Gentamicin

A gentamicin egy aminoglikozid antibiotikum, széles spektrumú hatással.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Jelzések Gentamicin

Fertőző és gyulladásos eredetű betegségek esetén alkalmazzák, amelyek kialakulását a gentamicinre érzékeny baktériumok aktivitása provokálja.

A 4%-os folyadék parenterális beadását epehólyag-gyulladás, pyelonephritis, cholangitissel járó hólyaggyulladás, hashártyagyulladás és tüdőgyulladás akut stádiumában végzik. Ezenkívül szepszisben és a bőr alatti réteg gennyes fertőzéseiben, pleurális empyemában, csontokat és ízületeket érintő vagy sebes égési sérülések miatt kialakuló fertőzésekben, valamint kamraizomgyulladásban is alkalmazzák.

Az injekciókat súlyos nőgyógyászati gyulladás esetén végzik.

A kenőcsöt furunculózis, szőrtüszőgyulladás, felületes folliculitis, paronychia és pyoderma, valamint fertőzött jellegű pattanások vagy seborrhoeás dermatitis, különböző etiológiájú sebek (égési sérülések, harapások, fekélyek stb.) és fertőzött visszérfekélyek esetén alkalmazzák. Ezenkívül felírható másodlagos bakteriális fertőzésekre is, amelyeket a felhám gombás vagy vírusos elváltozásai okoznak.

Szemcseppeket írnak fel keratitisz, blepharitis vagy blepharoconjunctivitis, kötőhártya-gyulladással járó keratoconjunctivitis, valamint dacryocystitis vagy meibomitis esetén.

Kiadási űrlap

A terápiás szer felszabadulása többféle formában valósul meg:

• liofilizátum injekciós folyadékhoz fiolákban;
• 4% -os oldat ampullákban, 1 vagy 2 ml kapacitással;
• 0,3%-os szemcsepp cseppentő tubusokban;
• aeroszol és kenőcs külsőleges kezelésre.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Gyógyszerhatástani

A szervezetben a gyógyszer a 30S riboszomális alegységgel szintetizálódik, ami a fehérjekötés pusztulásához és az információs és transzport RNS komplex termelésének felfüggesztéséhez vezet. Hibás RNS-leolvasás figyelhető meg, és inaktív fehérjék képződnek. Ugyanakkor baktericid hatás figyelhető meg - a gyógyszer magas szintje gyengíti a citoplazma falainak barrier aktivitását, ami a baktériumok pusztulásához vezet.

Néhány Gram-negatív mikroba, valamint számos Gram-pozitív baktérium erősen érzékeny a gentamicinre.

A következő mikroorganizmusok rezisztensek a gyógyszer hatására: Providence Rettger, streptococcusok, gonococcusok, halvány treponema, clostridiumok és bakteroidok.

Penicillinekkel kombinálva a gyógyszer hatással van a székletben élő streptococcusokra és enterococcusokra, az enterococcusokra és a Streptococcus faeciumra, valamint a madár enterococcusokra, az Enterococcus duransra és a Streptococcus duransra.

A bakteriális rezisztencia ezzel a gyógyszerrel szemben meglehetősen lassan alakul ki, de a kanamicinnel és neomicinnel szemben rezisztens törzsek a gentamicin hatásaival szemben is rezisztensek lehetnek. A gyógyszer nem befolyásolja a vírusok, gombák és protozoák aktivitását.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetikája

Intramuszkuláris injekciók esetén a gyógyszer teljes mértékben és gyorsan felszívódik. Intramuszkuláris adagolás esetén a szervezetben a Cmax értékek 30-90 perc elteltével figyelhetők meg. Félórás intravénás infúzió esetén ez a mutató 0,5 óra alatt, hasonló, de óránkénti infúzió esetén pedig 15 perc elteltével érhető el.

A fehérje intraplazmás szintézise meglehetősen alacsony - maximum 10%. Gyógyászati értékét tekintve az anyag a tüdőben, a vesékben, a májban és a folyadékokban (ízületi folyadék, nyirok-, hashártya-, mellhártya- és szívizomfolyadékok) található. Ezenkívül megtalálható a vizeletben, a sebekből származó gennyben és a granulátumokban.

