Biseptrim

A biszeptrim antibakteriális gyógyszer szisztémás alkalmazásra. Szulfonamidok és trimetoprim kombinációját tartalmazza.

Egy komplex baktericid gyógyszer, amely szulfametoxazol elemet tartalmaz (ez egy átlagos expozíciós időtartamú szulfonamid), amely a PABA-val szembeni kompetitív antagonizmus kifejlesztése révén lassítja a B9-vitamin kötődését. Ezenkívül a gyógyszer tartalmaz egy trimetoprim komponenst, amely lelassítja a mikrobiális dihidrofolát -reduktázt, amely felelős a bioaktív tetrahidrofolát kötési folyamataiért. [1]

Jelzések Biseptrim

Ezt alkalmazzák az ilyen jogsértések esetén:

• a húgycső fertőzései, amelyek a Klebsiella, Morgan baktériumok, Escherichia coli, közönséges Proteus, Enterobacteriaceae és Proteus mirabilis gyógyszerérzékeny törzseinek hatásával járnak;
• a Sonne és Flexner shigella törzsekkel (bakteriális shigella) összefüggő elváltozások az emésztőrendszerben;
• toxoplazmózis ;
• a pneumocystis carinii (bakteriológiailag diagnosztizált) által okozott tüdőgyulladás terápiája és megelőzése;
• a krónikus hörghurut (felnőttek) és a középfülgyulladás (gyermekeknél) aktív stádiuma, gyógyszerre érzékeny pneumococcusokkal és Haemophilus influenzae-val társulva;
• az utazók hasmenése, E. Coli okozta.

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulása tabletták formájában valósul meg - 10 darab a sejtcsomag belsejében (a dobozon belül - 2 ilyen csomag).

Gyógyszerhatástani

A ko-trimoxazol in vitro aktivitást mutat az Escherichia coli (ideértve az enteropatogén törzseket), az indol-pozitív típusú Proteus törzsek (köztük a közös Proteus), a Klebsiella, a pneumococcusok, a Morgan baktériumok, a Proteus mirabilis, a Shigella Sonne és a Flexner, enterobaktériumok ellen és az influenza coli. [2]

A biokémiai átalakulások egyik láncolatára ható elemek kombinációja az antibakteriális hatás szinergizmusát okozza, és lelassítja a mikrobiális rezisztencia kialakulását. [3]

Farmakokinetikája

A gyógyszer mindkét eleme nagy sebességgel szívódik fel a vérbe a gyomor -bél traktusból. Mindkét komponens szérum Cmax értékeit a lenyelés pillanatától számított 1-4 óra elteltével jegyzik fel. A tejsavófehérjével való szintézis 70% (trimetoprim) és 44-62% (szulfametoxazol).

Az egyes anyagok eloszlási folyamatai eltérőek: a szulfametoxazol eloszlása csak az extracelluláris környezetben fordul elő, a trimetoprim pedig - minden testnedvben.

A trimetoprim magas értékeit a hörgők váladékában, az epében és a prosztatában rögzítik. A szulfametoxazol szintje a folyadékokban kissé alacsonyabb. Mindkét elem magas értékben található a köpetben, a középfülben és a hüvelyváladékban.

A szulfametoxazol eloszlási térfogatának mutatója 360 ml / kg; trimetoprim - 2 l / kg. Mindkét elem részt vesz az intrahepatikus anyagcsere folyamatokban: a szulfametoxazolt acetilezik és glükuronsavval szintetizálják, míg a trimetoprimet oxidálják és hidroxilezik.

A kiválasztás főként a vesén keresztül történik - a tubulusok aktív szekréciója és a szűrés segítségével. A vizeletben lévő hatóanyagok mutatója jelentősen meghaladja a vér értékét. 72 óra alatt a szulfametoxazol 84,5% -a és a trimetoprim 66,8% -a ürül a vizelettel.

A felezési idő 10 (szulfametoxazol) és 8-10 óra (trimetoprim). Elégtelen vesefunkció esetén ez a mutató mindkét anyag esetében meghosszabbodik.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni, étkezés közben vagy azt követően, sima vízzel.

Tizenévesek 12 éves kortól és felnőttek.

A húgycső területén fellépő gyulladás, a krónikus hörghurut aktív stádiuma és a Shigella -val összefüggő emésztőrendszeri fertőzések esetén átlagosan napi 2 tablettát kell bevenni naponta kétszer.

Gyulladás esetén a húgyutak területén a Biseptrim -et 10-14 napig alkalmazzák, a gyomor -bél traktus Shigella által kiváltott fertőzései esetén - 5 nap, a krónikus hörghurut aktív szakaszában - 2 hét.

Az utazó hasmenésének kezelésére 2 tablettát kell bevenni 12 órás időközönként, amíg a betegség jelei eltűnnek.

A toxoplazmózis esetén a gyógyszert az alábbiakban leírt sémák szerint kell bevenni:

• 2 tabletta naponta az első héten;
• Napi 2 tabletta (minden második napon, hetente háromszor);
• 2 tabletta naponta kétszer (minden második napon, heti 3 alkalommal).

Pneumocystis carinii által kiváltott, bakteriológiailag diagnosztizált tüdőgyulladás esetén naponta 90-120 mg / kg hatóanyagot kell alkalmazni (egyenlő 1-szeres adagokra osztva). A tablettákat 6 órás szünetekkel kell bevenni 2-3 hét alatt. Ugyanezt a sémát alkalmazzák a 6-12 éves gyermekeknél is.

A veszélyeztetett betegeknél a pneumocystis tüdőgyulladás kialakulásának megelőzése érdekében az első héten 2 tablettát kell alkalmazni naponta egyszer.

