Ipamid

Az Ipamide az indapamidot tartalmazza, amely egy szulfonamid diuretikum, amely farmakológiai affinitással rendelkezik a tiazid diuretikumokkal szemben.

Az indapamid lelassítja a Na reabszorpció folyamatát a kérgi vese szegmensen belül. Ennek eredményeképpen a Cl és Na vizelettel történő kiválasztása fokozódik, valamint (kisebb mértékben) az Mg és a K, ami fokozza a diurézist. Az indapamid vérnyomáscsökkentő hatása gyenge vízhajtó hatású dózisok esetén alakul ki. Ezenkívül a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatása továbbra is fennáll a magas vérnyomású betegeknél, akik hemodialízisben részesülnek. [1]

Jelzések Ipamid

Primer hipertónia esetén alkalmazzák .

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulása tablettákban történik - 10 darab a sejtcsomag belsejében; a doboz belsejében - 3 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

Az indapamid a következő módon hat az erekre: [2]

• csökkenti az erek simaizmainak összehúzódó aktivitását, megváltoztatja az ionok (főleg Ca) transzmembrán anyagcseréjét;
• stimulálja a PGE2 elemek, valamint a PGI2 prosztaciklin kötődését (kitágítja az ereket és lassítja a vérlemezkék aggregációját).
• Az indapamid gyengíti a bal kamra hipertrófiáját. Ezenkívül a különböző időpontokban (rövid távú, közepes és hosszú távú), magas vérnyomású emberek részvételével végzett klinikai tesztek a következő eredményt mutatták:
• a gyógyszer nem változtatja meg a lipid anyagcserét: LDL- és HDL -koleszterin, valamint trigliceridek;
• nem befolyásolja a szénhidrát -anyagcserét, még cukorbetegeknél és fokozott vérnyomásban szenvedőknél sem.

A standard adag túllépése nem vezet a tiazid -diuretikumok és a tiazidok gyógyhatásának fokozódásához, míg a negatív tünetek súlyossága nő. Ha a terápia hatékonysága gyenge, az adagot nem szabad növelni. [3]

Farmakokinetikája

Szívás.

Az indapamid biohasznosulási aránya magas, 93%. A plazma Tmax értéke 2,5 mg-os adag alkalmazása esetén körülbelül 1-2 óra elteltével figyelhető meg.

Elosztási folyamatok.

A szintézis szintje a plazmafehérjével több mint 75%. A felezési idő 14-24 óra (az átlagos érték 18 óra).

A gyógyszer állandó használata mellett stabil plazmaindexe növekszik az anyag értékeihez képest egyetlen adag bevételekor. Az ilyen mutatók hosszú ideig változatlanok maradnak, anélkül, hogy felhalmozódáshoz vezetnének.

Kiválasztás.

Az intrarenális clearance értékek a szisztémás szint 60-80% -án belül vannak.

Az indapamid kiválasztása elsősorban metabolikus elemek formájában valósul meg; az Ipamide mindössze 5% -a ürül változatlan formában (a vesén keresztül).

Adagolás és beadás

A gyógyszert belül kell bevenni - naponta 1 tabletta (ajánlott reggel). Szükséges a tablettát egészben lenyelni rágás nélkül; igyon sima vízzel.

• Alkalmazás gyerekeknek

Az ipamid használata gyermekgyógyászatban tilos, mivel kevés információ áll rendelkezésre a gyógyszer hatékonyságáról és a gyermekek biztonságosságáról.

Terhesség Ipamid alatt történő alkalmazás

A vizelethajtókat terhesség alatt nem írják fel; tilos ezek alkalmazása terhes nők élettani ödémája esetén is. A vizelethajtó szerek bevezetésével fetoplacentális ischaemia alakulhat ki, ami a magzat növekedésének késleltetéséhez vezethet.

Szoptatáskor a gyógyszert nem használják, mert vannak információk az indapamid anyatejbe történő kiválasztásáról.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• súlyos intolerancia az indapamiddal, más szulfonamidokkal vagy más segédanyagokkal szemben;
• a vesefunkció elégtelensége súlyos stádiumban;
• súlyos májműködési zavar vagy a májat érintő encephalopathia;
• hipokalémia.

Mellékhatások Ipamid

A legtöbb negatív jel (klinikai és teszttel kapcsolatos) az adag méretétől függően alakul ki. A fő mellékhatások:

