Carvetrend

A Carvetrend értágító hatású és válogatás nélküli β-blokkoló hatású; szintén antioxidáns hatást mutat, és szelektíven blokkolja az α1-adrenerg receptorok aktivitását.

A gyógyszer gyengíti a perifériás erek ellenállását, szelektíven blokkolja az α1-adrenerg receptorok hatását, és emellett elnyomja a RAAS által kifejtett hatást-a β-adrenerg receptorok nem szelektív blokádja révén. Ezzel párhuzamosan csökken a plazma renin aktivitása, ami csökkenti a folyadék késleltetett kiválasztásának valószínűségét. [1]

Jelzések Carvetrend

Ezt alkalmazzák az esetben egy stabil típusú krónikus angina pectoris, az elsődleges magas vérnyomás , és emellett abban az esetben egy stabil szívelégtelenség (krónikus típus).

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulása tabletták formájában valósul meg - 14 darab egy sejtcsomagban (a tabletták térfogata 3,125, 6,25 és 12,5 mg), 2 csomag a csomagoláson belül. Szintén 28 darabban állítják elő egy külön lemez belsejében (térfogat 25 mg) - 1 darab a doboz belsejében.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer nem rendelkezik ICA -val és membrán stabilizáló hatással rendelkezik. Ez egy két sztereoizomer racemát. A ß1-, valamint a ß2-adrenerg receptorok hatásának blokkolásának kifejlesztése főként az S (-) enantiomer segítségével valósul meg, az α1-blokkoló hatást pedig az S (-) enantiomerek biztosítják, valamint R (+). A Carvetrend jelentős antioxidáns hatással rendelkezik, és megköti a szabad gyököket.

Fokozott vérnyomású alkalmazás esetén annak csökkentése a gyógyszerek hatása alatt nem jár együtt a vesén belüli keringési folyamatok megváltozásával és a perifériás erek szisztémás ellenállásának fokozásával, ami gyakran megfigyelhető a β-blokkolók. [2]

Amikor angina pectorisban szenvedő betegeknek adják be, a fájdalom és a miokardiális ischaemia kialakulása megelőzhető. [3]

Bal kamrai diszfunkcióban vagy CHF -ben szenvedő betegeknél a gyógyszer pozitív hatással van a hemodinamikára, a bal kamra méretére és a kilökődési frakcióra.

A gyógyszer nem változtatja meg a lipid anyagcserét.

Farmakokinetikája

A gyógyszer biohasznosulása megközelítőleg 25-30% (R-forma), valamint 15% (S-forma). A plazma Cmax szintje 1 óra elteltével figyelhető meg. A dózis és a plazmaértékek aránya lineáris. Az étkezés nem változtatja meg a gyógyszerek biohasznosulásának szintjét.

A karvedilol erősen lipofil elem. Az anyag körülbelül 98-99% -a fehérjével szintetizálódik. Az eloszlási térfogat kb. 2 l / kg. A felszívódott gyógyszer 60-75% -a metabolikus folyamatokon megy keresztül az első intrahepatikus áthaladás során.

A gyógyszer felezési ideje 6-10 óra. A clearance szint 590 ml / perc. A kiválasztást elsősorban epével, majd ürülékkel végzik. Egy része metabolikus elemek formájában ürül a vesén keresztül.

Az anyagcsere folyamatokat a máj belsejében végzik - oxidációval, valamint glükuronizációval az aromás gyűrű területén. A metabolikus komponensek intenzív adrenerg blokkoló és antioxidáns hatást mutatnak.

Az idősek plazmaszintje körülbelül 50% -kal magasabb.

Azoknál a betegeknél, akiknél a vérnyomás emelkedett, és közepes (CC - percenként 20-30 ml -en belül) vagy súlyos (CC - <20 ml / perc) veseelégtelenségben szenvedő betegek 40-55% -os növekedést mutattak a gyógyszerek plazmaértékében.

Adagolás és beadás

A Carvetrend -et szájon át kell bevenni, a terápiát kis adagok bevezetésével kell kezdeni. Később az adagokat fokozatosan növelik, amíg el nem érik a kívánt hatást.

