Carvidex

A Karvidex komplex gyógyszer, amely válogatás nélkül gátolja az α1-, valamint a β-adrenerg receptorok aktivitását. Nem mutat endogén szimpatomimetikus hatásokat; a blokkoló hatás aránya az α1- és ß-végződésekhez képest 1d100. A gyógyszer antioxidáns hatású, valamint mérsékelt antagonista hatást fejt ki a kalciumionokra.

A gyógyszerek hosszú távú használata pozitív hatással van a vérszérum lipidparamétereire. A gyógyszer nem változtatja meg a vércukorszintet, és csökkenti a bal kamra hipertrófiáját. [1]

Jelzések Carvidex

Ezt alkalmazzák abban az esetben, CHF , ischaemiás szívbetegség , valamint a magas vérnyomással.

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulása tabletta formájában történik - 10 darab külön csík belsejében. A doboz belsejében 2 ilyen csík található.

Gyógyszerhatástani

A vazodilatációs folyamat nagyrészt az α-adrenerg receptorokkal antagonista kölcsönhatásban valósul meg. A gyógyszer egy racém vegyület, amely 2 sztereoizomerből áll. Az S (-) enantiomerek blokkoló hatással vannak a β-adrenerg receptorokra. A Karvidex nem rendelkezik saját szimpatomimetikus hatással.

A gyógyszer jelentősen javítja a szívizom aktivitását a bal kamra diszfunkcióval összefüggő CHF -ben szenvedő embereknél - gyengíti az utóterhelést anélkül, hogy negatívan befolyásolná a bal kamra végdiasztolés térfogatát. [2]

A primer magas vérnyomás mérsékelt stádiumában szenvedő betegeknél a gyógyszerek alkalmazása során csökken a bal kamra hipertrófiája. [3]

Farmakokinetikája

Ha szájon át alkalmazzák, gyors felszívódás következik be, és a plazma Cmax értékei 1-2 óra elteltével érhetők el.

A biohasznosulási szint körülbelül 25-35%, az 1. Intrahepatikus áthaladást követő metabolikus folyamatok miatt. Májbetegségben szenvedő betegeknél és időseknél a biohasznosulás értékének növekedése figyelhető meg. Májcirrhosis esetén ez a szám négyszeresére és magasabbra nő. A táplálékkal történő fogyasztás nem változtatja meg a Cmax értéket és a biológiai hozzáférhetőséget, de lerövidíti a Cmax szint elérésének időszakát.

A gyógyszerek mintegy 99% -a részt vesz a fehérjeszintézisben. Az intrahepatikus hidroxilezés és demetilezés során 3 anyagcsere-elem képződik, amelyek intenzívebb β-blokkoló és antioxidáns hatásúak, mint a karvedilol.

A felezési idő 6-10 óra. A gyógyszer nagy része a széklettel és az epével ürül metabolikus komponensek formájában. Kis mennyiségű ürül a vizelettel.

Adagolás és beadás

Használja fokozott vérnyomással.

Az adag kiválasztása személyesen történik. Először 12,5 mg-ot kell használni naponta 1 alkalommal (az első 1-2 hét során), míg az adag 2 adagra osztható 6,25 mg-os dózisban; ezt követően 25 mg gyógyszert használnak naponta egyszer.

Ha az adag növelésére van szükség, akkor azt legalább 14 nappal kell elvégezni; a maximális napi adag 50 mg 1 adagban (vagy ez az adag 2 adagra oszlik).

Bevezetés az ischaemiás szívbetegségben szenvedőknek.

Az adagok személyre szabottak. A kezdeti szakaszban 12,5 mg gyógyszert fogyasztanak naponta kétszer (az első 1-2 hétben), majd később naponta kétszer 25 mg-os adagban.

Ha az adag növelésére van szükség, akkor azt legalább 2 hetes szünetekkel kell elvégezni; a maximális napi mennyiség 0,1 g (osztva 2 injekcióval).

Alkalmazás CHF -ben szenvedő embereknél.

