Ibuprofen és alkohol, vagy Alkohol vs NSAID -ok

Annak ellenére, hogy mindenki ismeri az alkohol veszélyeit, egyeseket érdekel, hogy lehetséges -e alkohollal kombinálni... Drogok, és például, hogy milyen fájdalomcsillapítót lehet alkohollal együtt alkalmazni fej- vagy izomfájdalmak esetén, ízületi fájdalom vagy neuralgia. [1]

Az orvosok elfogadhatatlannak tartják a gyógyszerek szedését és az alkoholfogyasztást. És ez az állítás nem alaptalan, hanem farmakológusok megerősítették.

Ibuprofen és más NSAID -ok az alkohollal szemben

Rögtön megjegyezzük: az alkohol egy többorganikus xenobiotikum, az  ibuprofen  pedig a nem-szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok), az arilalkánsav-származékok (beleértve az aril-ecetsav, propionsav, heteroaril-ecetsav és indol-ecetsav származékait) nagy csoportjának gyógyszere. ), amelyeknek sajnos nemcsak terápiás hatásuk van, ami klinikai szempontból is elég súlyos mellékhatásokat okozhat.

Mindenekelőtt a gyomor és a vékonybél nyálkahártyájának irritációját észlelik a fekélyek kialakulásával és a gyomor -bélrendszeri vérzés fenyegetésével, ez utóbbi a tromboxán (az érszűkítő tulajdonságokkal rendelkező lipid) szintézisének csökkenésével jár. és vérlemezke -aggregátor). Kiderült, hogy az ibuprofen és más nem szteroid gyulladásgátlók gátolják a tromboxán képződését, ami csökkenti a vérlemezkék csomósodását a vérzést megakadályozó vérrögképződés során. Ez a tulajdonság az alkoholban is rejlik, ezért az elhúzódó vérzés kockázata nő azoknál, akik alkoholos italok fogyasztása után vagy előtt fogyasztják az Ibuprofent.

Mellékhatásként funkcionális vesebetegségek és májműködési zavarok is lehetségesek; megnövekedett pulzusszám és emelkedett vérnyomás; a vérlemezkék és leukociták szintjének csökkenése a vérben stb. Fejfájás és szédülés, hiperhidrózis, alvászavarok és pszichomotoros reakciók, depressziós állapotok stb. Lehetnek, amelyek ezeknek a gyógyszereknek az idegrendszeri mellékhatásaihoz kapcsolódnak (központi és perifériás). És ha ezt kiegészíti az alkoholfogyasztás hatása...

Miért lehetetlen az Ibuprofen és az alkohol összeegyeztethetősége, és miért lehetetlen, hogy mondjuk egy pohár vodkát inni ebéd közben (ahogy mondani szokás, "étvágyért"), és evés után vegyen be egy tablettát? Ügyeljen a gyógyszerekre vonatkozó utasítások "Gyógyászati és egyéb kölcsönhatások" szakaszára: minden egyértelműen ott van feltüntetve. [2]

A nem szteroid gyulladásgátlók minden típusának az alkohollal való kölcsönhatása, más gyógyszerekhez hasonlóan, farmakodinámiás lehet, amelyben az etanol gyengíti vagy cáfolja terápiás hatásukat, és farmakokinetikai, ha alkohol fogyasztása (még egy alacsony alkoholtartalmú ital is) zavarja a gyógyszer metabolizmusát.

Ibuprofen és alkohol: farmakodinamikai kölcsönhatás

Röviden az ibuprofen és az alkohol farmakodinamikai kölcsönhatásáról.

Az NSAID-okhoz kapcsolódó összes gyógyszer fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és hipotermikus (lázcsillapító) hatásának általános mechanizmusa a ciklooxigenáz (COX-1 és COX-2) membrán enzim gátlásának köszönhető, ami viszont gátolja a bioszintézist gyulladásos és fájdalomjeleket közvetítő prosztaglandinok (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2).

