Infulgan

Az Infulgan a lázcsillapítók és fájdalomcsillapítók csoportjába tartozik.

A gyógyszerben lévő paracetamol lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatást fejt ki. Annak a ténynek köszönhetően, hogy a gyógyszer nem befolyásolja a PG -kötődési folyamatokat a perifériás szövetekben, nem vezet negatív hatás kialakulásához az EBV -mutatókhoz (folyadék- és nátrium -visszatartás), valamint a nyálkahártyához képest emésztőrendszer. [1]

Jelzések Infulgan

Alkalmazható rövid távú terápiára mérsékelt fájdalom esetén (különösen műtét után), valamint hipertermiás tünetek rövid távú kezelésére (olyan helyzetekben, amikor klinikai indok van a gyógyszerek intravénás beadására, vagy ha lehetetlen más gyógyszereket alkalmazni. Alkalmazási módszerek).

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulása infúziós folyadék formájában valósul meg - 20, 50 vagy 100 ml -es palackok belsejében. A dobozban 1 ilyen üveg található.

Gyógyszerhatástani

A paracetamol blokkolja a COX-1 és a COX-2 aktivitását, kizárólag a központi idegrendszeren belül-a fájdalomra és a hőszabályozó központokra hat.

A gyulladt szövetekben a sejtperoxidázok semlegesítik a paracetamol COX-ra gyakorolt hatását, ami megmagyarázza a gyulladásgátló aktivitás szinte teljes hiányát. [2]

Farmakokinetikája

A fájdalom enyhülése az Infulgan alkalmazásától számított 5-10 perc elteltével figyelhető meg. A maximális fájdalomcsillapító hatás 60 perc elteltével alakul ki, és ennek a hatásnak az időtartama általában 4-6 óra.

A gyógyszer az alkalmazás után fél órán belül csökkenti a hőmérsékletet, és lázcsillapító hatása legalább 6 órán át tart.

Abszorpció.

Legfeljebb 2 g gyógyszer egyszeri beadásával és a következő 24 órában történő ismételt alkalmazással a paracetamol farmakokinetikai jellemzői lineárisak maradnak.

A biológiai hozzáférhetőség 0,5 és 1 g hatóanyagú infúzió alkalmazása esetén hasonló ahhoz, amit 1 és 2 g propacetamol alkalmazása esetén figyeltek meg (0,5, illetve 1 g paracetamolt tartalmaz). A Cmax plazmaszintet az infúzió végén jegyzik fel, amely 0,5 vagy 1 g anyag esetén 15 percig tart, és 15 vagy 30 μg / ml.

Elosztási folyamatok.

A gyógyszer eloszlási térfogata körülbelül 1 l / kg. A paracetamol gyenge fehérjeszintézissel rendelkezik. 1 g Infulgan alkalmazása esetén annak nagy részét (kb. 1,5 μg / ml) a cerebrospinális folyadékban határozzák meg az infúzió beadásától számított 20 perc elteltével. 

Cserefolyamatok.

A paracetamol nagy része részt vesz az intrahepatikus anyagcserében, két fő fázison megy keresztül: konjugáció glükuronsav és kénsav részvételével. Az utolsó fázis gyors telítettséget mutat a gyógyászati értéket meghaladó részek használata esetén.

Kis mennyiségű (kevesebb, mint 4%) gyógyszer vesz részt az anyagcserében a hemoprotein P450 segítségével, amelyben egy köztes metabolikus elem (N-acetilbenzoquinone imine) képződik, amelyet stabil körülmények között gyorsan semlegesítenek redukált glutation hatására. Továbbá a vizelettel ürül, merkaptopursavval és ciszteinnel szintetizálva. De súlyos mérgezés esetén ennek a mérgező anyagcsere -elemnek a térfogata nő.

Kiválasztás.

A paracetamol metabolikus összetevői elsősorban a vizelettel ürülnek. 24 óra alatt a beadott adag 90%-a kiválasztódik-leginkább glükuronid (60-80%), valamint szulfát (20-30%) formájában. A gyógyszerek kevesebb, mint 5% -a ürül változatlan formában. A felezési idő 2,7 óra, a szisztémás clearance 18 l / óra.

Adagolás és beadás

Szükséges a gyógyszer beadása / módja.

Felnőttek, serdülők és 33 kg feletti gyermekek 0,1 literes palackokból származó folyadékot használnak.

A 33 kg -nál kisebb testtömegű gyermekeket 20 vagy 50 ml -es palackokból írják fel.

