Ibuprofen és alkohol, vagy Alkohol vs NSAID-ok

Annak ellenére, hogy mindenki tud az alkohol káros hatásairól, egyeseket érdekel, hogy vajon kombinálható-e az alkohol… gyógyszerekkel, és például milyen fájdalomcsillapítókat lehet alkohollal együtt bevenni fejfájás, izomfájdalom, ízületi fájdalom vagy idegfájdalom esetén. [ 1 ]

Az orvosok elfogadhatatlannak tartják a gyógyszerek és az alkohol egyidejű szedését. És ez az állítás nem alaptalan, hanem farmakológusok is megerősítik.

Ibuprofen és más NSAID-ok vs. alkohol

Rögtön jegyezzük meg: az alkohol egy több szervet ható xenobiotikum, az ibuprofen pedig a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) nagy csoportjába tartozó gyógyszer, az aril-alkánsav származékai (beleértve az aril-ecetsav, propionsav, heteroaril-ecetsav és indolecetsav származékait), amelyek nemcsak terápiás hatással bírnak, hanem sajnos klinikai szempontból meglehetősen súlyos mellékhatásokat is okozhatnak.

Először is, a gyomor és a vékonybél nyálkahártyájának irritációja figyelhető meg fekélyek kialakulásával és a gyomor-bélrendszeri vérzés veszélyével, ez utóbbi a tromboxán (egy érszűkítő és vérlemezke-aggregátor tulajdonságokkal rendelkező lipid) szintézisének csökkenésével jár. Kiderült, hogy az ibuprofen és más NSAID-ok gátolják a tromboxán képződését, ami csökkenti a vérlemezkék tapadását a vérrögképződés során, ami megállítja a vérzést. Ez a tulajdonság az alkoholban is benne rejlik, így a hosszan tartó vérzés kockázata megnő azoknál, akik az ibuprofent alkoholos italok fogyasztása előtt vagy után szedik.

Mellékhatások lehetnek még funkcionális vesebetegségek és májelégtelenség; megnövekedett pulzusszám és vérnyomás; csökkent vérlemezke- és leukocitaszint a vérben stb. Fejfájás és szédülés, fokozott izzadás, alvási és pszichomotoros zavarok, depressziós állapotok stb., amelyek ezen gyógyszerek idegrendszeri (központi és perifériás) szintű mellékhatásaival járnak. És ha ezt kiegészítik az alkoholfogyasztás során fellépő hatások...

Miért nem lehet az ibuprofent alkohollal kombinálni, és miért nem lehet például egy pohár vodkát inni ebéd közben (ahogy mondani szokás, „étvágygerjesztőnek”), és étkezés után bevenni egy tablettát? Figyeljen a gyógyszerek használati utasításában a „Gyógyszer- és egyéb kölcsönhatások” című részre: ott minden világosan le van írva. [ 2 ]

Az összes NSAID-típus alkohollal való kölcsönhatása, akárcsak más gyógyszerek esetében, lehet farmakodinámiás, amelyben az etanol gyengíti vagy semlegesíti terápiás hatásukat, és farmakokinetikai, amikor az elfogyasztott alkohol (akár alacsony alkoholtartalmú ital is) zavarja a gyógyszer anyagcseréjét.

Ibuprofén és alkohol: farmakodinámiás kölcsönhatás

Röviden az ibuprofen és az alkohol farmakodinamikai kölcsönhatásáról.

Az összes NSAID-hoz kapcsolódó gyógyszer fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és hipotermiás (lázcsillapító) hatásának általános mechanizmusa a ciklooxigenáz membránenzim (COX-1 és COX-2) gátlásának köszönhető, amely viszont blokkolja a gyulladásos és fájdalomjeleket közvetítő prosztaglandinok (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2) bioszintézisét.

Az alkohol ezzel szemben COX-2-t indukál, és az enzim expressziója az utolsó alkoholadag bevétele után 15-16 órával éri el a legmagasabb szintet (ha a dózis nagy, akkor gyorsabban), és ez fokozza immunreaktivitását. Ezenkívül az etanol képes aktiválni az intracelluláris jelátviteli utakat gyulladáskeltő citokinek (IL-1, IL-6, IL-8) képződésével, és a membránlipidekkel kölcsönhatásba lépve aktiválhatja a TLR4 és IL-1RI receptorokat, fájdalom- és gyulladásos jeleket közvetítve.

