Bisokard

A Bisokard egy kardioselektív típusú β1-adrenerg blokkoló.

A gyógyszer gyenge affinitással rendelkezik a hörgő és vaszkuláris simaizom β2-adrenerg receptorokhoz, valamint a metabolikus folyamatokat szabályozó β2-végződésekhez. Emiatt kevés hatással van a hörgőfa rezisztenciájára és az anyagcsere folyamatokra, amelyek a β-végződéstől függenek. [1]

A gyógyszer szelektivitása a β1-adrenerg receptorokkal szemben akkor is megmarad, ha túllépik a szükséges gyógyszeradagokat.

Jelzések Bisokard

Koszorúér -betegség (angina pectoris), magas vérnyomás és szívelégtelenség kezelésére alkalmazzák .

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulását 5 vagy 10 mg térfogatú tablettákban készítik, egyenként 30 db -ot sejtcsomagolásban; a doboz belsejében - 1 vagy 2 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

Nincsenek végleges adatok a megnövekedett vérnyomású gyógyszer expozíció pontos elvéről. Ismeretes, hogy a gyógyszer jelentősen gyengíti a renin intraplazmatikus aktivitását. [2]

Angina pectorisban szenvedő betegeknél a Bisokard csökkenti a szívizom oxigénigényét, csökkenti a szívteljesítmény és a pulzusszám értékét. Ugyanakkor a perc vérmennyisége kissé csökken; a tüdő kapillárisain belüli ékelődési nyomás és a jobb pitvaron belüli nyomás növekedése is jelentéktelen. [3]

A klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy szívelégtelenségben és stabil tüneti elégtelenségben szenvedő embereknél (ejekciós frakció <35%) a gyógyszer alkalmazása során:

• csökken a halálozási arány;
• csökken a hirtelen koszorúér -halállal és a szívelégtelenséggel és további kórházi kezeléssel járó incidensek száma;
• javult, ha a NYHA értékelte.

A szívkoszorúér -betegségben szenvedő és CHF nélküli betegeknél a gyógyszer csökkenti a pulzusszámot és a szisztolés térfogatot, ami csökkenti a szívizom oxigénigényét és a kilökődés mennyiségét.

A gyógyszerek alkalmazásával az OPSS értékei először növekednek, majd hosszabb használat esetén csökkennek.

Farmakokinetikája

Orális alkalmazás után szinte teljesen felszívódik. A biohasznosulási index körülbelül 90%. A fehérjeszintézis 30%.

A bisoprolol felezési ideje körülbelül 10-12 óra (ami lehetővé teszi, hogy naponta egyszer vegye be).

A gyógyszer kiválasztása a vesén keresztül történik (a változatlan anyag 50%, a fennmaradó rész pedig a májban képződő, aktivitás nélküli metabolitok), csak 2% -a ürül a széklettel. Tekintettel arra, hogy a máj és a vesék egyenértékű résztvevői a bisoprolol eliminációjának, azoknak az embereknek, akiknek egyik szerve nem működik megfelelően, nem kell módosítaniuk az adagolást.

A gyógyszer farmakokinetikai tulajdonságai lineárisak. Azoknál a személyeknél, akik napi 10 mg gyógyszert használnak, a plazma Cmax 64 ± 21 ng / ml, a felezési idő pedig 17 ± 5 óra.

A CHF-ben szenvedő betegeknél (NYHA III. Osztály) a bisoprolol szintje és felezési ideje meghaladta az önkénteseknél regisztrált értékeket.

Adagolás és beadás

Az ajánlott napi adag 5 mg. Szükség esetén ezt az adagot 10 mg -ra lehet növelni (de csak szélsőséges esetekben). Naponta legfeljebb 20 mg gyógyszer megengedett. Az adag méretét egyedileg választják ki.

A tablettákat egészben, tiszta vízzel kell lenyelni. A Bisokard -ot étkezés előtt vagy azzal együtt kell alkalmaznia (ajánlott a gyógyszert ugyanabban a napszakban bevenni).

