Bisocard

A Bisocard egy kardioszelektív béta1-adrenerg blokkoló.

A gyógyszer gyenge affinitást mutat a hörgők és az érrendszer simaizomzatának β2-adrenoreceptoraihoz, valamint a β2-végződésekhez, amelyek az anyagcsere-folyamatokat szabályozzák. Emiatt gyenge hatással van a hörgőfa ellenállására és a β-végződésektől függő anyagcsere-folyamatokra. [ 1 ]

A gyógyszer β1-adrenerg receptorok iránti szelektivitása akkor is megmarad, ha a szükséges gyógyszeradagokat túllépik.

Jelzések Bisocard

Koszorúér-betegség (angina pectoris), magas vérnyomás és szívelégtelenség kezelésére használják.

Kiadási űrlap

A gyógyszer 5 vagy 10 mg-os tablettákban szabadul fel, 30 darab egy cellás csomagban; egy dobozban 1 vagy 2 ilyen csomag található.

Gyógyszerhatástani

Nincsenek végleges adatok a gyógyszer hatásának pontos elvéről magas vérnyomás esetén. Ismert, hogy a gyógyszer jelentősen gyengíti az intraplazmatikus renin aktivitást. [ 2 ]

Anginás betegeknél a Bisocard csökkenti a szívizom oxigénigényét, ezáltal mérsékli a perctérfogat és a pulzusszám értékeit. A perctérfogat kismértékben csökken; a tüdőkapillárisokban lévő ék alakú nyomás és a jobb pitvarban lévő nyomás növekedése szintén jelentéktelen. [ 3 ]

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy szívelégtelenségben és stabil tünetekkel járó szisztolés elégtelenségben (ejekciós frakció <35%) szenvedő egyéneknél a gyógyszer alkalmazása során:

• a halálozási arány csökken;
• csökken a hirtelen koszorúér-halál és a szívelégtelenség, valamint az azt követő kórházi kezelések száma;
• A NYHA nyilvántartás szerint javítja a teljesítményt.

Koszorúér-betegségben és szívelégtelenség nélkül szenvedőknél a gyógyszer csökkenti a pulzusszámot és a szisztolés térfogatot, ami csökkenti a szívizom oxigénigényét és a kilökődési térfogatot.

Gyógyszerek használatakor az OPSS értékei kezdetben emelkednek, majd hosszan tartó használat esetén csökkennek.

Farmakokinetikája

Orális adagolás után szinte teljesen felszívódik. A biohasznosulási index körülbelül 90%. A fehérjeszintézis 30%.

A biszoprolol felezési ideje körülbelül 10-12 óra (ami lehetővé teszi napi egyszeri bevételét).

A gyógyszer a veséken keresztül ürül ki (a változatlan anyag 50%-ot tesz ki, a fennmaradó rész pedig inaktív metabolitok, amelyek a májban képződnek), csak 2%-a ürül ki a széklettel. Mivel a vesék és a máj egyenlő mértékben vesznek részt a biszoprolol eliminációjában, az egyik szerv elégtelenségében szenvedőknek nincs szükségük dózismódosításra.

A gyógyszer farmakokinetikai tulajdonságai lineárisak. Naponta 10 mg gyógyszert szedő egyéneknél a plazma Cmax értéke 64±21 ng/ml, a felezési idő pedig 17±5 óra.

A szívelégtelenségben szenvedőknél (a NYHA nyilvántartása szerint III. stádium) a bizoprolol szintje és felezési ideje magasabb volt, mint az önkénteseknél regisztrált érték.

Adagolás és beadás

Az ajánlott napi adag 5 mg. Szükség esetén ez az adag 10 mg-ra emelhető (de csak szélsőséges esetekben). Naponta legfeljebb 20 mg gyógyszer szedhető. Az adagot egyénileg kell kiválasztani.

A tablettákat egészben, tiszta vízzel kell lenyelni. A Bisocardot étkezés előtt vagy étkezés közben kell bevenni (ajánlott a gyógyszert a nap azonos szakában bevenni).