Az adag mérete a beteg súlyától függ:

• súly ≤10 kg: az adag 7,5 mg / kg (térfogat az első injekciónál - 0,75 ml / kg). 1 injekcióhoz legfeljebb 7,5 ml gyógyszer használható. Naponta legfeljebb 30 mg / kg adagolható;
• testsúly> 10 / ≤3,3 kg: adagolási méret 15 mg / kg (térfogat 1,5 ml / kg). 1 injekcióhoz 49,5 ml -t használhat. Naponta - legfeljebb 60 mg / kg (legfeljebb 2 g);
• súly> 33 / ≤50 kg tartományban: az adag 15 mg / kg (térfogata 1,5 ml / kg). 1 injekcióhoz legfeljebb 75 ml megengedett. Naponta legfeljebb 60 mg / kg (legfeljebb 3 g);
• súly> 50 kg (hepatotoxicitás kockázatával): adag méret - 1 g (térfogata 0,1 l). 1 lyukú infúzióhoz legfeljebb 0,1 ml-t adhat be. Naponta legfeljebb 3 g -ot használnak;
• súlya> 50 kg (nincs hepatotoxicitás kockázata): dózis mérete - 1 g (térfogata 0,1 l). 1 injekcióhoz legfeljebb 0,1 liter folyadékot kell felvinni. Naponta legfeljebb 4 g adagolható.

Az eljárások között legalább 4 órás intervallumot kell betartani. Gyakran naponta legfeljebb 4 infúziót adnak be.

Veseelégtelenségben (súlyos) szenvedő betegeknél az infúziók között legalább 6 órás intervallumot kell tartani.

A maximális napi adagokat olyan személyek kapják, akik nem használnak más, paracetamolt tartalmazó gyógyszereket, ezért ha ilyen gyógyszereket kell használniuk, akkor ennek megfelelően módosítaniuk kell az Infulgan adagját.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedők.

Amikor a paracetamolt olyan személyeknél alkalmazzák, akiknek CC értéke ≤ 30 ml / perc, szükség van az eljárások közötti minimális intervallum 6 órára növelésére.

Krónikus alkoholizmusban, májsejt -elégtelenségben szenvedők és kiszáradásban vagy krónikus alultápláltságban szenvedők (alacsony intrahepatikus glutation tartalékok).

Naponta legfeljebb 3 g gyógyszert lehet használni. A paracetamolt 15 percig tartó infúzióban adják be.

≤10 kg súlyú gyermekek.

A felhasznált anyag kis térfogata miatt a gyógyszerpalack nincs felfüggesztve az infúzióhoz. A szükséges mennyiségű gyógyszert fecskendőből szívják ki egy üvegből, majd oldatlanul (vagy 5% glükózban vagy 0,9% NaCl-ban (1k9 arányban) oldva) fecskendezik be, 15 perces időközönként.

A hígított gyógyászati folyadékot az elkészítésétől számított 60 percen belül kell felhordani (ez a szegmens tartalmazza az infúzió idejét is).

5 vagy 10 ml -es fecskendővel választják ki a szükséges adagot (figyelembe véve a gyermek súlyát). Ebben az esetben az adag mérete nem haladhatja meg a 7,5 ml -t.

• Alkalmazás gyerekeknek

A gyermek születésétől kezdve használható. Nem adható csak koraszülötteknek.

Terhesség Infulgan alatt történő alkalmazás

A gyógyszerek klinikai alkalmazásával kapcsolatban csak korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre. A paracetamol terápiás adagjaival kapcsolatos epidemiológiai információk nem mutatnak negatív hatást a terhesség lefolyására vagy a magzat fejlődésére.

A terhesség alatti kábítószer -mérgezésre vonatkozó jövőbeli adatok nem mutattak anomáliák kialakulásának valószínűségét.

Terhesség alatt az Infulgan -t csak az összes lehetséges kockázat és előny gondos mérlegelése után alkalmazzák, és az adagolás és a terápia időtartamának kiválasztása során szigorúan be kell tartani az utasításokat.

Szájon át szedve a paracetamol kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Csecsemőknél nem találták a negatív tünetek kialakulását abban az esetben, ha paracetamolt alkalmaztak hepatitis B kezelésére.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt olyan személyek kinevezése, akik súlyos intoleranciával rendelkeznek a paracetamolra, a propacetamol -hidrokloridra (amely a paracetamol prekurzora) vagy a gyógyszer egyéb elemeire. Ezenkívül nem alkalmazzák súlyos májsejt -elégtelenség esetén.

