Cyclodol

A Cyclodol egy Parkinson-kór ellenes gyógyszer; hatóanyaga a trihexifenidil. A gyógyszer központi antikolinerg hatással rendelkezik, lebontja az acetilkolin és a dopamin között kialakuló kötéseket a központi idegrendszerben.

A trihexifenidil hatása a kolinerg aktivitás gyengüléséhez vezet, ami a központi idegrendszerben a dopamin hiányával jár. A gyógyszer erős központi n-kolinerg blokkoló hatással rendelkezik, ezen felül perifériás m-kolinerg blokkoló gyógyhatással is. [ 1 ]

Jelzések Cyclodol

Különböző eredetű parkinsonizmus mono- és komplex kezelésére (levodopával együtt) alkalmazzák.

5 mg-os tablettákban a következő betegségek esetén alkalmazható:

• neuroleptikumok vagy hasonló hatású gyógyszerek alkalmazásával összefüggő extrapiramidális tünetek;
• spasztikus diplegia;
• Parkinson-kór;
• az extrapiramidális rendszert érintő rendellenességek által okozott spasztikus bénulás;
• néha segít csökkenteni a tónust és javítani a motoros aktivitást piramis parézis esetén.

Kiadási űrlap

A terápiás anyagot 2 és 5 mg-os tablettákban szabadul fel – 10 darab buborékcsomagolásban; egy dobozban – 4 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

Parkinson-kór esetén a Cyclodol, más antikolinerg szerekhez hasonlóan, gyengíti a tremort. A gyógyszer kevésbé aktív hatással van a bradykinéziával járó izommerevségre.

A gyógyszer antikolinerg hatása csökkenti az izzadást, a nyáltermelést és a faggyútermelést. [ 2 ]

A gyógyszer görcsoldó aktivitása antikolinerg és közvetlen miotrop hatásokkal is összefüggésben áll. [ 3 ]

Farmakokinetikája

Szájon át történő alkalmazás esetén a gyógyszer nagy sebességgel felszívódik; a hatóanyag legyőzi a vér-agy gátat (BBB). Az átlagos felezési idő 6-10 órán belül van.

Adagolás és beadás

A gyógyszeradagolást egyénileg választják ki, a minimálistól kezdve, és a legkevésbé hatékonyig növelve.

Parkinson-kór szindróma esetén a kezdő adag napi 1 mg trihexifenidil-hidroklorid (a ciklodolt nem alkalmazzák 1 mg-os dózisban). 3-5 napos időközönként ezt az adagot fokozatosan, napi 1-2 mg-mal kell növelni, amíg az optimális terápiás hatást el nem érik. A fenntartó adag napi 6-16 mg (3-5 alkalmazásra osztva). Naponta legfeljebb 20 mg gyógyszer szedhető.

A gyógyszerek használata által okozott extrapiramidális rendellenességek kiküszöbölésére napi 2-16 mg gyógyszert alkalmaznak (az adag mérete a megnyilvánulások súlyosságától függ). Naponta legfeljebb 20 mg gyógyszer megengedett.

Más extrapiramidális rendellenességek antikolinerg kezelése során a gyógyszer adagját fokozatosan kell beállítani, a kezdeti adagot (2 mg) naponta növelve a legalacsonyabb hatékony fenntartó adagig (ez meghaladhatja az egyéb indikációkhoz alkalmazott maximális térfogatot). Naponta legfeljebb 50 mg megengedett.

Az 5-17 éves gyermekeket csak extrapiramidális dystonia kezelésére írják fel. Ebben az esetben naponta legfeljebb 40 mg gyógyszert szedhetnek.

A gyógyszer alkalmazása nem étkezéshez kötött. A tablettát sima vízzel (0,15-0,2 l) kell lenyelni. Ha a terápia megkezdése előtt fokozott nyáltermelés jelentkezik, a gyógyszert étkezés után kell bevenni. Ha a kezelés során xerostomia alakul ki, a gyógyszert étkezés előtt kell bevenni (feltéve, hogy nincs hányinger).

A terápiát fokozatosan kell leállítani, a trihexifenidil adagját 1-2 hét alatt csökkentve, amíg a gyógyszer teljesen le nem áll. A gyógyszer hirtelen leállítása esetén a beteg állapota romolhat - a betegség tünetei súlyosbodni kezdenek.