A terápiás ciklus meglehetősen hosszú. Időtartama a betegség lefolyásától és súlyosságától függ. Tilos a terápiát hirtelen leállítani, a kúra a dózis fokozatos csökkentésével ér véget.

Vese-/májkárosodásban szenvedők.

Súlyos máj-/veseelégtelenségben szenvedők (kreatinin-clearance kevesebb, mint 20 ml/perc) nem szedhetnek naponta 10 mg-nál többet a gyógyszerből.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszer nem alkalmazható gyermekgyógyászatban (18 év alatti személyeknél).

Terhesség Bisocard alatt történő alkalmazás

Terhesség és szoptatás alatt tilos a Bisocardot felírni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben;
• dekompenzált szívelégtelenség, SSSU, kardiogén sokk, súlyos szinoatriális blokk, valamint másod-harmadfokú AV-blokk;
• tünetekkel járó bradycardia, percenként 50 ütés alatti pulzusszámmal, csökkent vérnyomás (szisztolés nyomás kevesebb, mint 100 mm Hg);
• obstruktív hörghurut és a hörgőasztma súlyos stádiuma;
• Raynaud-szindróma, előrehaladott perifériás keringési zavarok;
• kezeletlen feokromocitóma;
• metabolikus acidózis.

Mellékhatások Bisocard

Mellékhatások a következők:

• Idegrendszeri zavarok: gyakran megfigyelhető szédülés, fáradtság, szokatlan gyengeség, fejfájás és álmatlanság. Néha depresszió, koncentrációs nehézség, asthenia, paraesthesia, álmosság, fülzúgás és szorongás, érzelmi labilitás, görcsrohamok, látászavarok és csökkent könnytermelés. Hallucinációk ritkán fordulnak elő;
• látásfunkcióval kapcsolatos problémák: alkalmanként csökkent könnytermelés figyelhető meg (ezt kontaktlencse viselésekor figyelembe kell venni). Alkalmanként kötőhártya-gyulladás is előfordulhat;
• Szív- és érrendszeri, valamint vérképzőrendszeri rendellenességek: gyakran jelentkezik bradycardia. Néha szívelégtelenség, arrhythmia, csökkent vérnyomás (és ortosztatikus összeomlás), szívelégtelenség, időszakos sántítás, trombocitopénia, agranulocitózis, Raynaud-kór és trombocitopéniás purpura is megfigyelhető.
• Emésztőrendszeri elváltozások: gyakran előfordul hányás, székrekedés, xerostomia, hányinger, diszpepsziás tünetek, hasmenés és ischaemiás vastagbélgyulladás. Alkalmanként anyagcserezavarok (emelkedett vér trigliceridszint) és hepatitisz is kialakulhat, és a májenzimek (ALT és AST) intraplazmás aktivitása is fokozódik;
• légzőszervi rendellenességek: néha nehézlégzés, torokgyulladás, köhögés, arcüreggyulladás, gége- és hörgőgörcs, légúti fertőzés és allergiás nátha fordul elő;
• az urogenitális rendszerrel kapcsolatos tünetek: időnként csökken a libidó, hólyaggyulladás, perifériás ödéma, impotencia, vesebetegség és Peyronie-kór;
• epidermális elváltozások: néha viszketés, fokozott izzadás, allergiás tünetek, kiütések, a hám bőrpírja, akne, pikkelysömörös kiütés (a pikkelysömör súlyosbodása) és dermatitis jelentkezik. Alopecia szórványosan megfigyelhető;
• mozgásszervi diszfunkció: néha görcsök és myasthenia jelentkezik;
• Anyagcserezavarok: alkalmanként hiperurikémia alakul ki, fokozódik az inzulinrezisztencia és a testsúly is gyarapszik.
• Egyéb: izomfájdalom, aszténia, ízületi fájdalom, halláskárosodás.

Overdose

Mérgezés jelei: hörgőgörcs, hipoglikémia, bradycardia, elzáródás, csökkent vérnyomás és aktív szívelégtelenség.