Az adagot személyesen kell kiválasztani, orvosi felügyelet mellett. Először napi 2-szer 3,125 mg injekciót írnak fel (az első 14 napban). Ha ezt az adagot jól tolerálják, akkor legalább 14 napos szünetekkel napi kétszeresére, 6,25 mg-ra növelik. Továbbá növeljük a napi 12,5 mg-os kétszeres, majd a 25 mg-os kétszeres bevitel mértékét. Az adagot a maximális határig kell növelni, amelyben a gyógyszert komplikációk nélkül tolerálják.

A CHF súlyos stádiumában szenvedő emberek (és az enyhe vagy közepes súlyosságú CHF -ek, akik súlya kevesebb, mint 85 kg) legfeljebb 25 mg gyógyszert vehetnek be naponta kétszer.

A 85 kg -nál nagyobb testtömegű, mérsékelt vagy enyhe szívelégtelenségben szenvedő betegeknek legfeljebb 50 mg Karvidex -et kell használniuk naponta kétszer.

Az adag növelése előtt orvosi vizsgálatot kell végezni a betegnél annak megállapítására, hogy az értágulat vagy a HF megnyilvánulásai növekedtek -e.

Ha szükség van a gyógyszeres kezelés megszakítására, akkor azt fokozatosan, 7-14 nap alatt hajtják végre. Ha a terápiát 2 hétnél hosszabb időre megszakították, akkor azt naponta kétszer, 3,125 mg -os adaggal kell folytatni, majd a fenti utasításokat követve kiválasztják az adagot.

A gyógyszert étkezés közben kell bevenni a terápiás anyag felszívódásának és az ortosztatikus tünetek súlyosságának csökkentése érdekében.

Ha 6,25 mg alatti adagokra van szükség, akkor megfelelő térfogatú tablettákat kell használni.

• Alkalmazás gyerekeknek

Gyermekgyógyászatban nem írható fel (18 éves kor alatt).

Terhesség Carvidex alatt történő alkalmazás

A Carvidex nem alkalmazható szoptatásra vagy terhességre.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• súlyos intolerancia, amelyet a karvedilol vagy a gyógyszer egyéb elemei okoznak;
• szívelégtelenség vagy szívelégtelenség aktív fázisa a dekompenzáció szakaszában;
• májműködési zavar;
• blokád a 2-3. Szakaszban (állandó pacemaker hiányában);
• súlyos bradycardia (50 ütés / perc alatt);
• SSSU;
• SA blokád;
• a vérnyomás értékek erős csökkenése;
• a légúti elváltozások obstruktív formája, beleértve a hörgőgörcsöt;
• asztma története.

Mellékhatások Carvidex

A fő mellékhatások:

• a központi idegrendszer munkájával kapcsolatos problémák: szédülés, fejfájás és gyengeség. Ritka a paresztézia, a hangulatcsökkentés, az aszténia és az alvászavar;
• a CVS diszfunkciója: vérnyomáscsökkenés, bradycardia és ortosztatikus tünetek. Előfordul, hogy a perifériás véráramlás megzavarodik (hideg végtagok), a Raynaud -kór vagy az időszakos zúzódás megnyilvánulása súlyosbodik, és ájulás következik be. A HF progresszióját és az AV vezetési zavart külön -külön figyelik meg;
• a gyomor -bél traktus rendellenességei: gyomorfájdalom, hányinger, hasmenés és xerostomia. Időnként székrekedést, hányást és az intrahepatikus transzaminázok értékének emelkedését észlelik;
• változások az anyagcsere folyamatokban: hipo- vagy hiperglikémia, valamint hiperkoleszterinémia és súlygyarapodás;
• a hematopoietikus folyamatok megsértése: leuko- vagy thrombocytopenia;
• húgyúti károsodás: veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a károsodás súlyosbodhat. Időnként duzzanat vagy veseelégtelenség jelenik meg;
• légzőszervi betegségek: tüsszentés, orrdugulás és hörgőgörcs;
• allergia jelei: az allergiák epidermális megnyilvánulásai (csalánkiütés és viszketés), valamint az ekcéma lefolyásának súlyosbodása;
• a látószervek károsodása: irritáció a szem környékén és látásromlás;
• mások: arthralgia vagy myalgia. Esetenként merevedési zavar.

