Hepacef

A Hepacef egy széles hatásspektrumú béta-laktám csoportba tartozó antibiotikum. [ 1 ]

A gyógyszer hatóanyaga a cefoperazon – egy 3. generációs cefalosporinok alcsoportjába tartozó antimikrobiális terápiás szer. A gyógyszer intenzív baktericid hatást mutat a kórokozó mikroorganizmusokra. A gyógyszer hatásmechanizmusa azon alapul, hogy a hatóanyag képes gátolni a fehérjekötődési folyamatokat a bakteriális sejtekben. [ 2 ]

Jelzések Hepacef

A cefoperazonra érzékeny baktériumok okozta fertőzések kezelésére (monoterápiában vagy más szerekkel kombinálva) alkalmazzák. Ilyen rendellenességek például:

• a medencei szerveket, az epeutakat és a húgycsövet érintő elváltozások;
• fertőzések az alsó és felső légutakban;
• csontokkal, bőr alatti rétegekkel és epidermiszmel járó ízületek sérülései;
• posztoperatív vagy traumás eredetű agyhártyagyulladás,szepszis, gonokokkusz eredetű peritonitis és húgycsőgyulladás, szövődmények kialakulása nélkül.

A gyógyszert felírhatják a fertőzések megelőzésére műtét esetén.

Kiadási űrlap

A gyógyszer parenterális folyadék formájában szabadul fel - 1 g-os ampullákban. Egy csomagban 10 ilyen ampulla található.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer a Gram-negatív és Gram-pozitív anaerob baktériumok aerob törzseire hat. Ezek között vannak olyan törzsek is, amelyek β-laktámázokat termelnek (ide tartoznak a Haemophilus influenzae és a gonokokkusz törzsek, amelyek β-laktámázokat termelnek). [ 3 ]

Farmakokinetikája

Intravénás injekciók esetén a hatóanyag intraplazmás Cmax értékeit 15 perc elteltével, intramuszkuláris injekciók esetén 1 óra elteltével rögzítik. Az epében a Cmax szint 1-3 óra elteltével figyelhető meg. A beadott cefoperazon körülbelül 93%-a fehérjével szintetizálódik.

A cefoperazon jól eloszlik a szervezetben, magas gyógyszerszintet képez a tüdőben, a májszövetben, a mandulákban, valamint az epehólyag, a vesék, a csontszövet és a medencei szervek falában. A gyógyszer hatóanyaga magas szintet képez az epében és a köpetben.

A cefoperazon képes leküzdeni a hematoplacentális gáton keresztül, és kiválasztódik az anyatejjel is. Ha a beteg vér-agy gáta nem sérült, a gyógyszer szinte nem ürül ki az agy-gerincvelői folyadékba, de traumás vagy posztoperatív agyhártyagyulladásban szenvedőknél magas szintet képez az agy-gerincvelői folyadékban.

A gyógyszer kis része részt vesz az anyagcsere-folyamatokban.

A gyógyszer felezési ideje körülbelül 2 óra. A kiválasztás főként az epével, körülbelül 30%-ban pedig a vizelettel történik.

Adagolás és beadás

A Hepacef parenterális folyadék formájában intramuszkulárisan vagy intravénásan adható be.

Az intravénás folyadék elkészítéséhez injekciós víz, 5%-os vagy 10%-os injekciós glükóz, 5%-os glükózoldat, fiziológiás folyadék és 0,9%-os injekciós NaCl használható. A kompatibilis oldószert (2,8 ml) az injekciós üveghez kell adni, majd a tartályt felrázni. A folyadékot a liofilizátum teljes feloldódása után kell beadni. A hatékonyabb oldódás érdekében a hozzáadott oldószer térfogata 5 ml-re növelhető.

Cseppentőn keresztüli intravénás injekciókhoz az elkészített folyadékot kompatibilis oldószerben (20-100 ml) oldják fel. Ebben az esetben a cseppentőn keresztül beadott injekciós folyadék térfogata nem haladhatja meg a 20 ml-t (ha több oldószerre van szükség, más kompatibilis oldatokat kell használni). A cseppentőn keresztüli alkalmazás időtartama gyakran 15-60 perc.