Az alkohol éppen ellenkezőleg, COX-2-t indukál, és az enzim expressziója a legmagasabb szintet éri el 15-16 órával az utolsó alkohol adag bevétele után (ha az adag nagy, akkor gyorsabb), és ez növeli az immunreaktivitását. Ezenkívül az etanol képes aktiválni az intracelluláris jelátviteli utakat proinflammatorikus citokinek (IL-1, IL-6, IL-8) képződésével, és a membrán lipidekkel kölcsönhatásba lépve képes aktiválni a fájdalmat és TLR4 receptorokat. Gyulladásos jelek.

By the way, minden szinonim gyógyszer, amely ibuprofent tartalmaz - Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex,  Ibuprom  és az alkohol azonos módon hat. [3]

Ugyanezen okok miatt nem szedheti a Ketorolac, Ketorol, Ketolong vagy Ketanov nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket és az alkoholt, a Ketoprofent és szinonimáját Ketonal és alkohol, valamint a NSAID-okat, a fenil-ecetsav, a diklofenak és az alkohol származékát. [4],  [5], [6]

Hasonlóképpen, a Next vagy az Ibuclin és az alkohol antagonista kapcsolatban állnak egymással, mivel ezeknek a tablettáknak a összetétele paracetomolt és Ibuprofent tartalmaz, amely NSAID.

Alkohol, ibuprofen és más NSAID -ok: farmakokinetikai kölcsönhatás

A gyomorba kerülve az alkoholtartalmú italok fokozzák a véráramlást, ami fokozza a gyomor szekrécióját. De az izomszövet véráramlása észrevehetően gyengült, így izomgyengeség és -fájdalom jelentkezhet.

Bár az alkohol lassan felszívódik a gyomorüregben, már öt perccel a fogyasztás után kimutatható a vérben, és egy óra elegendő ahhoz, hogy elérje a tartalom legmagasabb szintjét, amely megegyezik a teljes adaggal.

Az alkohol, az ibuprofen és más nem szteroid gyulladásgátlók farmakokinetikai kölcsönhatásai általában a májban fordulnak elő, ahol a szájon át szedett gyógyszereket és az alkoholt ugyanazok az enzimek alakítják át: citokróm P450 (CYP) és citokróm-C reduktázok (CYP2E1, valamint CYP2C8 és CYP2C9) ). Az etanol lebontásához azonban egy másik enzimre van szükség - az aldehid -dehidrogenázra (ALDH).

Mivel a máj és enzimkészülékének terhelése növekszik, az alkohol negatív hatása ezeknek a gyógyszereknek a máj metabolizmusára kétségtelen. További információ az anyagban -  Gyógyszercsere a májban

És még a májról. A túlterhelés miatt a képessége, hogy semlegesítse és eltávolítsa a szervezetből a feleslegeseket, csökken az általa termelt glutation antioxidáns enzim segítségével, amely megakadályozza a szabad gyökök károsodását a sejtekben. És az alkohol és a bevitt gyógyszer lebomlásának kombinációjával nemcsak további reaktív oxigén képződik, hanem csökken a glutation mennyisége a májsejtek mitokondriumában. Ennek eredményeképpen a sejtek oxidatív stressznek vannak kitéve.

A kutatók azt találták, hogy azokban az emberekben, akik ritkán fogyasztanak alkoholt, az etanol kis részét a CYP2E1 enzim bontja le. De a rendszeres ivóknál ennek az enzimnek az aktivitása majdnem tízszeresére nő, ezért az Ibuprofen és más NSAID -ok mellékhatásai gyakrabban fordulnak elő és erősebbek.

Az elfogyasztott alkohol egy részét (legfeljebb 10%-át) a máj első áthaladásának metabolizmusa alakítja át, a májból származó többi részt a szisztémás keringésbe jutva elterjed a test összes szövetére, majd visszatér a májba. Először is, az alkoholt az ALDH enzim oxidálja, aminek eredményeként a hidrogén leválik az etanolról, és etanaldehidet kapunk, vagyis a legmérgezőbb metabolit az acetaldehid; a második lépésben az acetaldehidet etánsavvá (ecetsav) alakítják át, és már széndioxidra és vízre osztják. Ez a folyamat 8-12 órát vesz igénybe, és az etanol hosszabb ideig található a vizeletben, mint a vérben. Ezen paraméterek alapján kiszámíthatja, hogy mennyi ideig szedheti az Ibuprofent alkohol után. [7]

Az NSAID -okat hidroxált és karboxált metabolitokká és acil -glükuronidokká bontják, és a gyógyszereknek "versenyezniük" kell az alkohollal, így azok eliminációja késik. Ebben a tekintetben nem zárható ki a kumulatív hatás kockázata a szövődmények kialakulásával.

