Biseptrim

A Biseptrim egy szisztémás alkalmazásra szánt antibakteriális gyógyszer. Szulfonamidok és trimetoprim kombinációját tartalmazza.

Egy komplex baktericid gyógyszer, amely szulfametoxazolt (egy átlagos hatástartamú szulfanilamidot) tartalmaz, amely lassítja a B9-vitamin kötődését a PABA-val való kompetitív antagonizmus kialakításával. A gyógyszer tartalmazza a trimetoprim komponenst is, amely lassítja a bioaktív tetrahidrofolát kötődéséért felelős mikrobiális dihidrofolát-reduktázt. [ 1 ]

Jelzések Biseptrim

Az ilyen jogsértések esetén alkalmazzák:

• húgyúti fertőzések, amelyek a Klebsiella, Morgan baktériumok, Escherichia coli, Proteus, Enterobacter és Proteus mirabilis gyógyszerérzékeny törzseinek hatásával járnak;
• a Shigella Sonnei és Flexneri törzsei által okozott emésztőrendszeri elváltozások (bakteriális shigellosis);
• toxoplazmózis;
• a pneumocystis carinii hatása által okozott tüdőgyulladás kialakulásának terápiája és megelőzése (bakteriológiailag diagnosztizálva);
• gyógyszerérzékeny pneumokokkuszok és Haemophilus influenzae okozta krónikus hörghurut (felnőtteknél) és középfülgyulladás (gyermekeknél) aktív stádiuma;
• E. coli okozta utazók hasmenése.

Kiadási űrlap

A gyógyászati anyagot tabletták formájában szabadítják fel - 10 darab egy sejtcsomagban (egy dobozban 2 ilyen csomag található).

Gyógyszerhatástani

A ko-trimoxazol in vitro aktivitást mutat az Escherichia coli (beleértve az enteropatogén törzseket), az indol-pozitív Proteus törzsek (beleértve a közönséges Proteust), a Klebsiella, a Pneumococcus, a Morgan baktériumok, a Proteus mirabilis, a Shigella Sonnei és a Flexneri, az Enterobacter és az Influenza bacilusok ellen. [ 2 ]

Az elemek kombinációja, amely a biokémiai átalakulások egyik láncára hat, szinergikus antibakteriális hatást fejt ki, és lassítja a mikrobiális rezisztencia kialakulását. [ 3 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer mindkét összetevője nagy sebességgel felszívódik a gyomor-bél traktusból a vérbe. Mindkét összetevő szérum Cmax-értéke az orális adagolástól számított 1-4 óra elteltével figyelhető meg. A szérumfehérjével való szintézise 70% (trimetoprim) és 44-62% (szulfametoxazol).

Az egyes anyagok eloszlási folyamatai eltérőek: a szulfametoxazol eloszlása csak az extracelluláris környezetben, míg a trimetoprimé az összes testnedvben előfordul.

A trimetoprim magas szintjeit a hörgőváladékban, az epében és a prosztatában mérik. A szulfametoxazol szintje a folyadékokban valamivel alacsonyabb. Mindkét elem magas szinten van jelen a köpetben, a középfülváladékban és a hüvelyváladékban.

A szulfametoxazol eloszlási térfogata 360 ml/kg; a trimetoprim 2 l/kg. Mindkét elem részt vesz az intrahepatikus anyagcsere-folyamatokban: a szulfametoxazol acetilálódik és glükuronsavval szintetizálódik, a trimetoprim pedig oxidálódik és hidroxilálódik.

A kiválasztás főként a veséken keresztül történik - a tubulusok aktív szekréciója és a szűrés révén. A vizeletben lévő hatóanyagok mennyisége jelentősen meghaladja a vérben lévő értékeket. 72 óra alatt a szulfametoxazol 84,5%-a és a trimetoprim 66,8%-a ürül a vizelettel.

A felezési idő 10 (szulfametoxazol) és 8-10 óra (trimetoprim). Veseelégtelenség esetén ez a mutató mindkét anyag esetében meghosszabbodik.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át, étkezés közben vagy után, tiszta vízzel kell bevenni.

12 éves kortól tinédzserek és felnőttek.

Húgyúti gyulladás, krónikus hörghurut aktív stádiumának és shigella okozta emésztőrendszeri fertőzések esetén átlagosan napi kétszer 2 tablettát kell bevenni.

Húgyúti gyulladás esetén a Biseptrimet 10-14 napig, Shigella okozta gyomor-bélrendszeri fertőzések esetén - 5 napig, krónikus hörghurut aktív stádiumában - 2 hétig alkalmazzák.

Utazók hasmenésének kezelésére 2 tablettát kell bevenni 12 órás időközönként, amíg a tünetek elmúlnak.

Toxoplazmózis esetén a gyógyszert az alábbiakban leírtak szerint kell bevenni:

• Naponta 2 tabletta az első héten;
• Naponta 2 tabletta (heti 3 alkalommal, minden második nap bevéve);
• 2 tabletta naponta kétszer (minden másnap, hetente 3 alkalommal).

Pneumocystis carinii okozta bakteriológiailag diagnosztizált tüdőgyulladás esetén naponta 90-120 mg/kg gyógyszert kell alkalmazni (egyenlő, egyszeri adagokra osztva). A tablettákat 6 órás szünetekkel kell bevenni 2-3 héten keresztül. Ugyanezt a sémát alkalmazzák 6-12 éves gyermekeknél is.

A veszélyeztetett embereknél a Pneumocystis pneumonia kialakulásának megelőzése érdekében az első héten naponta egyszer 2 tablettát kell bevenni.

