Fenorelaxane

A Phenorelaxan egy benzodiazepin csoportba tartozó görcsoldó, nyugtató és altató hatású gyógyszer.

Jelzések Fenorelaxane

A Phenorelaxan kiválóan alkalmas olyan kóros folyamatok kezelésére, mint:

• Elvonási szindróma (alkohol és drogok visszaélése miatt);
• Epileptikus állapot;
• Epilepsziás rohamok (az októl függetlenül);
• Epilepszia (temporális és mioklónusos);
• Alvászavarok, amelyek álmatlanságként jelentkeznek;
• Megszállottság;
• Reaktív pszichózisok;
• Neurotikus és neurózisszerű állapotok;
• Pszichopátiás és pszicho-szerű állapotok;
• Fokozott szorongással, ingerlékenységgel, ideges feszültséggel, érzelmi instabilitással járó állapotok;
• Seneto - hipochondriás patológiák (beleértve azokat is, amelyek más szorongásoldó szerekkel szemben rezisztensek);
• Hiperkinézis és rángatózás, izommerevség, autonóm instabilitás (neurológiában);
• Skizofrénia (beleértve a lázas formát is) fokozott érzékenységgel az antipszichotikus gyógyszerekre;
• Premedikációra (aneszteziológiában, az indukciós anesztézia összetevőjeként);
• A félelem és az érzelmi feszültség csökkentésére (vészhelyzetekben).

Kiadási űrlap

A gyógyszerpiacon a gyógyszer különböző típusú (intravénás és intramuszkuláris), valamint tabletták formájában kapható.

Gyógyszerhatástani

A fenorelaxán egy szorongásoldó szer. A benzodiazepám származéka. Ezért a szervezetre gyakorolt hatásai közé tartozik a nyugtatás, a görcsök megszüntetése és az izomfeszültség enyhítése.

A Phenorelaxan központi idegrendszerre gyakorolt szupresszív hatása elsősorban a talamuszban és a hipotalamuszban, valamint a limbikus rendszerben valósul meg.

A gyógyszer alkalmazása során fokozódik a gamma-aminovajsav (GABA) gátló hatása, amely a központi idegrendszerben az idegimpulzusok szinaptikus lassulásának (poszt- és pre-) átvitelének egyik fő mediátora.

Hatásának fő mechanizmusa a szupramolekuláris GABA-benzodiazepin-klórionofor-receptor asszociáció benzodiazepin idegvégződéseinek aktiválása, aminek következtében a GABA receptorok aktiválódnak, és az agy szubkortikális struktúráinak feszültsége csökken, valamint a poliszinaptikus gerincreakciók lelassulnak.

Farmakokinetikája

Szájon át történő bevétel esetén a Phenorelaxan jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. Maximális sűrűsége egy-két órán belül éri el. Az anyagcsere a májban történik.

A gyógyszer felezési ideje hat-tizennyolc óra. A kiválasztás főként a vizelettel történik.

Adagolás és beadás

Ha a Phenorelaxant oldat formájában írják fel (intravénás (jet vagy csepegtető) vagy intramuszkuláris beadásra):

• Félelem, szorongás, feszültség, vegetatív rohamok és pszichotikus állapotok csökkentése
• Az első adag 0,5-1 ml oldat, átlagosan napi három-öt milliliter. Bizonyos esetekben akár hét-tíz milliliter is lehet.

Epilepsziás rohamok:

• A kezelés 0,5 ml 0,1%-os oldattal kezdődik, átlagosan napi egy-három millilitert érve el.
• Elvonási szindróma;

Az ajánlott adag 0,5–1 ml 0,1%-os oldat.

• Fokozott izomtónus (neurológiában)

Ajánlott naponta egy vagy két alkalommal, fél milliliter oldatot intramuszkulárisan beadni
.

• A Phenorelaxan 0,1%-os oldatát három-négy milliliter mennyiségben adjuk be.

A naponta beadható gyógyszer maximális mennyisége tíz milliliter. Ha a kezelést intravénás vagy intramuszkuláris adagolással végzik, az optimális kúra három-négy hét lesz. A kezelést nem lehet azonnal leállítani (az elvonási szindróma esetleges kialakulása miatt) - csak az adag fokozatos csökkentésével.

Amikor stabil eredményt ér el, átválthat a Phenorelaxan tabletták formájában történő alkalmazására.

