A cikk orvosi szakértője
Új kiadványok
Gyógyszerek
Pharmadipine
Utolsó ellenőrzés: 03.07.2025
Minden iLive-tartalmat orvosi szempontból felülvizsgáltak vagy tényszerűen ellenőriznek, hogy a lehető legtöbb tényszerű pontosságot biztosítsák.
Szigorú beszerzési iránymutatásunk van, és csak a jó hírű média oldalakhoz, az akadémiai kutatóintézetekhez és, ha lehetséges, orvosilag felülvizsgált tanulmányokhoz kapcsolódik. Ne feledje, hogy a zárójelben ([1], [2] stb.) Szereplő számok ezekre a tanulmányokra kattintható linkek.
Ha úgy érzi, hogy a tartalom bármely pontatlan, elavult vagy más módon megkérdőjelezhető, jelölje ki, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.
A Farmadipint sürgősségi ellátásként alkalmazzák hipertóniás krízis esetén. Ebben a formában a gyógyszert nem szabad kúraszerűen alkalmazni.
Jelzések Pharmadipine
Ajánlott a vérnyomás hirtelen emelkedése esetén – a hipertóniás krízisek enyhítésére.
Gyógyszerhatástani
A farmadipin kifejezett vérnyomáscsökkentő és anginaellenes tulajdonságokkal rendelkezik. Megakadályozza, hogy a Ca-ionok a sejtmembránok lassú, potenciálfüggő kalciumcsatornáin keresztül bejussanak a perifériás és koszorúerek szívizomsejtjeibe és simaizomsejtjeibe. Segít ellazítani az érrendszer simaizmait, és megszünteti a különféle görcsöket, csökkentve a perifériás érrendszeri ellenállás erejét és a vérnyomást testmozgás után, valamint a szívizom oxigénigényét. Ezenkívül enyhén csökkenti a vérlemezke-aggregációt és enyhén csökkenti a szívizom-kontraktilitást.
Farmakokinetikája
Szájon át történő alkalmazás után jól felszívódik az emésztőrendszerből. A biohasznosulás 40-60%. A terápiás hatás a leggyorsabban szublingvális adagolással érhető el - 5-10 perc elteltével. A hatékonyság csúcsát 30-40 perc elteltével éri el. A gyógyszer felszívódásának sebessége nem függ az ételbeviteltől.
A hemodinamikai hatás körülbelül 4-6 órán át tart. A nifedipin anyag körülbelül 90%-a kötődik a plazmafehérjékhez. Az anyagcsere a májban történik, és a gyógyszer a szervezetből főként inaktív anyagcseretermékek formájában ürül ki. A nifedipin teljes clearance-e 0,4-0,6 liter/kg/óra. A T1/2 felezési ideje 2-4 óra. Ez az érték időseknél, valamint májcirrózisban szenvedő betegeknél körülbelül kétszeresére nőhet, mivel náluk a nifedipin lebomlásának folyamata lelassul. Ezért ilyen helyzetekben az adagot csökkenteni kell, és a gyógyszeradagolások közötti időközt növelni kell.
A nifedipin nem halmozódik fel a szervezetben. Kis mennyiségű gyógyszer átjuthat a méhlepényen és a vér-agy gáton, és bejut az anyatejbe is.
Adagolás és beadás
A vérnyomás hirtelen ugrása esetén a felnőttek kezdeti egyszeri adagja 3-5 csepp (2-3,35 mg), idősebb betegeknél pedig legfeljebb 3 csepp (2 mg), miközben a gyógyszert a nyelv alá helyezik, vagy egy darab cukorra vagy kekszre csepegtetik, majd a szájban tartják. Ha a kívánt hatást nem érik el, az adagot addig kell növelni, amíg a beteg állapota javul. Ezután, amikor a vérnyomásszint emelkedik, ezt az adagot iránymutatásként kell figyelembe venni.
Szükség esetén (ha a vérnyomás 190-re, 100/220-ra vagy 110 Hgmm fölé emelkedik), az egyszeri adag néha fokozatosan 10-15 cseppre (6,7-10 mg) emelhető, figyelembe véve a beteg vérnyomásának egyéni változásait.