Egyébként az összes ibuprofent tartalmazó, egymással szinonim gyógyszer – az Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex, Ibuprom és az alkohol – azonosan hat egymásra. [ 3 ]

Ugyanezen okokból nem szabad együtt szedni a nem szteroid gyulladáscsökkentőket, például a Ketorolacot, Ketorolt, Ketolongot vagy Ketanovot alkohollal, a Ketoprofent és annak szinonimáját, a Ketonalt alkohollal, valamint a fenilecetsav származékát, a Diklofenákot és alkoholt tartalmazó NSAID-okat. [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Hasonlóképpen, a Next vagy az Ibuclin gyógyszerek és az alkohol antagonista kapcsolatban állnak, mivel ezek a tabletták paracetamolt és ibuprofent tartalmaznak, amelyek NSAID-ok.

Alkohol, ibuprofén és más NSAID-ok: farmakokinetikai kölcsönhatások

Amikor az alkoholos italok a gyomorba kerülnek, fokozzák a véráramlást, ami a gyomorsavtermelés fokozódását okozza. Az izomszövetek vérellátása azonban észrevehetően gyengül, ami izomgyengeséget és fájdalmas érzéseket okozhat.

Bár az alkohol lassan szívódik fel a gyomorban, a fogyasztást követő öt percen belül kimutatható a vérben, és egy óra alatt éri el a legmagasabb szintjét, amely megegyezik a teljes bevitt adaggal.

Az alkohol, az ibuprofen és más NSAID-ok közötti farmakokinetikai kölcsönhatások általában a májban fordulnak elő, ahol mind a szájon át bevett gyógyszereket, mind az elfogyasztott alkoholt ugyanazok az enzimek alakítják át: a citokróm P450 (CYP) és a citokróm C-reduktázok (CYP2E1, valamint CYP2C8 és CYP2C9). Az etanol lebontásához azonban egy másik enzim, az aldehid-dehidrogenáz (ALDH) is szükséges.

Mivel a májra és enzimatikus apparátusára nehezedő terhelés fokozódik, az alkohol negatív hatása ezen gyógyszerek májban történő anyagcseréjére kétségtelen. További információ az anyagban - Gyógyszerek anyagcseréje a májban

És még többet a májról. A túlterhelés miatt csökken a máj azon képessége, hogy semlegesítse és eltávolítsa a szervezetből a felesleges anyagokat az általa termelt antioxidáns glutation enzim segítségével, amely megakadályozza a sejtek szabad gyökök általi károsodását. Amikor pedig az alkohol és a bevitt gyógyszer lebontása együttesen történik, nemcsak további reaktív oxigén képződik, hanem a májsejtek mitokondriumában lévő glutation mennyisége is csökken. Ennek eredményeként a sejtek oxidatív stressznek vannak kitéve.

A kutatók azt találták, hogy azoknál az embereknél, akik ritkán fogyasztanak alkoholt, a CYP2E1 enzim lebontja az etanol egy kis részét. Azonban azoknál, akik rendszeresen isznak, ennek az enzimnek az aktivitása csaknem tízszeresére nő, ezért az ibuprofen és más NSAID-ok mellékhatásai gyakrabban jelentkeznek és súlyosabbak.

Az elfogyasztott alkohol egy része (legfeljebb 10%) az elsődleges anyagcsere során átalakul a májon keresztül, a májból a többi a szisztémás véráramba kerül, és eloszlik a test összes szövetében, majd ismét a májban köt ki. Először az alkoholt az ALDH enzim oxidálja, aminek következtében hidrogén hasad le az etanolból, és etánaldehid keletkezik, azaz a legtoxikusabb metabolit - az acetaldehid; a második lépésben az acetaldehid etán- (ecetsav) savvá alakul, és szén-dioxiddá és H2O-vá bomlik. Ez a folyamat 8-12 órát vesz igénybe, és az etanol hosszabb ideig kimutatható a vizeletben, mint a vérben. Ezen paraméterek alapján kiszámítható, hogy mennyi ideig szedhető az Ibuprofen alkoholfogyasztás után. [ 7 ]

Az NSAID-ok hidroxilezett és karboxilezett metabolitokra, valamint acil-glükuronidokra bomlanak le, és a gyógyszereknek „versenyezniük” kell az alkohollal, így eliminációjuk késik. E tekintetben nem zárható ki a kumulatív hatás kockázata a szövődmények kialakulásával.