Ha a gyógyszer intravénás jet-adagolását végzik, a cefoperazon maximális egyszeres adagja 2 mg (felnőtteknek) és 50 mg/kg (gyermekeknek). Jet-injekciók esetén az oldatban lévő cefoperazon indikátornak 0,1 g/ml-nek kell lennie. A gyógyszer jet-adagolásának időtartama 3-5 percen belül van.

Az intramuszkuláris injekciókhoz szükséges folyadék elkészítésekor injekciós víz és 2%-os lidokain használható. A szükséges mennyiségű injekciós folyadékot a liofilizátummal ellátott injekciós üvegbe kell önteni, összerázni, majd miután megvárjuk, amíg a por feloldódik, 2%-os lidokaint adunk hozzá.

A lidokaint csak olyan esetekben szabad alkalmazni, amikor a cefoperazon végső szintje az oldatban meghaladja a 0,25 g/ml-t. A kész folyadékban a lidokain-indexeknek 0,5%-nak kell lenniük. A gyógyászati folyadéknak átlátszónak kell lennie - miután ezt az állapotot elérte, mélyen a farizmoba (felső külső negyed) kell befecskendezni.

A gyógyszer beadása előtt epidermális tesztet kell végezni. Ezenkívül azoknál a személyeknél, akik intramuszkuláris lidokain injekciót kapnak, tesztelni kell az anyaggal szembeni toleranciát.

Felnőtteknél az adag gyakran 1-2 g gyógyszer 12 órás időközönként.

Súlyos fertőzés esetén a felnőttek adagja 2-4 g-ra emelkedik, 12 órás szünetekkel is.

Súlyos fertőzés esetén egy felnőtt legfeljebb 12-16 g Hepacef-et adhat be (az adagot 3 injekcióra osztják, egyenlő időközönként).

A kezelés standard időtartama 7-14 nap.

Gonokokkusz húgycsőgyulladásban szenvedő felnőtteknél (szövődmények nélkül) 0,5 g gyógyszert kell intramuszkulárisan beadni egyszer.

Gyermekek esetében az adagot 12 órás időközönként, 0,025-0,1 g/kg anyagként írják fel. Súlyos fertőzések esetén a gyermek adagja napi 0,2-0,3 g/kg-ra emelhető (ez az adag 2-3 injekcióra osztva, egyenlő időközönként adható be).

Koraszülöttek és újszülöttek esetében a gyógyszer adagját egyedileg választják ki.

A terápia általában 7-14 napig tart.

Műtétek esetén a profilaxis céljából a gyógyszert 1-2 g dózisban alkalmazzák 30-90 perccel a beavatkozás előtt. Ezt követően a cefoperazont 1-2 g dózisban adják be 12 órás szünetekkel a műtét befejezése után 24 órán belül (szív- és érrendszeri betegségekkel kapcsolatos beavatkozások, ízületi protézisek beültetése, valamint kolonoproktológia esetén a gyógyszert a műtéttől számított 3 napig kell alkalmazni).

Veseelégtelenségben szenvedők (18 ml/perc alatti kreatinin szint) legfeljebb napi 4 g Hepacef-et szedhetnek.

Hemodialízisben részesülő betegek esetében a gyógyszert a kezelés befejezése után adják be.

Gyógyszeres kezelés során folyamatosan ellenőrizni kell a PT-értékeket.

Terhesség Hepacef alatt történő alkalmazás

A cefoperazont terhes nőknél csak szigorú indikációk esetén alkalmazzák.

Ha a szoptatás alatt nem lehetséges alternatív gyógyszert felírni, a szoptatást a kezelés idejére fel kell függeszteni. A szoptatást csak a kezelőorvos engedélyével lehet újrakezdeni.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt cefalosporinokkal és más béta-laktám antimikrobiális szerekkel szembeni intoleranciában szenvedők számára. Ezenkívül nem alkalmazható krónikus alkoholizmusban és etanolt tartalmazó gyógyszereket szedő személyeknél.

Óvatosan alkalmazható fokozott vérzékenységre való hajlam, májműködési zavarok és epeúti elzáródásos betegségek esetén, valamint időseknél. Vese-/májműködési zavarok esetén a gyógyszer csak a lehetséges kockázatok és előnyök alapos értékelése után alkalmazható.

