Drotaverine

A drotaverin (más néven No-Spa kereskedelmi néven) egy olyan gyógyszer, amelyet az emberi belső szervek simaizmainak görcseinek és összehúzódásainak enyhítésére használnak. Fő hatóanyaga a drotaverin-hidroklorid.

A drotaverin képes ellazítani a hasi szervek, az erek és a húgyutak simaizmait. Gyakran alkalmazzák különféle állapotok tüneteinek enyhítésére, például:

A Drotaverint általában szájon át, tabletta vagy kapszula formájában kell bevenni. Az adagolás és az alkalmazás az egyes betegek igényeitől és az orvos ajánlásaitól függően változhat.

Jelzések Drotaverine

1. Hasi fájdalom: A drotaverin alkalmazható a gyomorban vagy a belekben jelentkező görcsökkel és görcsökkel, például kólikával járó fájdalom enyhítésére.
2. Epehólyag- és epevezeték-fájdalom: A gyógyszer alkalmazható az epehólyag vagy az epevezetékek görcseivel járó fájdalom enyhítésére.
3. Menstruációs görcsök: A drotaverin enyhíti a nők menstruációs görcseit, ami csökkentheti a menstruáció alatti fájdalom intenzitását és időtartamát.
4. Húgyhólyagtünetek: A gyógyszer enyhítheti a hólyaggörcsök és a hólyagban jelentkező kellemetlen érzés tüneteit.
5. Érgörcsök tünetei: A drotaverin segíthet enyhíteni az érgörcsöket és javítani a vérkeringést azokban az esetekben, amikor fájdalmas tüneteket okoznak.

Kiadási űrlap

1. Tabletták: Ez a drotaverin leggyakoribb formája. A tablettákat szájon át, általában vízzel kell bevenni, és különböző adagokban kaphatók, lehetővé téve az optimális adag kiválasztását a beteg egyéni igényei alapján.
2. Injekciós oldat: Gyorsabb hatáskezdetet igénylő esetekben, vagy ha az orális alkalmazás nem lehetséges, a drotaverin injekciós oldat formájában is kiadható. Az oldatot általában intravénásan vagy intramuszkulárisan adja be az egészségügyi személyzet.

Gyógyszerhatástani

A drotaverin a miotróp görcsoldók osztályába tartozó gyógyszer. Farmakodinamikája a vérerek és a belső szervek, különösen a belek, a húgyutak és a méh simaizmainak ellazítására való képességével függ össze.

A gyógyszer a foszfodiészteráz blokkolásával fejti ki hatását, ami a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) szintjének emelkedéséhez vezet a simaizomsejtekben. Ez viszont az erek ellazulásához és a belső szervek simaizmainak tónusának csökkenéséhez vezet, ezáltal javítja a vérellátást és enyhíti a görcs tüneteit.

A drotaverin görcsoldó hatással is bír az erekre, ami a perifériás artériák és vénák tágulásához vezethet, javítva a vérkeringést és csökkentve a perifériás ellenállást.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A drotaverin felszívódik a gyomor-bél traktusban. Orális adagolás után a maximális vérkoncentráció általában 1-2 órán belül alakul ki.
2. Eloszlás: A drotaverin széles körben eloszlik a test szöveteiben, beleértve a központi idegrendszert és azokat a szerveket, ahol görcsök jelentkeznek. Áthatol a vér-agy gáton.
3. Metabolizmus: A drotaverin a májban metabolizálódik inaktív metabolitokká. A fő metabolitok az N-oxid és az N-demetilezett drotaverin.
4. Kiválasztás: A drotaverin és metabolitjai elsősorban a vesén keresztül ürülnek ki a szervezetből. A kiválasztott metabolitok általában konjugált formában vannak jelen.
5. Fél-terminális idő (t½): A drotaverin fél-terminális ideje körülbelül 4 óra. Idős betegeknél ez kissé megnyúlhat.
6. Fehérjekötődés: A drotaverin kis mértékben (kb. 80%-ban) kötődik a plazmafehérjékhez.

Adagolás és beadás

1. Tabletták vagy kapszulák: A Drotaverint általában 40-80 mg-ot (1-2 tablettát vagy kapszulát) kell bevenni naponta legfeljebb háromszor. A pontos adagot azonban az orvos a tünetek súlyosságától és a beteg egyéni szükségleteitől függően módosíthatja. A tablettákat vagy kapszulákat általában étkezés előtt, szükség esetén kis mennyiségű vízzel kell bevenni.
2. Injekciós oldat: Azokban az esetekben, amikor a szájon át történő alkalmazás nem lehetséges vagy hatástalan, a drotaverin intravénásan vagy intramuszkulárisan is beadható orvosi személyzet által. Az oldat adagja általában 40-80 mg (1-2 ampulla) naponta legfeljebb háromszor.

