Gepavirin

A hepavirin egy olyan vírusellenes gyógyszer, amelynek közvetlen hatása van. Ribavirin komponenst tartalmaz.

Jelzések Gepavirina

Krónikus C-hepatitis C-alatti betegeknél (kizárólag a peginterferon α-2β (18 év feletti személyek) vagy az α-2β-interferon (serdülők és 3 évesnél idősebb gyermekek) kombinációjával együtt alkalmazzák a kompenzált májbetegség hátterében. .

Azok a személyek, akiknek korábban nem írták fel az α-interferont.

Egy felnőtt esetében: peginterferon α-2β vagy interferon α-2β kombinációja, amely megnövekedett szérum ALT, valamint HCV-RNS.

3 évesnél idősebb gyermekek: az α-2β interferonnal együtt, ha a vérszérumban HCV-RNS van jelen.

Azok az emberek, akiket nem segített a korábbi α-interferonnal történő kezelés.

Felnőttek: az α-2β interferonnal együtt, a korábbi monoterápiában az α-interferonnal pozitív hatással (az ALT szintjének stabilizálásával a kezelés végén), de a relapszus kialakulása a jövőben.

A klinikailag stabil HIV-fertőzöttek.

A peginterferon α-2β kombinációja a C-hepatitis C-alcsoportban szenvedő felnőttek krónikus fokú kezelésére.

Kiadási űrlap

A terápiás szer felszabadulása 140 darab kapszulában történik egy üvegben, vagy 1000 kapszula polietilén zsákokban.

Gyógyszerhatástani

A ribavirin a nukleozidok mesterséges analógja, és széles körű terápiás hatással rendelkezik a DNS és az RNS vírusokkal szemben.

A ribavirin gátolja a DNS és az RNS vírusok kötődését, az IMP dehidrogenáz aktivitásának versenyképes lelassulását.

Farmakokinetikája

A nagy sebességű ribavirin komponens lenyelés után felszívódik, a plazma Cmax értékeket 1-3 óra elteltével (többszörös alkalmazás esetén) észlelik.

Az átlagos biológiai hozzáférhetőségi érték 64% körül van. A ribavirin zsírtálcával történő egyszeri alkalmazása után az AUC értékek növekednek, valamint a szérum Cmax értéke.

A ribavirin szinte nem szintetizálódik a vérben a plazmafehérjékkel. A komponens mozgása főként az es altípus kiegyensúlyozó nukleozid transzporterén keresztül történik, amely szinte az összes sejttípuson belül helyezkedik el. Talán ez a hatásmechanizmus magyarázza a drogok eloszlási mennyiségének magas mutatóját.

A C-hepatitis hepatitisben szenvedő egyéneknél, akik 0,6 g-os adagokban, naponta kétszer fogyasztották a ribavirint, a gyógyszer egyensúlyi plazmaszintjét az első hónap után figyelték meg. Ilyen alkalmazás esetén a gyógyszer használatának leállítása után a felezési idő 298 óra, amiből arra lehet következtetni, hogy a gyógyszer elég lassan kiválasztódik.

Nincs bizonyíték arra, hogy a gyógyszer behatol-e a placentába vagy az anyatejbe.

A ribavirin anyagcsere-folyamatai két fázisban fordulnak elő: reverzibilis foszforiláció, valamint a deriboziláció típusa szerinti bomlás az amidkategória hidrolízisével együtt, amelyben a karboxil-karakteres triazol metabolikus termék képződik.

A bevitt ribavirin kb. 61% -a (0,6 g-os adagban), amelyet korábban radioizotóppal jelöltek, 336 órán keresztül kiválasztódik a vizelettel (változatlan állapotban - az anyag 17% -a). A metabolikus termékek, a karboxamid karbonsavval, szintén kiválasztódnak a vizelettel.

A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszerek farmakokinetikai jellemzői az egyszeri alkalmazásváltozás után (AUCtf értékek, valamint Cmax növekedés) az egészséges funkcióhoz képest (CC index> 90 ml / perc). A ribavirin szintje nem változik jelentősen a hemodialízis során.

Adagolás és beadás

A kezeléssel történő kezelést a C-hepatitis altípusban szenvedő személyekkel végzett terápiás tapasztalattal rendelkező orvosnak kell figyelnie.

A hepavirint monoterápia formájában tilos előírni, mivel a C-hepatitis egyetlen altípusában a ribavirin nem hatékony.

A gyógyszert étellel együtt, naponta, naponta kétszer (reggel és este) használják. A dózis adagját a beteg súlyának figyelembevételével határozzuk meg.

Az anyagot peginterferon α-2β és interferon α-2β kombinációban alkalmazzák. A komplex kezelés kiválasztása minden egyes beteg számára egyedileg történik. Ez figyelembe veszi a kiválasztott kombináció várható biztonságosságát és terápiás hatékonyságát.