[ 4 ]
Terhesség Pharmadipine alatt történő alkalmazás
Terhesség alatt a nifedipin anyag használata tilos.
Ellenjavallatok
Az ellenjavallatok között:
- Instabil angina;
- Allergiás reakció a gyógyszer összetevőire;
- Kardiogén sokk állapota;
- A miokardiális infarktus akut stádiuma;
- Súlyos mitrális billentyű- és aortaszűkület;
- Hipotenzió vagy tachycardia;
- Szoptatási időszak;
- 18 év alatti gyermekek.
Mellékhatások Pharmadipine
Ha betartja az orvos ajánlásait, a mellékhatások enyhék és rövid ideig tartanak, és ha előfordulnak, általában nincs szükség a gyógyszer alkalmazásának abbahagyására.
A gyógyszer gyakori, ellenőrizetlen használata olyan mellékhatások kialakulását okozhatja, amelyek jellemzőek az ebbe a farmakológiai kategóriába tartozó gyógyszerekre.
Szív- és érrendszer: gyakran értágulat és ödéma, ritkán hipotenzió, fokozott pulzusszám, tachycardia és ájulás.
Központi idegrendszeri és központi idegrendszeri: főként fejfájás; ritkábban fordul elő migrén, szorongás, alvászavarok, remegés, szédülés és szédülés; nagyon ritkán fordul elő izgatottság, rövid távú látászavarok, valamint diszesztézia és paresztézia.
Endokrin rendszer: hiperglikémia kialakulása (ezt a körülményt figyelembe kell venni cukorbetegségben szenvedő betegeknél).
Emésztőrendszer: főként székrekedés; nagyon ritkán, túladagolás miatt, emésztési zavarok, puffadás, hasi fájdalom, hányingerrel járó hányás, szájszárazság érzése, íny hiperplázia (hosszan tartó használat esetén), valamint a májenzimek aktivitásának átmeneti növekedése figyelhető meg.
Húgyúti rendszer: alkalmanként dysuria vagy polyuria.
Keringési rendszer: leukopénia, vérszegénység vagy trombocitopénia ritkán alakul ki.
Allergiák: néha allergiás ödéma/Quincke ödéma (beleértve a gégeödémát is); nagyon ritkán bőrkiütés, viszketés és csalánkiütés; rendkívül ritka - anafilaxiás/anafilaktoid sokk.
Egyéb: főként rossz közérzet; néha orrdugulás vagy orrvérzés, valamint bőrpír; elég ritkán – izomgörcsök, láb- vagy ízületi duzzanat, nem specifikus fájdalom, nehézlégzés, láz, impotencia.
[ 3 ]
Overdose
Az akut nifedipin-mérgezés jelei: tudatzavar kialakulása, ami kómához vezethet, vérnyomásesés, tachycardia vagy bradycardia, emelkedett vércukorszint, metabolikus acidózis, oxigénhiány, kardiogén sokk, amelyet gyakran tüdőödéma kísér.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A nifedipin, ha az idegvégződések AT-1 receptor antagonistáival és más kalcium antagonistákkal, diuretikumokkal, ACE- és PDE5-gátlókkal, alfa-adrenerg receptor blokkolókkal, alfa-metildopával és β-blokkolókkal egyidejűleg alkalmazzák, fokozhatja vérnyomáscsökkentő tulajdonságaikat.
Béta-blokkolókkal egyidejű alkalmazás esetén a vérnyomáscsökkentő hatás erősségének növelése mellett néha fennáll a szívelégtelenség kialakulásának kockázata.
A diltiazem csökkenti a nifedipin eliminációjának sebességét, ezért szükség esetén a nifedipin adagját csökkenteni kell.
Az amiodaron és a kinidin együttes alkalmazása fokozhatja a gyógyszer hatóanyagának negatív inotrop hatását. A nifedipin és a kinidin együttes orális adagolása esetén néha csökken az utóbbi telítettsége a vérplazmában.
A nifedipin teofillinekkel, és ezen felül szívglikozidokkal történő egyidejű alkalmazása a betegeknél időnként növeli a teofillin, valamint a digoxin szintjét a vérplazmában (ezért szintjüket gondosan ellenőrizni kell).