A napi adag mérete legfeljebb 1920 mg (4 tabletta) lehet.

Azoknál a személyeknél, akiknek CC szintje percenként 15-30 ml, az adagot felére csökkentik.

6-12 éves gyermekek számára.

A középfülgyulladás aktív szakaszában, a húgycső gyulladásában és a Shigella aktivitásával összefüggő gyomor -bél traktus fertőzésében naponta kétszer 1 tablettát kell alkalmazni.

A húgyúti gyulladás és a középfülgyulladás esetén a gyógyszert 10 napig, a gyomor -bél traktus fertőzései esetén pedig 5 napig alkalmazzák.

• Alkalmazás gyerekeknek

A gyógyszer ebben a formában nem alkalmazható 6 év alatti személyeknél.

Terhesség Biseptrim alatt történő alkalmazás

A biszeptrim nem írható fel HB és terhesség esetén.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a gyógyszer elemeivel szemben;
• máj- / veseelégtelenség (a CC -mutató percenként 15 ml alatt van);
• vérszegénység (megaloblasztos, aplasztikus, folsavhiányos és kártékony típus);
• leukopenia és agranulocytosis;
• a G6FD komponens hiánya;
• BA;
• hiperbilirubinémia gyermekeknél;
• betegségek a pajzsmirigyben.

Mellékhatások Biseptrim

A mellékhatások közül:

• az Országgyűlés tevékenységének zavarai: szédülés és cefalalgia. Talán a depresszió, remegés, aszeptikus jellegű agyhártyagyulladás, apátia és perifériás neuritis kialakulása;
• problémák a légzőrendszer munkájával: beszivárog a tüdő belsejébe, hörgőgörcs;
• emésztési zavarok: hányás, hasi fájdalom, étvágytalanság és hányinger, gyomorhurut, szájgyulladás, hasmenés és glossitis. Ezenkívül epepangás, hepatitis, pszeudomembranosus típusú enterocolitis, hepatonecrosis és a máj transzaminázok aktivitásának növekedése;
• hematopoietikus szervek elváltozásai: trombocito-, leuko- vagy neutropenia, megaloblasztos típusú vérszegénység és agranulocitózis;
• a húgyúti rendszerrel kapcsolatos tünetek: kristályuria, poliuria, hematuria, tubulointerstitialis nephritis, megnövekedett karbamid -értékek, hypercreatininemia, veseelégtelenség és a nephropathia toxikus formája (anuria és oliguria kíséretében);
• az ODA tevékenységével kapcsolatos problémák: myalgia vagy arthralgia;
• allergia jelei: TEN, kiütések, MEE (beleértve az SS -t is), fényérzékenység, viszketés, allergiás szívizomgyulladás, bőrgyulladás exfoliatív formája, a sclerát érintő hyperemia, Quincke ödéma és láz.

Overdose

A mérgezés jelei: hányinger, bélkólika és hányás, álmosság, szédülés, depresszió, cefalalgia, zavartság és ájulás; ezenkívül kristályvizelés, hematuria, látászavarok és láz. Hosszan tartó mérgezés esetén sárgaság, leuko-, trombocitopénia vagy megaloblasztos típusú vérszegénység alakul ki.

Szükséges a gyomormosás és a vizelet savanyítása (növeli a trimetoprim kiválasztását), szájon át történő folyadék és Ca -folinát bevétele - 5-15 mg naponta (kiküszöböli a trimetoprim csontvelőre gyakorolt hatását). Ha szükséges, hemodialízist végeznek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer fokozza a közvetett antikoagulánsok, a metotrexát és a cukorbetegség elleni gyógyszerek véralvadásgátló hatását.

A biszeptrim gyengíti a fenitoin intrahepatikus metabolikus folyamatainak súlyosságát (39%-kal meghosszabbítja felezési idejét), valamint a warfarint, fokozva ezek hatását.

A gyógyszer csökkenti az orális fogamzásgátlók megbízhatóságát (elnyomja a bél mikroflóráját és csökkenti a hormonális elemek bél-máj keringését).

A pirimetamin heti 25 mg -nál nagyobb adagokban növeli a megaloblasztos anaemia valószínűségét.

A rifampicin csökkenti a trimetoprim felezési idejét.

A diuretikumok (főleg tiazidok) növelik a thrombocytopenia valószínűségét.

A gyógyszer terápiás hatása gyengül, ha prokainnal, benzokainnal, prokainamiddal kombinálják, amelynek hidrolízise során PABA képződik.

Keresztallergia léphet fel egyrészt a lenyelt cukorbetegség elleni szerek (szulfonil-karbamid-származékok) és a vízhajtók (furoszemid, tiazidok stb.), Másrészt az antimikrobiális szulfonamidok között.

A PASK és a fenitoin -barbiturátok fokozzák a B9 -hiány tüneteit.

A szalicilsav -származékok fokozzák a biszeptrim aktivitását.

A hexametilén-tetramin és a C-vitamin, amelyek savanyítják a vizeletet, növelik a kristályvizelés valószínűségét.

A kolesztiramin gyengíti a felszívódást, ezért 4-6 órával a ko-trimoxazol beadása előtt vagy után alkalmazzák.

A csontvelő hematopoietikus folyamatait elnyomó gyógyszerek növelik a mieloszuppresszió valószínűségét.

Tárolási feltételek

A biszeptrimet kisgyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérséklet - legfeljebb 25 ° С.

Szavatossági idő

A biszeptrim a gyógyszer értékesítésének pillanatától számítva 36 hónapig használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Biseptol, Sumetrolim B-sept, Groseptol, Bactiseptol és Oriprim.