Iressa

Az Iressa daganatellenes hatással rendelkezik a tirozin-kináz aktivitásának elnyomásával - az epidermisz növekedését stimuláló faktor végpontjaival, amely a legtöbb volumetrikus daganatban megtalálható. A gyógyszer hatása a daganat növekedési ütemének csökkentésére, az áttétek kialakulásának és terjedésének megakadályozására, valamint az angiogenezis sebességének csökkentésére és a keletkező daganat apoptózisának sebességének növelésére irányul.

A daganatok növekedésének megakadályozásával a gyógyszer fokozza a hormonális, sugár- és kemoterápiás szerek hatékonyságát is. [ 1 ]

Jelzések Iressa

A hörgőkben és a tüdőben található nem kissejtes rosszindulatú daganatok, valamint az áttétes tüdőrák kialakulásának sebességének csökkentésére használják.

A gyógyszer hatékony az onkológiai patológiákban és a kórokozó sejtek rezisztenciájában a platina tartalmú kemoterápia hatásaival szemben.

Kiadási űrlap

A terápiás szer 0,25 g-os tablettákban, buborékcsomagolásonként 10 darabban szabadul fel; a csomagoláson belül 3 ilyen csomag található.

Farmakokinetikája

Abszorpció.

Orális adagolás után a felszívódás meglehetősen lassan történik. A plazma Cmax-értékei 3-7 óra alatt figyelhetők meg. [ 2 ]

Az abszolút biohasznosulás átlagosan 59%-os. Az ételbevitel nem változtatja meg a gyógyszer biohasznosulását. 5-nél nagyobb gyomor pH-érték esetén a gefitinib biohasznosulási értékei 47%-kal csökkentek.

Elosztási folyamatok.

A gyógyszer rendszeres napi egyszeri bevétele 2-8-szorosára növeli a koncentrációt (egyszeri adaghoz képest). A Css szintet 7-10 adag bevétele után figyelik meg.

A gefitinib Vd-értékei a Css elérése után 1400 l-nek felelnek meg, ami arra utal, hogy az Iressa nagymértékben eloszlik a szövetekben.

A fehérjeszintézis (α1-glikoproteinnal és szérumalbuminnal) körülbelül 90%.

Cserefolyamatok.

A gefitinib részt vesz az oxidatív anyagcsere-folyamatokban, amelyekben a CYP3A4 izoenzim vesz részt.

A gefitinib metabolikus folyamatai háromféleképpen valósulnak meg: az N-propilmorfolin alcsoportot érintő anyagcsere, a metoxil alcsoport kinazolin részének demetilezése, valamint a halogénezett típusú fenilcsoport oxidatív defoszforilációja.

Az emberi plazmában kimutatott fő bomlástermék az O-dezmetilgefitinib. Alacsonyabb aktivitást mutat, mint a gefitinib (14-szerese) az epidermális növekedési faktor által stimulált sejtnövekedéssel szemben, ezért nem valószínű, hogy jelentős hatással lenne a gefitinib klinikai hatására.

Kiválasztás.

A gefitinib szisztémás plazma clearance-e körülbelül 0,5 l/perc. Az átlagos felezési idő 41 óra. A gyógyszer nagy része a széklettel ürül. A vizelettel történő kiválasztás a beadott dózis kevesebb, mint 4%-a.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni. A tablettákat egyszerre kell bevenni, étkezéstől függetlenül.

A gyógyszert naponta egyszer 1 tabletta (0,25 g) szedi. Ha kihagyja a következő adagot, legalább 12 órával a következő előtt vegye be. Nem vehet be egyszerre 2 tablettát.

Ha a beteg nem tudja lenyelni a teljes tablettát, az feloldható szénsavmentes vízben (0,1 l), amit megihat (vagy szondán keresztül adagolhat). A teljes hatás eléréséhez a poharat kiürítése után ki kell mosni, újra fel kell tölteni vízzel, és a betegnek kell inni adni.

Súlyos hasmenés, intersticiális tüdőgyulladás, allergia jelei és egyéb mellékhatások esetén a terápia során szünetet tarthatnak a gyógyszer szedésében (legfeljebb 14 nap). Ezután a terápiát a standard módban végzik.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszer gyermekgyógyászatban történő felírása tilos.

Terhesség Iressa alatt történő alkalmazás

Az Iressa terhesség vagy szoptatás alatt nem alkalmazható.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt a gyógyszer alkalmazása, ha allergiás a készítmény bármely összetevőjére.

Óvatosság szükséges a következő egyidejű betegségek esetén: pneumoconiosis, idiopátiás tüdőfibrózis, emelkedett májenzim- és bilirubinszint, valamint örökletes hypolactasia. Gyógyszer okozta, intersticiális vagy sugárterápiás tüdőgyulladás esetén a terápiát felügyelet mellett kell végezni.

Mellékhatások Iressa

A gyógyszer alkalmazása gyakran a következő mellékhatásokat okozza: kiszáradás, szájgyulladás, hasmenés, száraz nyálkahártyák és bőr, valamint viszketés és kiütések (akne vagy gennyes). Ezenkívül hányinger, gyengeség, étvágytalanság, hányás, vérzésre való hajlam (orrból vagy vérvizelés), kötőhártya-gyulladás, xerophthalmia, szemhéjgyulladás, fokozott AST aktivitás ALT mellett, intersticiális tüdőgyulladás (ha a tünetek fokozódását figyelmen kívül hagyjuk, halál is előfordulhat), hipertermia és a körmök alakjának megváltozása. Az Iressa befolyásolja egyes teszteket: megemelkedik a vizeletfehérje szintje, valamint a vér kreatinin- és bilirubinszintje.

Ritkán, a gyógyszer alkalmazása során hasnyálmirigy-gyulladás, transzepiteliális erythema, hepatitis, hipokoaguláció, csalánkiütés, Quincke ödéma, MEE vagy rosszindulatú exudatív erythema, kezelhető szaruhártya-erózió, szempilla növekedési zavar, epidermális vaszkulitisz és májelégtelenség fordul elő.

Overdose

Túladagolás esetén súlyos emésztési zavarok, epidermális kiütések és a mellékhatások fokozott intenzitása figyelhető meg.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer együttes szedése a CYP3A4 izoenzim termelésének induktoraival (rifampicin, karbamazepin, barbiturátok és fenitoin orbáncfű tinktúrával) jelentősen gyengíti a gefitinib gyógyászati hatását.

Az Iressa hatása 80%-kal fokozódik, ha CYP3A4 izoenzim inhibitorokkal (pl. itrakonazollal) együtt alkalmazzák.

A neutropenia kialakulásának kockázata fokozódik, ha vinorelbinnel kombinálják.

Bizonyos gyógyszerek hatása alatt a gyomor pH-indexének növekedése esetén a gyógyszer aktivitása 45-50%-kal gyengül.

Antikoagulánsokkal kombinálva történő alkalmazás növeli a vérzés valószínűségét. Ezeket a gyógyszereket a véralvadási paraméterek monitorozása mellett kell alkalmazni.

Tárolási feltételek

Az Iressa-t legfeljebb 30°C-on kell tárolni.

Szavatossági idő

Az Iressa a gyógyszerkészítmény gyártásának dátumától számított 4 éven belül felhasználható.