A terápiás kurzus időtartamát az orvos egyénileg választja ki.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert 5 év feletti gyermekeknél alkalmazzák gyermekgyógyászatban, és csak extrapiramidális dystonia kezelésére.

Terhesség Cyclodol alatt történő alkalmazás

A Cyclodol terhesség alatt nem alkalmazható.

Mivel nincsenek információk a trihexifenidil anyatejbe történő kiválasztódásáról, ha a gyógyszer szedésére van szükség, abba kell hagynia a szoptatást.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a trihexifenidilre vagy a gyógyszer más összetevőire;
• vizeletretenció;
• glaukóma;
• prosztata hipertrófia, amelyet a vizeletkiáramlás zavara és a prosztata adenoma jellemez;
• a gyomor-bél traktust érintő betegségek sztenotikus formái (achalasia, pyloroduodenális szűkület stb.);
• bélrendszeri atonia, bénulásos vagy mechanikus típusú bélelzáródás, atóniás székrekedés és megacolon;
• tachyarrhythmia, beleértve a pitvarfibrillációt is;
• dekompenzált kardiopátiák.

Mellékhatások Cyclodol

Mentális és idegrendszeri problémák: fejfájás, ingerlékenység, gyengeség és alvászavarok (beleértve az álmosságot is), valamint szédülés, hányás és hányinger. Előfordulhat a myasthenia súlyosbodása.

Túl nagy dózisok bevétele vagy a gyógyszer súlyos intoleranciája esetén idegesség, kognitív diszfunkció (rövid és azonnali memóriazavar, zavartság), szorongás, eufória és izgalom, valamint delírium, álmatlanság, hallucinációk és paranoid tünetek (különösen időseknél és ateroszklerózisban szenvedőknél) jelentkezhetnek.

Jelentések szerint diszkinézia jelentkezik a test, az ajkak, az arc és a végtagok chorea-szerű akaratlan mozgásai formájában (különösen levodopát szedő személyeknél). Mentális zavarok esetén szükségessé válhat a Cyclodol szedésének abbahagyása. Jelentések vannak trihexifenidil-visszaélésről is hallucinogén és euforikus hatása miatt.

Az antikolinerg hatással összefüggő hatások: a nyálkahártyák és a felhám szárazsága (valamint xerostomia kialakulása, lehetséges dysphagiával), hipohidrózis, szomjúság, hőhullámok és hipertermia; ezen kívül csökkent hörgőszekréció, tachycardia, vizelési zavar (vizelési késés és a vizelés kezdeti nehézsége) és székrekedés. Előfordulhat akkomodációs zavar (beleértve a cikloplégiát is), homályos látás, mydriasis, megnövekedett szemnyomás, fényérzékenység és zárt zugú glaukóma kialakulása (néha vaksággal).

Vannak adatok a paradox sinus bradycardia előfordulásáról, a mumpsz gennyes formájának kialakulásának elszigetelt eseteiről, amely a túlzott xerostomia másodlagos következménye, valamint a bélelzáródás és a vastagbél tágulatának előfordulásáról.

Immunrendszeri rendellenességek: intolerancia jelei, beleértve az epidermális kiütést.

A gyógyszer hirtelen abbahagyása esetén a parkinsonizmus manifesztációinak súlyosbodása és az NMS kialakulása figyelhető meg.

A gyermekek pszichózist, choreát, hiperkinéziát, fogyást, memória- és alvászavarokat, valamint szorongást tapasztaltak.

A leírt tünetek többsége a terápia során eltűnik, vagy az adag csökkentése vagy a gyógyszeradagolás közötti idő növelése után elmúlik.

Overdose

A trihexifenidil túlzottan nagy dózisának alkalmazása veszélyes mérgezést okozhat.

Az antikolinerg szerekkel történő mérgezés jelei közé tartozik a száraz nyálkahártya és a hámréteg, az arc vérbősége, az akkomodációs bénulás, a pupillatágulat, valamint ezen felül a vérnyomás és a láz emelkedése, nyelési és szívritmuszavarok (beleértve a tachycardiát is), hányás, szapora légzés és hányinger. Kiütések jelentkezhetnek a felsőtesten és az arcon. Súlyos mérgezés esetén vizelési zavarok, izomgyengeség és a bélperisztaltika gyengülése jelentkezhet.