Terhesség Gepavirina alatt történő alkalmazás

A hepavirin tilos szoptató és terhes nőt használni. A gyógyszer használatát csak a terhesség hiányának megerősítése után kezdheti el. A terápia során és a befejezését követő fél évig a fogamzóképes korú nőknek, valamint partnereiknek legalább 2 megbízható fogamzásgátlót kell alkalmazniuk.

A csecsemőre gyakorolt negatív hatás fennállásának kockázata miatt a szoptatást a kezelés megkezdése előtt meg kell szüntetni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• az intolerancia jelenléte a ribavirin vagy más gyógyászati összetevők összetevőjéhez viszonyítva;
• súlyos szívbetegség (köztük ellenőrizetlen vagy instabil formák), legalább hat hónappal a kezelés megkezdése előtt;
• hemoglobinopátia (például Quli anémia vagy sarlósejtes anaemia);
• a betegség súlyos legyengítő jellege (krónikus veseelégtelenségben szenvedő vagy 50 ml / percnél kisebb CC-szintű betegeknél is);
• a máj súlyos rendellenessége vagy a májcirrózis dekompenzált formája;
• olyan serdülők és gyermekek esetében, akiknél súlyos mentális zavarok (különösen az öngyilkossági gondolatok, a depresszió vagy az öngyilkossági kísérletek) klinikai vagy anamnás bizonyítékai vannak;
• autoimmun hepatitis vagy más, a történelemben jelen lévő autoimmun patológiák (az α-2β interferonnal való kombináció miatt).

[1], [2], [3], [4]

Mellékhatások Gepavirina

Leggyakrabban a Hepavirin alkalmazása miatt hemolitikus jellegű vérszegénység lép fel (a hemoglobin-index kevesebb, mint 10 g / l). A betegség kialakulása a kezelés megkezdésétől számított 1-2 hét elteltével jelentkezhet. A vérszegénység előfordulása miatt olyan komplikációk léphetnek fel, amelyek befolyásolják a légzőszerveket és a mentális rendszereket, valamint az NA és az SSS.

• a nyirok- és hematopoetikus rendszer rendellenességei: anaemia vagy hemoglobin-csökkenés. A trombocita, a neutro vagy a limfopenia, a aplasztikus jellegű anaemia, a purpura thrombocytopeniás formája és a limfadenopátia egyedileg szerepel;
• a szív- és érrendszeri munkát érintő problémák: szívverés, aritmia, tachycardia és myocarditis, továbbá perifériás ödéma, szívroham, kardiomiopátia és vérnyomás értékek csökkenése vagy növekedése;
• légzési funkciók károsodása: orr-torlódás, légzési rendellenesség, mellkasi és torokfájdalom, sinusitis bronchitis, valamint orrfolyás, orrfolyás, terméktelen típusú köhögés és tüdőgyulladás;
• CNS-elváltozások: migrénes rohamok, zavartság vagy álmosság, fejfájás, hypoesthesia vagy hyperesthesia, láz és szédülés. Emellett paresthesia, álmatlanság, görcsök, ischaemia és stroke, tremor, ataxia, encephalopathia és mentális zavar;
• mentális problémák: depresszió, szorongás, idegesség, ellenségesség vagy apátia, valamint érzelmi instabilitás, izgatottság, rémálmok, pszichózis, agresszív viselkedés és hallucinációk. Az összetett kezelésben részesülő egyéni betegek öngyilkossági és öngyilkossági kísérletekkel is rendelkeztek;
• immunhiányok: SLE, angioödéma, reumatoid arthritis, vaszkulitisz, továbbá szarkoidózis, anafilaxia és hörgőgörcs;
• endokrin rendellenességek: tirotoxikózis, hypothyreosis vagy cukorbetegség;
• anyagcsere rendellenességek: a közvetett bilirubin vagy a húgysav, a hiperglikémia, a kromaturia vagy az anorkia értékeinek növekedése, továbbá a poliuria, a megszerzett lipodistrofia, a hypocalcemia, a dehidratáció, a fogyás és az étvágy fokozódása;
• vizuális funkcióval kapcsolatos problémák: xerophthalmia, látászavarok és fájdalom a szemben;
• hallási zavarok: fülzaj, halláskárosodás vagy elvesztés;
• a gyomor-bélrendszeri betegségek rendellenességei: íz-rendellenesség, fekélyes szájgyulladás, hasmenés és fájdalom a hasi területen. Ezen túlmenően, a cheilitis, a periodontális betegség és a vérzési íny, a szomjúság, a dyspepsia és az ínygyulladás, valamint a hányinger, a fogkárosodás, a vastagbélgyulladás, a légzés, székrekedés és hányás. Ezzel együtt ritkán előfordulhat hepatotoxikózis, hepatomegalia vagy hyperbilirubinemia és pancreatitis;
• a bőr alatti szövetek és az epidermisz elváltozásai: kiütések, pikkelysömör, viszketés, csalánkiütés, hyperhidrosis, akne és alopecia, valamint ekcéma, dermatitis és fényérzékenység. Megjegyezzük továbbá a Stevens-Johnson-szindrómát, a makulopapuláris jellegű kiütést, a multiforme erythemát, a PET-t és a hajszerkezet megsértését;
• ODA aktivitási zavarok: ízületi gyulladás, ízületi fájdalom, myositis vagy myalgia és izomfájdalom;
• az urogenitális rendszer munkájával kapcsolatos problémák: poliuria, amenorrhoea, prosztatitis, fertőzések az urogenitális traktusban, impotencia, menstruációs rendellenességek, diszmenorrhoea, libidó gyengülése és nem specifikus szexuális zavarok;
• egyéb tünetek: fertőzések (gombás vagy légúti, gyakori herpesz, kötőhártya-gyulladás és középfülgyulladás sinusitissel), influenza-szerű betegség, nazofaringitis, aszténia, általános gyengeség, ájulás, orrvérzés, duzzanat és duzzanat.