Mennyi idő alatt ürül ki a szervezetből az ibuprofen? Az étkezés után szájon át bevett egyszeri adag felszívódik a vérbe, a maximális plazmakoncentrációt 60-90 perc után éri el. A gyógyszer körülbelül 4-5 órán át van jelen a vérszérumban, és az utolsó adag bevétele után csak 24 óra elteltével ürül ki teljesen a szervezetből (az összes biológiai folyadékból). [ 8 ]

Alkohol és lázcsillapítók

Még a gyenge alkohol és a lázcsillapítók is összeegyeztethetetlenek, és az etanol és a lázcsillapító gyógyszerek kombinációja negatív következményekkel járhat a gyomornyálkahártya, valamint a májszövet számára.

Tudományosan bizonyított, hogy az alkoholfogyasztás során a termoregulációs effektor mechanizmusok funkcionálisan megváltoznak, mivel az befolyásolja az agytörzs retikuláris képződését és a velőállomány autonóm magjait.

Amikor a bőr vérellátása fokozódik, az ember kezdetben kipirul és izzad, de az izzadás dózisfüggő hőveszteséget és a test maghőmérsékletének csökkenését okozza (néha jóval a fiziológiai normálisnál alacsonyabbra). Ezért az orvosok nem javasolják az alkohol és a lázcsillapítók egyidejű szedését. [ 9 ]

A fájdalom- és lázcsillapító hatású paracetamol és az alkohol farmakokinetikai kölcsönhatásba lépnek. A gyógyszer közel 97%-át a májban citokróm C-reduktázok alakítják át: 80%-át szulfátokkal és glükuronsavval való konjugációval (inaktív metabolitok képződésével), a fennmaradó részt pedig hidroxilációval, ami több hatóanyag képződéséhez vezet. Végső metabolizmusuk és deaktiválódásuk szintén kombinációval történik, de a korábban említett antioxidáns enzimmel, a glutationnal. Hiány esetén – alkoholfogyasztás esetén – ezek a metabolitok májkárosító hatásúak. [ 10 ]

Olvassa el még – Lázcsillapító gyógyszerek

Citramon és alkohol

A nem narkotikus fájdalomcsillapító, a Citramon és az alkohol – fejfájás vagy láz esetén – szintén nem szedhető egyszerre, mivel ez a gyógyszer 56%-ban aszpirin (ami egy NSAID), valamint paracetamolt és koffeint is tartalmaz. [ 11 ], [ 12 ]

A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) és a paracetamol alkohollal való kölcsönhatását fentebb tárgyaltuk, és a koffein, amely stimuláló hatással van az agyra és elősegíti az értágulatot, etanollal kombinálva negatív hatással van az agysejtekre és a szív- és érrendszerre, ami fokozott fejfájásban és fokozott idegi ingerlékenység megjelenésében, valamint vérnyomás-emelkedésben és szívritmuszavarokban nyilvánulhat meg. [ 13 ]

A koffeint elsősorban a citokróm CYP1A2 metabolizálja a májban.

Tolperizon és alkohol

A tolperizon (más kereskedelmi nevek: Tolizor, Calmirex, Mydocalm) egy központilag ható izomlazító, amelyet az izomhipertónia és a vázizmok görcsös állapotainak tüneti kezelésére alkalmaznak. Egy aromás keton, amely az idegrostok ioncsatornáinak blokkolásával ellazítja az izmokat. Ezenkívül ez a gyógyszer, a perifériás idegvégződésekre hatva, segít csökkenteni a fájdalmat radiculitis, isiász és lumbágó esetén. [ 14 ]

A DrugBank adatbázisa szerint a gyógyszer hatóanyagának, a 2-metil-1-(4-metilfenil)-3-(1-piperidinil)-1-propanonnak a pontos mechanizmusát még nem vizsgálták teljes mértékben. A gyógyszer hivatalos használati utasítása pedig megjegyzi, hogy a ma rendelkezésre álló klinikai adatok alapján kijelenthetjük, hogy a tolperizon és az alkohol nem lép kölcsönhatásba. [ 15 ]