A terápiás ciklus meglehetősen hosszú. Időtartama a betegség lefolyásától és súlyosságától függ. Tilos a terápia hirtelen megszakítása, a kurzus az adag fokozatos csökkentésével ér véget.

Károsodott vese- / májfunkciójú személyek.

Súlyos máj- / veseelégtelenségben szenvedő betegek (CC értékek kevesebb, mint 20 ml / perc) nem használhatnak napi 10 mg -nál többet.

• Alkalmazás gyerekeknek

Nem használhatja a gyógyszert gyermekgyógyászatban (18 év alatti személyeknél).

Terhesség Bisokard alatt történő alkalmazás

Tilos a Bisokard felírása terhesség és GV alatt.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a gyógyszer elemeivel szemben;
• dekompenzált HF, SSS, kardiogén sokk, a sinoatrialis blokád kifejezett formája, valamint 2-3 fokú AV blokk;
• tüneti bradycardia, amelynek pulzusa 50 ütés / perc alatt van, csökkent vérnyomás (szisztolés nyomás kevesebb, mint 100 Hgmm);
• obstruktív hörghurut és súlyos asztma;
• Raynaud -szindróma, késői stádiumú perifériás véráramlás;
• kezeletlen feokromocitóma;
• metabolikus acidózis.

Mellékhatások Bisokard

A mellékhatások közül:

• az NA munkájának zavarai: szédülés, fáradtság, furcsa gyengeség, cefalgia és álmatlanság. Néha depresszió, figyelemzavar, aszténia, paresztézia, álmosság, fülzúgás és szorongás, érzelmi instabilitás, görcsök, látászavarok és csökkent könnytermelés figyelhető meg. Hallucinációk időnként előfordulnak;
• látási funkcióval kapcsolatos problémák: ritkán csökken a könnyezés (figyelembe kell venni kontaktlencsék viselésekor). A kötőhártya -gyulladás egyedül fordul elő;
• a szív -érrendszer és a keringési rendszer rendellenességei: gyakran bradycardia jelenik meg. Néha észlelhető HF, aritmia, csökkent vérnyomásértékek (ortosztatikus összeomlás is), blokád, szakaszos zúzódás, thrombocytopenia, agranulocytosis, Raynaud -kór és thrombocytopeniás purpura;
• a gyomor -bél traktus elváltozásai: gyakran hányás, székrekedés, xerostomia, hányinger, diszpeptikus tünetek, hasmenés és ischaemiás colitis fordul elő. Időnként anyagcserezavarok (a trigliceridek vérértékének emelkedése) és hepatitis alakulnak ki, és a májenzimek (ALT és AST) intraplazmatikus aktivitása is nő;
• légzőszervi betegségek: néha nehézlégzés, torokgyulladás, köhögés, arcüreggyulladás, gége- és hörgőgörcs, légúti fertőzés és allergiás orrfolyás jelentkezik;
• az urogenitális rendszerrel kapcsolatos jelek: ritkán a libidó gyengülése, cystitis, perifériás ödéma, impotencia, kólika a vesében és Peyronie -kór;
• epidermális elváltozások: viszketés, hyperhidrosis, allergiás tünetek, kiütések, az epidermisz kivörösödése, akne, pikkelysömör kiütés (psoriasis súlyosbodik) és néha dermatitis. Az alopecia egyedülálló;
• a mozgásszervi rendszer diszfunkciója: néha görcsök és myasthenia gravis jelentkeznek;
• anyagcsere -problémák: esetenként hiperurikémia alakul ki, nő az inzulinrezisztencia és nő a súly.
• mások: myalgia, asthenia, arthralgia, halláskárosodás.

Overdose

A mérgezés jelei: hörgőgörcs, hipoglikémia, bradycardia, blokád, csökkent vérnyomás és aktív szívelégtelenség.

Előfordult, hogy legfeljebb 2 g adag bevezetésével csökkent a pulzusszám vagy csökkent a vérnyomás. A szívelégtelenségben szenvedők érzékenyebbek a biszoprolol megnövelt adagjaira, ezért a gyógyszerek adagját fokozatosan kell növelni.