A nifedipin karbamazepinnel és fenitoinnal együtt adva növeli a vérszérum telítettségi szintjét. A nifedipin és a cimetidin kombinációja növelheti az előbbi szintjét a vérplazmában.
A rifampicin fokozza az enzimaktivitást, növeli a nifedipin lebomlásának sebességét, ezáltal csökkenti a nifedipin klinikai hatásának erősségét (ezért az ilyen kombináció ellenjavallt).
A nifedipinnel történő kezelést 36 órával a fentanil tervezett alkalmazása előtt abba kell hagyni. A nifedipin jól kompatibilis a kontrasztanyagokkal.
A Farmadipin hatóanyag és a magnézium-szulfát intravénás beadása esetén a terhesség alatt álló nőknél a neuromuszkuláris ingerületátvitel zavara léphet fel.
A nifedipint a citokróm P450 3A4 enzim bontja le, amely a bél- és májnyálkahártyában található. Ezért az ezt az enzimrendszert elnyomó vagy fokozó gyógyszerek befolyásolhatják az úgynevezett „első menetes” metabolizmus (szájon át történő bevétel esetén) hatását vagy a nifedipin tisztítási együtthatóját.
Nifedipinnel, makrolid antibiotikumokkal (például eritromicinnel), HIV-proteázokat gátló anyagokkal (például ritonavirral), azol gombaellenes szerekkel (például ketakonazollal), fluoxetinnel, valamint nefazodonnal és ezen túlmenően cimetidinnel és kinupristinnel vagy dalfopristinnel, valamint ciszapriddal kombinálva a gyógyszer hatóanyagának telítettsége a plazmában növekedhet.
Mivel a valproinsav az enzimaktivitás lassulása miatt növeli a nifedipinhez hasonló szerkezetű nimodipin telítettségét a plazmában (ez egy kalciumcsatorna-blokkoló), az előbbi telítettségének növekedése is megfigyelhető, a hatás hatékonyságának növekedésével együtt.
A takrolimuszt a citokróm P450 3A4 bontja le. Ezért bizonyos esetekben, nifedipinnel együtt szedve, csökkenteni kell az adagot. Alkalmazása során a takrolimusz plazma telítettségét is ellenőrizni kell, és szükség esetén csökkenteni kell az adagot.
A grépfrútlé lassítja a citokróm P450 3A4 aktivitását, ezért nifedipinnel kombinálva történő alkalmazása a plazma telítettségi szintjének növekedését okozza, és meghosszabbítja a hatás időtartamát is (mivel az anyagcsere-folyamat lelassul az első áthaladáskor vagy a tisztítási együttható csökkenésekor). Ennek eredményeként a gyógyszer vérnyomáscsökkentő tulajdonságai fokozódhatnak. Ha rendszeresen fogyaszt grépfrútlevet, ez a hatás az utolsó fogyasztástól számított 3 napig is eltarthat. Ezért kerülni kell a citrusfélékből vagy grépfrútból készült gyümölcslé fogyasztását, amíg a gyógyszer hatóanyagával történő kezelés tart.
[ 5 ]
Tárolási feltételek
A gyógyszert száraz, gyermekektől elzárva, napfénytől védett helyen kell tárolni. A szobahőmérséklet nem haladhatja meg a 25 °C-ot.
Szavatossági idő
A Farmadipin a gyógyszer gyártásának dátumától számított 3 évig használható.
Figyelem!
Az információk észlelésének egyszerűsítése érdekében a gyógyszer "Pharmadipine" gyógyszerre vonatkozó utasítását a gyógyszer orvosi használatára vonatkozó hivatalos utasítások alapján külön formában lefordítják és bemutatják. Használat előtt olvassa el a gyógyszerhez közvetlenül hozzárendelt megjegyzést.
A tájékoztatás tájékoztató jellegű, és nem vezet az öngyógyításhoz. Ennek a gyógyszernek a szükségességét, a kezelés rendjét, módszereit és a gyógyszer adagját kizárólag a kezelőorvos határozza meg. Az öngyógyítás veszélyes az egészségére.