A Hepacef-kezelés során a K-vitamin kötődési folyamatok zavarának lehetősége miatt rendkívül óvatosan alkalmazzák cisztás fibrózisban szenvedőknél, valamint részleges vagy teljes parenterális táplálásban részesülő személyeknél.

Mellékhatások Hepacef

A gyógyszert általában szövődmények nélkül tolerálják. Lehetséges mellékhatások a következők:

• A hepatobiliáris rendszert és a gyomor-bél traktust érintő rendellenességek: hányás, bélrendszeri rendellenességek, hányinger és emelkedett intrahepatikus enzimszintek. Alkalmanként pszeudomembranosus vastagbélgyulladás is előfordulhat (akár a kezelés befejezése után több nappal is);
• vérképző folyamatok zavarai: eozinofília, csökkent hematokritértékek hemoglobinnal és hipotrombinémia. Gyógyítható neutropénia szórványosan megfigyelhető;
• allergiás tünetek: csalánkiütés, láz és epidermális viszketés. Néha anafilaxia alakult ki, amely azonnali terápiát igényel (például kortikoszteroidok és adrenalin beadása szükséges; szükség esetén légcső intubáció, oxigénterápia és mesterséges lélegeztetés is szükséges);
• Egyéb: intravénás injekció esetén visszérgyulladás figyelhető meg; intramuszkuláris injekció esetén fájdalom jelentkezhet a beavatkozás területén. Ugyanakkor a cefoperazon alkalmazásakor a betegeknél K-vitamin-hiány alakult ki, emellett álpozitív eredményt kaptak a Coombs-teszt és a nem enzimatikus módszerekkel végzett vizeletcukorszint-meghatározás során. A hosszú távú kezelés candidiasis kialakulását válthatja ki (hüvelyi vagy orális).

Overdose

A cefoperazon nagy dózisainak alkalmazása epilepsziás rohamot, görcsöket, valamint hemolitikus anémiát, trombocitopéniát, neutropeniát vagy leukopéniát válthat ki. A Hepacef nagy dózisú alkalmazása növeli az anafilaxia (akár halálos kimenetelű) valószínűségét.

A gyógyszernek nincs ellenszere. Mérgezési tünetek megjelenésekor tüneti szereket alkalmaznak. Túladagolás esetén a gyógyszer alkalmazását is abbahagyják. Görcsrohamok esetén diazepámot adnak be.

Nagy dózisú cefoperazon alkalmazása esetén figyelembe kell venni az anafilaxia lehetőségét. Ezért a gyógyszerrel történő kezelést csak kórházban, állandó orvosi felügyelet mellett végezzük.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszert nem szabad etanolt tartalmazó anyagokkal együtt alkalmazni, mivel ez diszulfiramszerű tüneteket okozhat, amelyek az acetaldehid vérben való felhalmozódásával járnak. A jellegzetes tünetek az etanol bevételétől számított 15-30 percen belül jelentkeznek, és 2-3 óra elteltével önmagukban eltűnnek.

A vérzés kockázata nő, ha a gyógyszert heparinnal, antikoagulánsokkal és trombolitikumokkal kombinálják.

A hurokdiuretikumok és az aminoglikozidok fokozzák a cefoperazon nefrotoxikus aktivitását (ennek a rendellenességnek az intenzitása a legkifejezettebb a veseelégtelenségben szenvedő egyéneknél).

A Hepacef szalicilsav-származékokkal, NSAID-okkal és szulfinpirazonnal kombinálva történő bevezetése növeli a gyomor-bél traktusban a fekélyek valószínűségét, valamint a gyomorban lévő vérzést.

A gyógyszert nem szabad parenterálisan alkalmazni aminoglikozid folyadékokkal kombinálva. Ha ezen szerek együttes alkalmazását írták fel, először a Gepacef-et kell beadni; majd az infúziós rendszert át kell öblíteni (kompatibilis oldattal), és végül be kell adni az aminoglikozid oldatot.

Tárolási feltételek

A Hepacef-et 2-8°C közötti hőmérsékleten kell tárolni. Az elkészített folyadékot azonnal be kell adni, és nem tárolható.

Szavatossági idő

A Gepacef a gyógyszer eladásától számított 24 hónapon belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Cefoperazone és a Medocef, valamint a Cefobid hatóanyagai.