Mennyi ürül ki az ibuprofen a szervezetből? A gyógyszer egyetlen adagja szájon át, étkezés után felszívódik a vérbe, maximális plazmakoncentrációja 60-90 perc múlva. A vérszérumban a gyógyszer körülbelül 4-5 órán keresztül van jelen, és az utolsó beadott adag után csak 24 óra múlva távolítja el teljesen a szervezetből (minden biológiai folyadékból). [8]

Alkohol és lázcsillapítók

Még a gyenge alkohol és a lázcsillapító gyógyszerek is összeegyeztethetetlenek, és az etanol és lázcsillapító gyógyszerek kombinációja negatív következmények kialakulásához vezethet a gyomor nyálkahártyájára, valamint a májszövetre.

Az alkoholfogyasztás során a hőszabályozó effektor mechanizmusokban bekövetkezett funkcionális változásokat tudományosan bizonyították, mivel ez befolyásolja az agytörzs retikuláris kialakulását és a medulla oblongata autonóm magjait.

A bőr véráramának növekedésével az ember először izzadástól vörös lesz, de az izzadás dózisfüggő hőveszteséget és a test maghőmérsékletének csökkenését okozza (néha jóval az élettani norma alatt). Ezért az orvosok nem javasolják az alkohol és a lázcsillapítók egyidejű szedését.[9]

A farmakokinetikai kölcsönhatás magában foglalja a fájdalomcsillapító és lázcsillapító paracetamolt és az alkoholt. Ennek a gyógyszernek csaknem 97% -a a máj citokróm -C -reduktázai által alakul át: 80% - szulfátokkal és glükuronsavval való konjugációval (inaktív metabolitok képződésével), a többi pedig hidroxilezéssel, aminek következtében számos hatóanyagok képződnek. Végső anyagcseréjük és hatástalanításuk is a kombinációban rejlik, de már a korábban említett glutation antioxidáns enzimmel. Ennek hiányában - alkoholfogyasztás esetén - ezek a metabolitok hepatotoxikus hatást fejtenek ki. [10]

Olvassa el még -  Lázcsillapító gyógyszerek

Citramon és alkohol

A nem narkotikus fájdalomcsillapító Citramon és az alkohol - fejfájás vagy láz esetén - szintén nem vehető be egyidejűleg, mivel ez a gyógyszer 56% -ban aszpirinből (NSAID) áll, és ezen kívül paracetamolt és koffein. [11], [12]

A nem szteroid gyulladáscsökkentők és a paracetamol alkohollal való kölcsönhatását fentebb tárgyaltuk, és a koffein, amely serkenti az agyat és elősegíti az értágulatot, etanollal kombinálva negatívan befolyásolja az agysejteket és a szív- és érrendszert, ami fokozott fejfájásban és fokozott idegi ingerlékenységben nyilvánulhat meg., valamint a vérnyomás és a szívritmuszavarok emelkedése. [13]

A koffeint elsősorban a citokróm CYP1A2 metabolizálja a májban.

Tolperizon és alkohol

Az izom hipertónia és a vázizmok spasztikus állapotának tüneti kezelésére használják, központi hatású izomlazító A tolperizon (más kereskedelmi nevek - Tolizor, Kalmirex, Midocalm) aromás keton, és ellazítja az izmokat az idegrostok ioncsatornáinak blokkolásával. Ezenkívül ez a gyógyszer, amely a perifériás idegvégződésekre hat, segít csökkenteni az isiász, isiász és lumbodinia fájdalmát. [14]

A DrugBank adatbázis szerint a hatóanyag-2-metil-1- (4-metil-fenil) -3- (1-piperidinil) -1-propanon-pontos mechanizmusa nem teljesen ismert. A hivatalos gyógyszer -utasításokban pedig megjegyezték, hogy a jelenlegi klinikai adatok azt sugallják, hogy a tolperizon és az alkohol nem kölcsönhatásba lép egymással. [15]