Epilepsziás

Az Epileptal az epilepszia kezelésére használt gyógyszerek egy alcsoportja. Hatóanyaga a lamotrigin.

A lamotrigin hatóanyaga kifejezett görcsgátló hatású. Nemcsak monoterápiában, hanem más görcsgátlókkal kombinálva is alkalmazható. A gyógyszer blokkolja a neurotranszmitterek, főként a glutaminsav túlzott felszabadulását, amely kulcsfontosságú az epilepsziás rohamok kialakulásában. [ 1 ]

Jelzések Epilepsziás

Terápiás célokra a következő esetekben alkalmazzák:

• epilepszia monoterápiájaként;
• epilepszia további kezelése - például tónusos-klónusos, generalizált vagy parciális rohamok, valamint LGS által okozott rohamok;
• monoterápia a kisebb epilepszia tipikus formáinak kezelésére;
• bipoláris zavar esetén felnőtteknél.

Ezenkívül a bipoláris zavarban szenvedőknél az érzelmi zavarok (mánia, depresszió, hipománia, vegyes állapotok) kialakulásának megelőzésére is felírják.

Kiadási űrlap

A terápiás anyagot 0,025, 0,05, 0,1 g-os tabletták formájában állítják elő, buborékcsomagolásonként 30 darabot.

Gyógyszerhatástani

A lamotrigin képes blokkolni a feszültségfüggő Na-csatornák aktivitását, amelyek az ideg preszinaptikus falaiban helyezkednek el. A neuronális falak olyan szakaszban vannak, amelyben lassú inaktiváció történik.

Ezenkívül a glutaminsav volumetrikus felszabadulása meghaladja a normál szintet. [ 2 ]

Farmakokinetikája

Szájon át történő bevétel esetén a gyógyszer nagy sebességgel felszívódik a gyomor-bél traktusban. A plazma Cmax szintje körülbelül 2,5 óra elteltével figyelhető meg. Elérésének ideje étkezés után megnőhet (a felszívódás mértéke nem változik). Legfeljebb 0,45 g anyag alkalmazása esetén a farmakokinetikai jellemzők lineárisak maradnak.

Fehérjeszintézis – körülbelül 55%. Eloszlási térfogat mutatók – 0,92-1,22 l/kg között. [ 3 ]

Az intrahepatikus anyagcsere-folyamatok a glükuronil-transzferáz enzim segítségével mennek végbe N-glükuronid képződése közben. Felnőtteknél az átlagos clearance-érték 39±14 ml/perc. Az anyag a plazmakoncentráció 40-60%-ának megfelelő koncentrációban választódik ki az anyatejbe.

A felezési idő 29 óra, függetlenül a dózis nagyságától. A kiválasztás főként glükuronidok formájában történik; az anyag egy része változatlan formában ürül a vizelettel. További 2% a széklettel ürül.

Adagolás és beadás

Az Epileptal tablettákat sima vízzel kell bevenni. Az adag méretét a kezelőorvos választja ki és változtatja meg, figyelembe véve a patológia előrehaladását. Az orvos határozza meg a kezelés formáját is - mono- vagy kombinációs terápia. A tabletta szükség esetén kétfelé osztható.

12 év feletti serdülőknek és felnőtteknek gyakran 25 mg-os adagot írnak fel, naponta egyszer, 14 napig. Ezután az adagot 50 mg-ra emelik, további 14 napig. Ezután az adagot 1-2 hetes időközönként emelik, amíg a kívánt gyógyhatást el nem érik. Az átlagos fenntartó adag napi 0,1-0,2 g (1-2 alkalommal bevéve). Naponta legfeljebb 0,5 g gyógyszer szedhető.

2-12 éves gyermekek esetében a dózist napi 0,3 mg/kg arányban választják ki. Az adagot 2 hetente megduplázzák. Az adagot 0,6 mg/kg-mal növelik. 1-2 alkalommal kell bevenni. A fenntartó adag napi 1-15 mg/kg között van. Az adag szükség esetén emelhető.