Overdose

Mérgezés, szívelégtelenség, bradycardia, hányás, kardiogén sokk esetén erős vérnyomáscsökkenés alakulhat ki, emellett általános rohamok, zavartság, légzési nehézség és szívmegállás.

Tüneti intézkedéseket hajtanak végre. Az élet számára fontos szervek tevékenységének ellenőrzését és korrekcióját végzik; szükség esetén a beteget intenzív osztályra lehet helyezni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer és a digoxin együttes alkalmazása az utóbbi növekedését okozza. Az SG -vel együtt történő alkalmazás meghosszabbítja az AV vezetési időszakát. Emiatt a karvedilol használatának kezdetével, az adagolás kiválasztásakor vagy a gyógyszer törlésével folyamatosan ellenőrizni kell a digoxin plazmaértékét.

A gyógyszer fokozhatja más vérnyomáscsökkentő szerek vagy vérnyomáscsökkentő hatású anyagok aktivitását.

Karvedilollal kombinálva fennáll a ciklosporin plazmaszintjének emelkedése. A Karvidex alkalmazásának megkezdésekor folyamatosan ellenőrizni kell a ciklosporin szintjét, és szükség esetén módosítani kell az előbbi adagját.

Rendkívül óvatosan szükséges általános érzéstelenítést végezni a gyógyszert használó személyeknél, mivel egyéni érzéstelenítőkkel kombinálva a gyógyszerek szinergikus negatív izotróp hatása figyelhető meg.

A béta-blokkoló hatású anyagok fokozhatják az inzulin vagy a szájon át szedett hipoglikémiás szerek antidiabetikus hatását.

A klonidinnel való kombináció bradycardiát okozhat, és fokozhatja a karvedilol vérnyomáscsökkentő hatását. A klonidinnel kombinált kezelés törlése során először abba kell hagynia a Karvidex szedését, majd néhány nap múlva - a klonidint.

Azok az anyagok, amelyek intrahepatikus mikroszóma -oxidázokat indukálnak (például rifampicin és fenobarbitál) fokozzák az anyagcsere folyamatok sebességét, csökkentve a karvedilol plazmaértékét; ugyanakkor a fenti folyamatot lassító szerek (például cimetidin) növelik a gyógyszerek plazmaszintjét.

A gyógyszer és a Ca -csatornák aktivitását gátló szerekkel (verapamillal) vagy I. Típusú antiaritmiás szerekkel együtt történő alkalmazáshoz szükség van az EKG -értékek és a vérnyomásszint monitorozására, mivel a kábítószer diltiazemmel együtt történő alkalmazása esetén bizonyíték van a vezetési zavarokra. A gyógyszer nem alkalmazható olyan személyeknél, akik intravénás verapamil- vagy diltiazem -injekciót kapnak, mivel ez súlyos bradycardiát és vérnyomáscsökkenést okozhat.

A katekolamin -szintet csökkentő gyógyszerek (ideértve a MAO -gátlókat és a rezerpint is) növelik az intenzív bradycardia és a vérnyomáscsökkenés valószínűségét.

Nagyon óvatosan kell kombinálni a gyógyszert olyan anyagokkal, amelyek lassítják a P450 2D6 hemoprotein szerkezetű enzimek hatását (ideértve a propafenont és az omeprazolt kinidinnel, valamint a triciklusos szereket is), mivel részt vesz a karvedilol metabolikus folyamataiban ( növelheti a gyógyszerek negatív tüneteinek valószínűségét - különösen a vérnyomás csökkentését).

Tárolási feltételek

A Carvidex -et sötét helyen, kisgyermekektől elzárva, nedvességtől védve kell tárolni. Hőmérsékletjelzők - legfeljebb 25 ° С.

Szavatossági idő

A Carvidex a gyógyszer forgalomba hozatalától számított 2 évig használható fel.

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Coriol, a Cardivas és a Corvazan és a Carvedigama, valamint a Carvid, a Carvedilol, a Cardiostad a Carvetrend és a Cardilol gyógyszerek. Ezenkívül a Medocardil a Tallitonnal, a Protekard és a Lacardia szerepel a listán.