Heptral

A Heptral egy májvédő gyógyszer, amely antidepresszáns hatással is rendelkezik.

Kolekinetikus és koleretikus aktivitást mutat, emellett regeneráló, antifibrinolitikus, méregtelenítő, neuroprotektív és antioxidáns hatással is rendelkezik. A gyógyszer nemcsak az ademetionin hiányának pótlására szolgál a szervezetben, hanem serkenti ennek az elemnek a termelődését különböző szervekben (elsősorban a gerincvelőt az agyjal, valamint a májat érinti).

Jelzések Heptral

A következő rendellenességek esetén alkalmazzák:

• intrahepatikus kolesztázis;
• májpatológiák, beleértve a cholangitist és a nem kalkuláris epehólyag-gyulladást krónikus stádiumban;
• prekrrotikus, valamint cirrózisos állapotok;
• alkoholos, vírusos vagy gyógyszeres (vírusellenes vagy tuberkulózis elleni szerek, antibiotikumok, fogamzásgátlók és kemoterápiás gyógyszerek) eredetű májmérgezés;
• krónikus hepatitisz vagy zsírmájbetegség;
• depressziós állapot;
• absztinencia (szintén alkoholos eredetű).

Kiadási űrlap

A terápiás anyagot tablettákban szabadítják fel - csomagonként 10 vagy 20 darab.

Ezenkívül injekciós liofilizátumként is előállítják - 5 ml-es injekciós üvegekben. A doboz 5 ilyen injekciós üveget és oldószert tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

Az ademetionin szinte minden fiziológiai folyadékban és a testszövetekben is megtalálható komponens. A gyógyszer kémiai szerkezete miatt a metil alkategória donora a transzmetilációs folyamatokban. Az anyag számos biokémiai tiolkötés (taurin ciszteinnel, koenzim A stb.) alapja a transzszulfuráció kialakulásában, továbbá egy poliamin prekurzor (spermidin és putreszcin sperminnel, amelyek a riboszomális szerkezet részét képezik). Serkenti a sejtek regenerálódását is.

Az ademetionin transzmetilációja a szervezet különböző komponensein (neurotranszmitterek, hormonok, foszfolipidek és fehérjék) egy nagyon fontos anyagcsere-folyamat. [ 1 ]

A gyógyszer hosszú távú alkalmazása a máj glutaminszintjének, valamint a plazma taurin- és ciszteinszintjének emelkedését okozza; emellett a szérum metionin mennyisége csökken, amiből következtetés vonható le az intrahepatikus anyagcsere-folyamatok stabilizálódására és a májfunkció javulására vonatkozóan. [ 2 ]

A gyógyszer epehólyag-kiválasztó hatást fejt ki a foszfatidilkolin májsejtek membránjain belüli kötődésének serkentésén, valamint polarizációján és rugalmasságuk növekedésén keresztül. Ennek eredményeként javul az epesavak transzportaktivitása, ami lehetővé teszi azok kiválasztását az epeúti rendszerbe. Ezenkívül a gyógyszer segít megszabadulni az epesavak toxikus hatásaitól - szulfatálásuk folyamatában. Ez javítja a vesén keresztüli kiválasztásukat, és leegyszerűsíti az átjutásukat a májsejtek falain, valamint az epével történő kiválasztásukat.

A Heptral alkalmazása a direkt bilirubin értékek pozitív dinamikájának kialakulásához, valamint az aminotranszferázok és az alkalikus foszfatáz aktivitásához vezet. A gyógyszer májvédő és koleretikus tulajdonságai a gyógyszer abbahagyásának pillanatától számított 3 hónapig megmaradnak.

Az ademetionin szintje gyermekeknél vagy serdülőknél sokkal magasabb, mint időseknél, mivel az értékek az életkorral csökkennek. Ugyanakkor az ademetionin értékei alacsonyabbak depresszióban szenvedőknél. Az anyag magas szintjénél a katekolaminok (norepinefrin és adrenalin), a hisztamin és az indolaminok (melatonin és szerotonin) cseréjének folyamatai stimulálódnak az agyszövetben.

A gyógyszer alkalmazása stabilizálja a foszfolipid-metilációt a neuronális sejtek falában, normalizálja a neuronális impulzusok mozgását és növeli az idegsejtek aktivitásának időtartamát.

Kísérletek igazolták a Heptral hatékonyságát a depresszió kezelésében. Antidepresszáns hatása gyors ütemben fejlődik ki, a gyógyszerhasználat 5-7. napjára éri el a csúcsértékeket. A gyógyszerhasználat során az ademetionin az endogén komponenshez hasonló átalakulási fázisokon megy keresztül.

Farmakokinetikája

Szívás.

A gyógyszer alkalmazása során az ademetionin farmakokinetikája biexponenciális jellegű, kifejezett és nagy sebességű szöveti eloszlással, valamint az elimináció végső szakaszával, amelynek felezési ideje körülbelül 90 perc.

A gyógyszer felszívódása a bevétel után majdnem teljes (96%), a Cmax értékek 45 perc elteltével jelentkeznek. Ademetionin tabletta szájon át történő bevétele esetén a Cmax értékek az adag méretéhez kötődnek, és 0,5-1 mg/l-nek felelnek meg; egyetlen 0,4-1 g-os adag bevétele esetén 3-5 óra alatt éri el ezt az értéket. Az intraplazmatikus szint 24 óra alatt csökken a kezdeti értékre.