A központi idegrendszeri irritáció tünetei lehetnek a dezorientáció, zavartság, delírium, izgatottság, hallucinációk és hiperaktivitás; emellett szorongás, ataxia, inkoherencia, agresszivitás és paranoid zavarok is előfordulhatnak; néha görcsrohamok is előfordulhatnak. Előfordulhat progresszió központi idegrendszeri depresszióhoz, légzési és szív- és érrendszeri elégtelenséghez, kómához és halálhoz.

A terápiát nagyon gyorsan kell elkezdeni, biztosítva a légutak átjárhatóságát. Hemodialízissel végzett hemoperfúzió csak a mérgezést követő első néhány órában végezhető. Arrhythmiák kialakulása esetén antiaritmiás szereket nem szabad felírni. A diazepam alkalmazható a rohamok és az izgatottság szabályozására, de figyelembe kell venni a központi idegrendszeri depresszió kockázatát. A hipoxiával járó acidózist kompenzálni kell. A szív- és érrendszert érintő szövődmények kiküszöbölésére laktát vagy nátrium-hidrogén-karbonát alkalmazása szükséges.

A fizosztigmint a mérgezés egyes jeleinek (kómás állapot, delírium, extrapiramidális zavarok), gyakori kamrai extraszisztolé, tachyarrhythmia és különféle blokádok enyhítésére adják. Az anyagot EKG-monitorozás közben adják be (2-8 mg, infúzióban). Fizosztigminnel történő mérgezés esetén (felezési idő 20-40 perc) az atropin a választott gyógyszer - 0,5 mg atropin szükséges 1 mg fizosztigmin ellensúlyozásához.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A kannabinoid barbiturátok, az alkohol, az opiátok és más központi idegrendszeri depresszánsok trihexifenidillel történő együttes alkalmazás esetén additív hatásokat, valamint fokozott nyugtató hatást okozhatnak. Fennáll a visszaélés veszélye.

A klozapin, nefopám, fenotiazinok (beleértve a klórpromazint is), dizopiramid, antihisztaminok (beleértve a difenhidramint és a prometazint is) és az amantadin fokozhatják az antikolinerg mellékhatásokat.

Az antikolinerg hatású triciklusos antidepresszánsok és a MAO-gátlók fokozhatják a gyógyszer antikolinerg hatásait az additív hatás kialakulása miatt. Az ilyen hatások tünetei közé tartozik a székrekedés, xerostomia, vizeletretenció, aktív glaukóma, homályos látás, vizelési nehézség és bénulásos bélelzáródás (különösen időseknél). Az antikolinerg szereket óvatosan kell alkalmazni MAO-gátlókkal vagy triciklusos antidepresszánsokkal kombinálva. Antidepresszánsok alkalmazása esetén a trihexifenidil-kezelést csökkentett adaggal kell kezdeni; a beteg állapotát folyamatosan ellenőrizni kell.

Nyugtatókkal együtt adva megnő a késői diszkinézia valószínűsége, ezért a Cyclodol tilos a gyógyszer okozta parkinsonizmus megelőzésére nyugtatókezelés alatt. A nyugtatókkal összefüggő diszkinézia fokozódik, ha trihexifenidillel kombinálva alkalmazzák.

A gyógyszer csökkenti a domperidon és a metoklopramid hatását a gyomor-bél traktusra.

A gyógyszer levodopával kombinálva történő alkalmazása gyengíti annak felszívódását és csökkenti a szisztémás indexeket; e tekintetben az adagját módosítani kell. Mivel ez a kombináció fokozhatja a gyógyszer okozta diszkinéziát (különösen a terápia kezdetén), a trihexifenidil vagy a levodopa standard adagját csökkenteni kell kombinált alkalmazás esetén.

A gyógyszer terápiás hatása ellentétes lehet a paraszimpatomimetikumok által kifejtett aktivitással.

Az antiaritmiás antikolinerg szerek (beleértve a kinidint is) fokozzák az antikolinerg hatást a szívre (az AV-átvezetés lassulása).

A rezerpin csökkenti a trihexifenidil Parkinson-kór elleni hatását, ami fokozza a parkinsonizmus szindrómáját.

Tárolási feltételek

A Cyclodol-t kisgyermekek számára hozzáférhetetlen helyen kell tárolni. Hőmérsékleti mutatók - legfeljebb 25°C.

Szavatossági idő

A Cyclodol a gyógyszer gyártásának dátumától számított 5 éven belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Romparkin, a Parkopan Trifennel és a trihexifenidil.