Elsődleges magas vérnyomás esetén először 12,5 mg gyógyszert kell bevennie reggel (evés után) vagy 6,25 mg reggel, majd este. A kezelés 2 napja után az adagot 25 mg-os egyszeri vagy 12,5 mg-os kétszeres adagra emelik. 2 hetes kezelés után az adagot napi kétszer 25 mg -ra növelik.

Hipertónia esetén legfeljebb 50 mg adható naponta (2 adaggal osztva).

HF alatt a gyógyszert először 3,125 mg -os adagokban (napi 2 adagolás) alkalmazzák.

Stabil angina pectoris esetén 12,5 mg -ot adnak be naponta kétszer. Egy ilyen 2 napos ciklus után az adagot kétszeresére, 25 mg-ra növelik.

Krónikus típusú angina pectoris során legfeljebb 50 mg gyógyszer alkalmazható (2 felhasználásra).

Azoknál a szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, akik angina pectorist kezelnek, a kezdő adag 3,125 mg (napi 2 adag).

• Alkalmazás gyerekeknek

Gyermekgyógyászatban tilos használni.

Terhesség Carvetrend alatt történő alkalmazás

A Carvetrendet nem írják fel HB -re vagy terhességre.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a gyógyszer elemeivel szemben;
• Kardiogén sokk;
• dekompenzált CH formájú (4. Stádium az NYHA besorolása szerint), amelyben inotróp anyagok használata szükséges;
• metabolikus acidózis;
• Cor pulmonale és a tüdőt érintő magas vérnyomás;
• feokromocitóma;
• verapamillal, diltiazemmel, valamint más antiaritmiás gyógyszerekkel együtt kell használni;
• 2-3. Stádiumú AV blokk (pacemaker használata nélkül);
• SSSU;
• bradycardia (a pulzusszám értéke kevesebb, mint 50 ütés / perc);
• csökkent vérnyomás (SBP szint kevesebb, mint 85 Hgmm);
• a szívelégtelenség kompenzálatlan formája van, amelyben pozitív izotrop és diuretikumokat kell felírni;
• BA és egyéb obstruktív tüdő elváltozások;
• súlyos májműködési zavar;
• az IMAO termékek használata (kivéve az IMAO-V típusú anyagokat).

Mellékhatások Carvetrend

Az oldalsó jelek között:

• a vérvizsgálati adatok megváltozása: hipo- vagy hiperglikémia, hiperkoleszterinémia, -kalémia vagy -trigliceridémia kialakulása, továbbá trombocito- vagy leukopénia, vérszegénység és hyponatremia, valamint az alkalikus foszfatáz, kreatinin és karbamid és a protrombin értékek csökkenése;
• allergiás tünetek: anafilaxiás megnyilvánulások;
• görcsök, szédülés, ortosztatikus összeomlás és paresztézia, súlygyarapodás, fejfájás, depresszió, alvászavarok és eszméletvesztés;
• a szem nyálkahártyájának kiszáradása vagy irritáció a szem környékén, valamint látászavarok;
• duzzanat, angina pectoris, szívelégtelenség, bradycardia, nehézlégzés, hideg végtagok és hipotenzió, szívdobogásérzés, emelkedett vérnyomás, Raynaud -kór és a szakaszos zúzódás súlyosbodása;
• orrdugulás, tüdőödéma és asztma;
• hasi fájdalom, xerostomia, hányinger, parodontitis, székrekedés vagy hasmenés, melena és májműködési zavar (emelkedett ALT, AST és GGT szint);
• exanthema, alopecia, csalánkiütés, hyperhidrosis, viszketés és dermatitis;
• ízületi fájdalom és a végtagokat érintő fájdalom;
• húgyúti betegségek, veseelégtelenség, vizeletinkontinencia és hematuria;
• hiperurikémia, glükózuria vagy albuminuria;
• merevedési zavar;
• láz, aszténia és influenzaszerű tünetek.

Overdose

Mérgezés esetén HF, bradycardia, kardiogén sokk, vérnyomáscsökkenés, hányás, általános rohamok, légzési rendellenességek, zavartság és szívmegállás figyelhető meg.

Gyomormosás, szorbensek használata, valamint tüneti intézkedések, az élet szempontjából fontos rendszerek értékeinek monitorozása és megváltoztatása történik; bradycardia esetén 0,5-2 mg atropin beadását írják elő.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Nem használhatja a gyógyszert verapamillal, diltiazemmel vagy más I. Típusú antiaritmiás szerekkel (IV), valamint MAO-gátlókkal (a MAO-B mellett) együtt.