A napi adag maximum 1920 mg (4 tabletta) lehet.

Azoknál a személyeknél, akiknek a CC-szintje percenként 15-30 ml-en belül van, az adag felére csökken.

6-12 éves gyermekek számára.

A középfülgyulladás aktív stádiumában, a húgycső gyulladásában és a shigella aktivitásával összefüggő gyomor-bélrendszeri fertőzésben naponta kétszer 1 tablettát kell alkalmazni.

Húgyúti gyulladás és középfülgyulladás esetén a gyógyszert 10 napig, a gyomor-bél traktus fertőzései esetén pedig 5 napig alkalmazzák.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszer ebben a formában nem alkalmazható 6 év alatti gyermekeknél.

Terhesség Biseptrim alatt történő alkalmazás

A Biseptrimet nem szabad szoptatás és terhesség alatt felírni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben;
• máj-/veseelégtelenség (kreatinin-clearance percenként 15 ml alatt);
• vérszegénység (megaloblasztikus, aplasztikus, folsavhiányos és perniciózus típusok);
• leukopénia és agranulocitózis;
• G6PD-hiány;
• BA;
• hiperbilirubinémia gyermekeknél;
• pajzsmirigyben előforduló betegségek.

Mellékhatások Biseptrim

Mellékhatások a következők:

• Idegrendszeri rendellenességek: szédülés és fejfájás. Depresszió, remegés, aszeptikus agyhártyagyulladás, apátia és perifériás ideggyulladás kialakulása is előfordulhat.
• légzőrendszeri problémák: tüdőbe beszűrődések, hörgőgörcs;
• emésztési zavarok: hányás, hasi fájdalom, étvágytalanság és hányinger, gyomorhurut, szájgyulladás, hasmenés és nyelvgyulladás. Ezenkívül epeúti elzáródás, hepatitisz, pszeudomembranosus enterokolitisz, hepatonekrózis és a máj transzaminázok fokozott aktivitása;
• a vérképző szervek károsodása: trombocito-, leuko- vagy neutropenia, megaloblasztikus anémia és agranulocitózis;
• a húgyúti rendszerrel kapcsolatos tünetek: kristályvizelés, polyuria, hematuria, tubulointerstitialis nephritis, megnövekedett karbamidszint, hiperkreatininémia, veseelégtelenség és toxikus nephropathia (anuriával és oliguriával együtt);
• a mozgásszervi rendszer működésével kapcsolatos problémák: myalgia vagy artralgia;
• allergia jelei: TEN, kiütések, MEE (beleértve az SJS-t is), fényérzékenység, viszketés, allergiás eredetű szívizomgyulladás, hámló dermatitis, a szklerát érintő hiperémia, Quincke ödéma és láz.

Overdose

Mérgezés jelei: hányinger, bélkólika és hányás, álmosság, szédülés, depresszió, fejfájás, zavartság és ájulás; emellett kristályvizelés, vérvizelés, látászavarok és láz. Hosszan tartó mérgezés esetén sárgaság, leukopénia, thrombocytopenia vagy megaloblasztikus anémia alakul ki.

Gyomormosás és vizeletsavanyítás szükséges (fokozza a trimetoprim kiválasztását), valamint napi 5-15 mg szájon át történő folyadékbevitel és Ca-folinát bevitele (megszünteti a trimetoprim csontvelőre gyakorolt hatását). Szükség esetén hemodialízist végeznek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer fokozza a közvetett antikoagulánsok, a metotrexát és az antidiabetikumok antikoaguláns hatását.

A biszeptrim csökkenti a fenitoin intrahepatikus metabolikus folyamatainak súlyosságát (39%-kal meghosszabbítja a felezési idejét), valamint a warfarint, fokozva ezek hatását.

A gyógyszer csökkenti az orális fogamzásgátlók megbízhatóságát (elnyomja a bélflórát és csökkenti a hormonális elemek bél-májkeringését).

A pirimetamin heti 25 mg-nál nagyobb dózisban növeli a megaloblasztikus anémia kialakulásának valószínűségét.

A rifampicin csökkenti a trimetoprim felezési idejét.

A diuretikumok (főként tiazidok) növelik a thrombocytopenia valószínűségét.

A gyógyszer terápiás hatása gyengül, ha prokainnal, benzokainnal, prokainamiddal kombinálják, amelynek hidrolízise PABA-t képez.

Keresztallergia léphet fel egyrészt az orálisan alkalmazott antidiabetikumok (szulfonilurea-származékok) és diuretikumok (furoszemid, tiazidok stb.), másrészt az antimikrobiális szulfonamidok között.

A para-aszindróma és a barbiturátok fenitoinnal együtt fokozzák a B9-vitamin-hiány tüneteit.

A szalicilsav-származékok fokozzák a Biseptrim hatását.

A vizeletet savanyító anyagok, a hexametilén-tetramin és a C-vitamin növelik a kristályuria valószínűségét.

A kolesztiramin gyengíti a felszívódást, ezért a ko-trimoxazol bevétele előtt 4-6 órával vagy utána 1 órával alkalmazzák.

A csontvelő vérképzését elnyomó gyógyszerek növelik a mieloszuppresszió valószínűségét.

Tárolási feltételek

A Biseptrimet kisgyermekek számára hozzáférhetetlen helyen kell tárolni. Hőmérséklet - legfeljebb 25°C.

Szavatossági idő

A Biseptrim a gyógyszerkészítmény eladásának dátumától számított 36 hónapig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Biseptol, a Sumetrolim Bi-septtel, a Groseptollal, a Baktiseptollal és az Oriprimmel.