A tablettákat szájon át kell bevenni, egyszeri adagja általában 0,5-1 mg.

Ha a gyógyszert naponta körülbelül háromszor szedi, az átlagos adag 1,5-5 mg lesz. Reggel és délután 0,5-1 mg, este pedig legfeljebb 2,5 mg. A maximális napi adag nem haladhatja meg a tíz milligrammot.

Ajánlott bevitel különböző patológiák esetén:

• Alvászavarok:

Lefekvés előtt húsz-harminc perccel 0,25-0,5 mg-ot kell bevenni.

• Kóros állapotok (például neurotikus, pszichopatikus, neurózisszerű és pszichopatikus):

A kezelés kezdetén napi két-három alkalommal 0,5-1 mg-ot kell bevenni. Ezután két-négy nap elteltével (ha a beteg jól tolerálja a gyógyszert, és figyelembe veszi a kezelés hatékonyságát) az adag napi négy-hat milligrammra emelhető.

• Ha a beteg erős félelmet és szorongást érez

A terápiát napi három milligrammmal kell kezdeni, gyorsan növelve az adagot, amíg el nem érik a kívánt hatást.

• Epilepszia

Az ajánlott adag napi két-tíz milligramm.

• Alkoholelvonás

Az ajánlott bevitel napi két és fél-öt milligramm.

• Fokozott izomtónus jellemzi a patológiákat

Naponta két-három milligrammot érdemes fogyasztani, a napi bevitelt két adagra osztva.

A Phenorelaxant tabletta formájában nem szabad két hétnél tovább szedni a drogfüggőség kockázatának csökkentése érdekében. Bizonyos körülmények között a droghasználat időtartama hatvan napra is növelhető.

Ha a gyógyszer szedését abba kell hagyni, az adagot fokozatosan kell csökkenteni a megvonási szindróma kockázatának minimalizálása érdekében.

[ 2 ]

Terhesség Fenorelaxane alatt történő alkalmazás

Mivel a gyógyszer teratogén hatású, ami hozzájárul a magzat károsodásához, és mutációt (veleszületett) okozhat a DNS szintjén, szigorúan tilos a terhesség alatt alkalmazni. Ez különösen igaz az első trimeszterben lévő nőkre, mivel a terhesség alatt a legaktívabb sejtosztódás zajlik. Végül is a gyermeknél nagy a valószínűsége a súlyos veleszületett rendellenességek kialakulásának, ha az anya ebben az időszakban Phenorelaxant szed.

Később (a második és harmadik trimeszterben) a teratogén hatás csökken, de a gyermek egészségére jelentett veszély továbbra is fennáll. Ezért a terhesség ezen időszakában ez a gyógyszer alkalmazható, de nem ajánlott.

Ha egy nő szülés előtt Phenorelaxant szed, az légzési problémákat okozhat az újszülöttnél.

Ha a kezelőorvos nem tud másik, biztonságosabb gyógyszert felírni, és a betegnek létfontosságú indikációi vannak a Phenorelaxan szedésére, a gyógyszer alkalmazása lehetséges.

Mivel bizonyítékok vannak arra, hogy a Phenorelaxan kis mennyiségben bejut az anyatejbe, és ennek megfelelően befolyásolja a gyermek egészségét (és ezáltal kárt okoz), a szoptatás alatt történő alkalmazása is tilos.

Ellenjavallatok

A gyógyszert nem szabad a következő esetekben használni:

• Fokozott egyéni érzékenység a Phenorelaxan hatóanyagára;
• Kóma;
• Sokkos állapot;
• izomgyengeség;
• Zárt típusú glaukóma (akut időszakban vagy hajlam jelenlétében);
• Akut mérgezés alkoholos italokkal, kábítószerekkel vagy altatókkal;
• Krónikus obstruktív tüdőbetegség;
• Akut légzési elégtelenség;
• Vemhességi időszak;
• Súlyos depresszió;
• Szoptatási időszak;

Figyelembe véve az összes kockázatot, a gyógyszer a következő esetekben alkalmazható:

• Máj- vagy vesefunkció elégtelensége;
• Ataxia (agyi vagy gerincvelői);
• A kábítószer-függőség jelenléte a beteg kórtörténetében;
• Hajlam a pszichoaktív szerek visszaélésére;
• Hiperkinézis;
• Az agyi patológia alaptípusa;
• Ha a beteg az idősek csoportjába tartozik.

