta AV-blokk orciprenalinnal (intravénás cseppinfúzióval) kezelhető; szükség esetén szívritmus-szabályozás végezhető.

Hörgőgörcsök esetén hörgőtágítókat, eufillint vagy β2-adrenerg agonistákat adnak be.

Hipoglikémia esetén intravénás glükóz injekciót adnak be.

A biszoprolol-mérgezést kórházban, állandó orvosi felügyelet mellett kezelik.

A biszoprolol túladagolását hemodialízissel nem lehet megszüntetni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Amikor a gyógyszert triciklusos antidepresszánsokkal, Ca-csatornákat blokkoló szerekkel, fenotiazinnal, β-adrenerg receptorok aktivitását blokkoló anyagokkal, MAO-gátlókkal és barbiturátokkal kombinálják, a biszoprolol vérnyomáscsökkentő hatása fokozódik.

Az antiaritmiás szerekkel együtt történő alkalmazás negatív inotrop hatást válthat ki.

A gyógyszer CG-vel és parszimpatomimetikumokkal való kombinációja növeli az AV-vezetési zavarok vagy a bradycardia kialakulásának valószínűségét.

Az orálisan beadott hipoglikémiás szerekkel és inzulinnal együtt történő alkalmazás növeli a hipoglikémia kockázatát.

A hipoglikémia megnyilvánulásait elfedheti a β-blokkolók hatása.

A gyógyszer és az érzéstelenítők kombinációja növeli az aritmia vagy a miokardiális ischaemia kialakulásának valószínűségét.

A nem narkotikus fájdalomcsillapítók gyengítik a biszoprolol terápiás hatását.

Szimpatomimetikumokkal kombinálva történő alkalmazásuk ezen gyógyszerek hatásának gyengüléséhez vezet, és ezen felül fokozhatja az időszakos claudicatio intermittens tüneteit.

Vérnyomáscsökkentőkkel és a Ca-csatornák aktivitását gátló szerekkel együtt alkalmazva fokozódhat a bizoprolol negatív hatásainak intenzitása.

Tárolási feltételek

A biprololt 15-25°C közötti hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

A biprolol a terápiás termék eladásának dátumától számított 5 évig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Concor, a Bidop biszoprolollal, az Aritel és a Coronal, valamint a Niperten Bicarddal és Bisogammával.