Az SG használatával.

A digoxinnal együtt történő alkalmazás körülbelül 16% -kal növeli egyensúlyi szintjét (a digitoxin -index is körülbelül 13% -kal nő) magas vérnyomású embereknél. Szükséges a Carvetrend -kezelés kezdetén, annak végén a digoxin plazmaszintjének monitorozása, valamint az adagok beállítása.

SG -anyagokkal együtt alkalmazva az AV -vezetés meghosszabbodhat.

Gondosan figyelemmel kell kísérni azon személyek állapotát, akik ß-blokkolókat vagy a katecholamin-mutatókat csökkentő gyógyszereket (például rezerpint vagy MAOI-t) használnak, mivel ez súlyos bradycardiát vagy a vérnyomáscsökkenés tüneteinek kialakulását idézheti elő.

A többi vérnyomáscsökkentő gyógyszer.

A gyógyszer fokozza más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (köztük az α1-terminális antagonisták) aktivitását. A fenotiazinok, értágítók, barbiturátok negatív vérnyomáscsökkentő megnyilvánulásainak fokozása alkohollal és triciklusos szerekkel is lehetséges.

Ciklosporin.

A Carverend alkalmazása során ellenőrizni kell a ciklosporin plazmaszintjét, mert ezzel a kombinációval nő.

Hipoglikémiás gyógyszerek, beleértve az inzulint.

Tekintettel arra, hogy a gyógyszer beadásakor az inzulin és más hipoglikémiás anyagok intenzívebben csökkenthetik a vércukorszintet, és a karvedilol maga is képes elfedni a hipoglikémia jeleit, nagyon fontos a vércukorszint folyamatos ellenőrzése.

Klonidin.

A Carvetrend és a klonidin használatával történő komplex kezelés megszakítása során először hagyja abba az első használatát, majd fokozatosan csökkentse a klonidin adagját.

Belélegzett érzéstelenítők.

Az érzéstelenítés bevezetése során figyelembe kell venni a gyógyszer negatív vérnyomáscsökkentő és izotróp kölcsönhatását az érzéstelenítőkkel.

A hemoprotein enzimek hatását indukáló vagy lassító gyógyszerek 450.

Azokat a személyeket, akik olyan gyógyszereket használnak, amelyek a hemoprotein 450 szerkezetű enzimeket indukálják (barbiturátok rifampicinnel), vagy lelassítják azokat (beleértve a ketokonazolt, eritromicint cimetidinnel, haloperidolt és verapamilt fluoxetinnel), állandó ellenőrzés alatt kell tartani, miközben ilyen gyógyszereket használnak karvedilollal, mint enziminduktorok képesek csökkenteni az utóbbi szérumértékét, és az inhibitorok - növelni.

Ösztrogének NSAID -okkal és kortikoszteroidokkal.

A gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatása csökken, ha olyan gyógyszereket alkalmaznak, amelyek megtartják a Na -t és a folyadékot a szervezetben.

Szimpatomimetikumok és α-, valamint ß-adrenerg agonisták.

Ezekkel a gyógyszerekkel együtt történő alkalmazás erősíti az érszűkítő hatást.

Izomlazítók és ergotamin.

A gyógyszer és az izomlazítók vagy az ergotamin kombinációja a blokkoló neuromuszkuláris hatás fokozódásához vezet.

Xantin -származékok.

Nagyon óvatosan kell kombinálni a gyógyszert xantin-származékokkal (ide tartozik a teofillin és az aminofillin), mert ez gyengíti a β-adrenerg blokkoló aktivitást.

Tárolási feltételek

A faragványt 15-25 ° C hőmérsékleten kell tartani.

Szavatossági idő

A Carvetrend a terápiás anyag forgalomba hozatalától számítva 36 hónapig használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Atram, a Cardivas és a Coriol a Carvid -szal, továbbá a Dilator, a Cardoz és a Carvedigamma a Carvidex -szel, a Carvedilol és a Cardiostad a Protecard -al, valamint a Carvium, a Talliton és a Corvazan a Medocardil -lal.