Terhesség Drotaverine alatt történő alkalmazás

A drotaverin (No-Spa) terhesség alatti alkalmazása előtt mindig konzultáljon orvosával. Az orvosnak mérlegelnie kell a gyógyszer anyai előnyeit és a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat.

A drotaverin terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságára vonatkozóan korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre. Bár az állatkísérletek nem mutattak ki toxikus hatást a magzati fejlődésre, a gyógyszer terhes nőknél történő alkalmazásáról korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre, és az alkalmazására vonatkozó ajánlások is eltérőek.

Az orvos csak akkor írhat fel drotaverint terhes nőknek, ha a kezelés előnyei meghaladják a lehetséges kockázatokat. Megfontolhatja alternatív kezeléseket vagy más, nagyobb klinikai tapasztalattal rendelkező gyógyszerek alkalmazását a terhesség alatt.

Ellenjavallatok

1. Ismert egyéni intolerancia a gyógyszerrel szemben.
2. Súlyos máj- vagy veseelégtelenség.
3. Hipotenzió (alacsony vérnyomás).
4. Szívelégtelenség.
5. Akut vérzés a gyomor-bél traktusban.
6. Tachyarrhythmia (gyors szívverés).
7. Zártzugú glaukóma.
8. Myasthenia gravis (a vázizmok gyengeségével és fáradtságával járó betegség).
9. A húgyhólyag vagy a belek atóniája (gyengesége).
10. Korábbi miokardiális infarktus (különösen az akut stádiumban).
11. Terhesség (különösen az első trimeszterben) és a szoptatás időszaka (laktáció).

Mellékhatások Drotaverine

1. Álmosság és szédülés: Ezek a tünetek lehetnek a leggyakoribbak a drotaverin szedése során. Befolyásolhatják a koncentrációs képességet és bizonyos tevékenységek, például a gépjárművezetés elvégzésének képességét.
2. Fejfájás és gyengeség: Egyes betegek fejfájást vagy gyengeségérzetet tapasztalhatnak a drotaverin bevétele után.
3. Emésztőrendszeri betegségek: Ilyen tünetek lehetnek például a hányinger, hányás, hasmenés vagy székrekedés.
4. Allergiás reakciók: Ritka esetekben a drotaverin allergiás reakciókat okozhat, például bőrkiütést, viszketést vagy angioödémát.
5. Csökkent vérnyomás: Egyes betegeknél a drotaverin vérnyomáscsökkenést okozhat, ami hipotenzióként jelentkezhet, és súlyosbíthatja a meglévő szív- és érrendszeri problémákat.
6. Szájszárazság: Ez szintén gyakori mellékhatás lehet a drotaverin szedése során.
7. Tachycardia: Egyes betegek a gyógyszer bevétele után szapora szívverést vagy palpitáció érzését tapasztalhatják.

Overdose

1. Fokozott mellékhatások, mint például szédülés, gyengeség, fejfájás, álmosság, hányinger, hányás, csökkent vérnyomás.
2. Szívritmuszavarok, például tachycardia vagy arrhythmia.
3. Emésztőrendszeri rendellenességek, például hasmenés vagy székrekedés.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Antikolinerg gyógyszerek: A drotaverin és más antikolinerg gyógyszerek, például atropin vagy szkopolamin egyidejű alkalmazása fokozhatja azok hatását, és növelheti a mellékhatások, például a szájszárazság vagy a székrekedés kockázatát.
2. Központilag ható gyógyszerek: A drotaverin fokozhatja a központilag ható gyógyszerek, például a nyugtatók vagy fájdalomcsillapítók hatását. Ez fokozott álmosságot vagy csökkent reakciósebességet eredményezhet.
3. Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: A drotaverin és a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, például a béta-blokkolók vagy az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok (ACE-gátlók) egyidejű alkalmazása fokozhatja azok vérnyomáscsökkentő hatását, és vérnyomáscsökkenéshez vezethet.
4. QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerek: A drotaverin fokozhatja a QT-intervallumot befolyásoló gyógyszerek, például az antiaritmiás gyógyszerek vagy a makrolid antibiotikumok megnyújtó hatását. Ez növelheti a szívritmuszavarok kialakulásának kockázatát.
5. Citokróm P450 enzimen keresztül metabolizálódó gyógyszerek: A drotaverin befolyásolhatja más, a citokróm P450 májenzimen keresztül metabolizálódó gyógyszerek metabolizmusát, ami a vérben lévő koncentrációjuk növekedéséhez vagy csökkenéséhez vezethet.