Mellékhatások Fenorelaxane

A Phenorelaxan szedése alatt a következő mellékhatások jelentkezhetnek:

• Idegrendszer: fáradtság, koncentrációzavar, dezorientáció, zavartság, memóriazavarok, bizonytalan járás.
• Hematopoietikus rendszer: csökkent leukociták, neutrofilek, vérlemezkék szintje, agranulocitózis, vérszegénység.
• Emésztőrendszer: májműködési zavar, sárgaság, bélmozgási zavar, étvágytalanság.
• Urogenitális rendszer: anuria, veseelégtelenség, libidózavar, dysmenorrhoea.
• Allergia: kiütések a bőr felszínén, viszketés;
• A magzatra gyakorolt hatások a terhesség alatt: teratogenitás, a központi idegrendszer és a légzésfunkció depressziója.
• Helyileg: a vénák gyulladása vagy a lumen vénás elzáródása trombus által;
• Általános: függőség, drogfüggőség; csökkent vérnyomás, látáskárosodás, csökkent testsúly, megnövekedett pulzusszám.

Azt is érdemes szem előtt tartani, hogy a Phenorelaxan adagjának gyors csökkentése vagy a használatának teljes abbahagyása hozzájárulhat az elvonási szindróma kialakulásához.

[ 1 ]

Overdose

Ha a Phenorelaxan ajánlott adagját kissé túllépik, fennáll a terápiás hatás fokozódásának és a nemkívánatos hatások kialakulásának lehetősége.

Ha az ajánlott adagot jelentősen túllépik, súlyos tudatzavar, szív- és tüdőfunkció-depresszió léphet fel.

A terápia megköveteli:

• A test létfontosságú jeleinek monitorozása;
• Támogatja a szív és a tüdő működését;
• Tüneti terápia;
• Sztrichnin-nitrát (1 ml 0,1%-os oldat 2-3) bevezetése – az izomlazító Phenorelaxan antagonistájaként;
• Speciális antagonista – Flumazenil (Anexate) – bevezetése: intravénásan 0,2 mg (szükség esetén az adag 1 mg-ra emelhető) 5%-os glükózoldatban vagy 0,9%-os NaCl-oldatban.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Parkinson-kóros betegeknél, akik egyidejűleg Levodopát és Phenorelaxant szednek, az előbbi hatékonysága csökken.

Zidovudinnal – a Phenorelaxannal kombinált alkalmazás a zidovudin toxicitásának fokozódásához vezet.

Ha a Phenorelaxant a következő csoportokba tartozó gyógyszerekkel együtt alkalmazzák: antipszichotikumok (neuroleptikumok), antiepileptikumok, izomlazítók, narkotikus fájdalomcsillapítók vagy altató hatásúak, kölcsönösen fokozódhatnak a hatások.

Mikroszomális oxidáció inhibitorok – növelik a mellékhatások valószínűségét.

Májkatalizátor-induktorok (mikroszomálisak) – csökkentik a Phenorelaxan hatékonyságát.

A Phenorelaxan, ha Imipraminnal egyidejűleg alkalmazzák, növeli az utóbbi sűrűségét a vérplazmában.

Vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel együtt alkalmazva kifejezettebb hipotenzív hatás jelentkezik.

Légzésdepresszió léphet fel, ha a klozapint fenorelaxantinnal együtt alkalmazzák.

[ 3 ], [ 4 ]

Tárolási feltételek

A Phenorelaxan a B listához tartozik (erős gyógyszerek).

Száraz, közvetlen napfénytől védett, gyermekektől elzárva tartandó, 25°C körüli hőmérsékleten.

Szavatossági idő

Ha minden tárolási feltétel teljesül, a gyógyszer három évig tárolható.

Vélemények

A Phenorelaxan nem új termék a gyógyszerpiacon. Létezése során kiváló és hatékony gyógymódnak bizonyult. Felhasználási területe igen széles, az elvonási szindrómától a skizofréniáig. Ugyanakkor mind az orvosok, mind a betegek számos nemkívánatos hatás előfordulását, és ami a legfontosabb, a függőség kialakulását észlelik, ami hosszú távú használatát problematikussá teszi.