A hemodialízis eljárás hatástalan. Mérgezés esetén meg kell szakítania a gyógyszer alkalmazását, gyomormosást kell végeznie, aktív szenet kell szednie és tüneti eljárásokat kell végrehajtania:

• bradycardia - atropin (izoprenalin vagy más kronotróp hatású gyógyszerek) intravénás beadása; szükség esetén ideiglenes pacemakert használnak;
• csökkent vérnyomásértékek- érszűkítő szerek alkalmazása, plazmát helyettesítő folyadékok intravénás injekciója, glukagon;
• AV -blokád a 2-3. Fok - izoprenalin intravénás injekciója, a beteg állapotának megfigyelése; szükség esetén használjon pacemakert;
• a CHF aktív stádiuma - inotróp gyógyszerek, vízhajtók és értágítók intravénás alkalmazása;
• hörgőgörcs - β2 -adrenostimulánsok belélegzése, aminofillin vagy hörgőtágítók (izoprenalin) alkalmazása;
• hipoglikémia - glükóz intravénás injekciója.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tilos a gyógyszert az alábbi anyagokkal együtt használni:

• a Ca -csatornákat blokkoló szerek (diltiazem, verapamil és nifedipin) - ez negatívan befolyásolja az AV vezetését, a szívizom összehúzódását és a vérnyomást;
• klonidin - lehetőség van a szívfrekvencia csökkenésére és az impulzusok vezetésének romlására a szívizomban; a klonidin törlése a vérnyomás éles emelkedését okozhatja;
• MAOI -k (a MAOI -B kivételével) - a MAOI -k használatának törlése után hipertóniás krízis alakulhat ki.

Az ilyen gyógyszerekkel való kombináció során óvatosság szükséges:

• barbiturátok, triciklusos szerek, fenotiazin -származékok és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek - fennáll a vérnyomás -értékek erős csökkenésének lehetősége;
• gyógyszerek, amelyek lassítják a COX aktivitását - csökkentik a bisoprolol vérnyomáscsökkentő hatását;
• antikolinerg szerek (takrin) - fennáll az AV -vezetés meghosszabbításának lehetősége;
• digitalis glikozidok - az aritmia és a bradycardia kockázata;
• ergotamin -származékok - ez a kombináció erősíti a perifériás véráramlás zavarait;
• más β -blokkolók (szemcseppek formájában is) - a terápiás hatás kölcsönös fokozása;
• I. Osztályú antiaritmiás szerek (kinidin és disopiramid) - a pitvari vezetési időszak meghosszabbítása és negatív inotróp hatás;
• szimpatomimetikumok - a gyógyszer aktivitásának kölcsönös csökkenése (ha a Bisokard -ot adrenalinnal együtt használja, növelnie kell az utóbbi adagját);
• anyagok általános érzéstelenítéshez és inhalációs érzéstelenítéshez - a szívizom működésének és a reflex tachycardia elnyomásának valószínűsége, a vérnyomásértékek csökkenése; míg a bisoprolol és az érzéstelenítők kombinációja csökkenti az aritmia valószínűségét az intubálás során és az érzéstelenítés kezdeti szakaszában. A műtét előtt értesíteni kell az aneszteziológust a gyógyszer alkalmazásáról;
• szájon át szedett cukorbetegség elleni gyógyszerek és inzulin - a hipoglikémia valószínűségének növekedése;
• rifampicin - a bisoprolol felezési idejének enyhe csökkenése;
• NSAID -ok - a gyógyszer vérnyomáscsökkentő aktivitásának csökkenése.

Tárolási feltételek

A bisokardot gyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérséklet -mutatók - legfeljebb 30 ° С.

Szavatossági idő

A Bisokard a terápiás szer gyártásának időpontjától számított 3 évig használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Tirez, Concor, Biprol Bisoprolol, Aritel és Coronal gyógyszerek, ezen kívül a Bidop és a Biol Niperten, Cordinorm és Bisogamma Bisomorral.