A gyógyszer alacsony szintjeit regisztrálják a zsírszövetekben, az izmos csontokban, az epében, a hörgőváladékban, a köpetben, az anyatejben, és ezen felül a szemfolyadékban és az agy-gerincvelői folyadékban. Felnőtteknél az anyag szinte nem jut át a vér-agy gáton, ellentétben a méhlepényen, amelyen keresztül behatolhat.

Az újszülöttek cerebrospinális folyadékában a gyógyszer szintje magasabb, mint a felnőtteknél.

A gyógyszer nem megy keresztül anyagcsere-folyamatokon a szervezetben. A felezési idő 2-4 óra (felnőtteknél) vagy 3-3,5 óra (hat hónaposnál fiatalabb csecsemőknél).

A változatlan gyógyszer nagy része a vesén keresztül ürül ki, kis mennyiségű gyógyszer ürül az epével. Stabil vesefunkció esetén a gyógyszer 70-95%-a ürül ki az első 24 órában. A vizeletben 100 mcg/ml-nél nagyobb koncentrációban található meg. Ismételt injekciók esetén kumuláció figyelhető meg.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Adagolás és beadás

A getamicin-szulfátot a fertőző elváltozás helyének, a kórokozó mikroba érzékenységének és a betegség súlyosságának figyelembevételével kell alkalmazni.

Gyógyszeres injekciók alkalmazása.

A terápia megkezdése előtt meg kell határozni a mikroflóra gentamicinnel szembeni érzékenységének szintjét.

A gyógyszer intramuszkuláris vagy intravénás beadása ampullákból felnőtteknek 1,7 mg/kg dózisban szükséges. Naponta 3-5 mg/kg adagot kell beadni. A gyógyszert naponta 2-4 alkalommal alkalmazzák. A teljes kezelési ciklus 7-10 napig tart. Intramuszkuláris injekciókhoz a liofilizátumot először desztillált folyadékban (2 ml) kell feloldani, amelyet közvetlenül az ampullába kell adni.

A betegség típusától függően a Gentamicint napi egyszeri 0,12-0,16 g dózisban, 7-10 napig, vagy egyszeri 0,24-0,28 g dózisban lehet felírni. Az intravénás injekciókat 60-120 perc alatt kell beadni.

A gyógyszert gyermekeknél csak súlyos fertőzések esetén alkalmazzák. Koraszülötteknek és újszülötteknek napi kétszer 2-5 mg/ttkg-ot kell adni. A 2 év alatti gyermekek hasonló adagot kapnak, de napi háromszor. Az ebben a korban idősebb gyermekeknek napi háromszor 3-5 mg/ttkg-ot kell kapniuk.

Veseelégtelenségben szenvedőknek dózismódosításra van szükségük.

Nem ajánlott napi 5 mg/kg-nál több gyógyszert beadni (gyermekek és felnőttek esetében egyaránt).

A kenőcs használatára vonatkozó sémák.

A kenőcsöt naponta 3-4 alkalommal kell használni. Alkalmazása előtt teljesen el kell távolítani a gennyet és az elhalt szöveteket az érintett területről. Nagyon nagy elváltozások esetén a kenőcs napi adagja legfeljebb 200 g lehet. A terápiás ciklus időtartamát szakorvos választja ki.

A szemcseppek használatának módszerei.

A gyógyszert az alsó kötőhártyazsák területére kell cseppenteni, 1-2 csepp mennyiségben, 1-4 órás időközönként.

A kötőhártya-gyulladásban, keratitiszben és más fertőző és gyulladásos eredetű szembetegségekben szenvedőknek naponta háromszor 0,3% -os oldatot kell beadniuk a gyógyszerből.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Terhesség Gentamicin alatt történő alkalmazás

Várandós és szoptató nőknek nem szabad Gentamicint felírni. Ismert, hogy kis mennyiségű aminoglikozid bejuthat az anyatejbe. Ez az anyag azonban rosszul szívódik fel a gyomor-bél traktusból, így csecsemőknél nem észleltek szövődményeket.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszerrel és más aminoglikozidokkal szembeni súlyos túlérzékenység jelenléte;
• a hallóideget érintő neuritis;
• súlyos veseelégtelenség;
• urémia.