A biohasznosulás értékei orális bevétel esetén megnőnek, ha a gyógyszert étkezések között veszik be. Orális adagolás után a tabletták felszívódnak a gyomor-bél traktusban, és jelentősen megnövelik a plazma ademetionin értékeit.

Izotóp eljárásokkal végzett állatkísérletek megerősítették, hogy az ademetionin orális adagolása serkenti a metilezett intrahepatikus szalagok képződését. Ezenkívül kimutatták, hogy az anyag az endogén szalagokra jellemző tipikus metabolikus útvonalakon keresztül szívódik fel (transzszulfuráció transzmetilációval, dekarboxilezés stb.).

Elosztási folyamatok.

Az eloszlási térfogat értékei 0,41 és 0,44 l/kg 0,1 és 0,5 g-os adagok esetén. A fehérjeszintézis meglehetősen gyenge – ≤5%-os.

Cserefolyamatok.

Az ademetionin termelődésének, regenerálódásának és asszimilációjának folyamatait ademetionin-ciklusnak nevezzük. A ciklus első fázisában az ademetionin-függő metiláz az ademetionint szubsztrátként használja az S-adenozil-homocisztein termeléséhez, majd ez az elem hidrolizálódik, és a homociszteinnel adenozinná alakul (az S-adenozil-homocisztein hidroláz részvételével).

Ebben a folyamatban a homocisztein visszaalakul metioninná – az 5-metiltetrahidrofolát metil alcsoportjának átvitele révén. Végül a metionin ademetioninná alakul, amivel lezárul a ciklus.

Kiválasztás.

Önkénteseken végzett radioizotópos vizsgálatokban a radioaktívan jelölt (metil-14C típusú) ademetionin orális adagolása a radioaktív elem 15,5±1,5%-ának kiválasztását mutatta a vizelettel 48 óra elteltével; 23,5±3,5%-a ürült a széklettel 72 óra elteltével. Ugyanakkor a gyógyszer körülbelül 60%-a stabil készletekben maradt.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át (tabletták formájában) vagy intravénásan/intramuszkulárisan adják be (a liofilizátumot a mellékelt L-lizin oldószerben oldják fel az injekció beadása előtt). Az intravénás eljárást nagyon alacsony sebességgel végzik.

Intenzív terápia során a Heptral injekció formájában kerül beadásra (a napi adag 1-2 injekciós üveg (0,4-0,8 g) a kezelés első 14-21 napján).

Fenntartó kezelésként a gyógyszert szájon át, napi 800-1600 mg-os adagban kell bevenni (ami 2-4 tablettának felel meg).

A gyógyszert étkezések között kell bevenni. Ajánlott ezt a nap első felében tenni, mert a gyógyszer beadásakor enyhe ideges izgalom figyelhető meg. A tablettákat rágás nélkül kell lenyelni, és sima vízzel lemosni.

A fenntartó kezelési ciklus időtartamát a kezelőorvos választja ki (átlagosan 0,5-2 hónap).

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincsenek adatok a készítmény hatékonyságáról és biztonságosságáról gyermekgyógyászati alkalmazás során.

Terhesség Heptral alatt történő alkalmazás

A gyógyszert nem szabad az első és második trimeszterben felírni, a harmadik trimeszterben azonban csak olyan helyzetekben alkalmazható, amikor a várható előny nagyobb, mint a szövődmények lehetséges kockázata.

Ha a Heptral alkalmazása szoptatás alatt szükséges, először a szoptatás leállításának kérdését kell megoldani.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt olyan személyek számára, akik személyes intoleranciával rendelkeznek a gyógyszer összetevőivel szemben.

Mellékhatások Heptral

Fő mellékhatások:

• a gyomor-bél traktussal kapcsolatos rendellenességek: dyspepsia, hányinger, gyomorégés vagy gastralgia;
• a központi idegrendszer működésével kapcsolatos problémák: az alvási ritmus megváltozhat (ennek korrigálásához éjszaka nyugtatókat lehet bevenni);
• allergiás tünetek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Vannak információk szerotonin-intoxikáció előfordulásáról azoknál a személyeknél, akik ademetionint klomipraminnal együtt szedtek. Ezért, bár a kölcsönhatás lehetősége csak elméleti, a gyógyszert nagyon óvatosan kell alkalmazni SSRI-kkel, triptofánt tartalmazó növényi elemekkel, valamint triciklusos antidepresszánsokkal (beleértve a klomipramint is) kombinálva.

Tárolási feltételek

A Heptral-t nedvességtől védett helyen, 25°C-on belüli hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

A Heptral a gyógyászati elem gyártásának dátumától számított 36 hónapig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Heptor és az Ademetionin gyógyszerek.

Vélemények

Sok beteg a Geptralt az egyik leghatékonyabb, vagy akár az egyetlen igazán hasznos májvédő gyógyszernek nevezi. Számos vélemény azt mutatja, hogy a gyógyszer nagyon jól segít a máj kezelésében. Bár vannak olyanok véleményei is, akiknek egyáltalán nem tetszett a gyógyszer. A hátrányok között elsősorban a gyógyszer nagyon magas költségét említik.