• a vérrendszer és a nyirok elváltozásai: leuko- vagy trombocitopénia, anémia, amelynek hemolitikus vagy aplasztikus formája van, és agranulocitózis;
• az NS funkció rendellenességei: fáradtság, ájulás, szédülés, paresztézia és fejfájás;
• a szív- és érrendszer aktivitásával kapcsolatos problémák: a vérnyomás vagy az aritmia szintjének csökkenése, és ezenkívül a "pirouette" típusú kamrák paroxizmális tachycardia, amely halált okozhat;
• a gyomor -bél traktus munkájával kapcsolatos rendellenességek: hányinger, xerostomia, hányás, hasnyálmirigy -gyulladás és székrekedés;
• jelek a húgyutakból és a vesékből: veseelégtelenség;
• a máj -epeúti rendszert érintő rendellenességek: májműködési zavar, hepatitis vagy encephalopathia, amelyek májelégtelenség esetén alakulhatnak ki;
• a bőr alatti szövetek és az epidermisz elváltozásai: az intolerancia megnyilvánulásai (elsősorban az epidermisz területén) asztmára és allergiára hajlamos embereknél: makulopapuláris kiütések, Quincke -ödéma vagy csalánkiütés, purpura, SS és TEN. Előfordulhat a meglévő SLE súlyosbodása. A fényérzékenység kialakulásáról is van információ;
• laboratóriumi vizsgálati adatok: a QT -intervallum meghosszabbítása az EKG -n. A diuretikumok alkalmazása során nő a húgysav és a cukor értéke a plazmában, ezért gondosan fel kell mérni a helyzetet, mielőtt cukorbetegeknél és köszvényes betegeknél alkalmazzák. A májenzimek indexe növekedhet;
• anyagcsere -folyamatokkal kapcsolatos problémák: hiperkalcémia kialakulása. A káliumérték csökkenése a hipokalémia megjelenésével (súlyos lehet) a veszélyeztetett emberekben. A hyponatremia kialakulása -volemiával, amely ortosztatikus összeomlást és kiszáradást okozhat. A háttérben megfigyelhető Cl -ionok elvesztése az alkalózis másodlagos formáját idézheti elő, amely metabolikus kompenzáló jellegű (az ilyen rendellenesség kialakulásának intenzitása és gyakorisága nagyon alacsony).

Overdose

A mérgezés jelei főként az EBV indikátorok rendellenességei (hypokalemia vagy -natremia) formájában jelentkeznek. Ezenkívül előfordulhat hányás, szédülés, álmosság, csökkent vérnyomás, hányinger, görcsök, zavartság és poliuria vagy oliguria, elérve az anúriát (hipovolémiával összefüggésben).

Először is, a gyógyszert a lehető leggyorsabban ki kell üríteni a szervezetből gyomormosással vagy aktív szén bevitelével; akkor az EBV szint helyreáll (a kórházban).

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tiltott kombinációk.

Lítium.

Előfordulhat a lítium plazmaszintjének növekedése és a mérgezés jeleinek kialakulása a sómentes étrendhez hasonlóan (a lítium kiválasztódásának csökkenése a vizeletben). Ha vizelethajtót kell használnia, gondosan ellenőriznie kell a lítium plazmaértékét, és módosítania kell az adagját.

Óvatosan használható kombinációk.

Paroxizmális kamrai tachycardiát ("pirouette") kiváltó gyógyszerek:

• antiaritmiás anyagok az Ia alcsoportból (disopiramid hidrokinininnel és kinidinnel);
• antiaritmiás gyógyszerek a 3. Alkategóriából (szotalol és ibutilid amiodaronnal és dofetiliddel);
• bizonyos antipszichotikumok: fenotiazinok (köztük ciamemazin, tioridazin, klórpromazin trifluoperazinnal és levomepromazinnal), benzamidok (ideértve a szulpiridet, tiapridot szultopriddel és amiszulpriddel) és butirofenonok (haloperidol droperidollal);
• egyéb gyógyszerek: ciszaprid, pentamidin és bepridil mizolasztinnal, moxifloxacin és difemanil sparfloxacinnal, halofantrin és intramuszkuláris vincamin eritromicinnel.

Az indapamidnak a fent leírt anyagokkal együtt történő alkalmazása növeli a kamrai aritmiák, köztük a torsades de pointes valószínűségét (a hypokalemia kockázati tényező).

E kombináció alkalmazása előtt meg kell határozni a plazma kálium értékeit, és szükség esetén korrigálni kell azokat. Szükséges továbbá a beteg klinikai állapotának, az EKG leolvasásának és a plazma elektrolitszintjének figyelemmel kísérése. Ha hipokalémia alakul ki, olyan gyógyszereket kell alkalmazni, amelyek nem vezetnek a torsades de pointes megjelenéséhez.

Szisztémás gyógyszerek NSAID-ok, beleértve a COX-2 elem szelektív gátlóit, valamint nagy adagokban (napi 3 g) használt szalicilátok:

• képesek gyengíteni az indapamid vérnyomáscsökkentő hatását;
• a kiszáradásban szenvedőknél nagyobb valószínűséggel alakul ki ARF (a gyengült glomeruláris szűrés miatt). A terápia megkezdése előtt ellenőrizni kell a vesefunkciót, és vissza kell állítani a vízháztartás mutatóit.

ACE -gátló anyagok.

Az alacsony Na -értékű egyéneknél (különösen a veseartériákat érintő szűkületeknél) hirtelen ARF alakulhat ki, vagy csökkenhet a vérnyomás.