A Gentamicin alkalmazása során rendszeresen ellenőrizni kell a vesefunkciót.

[ 24 ]

Mellékhatások Gentamicin

Az injekciók bizonyos mellékhatásokat okozhatnak:

• emésztési zavarok: hányás, fokozott máj transzamináz aktivitás, valamint hányinger és hiperbilirubinémia;
• hematopoietikus folyamatok megsértése: vérszegénység, leukopénia, trombocitopénia vagy granulocitopénia;
• Idegrendszeri elváltozások: fejfájás, epilepsziás rohamok, paresztézia, zsibbadás vagy álmosság, valamint izomrángás. Gyermekeknél pszichózis jelei figyelhetők meg;
• az érzékszervek működésével kapcsolatos problémák: halláskárosodás, süketség, fülzúgás, vestibularis és labirintus rendellenességek;
• húgyúti betegségek: nephrotoxicitás, ami veseműködési zavart okoz. Vese tubuláris nekrózisa esetenként előfordulhat;
• allergia jelei: láz, Quincke ödéma, kiütés, eozinofília és viszketés;
• laboratóriumi értékek változásai: gyermekeknél hipokalcémia, valamint kálium- vagy magnéziumszint alakulhat ki;
• egyéb rendellenességek: felülfertőzés előfordulása.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Overdose

A gyógyszerrel való mérgezés a neuromuszkuláris vezetés gyengüléséhez vezethet, ami néha a légzési folyamat leállásához vezet.

A rendellenesség kiküszöbölésére felnőtteknek antikolinészteráz szereket (például proszerint) vagy kalciumtartalmú gyógyszereket adnak. A proszerin alkalmazása előtt a betegnek intravénásan atropint (0,5-0,7 mg) kell beadni, meg kell várni, amíg a pulzus felgyorsul, majd 1,5 mg proszerint kell beadni. Ha az adag alkalmazása után nincs eredmény, akkor a proszerin hasonló adagját ismét be kell adni. Bradycardia kialakulása esetén további atropint kell beadni.

Gyermekek mérgezéséhez káliumtartalmú szerek alkalmazása szükséges. A gentamicin-szulfát kiválasztódása peritoneális dialízissel vagy hemodialízissel érhető el.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer aminoglikozidokkal, vankomicinnel, valamint etakrinsavval vagy cefalosporinokkal kombinálva történő alkalmazása a nefro- és ototoxikus aktivitás fokozódásához vezethet.

Az indometacinnal együtt alkalmazva a gyógyszer clearance-e csökken, és vérértékei emelkednek, ami szintén növeli toxikus tulajdonságait.

A gyógyszer opioidokkal vagy inhalációs anesztetikumokkal kombinált alkalmazása növeli a neuromuszkuláris blokád kialakulásának kockázatát; apnoe is előfordulhat.

A gentamicin vérszintje megnő, ha hurokdiuretikumokkal kombinálják.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Tárolási feltételek

A gentamicint sötét helyen, legfeljebb 25°C hőmérsékleten kell tárolni.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Szavatossági idő

A gentamicin a terápiás gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 4 éven belül alkalmazható.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert csecsemőknek csak szigorú indikációk esetén írják fel. Szükséges az orvos által előírt kezelési rend betartása, valamint a beteg állapotának orvosi felügyelete.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai olyan gyógyszerek, mint a Gentacycol, a Garamicin az Asgenttel, valamint a Gentamicin Akos, a Gentamicin K és a Gentamicin-Teva, valamint a Septopa.

[ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ]

Vélemények

A gentamicin általában jó értékeléseket kap - meglehetősen hatékony gyógyszernek tekintik, amely különféle betegségeket kezel.

A hátrányok között egyes vélemények a negatív tünetek megjelenését említik (főleg fejfájás, halláskárosodás, hányinger és álmosság). Ezenkívül az injekciók gyakran meglehetősen fájdalmasak.

Az egyik pozitív szempont a terápiás szer alacsony költsége.