Heptavir

A Heptavir egy közvetlen terápiás aktivitással rendelkező vírusellenes gyógyszer. A nukleozid típusú gyógyszerek csoportjába tartozik, amelyek lassítják a reverz transzkriptáz hatását.

A sejtbe jutva a lamivudin foszforiláción megy keresztül, és létrehozza az aktív 5-3-foszfát metabolikus elemet, a lamivudin-3-foszfátot, amely a hepatitis B polimeráz szubsztrátja; ez az összetevő lassítja a HIV reverz transzkriptáz aktivitását. A lamivudin-3-foszfát nem befolyásolja a normális sejtes DNS-anyagcsere-folyamatokat. [ 1 ]

Jelzések Heptavir

HIV- fertőzötteknél más antiretrovirális szerekkel kombinált terápiában alkalmazzák.

Kiadási űrlap

A gyógyszer tabletta formájában kapható - 10 darab buborékcsomagolásban; egy doboz 10 ilyen csomagot tartalmaz.

Farmakokinetikája

A lamivudin jól felszívódik az emésztőrendszerben; orális adagolás után a biohasznosulás felnőtteknél 80-85%, a fehérjeszintézis sebessége 36%. A szérum Cmax 60 perc elteltével figyelhető meg. Terápiás dózisok alkalmazása esetén ez körülbelül 1,1-1,5 μg/ml; a minimális értékek 0,015-0,02 μg/ml.

Eloszlási térfogat – 1,3±0,4 l/kg.

A lamivudin étkezés közbeni bevétele meghosszabbítja a Cmax eléréséhez szükséges időt és annak értékeit (akár 47%-kal), de nem változtatja meg az abszorbeált elem teljes értékét, ami lehetővé teszi a gyógyszer étkezés közbeni bevételét.

A lamivudin teljes clearance-ének átlagos értéke 0,3 l/óra/kg. A felezési idő 5-7 óra tartományban van. Az anyag nagyrészt változatlan formában ürül a vizelettel – aktív kiválasztás és CF útján. Az intrarenális clearance a kiválasztott lamivudin körülbelül 70%-a.

Adagolás és beadás

A felnőtteknek naponta kétszer 0,15 g gyógyszert kell bevenniük szájon át. A kezelést más antiretrovirális szerekkel kombinálva végzik.

Két vírussal – HBV-vel és HIV-vel – fertőzött személyek Heptavir-terápiája esetén a HIV-kezelésre ajánlott adagot a kiválasztott komplex terápia részeként kell alkalmazni.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

40 kg-nál kisebb testsúlyú gyermekek esetében a gyógyszer más formáit kell alkalmazni.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt a gyógyszer felírása olyan személyeknek, akiknél klinikai intoleranciát diagnosztizáltak a gyógyszer összetevőivel szemben.

A HIV-fertőzött nőknek tilos a szoptatás, mivel az a baba fertőzéséhez vezethet.

Mellékhatások Heptavir

Mellékhatások a következők:

• emésztési problémák: hasmenés, kellemetlen érzés és fájdalom az epigasztrikus régióban, hányás, étvágytalanság vagy gyengülés, hányinger, valamint hasnyálmirigy-gyulladás és a plazma amilázszintjének vagy intrahepatikus transzamináz aktivitásának növekedése;
• vérképzési rendellenességek: trombocitózis vagy neutropenia, valamint vérszegénység;
• a központi idegrendszerrel kapcsolatos rendellenességek: fejfájás, polyneuropatia, fáradtság és paresztézia;
• Egyéb: láz, hajhullás és légúti fertőzések.

Overdose

A gyógyszermérgezés jele a mellékhatások felerősödése.

Gyomormosást, forszírozott diurézist és aktív szén beadását végzik. Ezenkívül tüneti intézkedéseket is végeznek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer interferonnal történő együttes alkalmazása a lamivudin AUC-jének enyhe csökkenéséhez vezet (10%-kal); az interferon farmakokinetikája változatlan marad. A jelzett gyógyszerek között nem észleltek kölcsönhatásokat.

A Heptavir szulfonamidokkal, didanozinnal vagy zalcitabinnal történő kombinálása növeli a hasnyálmirigy-gyulladás kockázatát.

Myeloszuppresszív (szulfonamidok, amfotericin ganciklovirral, flucitocin-trimetrexáttal és pirimetamin dapszonnal) vagy citotoxikus szerekkel történő együttes alkalmazás hematotoxicitás kialakulását válthatja ki.

A nefrotoxikus hatású gyógyszerekkel (aminoglikozidok, pentamidin amfotericinnel és foszkarnet cidofovirral) kombinálva a lamivudin értékei nőnek.

A didanozinnal, zalcitabinnal, valamint izoniaziddal, dapszonnal és sztavudinnal történő alkalmazás növeli a polyneuropatia kialakulásának valószínűségét.

Tárolási feltételek

A Heptavirt kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. Hőmérséklet - 15-30°C között.

Szavatossági idő

A Heptavir a terápiás termék gyártásának dátumától számított 2 éven belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Sebivo, a Baraclude és a Stag a Zeffixszel, valamint a Retrovir, a Viread a Tenofovir-tl-lel, az Azidothymin és a Ziagen az Emtricitabinnal.