Ritkán, a maximális 2 g-os adag beadásakor a pulzusszám vagy a vérnyomás csökkenését figyelték meg. A szívelégtelenségben szenvedők érzékenyebbek a biszoprolol megnövekedett dózisaira, ezért a gyógyszer adagját fokozatosan kell növelni.

A hemodialízis eljárások hatástalanok. Mérgezés esetén abba kell hagyni a gyógyszer használatát, gyomormosást kell végezni, aktív szenet kell bevenni, és tüneti kezeléseket kell végezni:

• bradycardia – atropin (izoprenalin vagy más kronotrop hatású gyógyszerek) intravénás beadása; szükség esetén ideiglenes pacemakert alkalmaznak;
• csökkent vérnyomásértékek – érszűkítők alkalmazása, plazmapótló folyadékok intravénás injekciói, glukagon;
• 2-3 fokú AV-blokk – izoprenalin intravénás injekciója, a beteg állapotának monitorozása; szükség esetén pacemaker használata;
• a szívelégtelenség aktív stádiuma – inotrop gyógyszerek, diuretikumok és értágítók intravénás beadása;
• hörgőgörcs – β2-adrenerg agonisták belélegzése, aminofillin vagy hörgőtágítók (izoprenalin) alkalmazása;
• hipoglikémia – glükóz intravénás injekciója.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tilos a gyógyszert a következő anyagokkal együtt használni:

• Ca-csatorna-blokkolók (diltiazem, verapamil és nifedipin) – ez negatív hatással van az AV-vezetésre, a szívizom összehúzódási képességére és a vérnyomás szintjére;
• klonidin - fennáll a pulzusszám csökkenése és az impulzusvezetés zavara a szívizomban; a klonidin abbahagyása a vérnyomás hirtelen emelkedését okozhatja;
• MAOI-k (kivéve MAOI-B) – a MAOI-használat abbahagyása után hipertóniás krízis alakulhat ki.

Óvatosság szükséges az ilyen gyógyszerekkel való kombinálás során:

• barbiturátok, triciklusos antidepresszánsok, fenotiazin-származékok és egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek - fennáll a vérnyomásértékek erős csökkenésének lehetősége;
• a COX aktivitását gátló szerek – csökkentik a biszoprolol vérnyomáscsökkentő hatását;
• antikolinerg szerek (takrin) – fennáll az AV-átvezetés megnyúlásának lehetősége;
• digitálisz glikozidok – aritmia és bradycardia kialakulásának kockázata;
• ergotamin-származékok - ez a kombináció fokozza a perifériás véráramlási zavarokat;
• egyéb β-blokkolók (szemcsepp formájában is) – a terápiás hatások kölcsönös fokozása;
• I. osztályú antiaritmiás gyógyszerek (kinidin és dizopiramid) – a pitvari átvezetési periódus meghosszabbodása és negatív inotrop hatás;
• szimpatomimetikumok – a gyógyszeraktivitás kölcsönös csökkentése (Bisocard és adrenalin együttes alkalmazása esetén az utóbbi adagját növelni kell);
• általános érzéstelenítéshez és inhalációs érzéstelenítéshez használt anyagok - a szívizomfunkció és a reflex tachycardia elnyomásának valószínűsége, a vérnyomásértékek csökkenése; ugyanakkor a biszoprolol és az érzéstelenítők kombinációja csökkenti az aritmia valószínűségét az intubáció során és az érzéstelenítés kezdeti szakaszában. A műtét előtt értesíteni kell az aneszteziológust a gyógyszer alkalmazásáról;
• Szájon át szedett antidiabetikumok és inzulin - fokozott hipoglikémia valószínűsége;
• rifampicin - a biszoprolol felezési idejének enyhe csökkenése;
• NSAID-ok – a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatásának csökkenése.

Tárolási feltételek

A Bisocardot gyermekektől elzárva kell tárolni. Hőmérséklet-indikátorok – legfeljebb 30°C.

Szavatossági idő

A Bisocard a terápiás szer gyártásának dátumától számított 3 évig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Tirez, Concor, Biprol biszoprolollal, Aritel és Coronal, valamint a Bidop és Biol Nipertennel, Cordinorm és Bisogamma Bisomorral.