[5]

Overdose

A hepavirin mérgezés a gyógyszerek negatív tüneteinek fokozásához vezethet.

A rendellenességek kiküszöbölése érdekében a gyógyszert megszüntetik, majd tüneti intézkedéseket hoznak.

[6], [7]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Antacid szerek.

A ribavirin 0,6 g-os biohasznosulási szintje csökken az alumínium- vagy magnéziumtartalmú antaciddal vagy simetikonnal kombinált alkalmazás esetén; Az AUCtf értékeket 14% -kal csökkentjük. Feltételezhető, hogy a biológiai hozzáférhetőség csökkenése ebben a vizsgálatban a ribavirin mozgásának késleltetéséből vagy a pH változásából adódott. Ebben az esetben úgy véljük, hogy ez az interakció nem rendelkezik klinikai jelentőséggel.

A nukleozid anyagok analógjai.

A ribbonirin in vitro vizsgálatok gátolhatják a sztavudin foszforilációját zidovudinnal. Az ilyen információk klinikai jelentősége nem határozható meg véglegesen, de azt sugallják, hogy egy gyógyszer ilyen anyagokkal való versenyképes alkalmazása növelheti a HIV plazma értékeit. Emiatt szükség van a vérplazma belsejében lévő RNS-HIV számok szoros figyelemmel kísérésére azon személyek esetében, akik a Hepavirint használják bármelyik ilyen gyógyszerrel együtt.

Az RNS-HIV plazmaértékeinek növekedése esetén újra kell vizsgálni a fordított transzkriptázt gátló anyagokkal való kombinált kezelés szükségességét.

A nukleozid gyógyszerek analógjainak bevezetése monoterápiában vagy más nukleozidokkal kombinálva a tejsavas acidózis megjelenését okozhatja. A ribavirin komponens növeli a purin típusú nukleozidok foszforilált metabolikus termékeinek értékeit. Ez a hatás fokozhatja a purin nukleozidok (például abakavir vagy didanozin) által okozott tejsavas acidózis kialakulásának valószínűségét.

Tilos a gyógyszert didanozinnal kombinálni. Bizonyíték van a mitokondriális típusú toxicitás kialakulására (pancreatitis vagy tejsavas acidózis); egyes esetekben ezek a jogsértések halálhoz vezettek.

A HAART-ot használó HIV-betegek is növelik a tejsavas acidózis kialakulásának valószínűségét. Emiatt a HAART-szal kombinált komplex kezelést nagy gondossággal kell elvégezni.

A gyógyszerrel való kölcsönhatás kialakulásának valószínűsége a terápia megszűnésének pillanatától a következő 2 hónapig fennmarad (ami megfelel a ribavirin felezési idejének 5 feltételeinek), ami a gyógyszerek hosszú felezési idejéhez kapcsolódik.

A gyógyszert nem szabad sztavudinnal, zidovudinnal vagy didanozinnal kombinálni.

[8], [9], [10], [11],

Tárolási feltételek

A hepavirint gyermekeknek tartott helyen kell tartani. Hőmérsékleti értékek - 15-30 ° C határokon belül.

[12]

Szavatossági idő

A hepavirin a gyógyszer felszabadulásától számított 24 hónapon belül alkalmazható.

[13], [14], [15], [16]

Analógok

A gyógyszerek analógjai Harvoni, Ribavirin, Olizio, Kopegus, Gratetsiano és Ferrovir, Inviso, Pegasys, Sofolanork és Intron A. Ezen kívül a Wellferon, a Maksvirin, a Sofosvel és az Infergen, a Daclatasvir, az Alfarekin és a Derfine, valamint a Brainworm és a Brainworm és a Brainworm. Sovaldi.