Mellékhatások Infulgan

A fő mellékhatások:

• szisztémás rendellenességek: időnként rossz közérzet jelentkezik. Az intolerancia jeleit külön említik;
• szívbetegségek: időnként csökken a vérnyomás értéke;
• emésztési zavarok: esetenként a máj transzamináz szintjének növekedése;
• a vérrendszer és a nyirok elváltozásai: leuko-, thrombocyto- vagy neutropenia külön-külön figyelhető meg.

A klinikai vizsgálatok az injekció beadásának területén gyakori negatív tünetek (égés és fájdalom) kialakulásához vezettek.

Időnként súlyos intolerancia jelei jelentek meg: a kiütésektől vagy csalánkiütéstől az anafilaxia kialakulásáig, amelyben szükség volt a kezelés megszakítására.

Ezenkívül vannak információk a bőrpír, erythema, viszketés vagy tachycardia megjelenéséről.

Overdose

A májkárosodás valószínűsége (a hepatitisz kolesztatikus, fulmináns vagy citolitikus formái, valamint a májelégtelenség között) megnő a kisgyermekek, az idősek, a krónikus alkoholizmusban szenvedők, a májbetegségek, az emésztési zavarok és az enzimaktivitás csökkenésében. Ilyen jogsértések esetén az Infulgan mérgezése halálos lehet.

Az első 24 órában manifesztációk alakulnak ki - köztük étvágytalanság, hasi fájdalom, hányás, sápadtság és hányinger.

A mérgezés 7,5+ g (felnőtt) és 0,14 g / kg (gyermek) adag egyszeri használatával alakul ki. Ilyen esetekben a májfunkció, a máj citolízise és a metabolikus acidózis és az encephalopathia sikertelen, ami kómát és halált okozhat. 12-48 óra alatt az intrahepatikus transzaminázok (AST és ALT) és a bilirubin indexei emelkednek LDH-val, és a protrombin értéke is csökken.

A májkárosodás klinikai jeleit 2 nap elteltével észlelik, a maximumot 4-6 nap múlva éri el.

A szükséges sürgős intézkedések közül:

• sürgős kórházi kezelés;
• a paracetamol plazmaparamétereinek azonosítása (el kell végezni a kezelés megkezdése előtt, a lehető leggyorsabban a mérgezést követően);
• ellenszer - NAC anyagok lenyelése vagy intravénás injekciója. Ajánlatos ezt az eljárást a mérgezést követő 10 órán belül elvégezni. A NAC -t később is használhatja, de a terápia tovább tart;
• tüneti intézkedések.

A kezelés megkezdése előtt májfunkciós vizsgálatokat kell végezni (ezeket 24 órás időközönként meg kell ismételni). Gyakran az intrahepatikus transzaminázok értékei 1-2 hét után normalizálódnak; míg a májtevékenység teljesen helyreáll. De néha a betegeknek májtranszplantációra lehet szükségük.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Probeneciddel kombinálva a paracetamol clearance felére csökken - az utóbbi szintézisének glükuronsavval történő gátlása miatt. E tekintetben ezen gyógyszerek egyidejű bevezetésével csökkenteni kell a paracetamol mennyiségét.

A szalicilátok meghosszabbíthatják a paracetamol felezési idejét.

A mikroszómák intrahepatikus oxidációját kiváltó anyagok (ideértve a barbiturátokat, fenilbutazont fenitoinnal, triciklusos vegyületeket, etil -alkoholt és rifampicint) súlyos mérgezéshez vezethetnek, még akkor is, ha az adagot kissé túllépik.

A paracetamol (4 g naponta legalább 4 napig) és szájon át szedett antikoagulánsok kombinációja kis változásokat idézhet elő az INR értékekben. Ilyen kombinációk esetén ellenőrizni kell az INR szintet a terápia során és 7 napon keresztül az Infulgan alkalmazásának abbahagyása után.

Tárolási feltételek

Az Infulgan -t gyermekektől elzárva kell tartani. Ne fagyassza le a gyógyszert. Hőmérsékleti értékek- maximum 25 ° С.

Szavatossági idő

Az Infulgan a gyógyászati készítmény gyártásától számított 24 hónapon belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Elgan, Panadol és Grippocitron, Anapiron, Piaron és Efferalgan, Paracetamol, Tsefekon D és Ifimol Rodapap DC 90 HSP anyagok.