Magas vérnyomás esetén - ha a vizelethajtó előzetes alkalmazása a Na -értékek csökkenéséhez vezetett, 3 nappal az ACE -gátló kezelés megkezdése előtt meg kell szakítani a használatát. Később, ha szükséges, folytatják a vizelethajtó bevitelét, vagy egy ACE -gátló beadását egy kis kezdő adaggal kezdik, majd növelik.

CHF esetén az ACE-gátlók alkalmazása a legalacsonyabb dózissal kezdődik, és néha a korábban előírt kálium-kiválasztó vízhajtó részének csökkentése után.

Az ACE -gátló kezelés első heteiben ellenőrizni kell a vesék aktivitását (plazma kreatininszint).

Hipokalémiát kiváltó gyógyszerek (beleértve a szisztémás mineralokortikoidokat és kortikoszteroidokat, intravénás amfotericin B -t, a perisztaltikát stimuláló hashajtókat és a tetrakozaktidot).

A fenti anyagok növelik a hipokalémia valószínűségét (additív hatás kialakulása). Szükséges ellenőrizni a plazma káliumszintjét, és szükség esetén korrigálni. Ezeket a folyamatokat nagyon óvatosan figyelemmel kell kísérni, amikor SG -vel kombinációt alkalmaznak. Olyan hashajtók használatát igényli, amelyek nem stimulálják a perisztaltikát.

SG gyógyszerek.

Hypokalemia esetén az SG kardiotoxikus tulajdonságai javulnak. Szükséges a plazma káliumszint és az EKG leolvasása, és szükség esetén a terápia módosítása.

A baklofen fokozza az ipamid vérnyomáscsökkentő hatását. A kezelés kezdeti szakaszában szükség van az EBV értékek helyreállítására, valamint a beteg vesefunkciójának ellenőrzésére.

Kombinációk, amelyeket fokozott figyelemmel kell kezelni.

Kálium-megtakarító vízhajtók (ide tartozik a spironolakton amiloriddal és triamterennel együtt).

Ha ezt a kombinációt kell használnia, fennáll a hipokalémia (különösen vesekárosodásban és cukorbetegekben) vagy hiperkalémia kialakulásának veszélye. Szükséges a plazma káliumértékek EKG -leolvasással történő monitorozása, és ha szükséges, ennek megfelelően módosítani a kezelést.

Metformin.

A tejsav típusú acidózis kialakulásának valószínűsége növekszik - a veseműködés kudarcának megjelenésével a vízhajtók (különösen a hurok) alkalmazása miatt. Tilos a metformin alkalmazása 15 mg / l (férfi) és 12 mg / l (nő) plazma kreatininszint felett.

Jód kontrasztanyagok.

A vízhajtók alkalmazásával járó kiszáradás esetén az ARF valószínűsége nő (különösen, ha nagy dózisú jód-kontrasztos elemeket használnak). Az ilyen gyógyszerek bevezetése előtt vissza kell állítani a vízháztartási mutatókat.

Az imipramin-szerű típusú antipszichotikumok és antidepresszánsok.

Az additív hatás kapcsán az Ipamide hipotenzív aktivitása és az ortosztatikus összeomlás valószínűsége fokozódik.

Kalcium sók.

A Ca vesén keresztül történő eliminációjának gyengülése miatt hypercalcaemia alakulhat ki.

Takrolimusz ciklosporinnal.

Valószínű, hogy a plazma kreatinin -értéke növekszik anélkül, hogy befolyásolná a keringő ciklosporin -értékeket (akkor is, ha a Na- és folyadékértékek nem csökkennek).

Tetrakozaktid kortikoszteroidokkal (szisztémás hatások).

A kortikoszteroidok hatására Na- és folyadékvisszatartás lép fel, ami az indapamid vérnyomáscsökkentő hatásának gyengüléséhez vezet.

Tárolási feltételek

Az ipamidot kisgyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérsékleti értékek- legfeljebb 25 ° С.

Szavatossági idő

Az ipamid a terápiás termék értékesítésének időpontjától számított 4 éves időtartamon belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszerek analógjai az Indyur, az Indapamid és az Akuter, a Xipogama és az Arifon, az Ipress Long, az Indaten és az Indap, valamint az Indopres, valamint az Indapen, a Softenzif, a Lorvas, az Indaten, a Hemopamid és a Ravel gyógyszerek.

Vélemények

Az Ipamide jó véleményeket kap a betegektől, amelyek megjegyzik hatékonyságát a duzzanat csökkentésében. Ezenkívül elkülönítik azt a tényt is, hogy a gyógyszer nem választ ki káliumot, ami lehetővé teszi a kálium -anyagok további használatának elhagyását. Jó nyomok maradnak a gyógyszer hatásáról is más gyógyszerekkel való kombináció esetén, amely lehetővé teszi, hogy együttes hatással stabilizálják a nyomást egész nap.