Kombinált kezelés esetén a monoterápiában alkalmazott kezdeti adagot alkalmazzák, de az első 2 hétben minden második nap beveszik. Ezután a monoterápiához hasonlóan folytatják a kezelést - napi 25 mg. Az adagot 2 hetes időközönként 25 mg-mal kell növelni, elérve a napi 0,1-0,2 g-os fenntartó adagot, amelyet 1-2 adagban alkalmaznak.

Más görcsgátlók vagy más, lamotrigin szekréciót kiváltó gyógyszerek alkalmazása esetén az adag napi 50 mg-ra emelhető; fokozatos emeléssel az adag elérheti a napi 0,7 g-ot.

Oxkarbazepint szedő egyéneknél (a lamotrigin glükuronidációját gátló vagy indukáló egyéb szerek nélkül) a kezdő adag 25 mg naponta egyszer 14 napig; majd 50 mg naponta egyszer a következő 2 hétben. Az adagot ezután 1-2 hetes időközönként emelik (maximum 0,05-0,1 g-mal naponta), amíg az optimális gyógyhatást el nem érik. A standard fenntartó adag napi 0,1-0,2 g 1-2 alkalommal bevéve.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert 2 év feletti személyek használhatják.

Terhesség Epilepsziás alatt történő alkalmazás

Az Epileptal terhesség alatt nem alkalmazható.

Ha a gyógyszer szedése szoptatás alatt szükséges, a kezelés ideje alatt a szoptatást abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt a gyógyszer alkalmazása a készítmény bármely összetevőjével szembeni súlyos túlérzékenység esetén.

Mellékhatások Epilepsziás

Fő mellékhatások:

• epidermális kiütések, TEN, SSD;
• hematológiai rendellenességek, beleértve a trombocito-, leukocito-, pancito- vagy neutropéniát, az agranulocitózist és az anémiát (szintén aplasztikusat);
• nyirokcsomó-megnagyobbodás, láz, májműködési zavar, a vérkép változásai, arcduzzanat, DIC-szindróma és többszervi elégtelenség;
• ingerlékenység, zavartság, agresszió, hallucinációk és tikkek;
• szédülés, ataxia, egyensúlyvesztés, tremor, cephalgia, mozgászavarok, álmatlanság, nystagmus, koreoatetózis, szorongás, a rohamok gyakoriságának növekedése, extrapiramidális tünetek és a remegő bénulás súlyosbodása;
• "fátyol" a szem felett, kettős látás, kötőhártya-gyulladás;
• hasmenés, hányinger és hányás;
• májelégtelenség;
• ízületi fájdalom, fáradtság, hátfájás.

Overdose

Mérgezés esetén nystagmus, ataxia, kóma és tudatzavar jelentkezhet.

Szükséges gyomormosás elvégzése, szorbensek felírása, a beteg állapotának monitorozása és szükség esetén standard tüneti eljárások elvégzése.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A valproinsav anyagok csökkentik az Epileptal anyagcsere-folyamatainak sebességét, növelve felezési idejét 45-55 órára gyermekeknél és 70 órára felnőtteknél.

A karbamazepin, a primidon, a fenitoin, a fenobarbitál és a paracetamol növeli a gyógyszer metabolizmusának sebességét, felére csökkentve a felezési idejét.

A karbamazepinnel együtt történő alkalmazás fokozza bizonyos mellékhatások (ataxia, homályos látás, szédülés, hányinger, kettős látás) előfordulását. Ezek a mellékhatások a karbamazepin adagjának csökkentésekor megszűnnek.

Tárolási feltételek

Az Epileptal-t gyermekektől elzárva és nedvességtől védve kell tárolni. A hőmérsékleti mutatók nem haladhatják meg a 25°C-ot.

Szavatossági idő

Az Epileptal a terápiás anyag előállításától számított 36 hónapon belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Lamictal és a Lamotrin, valamint a Latrigil és a Lamitril.