Iressa

Az Iressa daganatellenes hatással rendelkezik, elnyomja a tirozin -kináz aktivitását - egy olyan faktor végét, amely stimulálja az epidermisz növekedését, amely a legtöbb ömlesztett daganatban megtalálható. A gyógyszer hatása a neoplazma növekedési ütemének csökkentésére, a metasztázisok kialakulásának és terjedésének megakadályozására, valamint az angiogenezis sebességének csökkentésére és a kialakult tumor apoptózisának növelésére irányul.

A daganatok növekedésének megakadályozásával a gyógyszer fokozza a hormonális, sugárzási és kemoterápiás szerek hatékonyságát is. [1]

Jelzések Iressa

Arra használják, hogy csökkentsék a nem kissejtes rosszindulatú daganatok kialakulását a hörgőkben és a tüdőben , valamint a tüdőkarcinóma áttétes formáit .

A gyógyszer hatékonyan kezeli az onkológiai patológiákat és a betegséget okozó sejtek rezisztenciáját a kemoterápia hatásával összefüggésben, platina anyagok használatával.

Kiadási űrlap

A terápiás hatóanyag felszabadulását 0,25 g térfogatú tablettákban hajtjuk végre, egyenként 10 db -ot egy sejtcsomagban; a csomagban 3 ilyen csomag található.

Farmakokinetikája

Abszorpció.

Orális alkalmazás után a felszívódás meglehetősen lassú. A plazma Cmax értékeit 3-7 óra alatt észlelik. [2]

Az abszolút biológiai hozzáférhetőség mutatói átlagosan 59%. Az étkezés nem változtatja meg a gyógyszer biohasznosulását. 5 -nél nagyobb gyomor -pH mellett a gefitinib biohasznosulása 47%-kal csökkent.

Elosztási folyamatok.

A gyógyszer napi egyszeri folyamatos bevitele a koncentráció 2-8-szoros növekedését okozza (összehasonlítva az 1-szer alkalmazással). A Css szint 7-10 adag elfogyasztása után figyelhető meg.

A gefitinib Vd értéke a Css elérése után 1400 liter - ez azt jelzi, hogy az Iressa széles körben eloszlik a szövetekben.

A fehérjeszintézis (α1-glikoproteinnel és szérumalbuminnal) körülbelül 90%.

Cserefolyamatok.

A gefitinib részt vesz az oxidatív metabolikus folyamatokban, a CYP3A4 izoenzim részvételével.

A gefitinib anyagcsere-folyamatai 3 módon valósulnak meg: az N-propil-morfolin alcsoportot érintő anyagcsere, a metoxil-alcsoport kinazolinrészének demetilezése és a halogénezett fenilcsoport defoszforilezésének oxidatív formája.

Az emberi vérplazmában rögzített fő bomlástermék az O-dezmetil-gefitinib. A gefitinibhez képest (14 -szer) kevésbé kifejezett aktivitással rendelkezik, mint az epidermális növekedési faktor által stimulált sejtnövekedés, ezért nem valószínű, hogy jelentős hatással lenne a gefitinib klinikai hatására.

Kiválasztás.

A gefitinib intraplazmatikus clearanceének szisztémás mutatói körülbelül 0,5 liter / perc. Az átlagos felezési idő 41 óra. A gyógyszer nagy része a széklettel ürül. A vizelettel történő kiválasztás az elfogadott adag kevesebb mint 4% -a.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni. A tablettákat egyidejűleg kell bevenni, étkezéstől függetlenül.

A gyógyszert napi 1 tabletta (0,25 g) formájában alkalmazzák. Ha kihagyja a következő alkalmazást, akkor legalább 12 órával a következő előtt fejezze be. Nem használhat egyszerre 2 tablettát 1 adagban.

Ha a beteg nem képes lenyelni egy egész tablettát, akkor feloldhatja állóvízben (0,1 l), amelyet meg is fog inni (vagy egy csövön keresztül kell bevinni). A teljes hatás elérése érdekében az üveg kiürítése után meg kell mosni, újra fel kell tölteni vízzel, és inni kell a betegnek.

Azok, akik súlyos hasmenéssel, intersticiális tüdőgyulladással, allergiás tünetekkel és egyéb mellékhatásokkal járnak a terápia során, szünetet tarthatnak a gyógyszerek használatában (legfeljebb 14 nap). Továbbá a terápiát standard módban végezzük.

• Alkalmazás gyerekeknek

Gyermekgyógyászatban tilos gyógyszert felírni.

Terhesség Iressa alatt történő alkalmazás

Nem alkalmazhatja az Iressa -t terhesség alatt, valamint szoptatás alatt.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt a gyógyszer alkalmazása, ha allergiás a komponensekre.

Óvatosság szükséges ilyen egyidejű betegségek jelenlétében: pneumoconiosis, a tüdőfibrózis idiopátiás formája, a májenzimek és a bilirubin szintjének emelkedése, valamint a hypolactasia örökletes formája. Ha a betegnek gyógyszer okozta, intersticiális vagy sugárzás utáni tüdőgyulladása van, a terápiát felügyelet mellett kell elvégezni.

Mellékhatások Iressa

Gyakran előfordul, hogy egy gyógyszer alkalmazása ilyen mellékhatásokat okoz: kiszáradás, szájgyulladás, hasmenés, száraz nyálkahártya és felhám, valamint viszketés és kiütések (akne vagy pustuláris). Ezenkívül hányinger, aszténia, étvágytalanság, hányás, vérzésre hajlamos (orrból vagy hematuria), kötőhártya -gyulladás, xerophthalmia, blepharitis, fokozott AST -aktivitás ALT -vel, intersticiális tüdőgyulladás (ha figyelmen kívül hagyja a megnyilvánulások növekedését, a halál lehetséges), hipertermia és a körmök alakváltozása. Az Iressa befolyásol néhány tesztet: a vizelet fehérje szintje, valamint a vér kreatinin és bilirubin szintje emelkedik.

Előfordul, hogy gyógyszerek alkalmazása során hasnyálmirigy -gyulladás, TEN, hepatitis, hipokoaguláció, csalánkiütés, Quincke -ödéma, MEE vagy exudatív erythema rosszindulatú formája, kezelhető erózió a szaruhártyában, szempilla növekedési rendellenesség, epidermális vasculitis és májelégtelenség jelentkezik.

Overdose

Túladagolás esetén súlyos emésztési zavarok, epidermális kiütések és a mellékhatások intenzitásának növekedése figyelhető meg.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Ha a gyógyszert a CYP3A4 izoenzim termelés induktorokkal együtt (rifampicin, karbamazepin, barbiturátok és fenitoin orbáncfű tinktúrával) együtt szedve, jelentősen gyengül a gefitinib gyógyhatása.

Az Iressa hatását 80% -kal fokozza, ha a CYP3A4 izoenzim inhibitorokkal (például itrakonazollal) együtt alkalmazzák.

Vinorelbinnel kombinálva a neutropenia valószínűsége nő.

Bizonyos gyógyszerek hatására a gyomor pH-értékének növekedése esetén a gyógyszer aktivitása 45-50%-kal gyengül.

Antikoagulánsokkal együtt történő alkalmazása növeli a vérzés valószínűségét. Szükséges kombinálni ezeket a gyógyszereket, szabályozva a véralvadási arányokat.

Tárolási feltételek

Az Iressa -t legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

Az Iressa a gyógyszerkészítmény gyártásának időpontjától számított 4 éven belül használható fel.