Celeston

A Celestone gyógyszer a szintetikus mellékvesekéreg-szteroidok (mellékvesekéreg-hormonok) farmakológiai csoportjába tartozik. ATC kód: H02A B01.

Egyéb kereskedelmi nevek: Betametazon, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercorten, Flosteron.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Celeston

Erős gyulladáscsökkentő, allergiaellenes és viszketéscsillapító hatása miatt a Celestone-t a következőkre használják:

• allergiás állapotok és különböző etiológiájú reakciók, asztma, atópiás és kontakt dermatitis, szérumbetegség esetén;
• bőrgyógyászati betegségek esetén (bullous herpetiform dermatitis, exfoliatív erythroderma, pemphigus, erythema multiforme);
• endokrin rendellenességek esetén (veleszületett mellékvese hiperplázia, mellékvesekéreg-elégtelenség, hiperkalcémia, pajzsmirigygyulladás);
• gyomor-bélrendszeri patológiák (enteritis, fekélyes vastagbélgyulladás) esetén;
• hematológiában (autoimmun hemolitikus anémiával, másodlagos thrombocytopeniával stb.);
• nefrológiában (gyulladás és a gyulladásos etiológia különböző diszfunkciói esetén);
• reumás betegségek (köszvényes ízületi gyulladás, akut reumás karditisz, Bechterew-kór, szisztémás lupus erythematosus, pikkelysömörös és reumatoid artritisz stb.) kezelésében.

A Celestone-t rákos betegeknek is felírhatják leukémia és limfóma, áttétes agydaganatok palliatív kezelésére; szklerózis multiplex vagy agyi ödéma súlyosbodásában szenvedő betegeknek; tuberkulózis elleni terápiában, valamint fül-orr-gégészeti és szemészeti gyulladásos folyamatok esetén.

A Celestone intramuszkuláris vagy intravénás beadása sokk, akut agyödéma és tetanusz esetén javallt. Profilaktikus szerként a gyógyszert veseátültetésnél és újszülöttek légzési distresszének megelőzésére alkalmazzák koraszülés során.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Kiadási űrlap

0,5 mg-os tabletták; parenterális alkalmazásra szolgáló oldat 1 ml-es ampullákban.

[ 6 ], [ 7 ]

Gyógyszerhatástani

A Celestone hatóanyaga egy hosszú hatástartamú fluorozott kortikoszteroid, a betametazon-nátrium-foszfát. Mineralokortikoid aktivitása kevésbé kifejezett a β-metil-csoport jelenléte miatt, ami fokozza a gyulladáscsökkentő hatást és csökkenti a fluor víz- és nátriummegkötő képességét.

A gyógyszer farmakodinamikája a hatóanyag specifikus sejtreceptorokhoz való kötődésén és a sejtmagba való behatolásán alapul, aminek következtében fokozódik a lipokortin fehérje szintézise, ami gátolja a ciklogenázok, foszfolipázok és más gyulladásos faktorok gyulladáscsökkentő aktivitását. Ez stabilizálja a gyulladt szövetek citoplazmatikus membránjait és csökkenti az antitestek képződését.

Mint minden GCS, a Celeston immunszuppresszív hatással is rendelkezik, segítve a T- és B-limfociták szintézisének csökkentését, a limfociták és makrofágok által termelt γ-interferon és interleukinok termelésének csökkentését, valamint az allergiás reakciók mediátorainak, különösen a hisztaminnak a felszabadulását, amelyet a hízósejtek szintetizálnak a szisztémás véráramba.

Az intracelluláris biokémiai változások eredményeként az endothelsejtek membránjain lévő intercelluláris adhéziós molekulák semlegesülnek, és megáll a leukociták mozgása a gyulladás helyére, valamint proteolitikus enzimek és szöveti plazminogén aktivátor termelődése.

A Celestone sokkos állapotban történő alkalmazása nemcsak az adrenalin, noradrenalin és dopamin receptorainak érzékenységét állítja vissza, hanem növeli a katekolaminok szintjét a vérben, serkenti a legfontosabb szervek működését és az általános anyagcserét.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetikája

Bármely alkalmazási módszerrel a Celestone jól behatol a szövetekbe és bejut a véráramba, 60-90 perc elteltével eléri a maximális plazmakoncentrációt.

A betametazon-nátrium-foszfát májenzimek segítségével biotranszformálódik inaktív metabolitokká. A gyógyszer a vizelettel ürül ki a szervezetből (a felezési idő körülbelül öt óra). Biológiai aktivitása standard dózisban másfél-két napon belül jelentkezik.

[ 10 ]

Adagolás és beadás

A Celeston intravénásan, intramuszkulárisan, ízületi üregekbe és lágy szövetekbe (intralesionális) adható be; sürgős esetekben (sokk, agyödéma) - intravénásan 2-4 mg naponta háromszor (nátrium-kloriddal vagy glükózoldattal).

A kezelés kezdetén a gyógyszer tabletta formájában napi adagja felnőtteknél 0,25-8 mg, gyermekeknél pedig 0,02-0,25 mg testtömegkilogrammonként.

Az adagot minden beteg esetében egyénileg határozzák meg – a diagnózistól és a betegség súlyosságától függően.

[ 15 ]

Terhesség Celeston alatt történő alkalmazás

A Celestone-t, mint bármely más kortikoszteroidot, csak akkor szabad terhesség alatt alkalmazni, ha a lehetséges előnyök meghaladják a magzatra jelentett lehetséges kockázatot. A terhesség alatt kortikoszteroidokat szedő nők gyermekeit szorosan ellenőrizni kell a mellékvese-működés hiányának (Addison-kór) jeleire.

Az FDA szerint a Celestone magzatra gyakorolt hatásai C kockázati kategóriába tartoznak.

Ellenjavallatok

A Celeston gyógyszer alkalmazásának ellenjavallatai a következők:

• szisztémás gombás fertőzés;
• herpeszvírus (HSV, Herpes zoster), bárányhimlővírus (zoster vírus) vagy rubeolavírus (Rubella vírus) fertőzés;
• látens vagy aktív amebiasis;
• a tuberkulózis aktív formája;
• HIV-fertőzés;
• a vesék vagy a máj súlyos funkcionális elégtelensége;
• a gyomornyálkahártya gyulladása (gasztritisz) vagy a nyelőcső nyelőcsőgyulladása (özofagitisz);
• gyomorfekély és nyombélfekély akut stádiuma;
• a vastagbél divertikulumainak gyulladása;
• miokardiális infarktus, akut szívelégtelenség, magas vérnyomás;
• cukorbetegség;
• autoimmun myasthenia gravis;
• a mentális zavarok akut formái;
• friss oltás.

[ 11 ], [ 12 ]

Mellékhatások Celeston

A Celeston gyógyszer alkalmazása a következő mellékhatásokat okozhatja:

• allergiás reakciók, anafilaxiás sokk, Quincke ödéma;
• interkurrens fertőzések súlyosbodása;
• szívritmuszavarok (bradycardia vagy tachycardia), megnövekedett vérnyomás, tüdőödéma, ájulás, tromboembólia, miokardiális repedés a közelmúltban bekövetkezett infarktus után, szívmegállás;
• akne, allergiás dermatitis, a bőr és a bőr alatti szövet sorvadása (a parenterális beadás helyén), fokozott bőrszárazság hyperkeratosissal, hematómákkal és petechiákkal, erythema, hiper- vagy hipopigmentáció, rossz sebgyógyulás, hyperhidrosis, striák, a bőr és a haj elvékonyodása;
• csökkent glükóztolerancia, glükózuria, hirsutizmus, növekedési retardáció gyermekeknél;
• hányinger, puffadás és bélfeszülés, fokozott étvágy, májmegnagyobbodás; hasnyálmirigy-gyulladás, gyomorfekély esetleges perforációval és vérzéssel;
• izomtömeg-csökkenés és izomgyengeség, csontritkulás (kóros csonttörésekkel), szteroid myopathia;
• fejfájás és szédülés, görcsök és paresztézia, megnövekedett koponyaűri nyomás, neuropátia, depresszió, érzelmi instabilitás, mentális zavarok.

[ 13 ], [ 14 ]

Overdose

Túladagolás lehetséges, ha nem tartják be az adagolási rendet, és nemcsak az összes mellékhatás növekedésével, hanem a másodlagos (gyógyászati) mellékvese-elégtelenség kialakulásával is jár.

[ 16 ], [ 17 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Celestone utasításai megjegyzik, hogy NSAID-okkal vagy etanollal kombinált alkalmazása gyomor-bélrendszeri fekélyt okozhat, diuretikumokkal - hipokalémiával és szívglikozidokkal - növelheti a szívritmuszavarok kockázatát.

A makrolid antibiotikumok és a barbiturátok csökkentik a Celeston hatékonyságát, míg az ösztrogéntartalmú szerek (beleértve az orális fogamzásgátlókat is) fokozzák a hatását.

Az antikolinészteráz gyógyszerek és a kortikoszteroidok egyidejű alkalmazása súlyosbíthatja a myasthenia betegek állapotát. Mivel a kortikoszteroidok növelik a vércukorszintet, szükségessé válhat a cukorbetegség kezelésére szolgáló gyógyszerek adagjának módosítása. A Celeston-kezelés alatt nem szabad oltást végezni a kortikoszteroidok immunszuppresszív hatása miatt.

[ 18 ], [ 19 ]

Tárolási feltételek

Napfénytől védve, +15-30°C között tárolandó.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Szavatossági idő

Tabletták – 36 hónap, oldat – 24 hónap.