Carbalex

A Carbalex egy görcsoldó gyógyszer, amely karbamazepin hatóanyagot tartalmaz.

Jelzések Carbalexa

A következő rendellenességek esetén alkalmazzák:

• különféle epilepsziás rohamok és epilepszia, mentális zavarokkal kísérve;
• különféle mániák;
• a mániás-depressziós rendellenességek kialakulásának megelőzése;
• a háromosztatú ideget érintő neuralgia;
• diabéteszes neuropátia;
• elvonási állapot;
• A diabetes insipidus központi formája.

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulása tabletta formájában történik - 10 darab buborékcsomagolásban. Egy csomagban - 5 vagy 10 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

Görcsgátlóként a Carbalex hatással lehet parciális rohamok (mind összetett, mind egyszerű) esetén, amelyek hátterében másodlagos jellegű generalizáció figyelhető meg (vagy nem), és ezen túlmenően generalizált típusú tónusos-klónusos rohamok formájában és a leírt rohamformák kombinációja esetén.

Az epilepsziában szenvedők (különösen serdülők és gyermekek) monoterápiás alkalmazásával végzett klinikai vizsgálatok kimutatták pszichotróp hatását, amely részben a depresszió és a szorongás jeleire gyakorolt pozitív hatásban, valamint ezen túlmenően az agresszió és az ingerlékenység csökkenésében nyilvánult meg.

Az egyes tesztek adatai azt mutatták, hogy a gyógyszer pszichomotoros adatokra és kognitív aktivitásra gyakorolt hatása az adag méretétől függ, és negatív vagy megkérdőjelezhető. Más tesztekben pozitív hatást figyeltek meg a beteg tanulással és figyelemmel való memorizálására való képességét jellemző adatok tekintetében.

Neurotrop anyag formájában a gyógyszer bizonyos neurológiai patológiákban hatásos: például megakadályozza a háromosztatú ideget érintő, másodlagos vagy idiopátiás jellegű neuralgia esetén fellépő fájdalomrohamokat. Ugyanakkor a gyógyszert neurogén fájdalom csökkentésére is használják olyan rendellenességekben, mint a gerincvelői fájdalom, sérülések okozta paresztézia és posztherpés neuralgia.

Alkoholmegvonás esetén a gyógyszer növeli a görcsküszöböt (ebben az állapotban csökken), és csökkenti a rendellenesség klinikai tüneteinek (tremor, ingerlékenység és járászavar) erősségét.

Központi cukorbetegségben szenvedőknél csökkenti a szomjúságérzetet és a vizeletürítést.

A tesztek megerősítik, hogy pszichotróp anyag formájában a Carbalex hatékonynak bizonyul az alábbi rendellenességek esetén:

• akut mániás állapotok;
• fenntartó terápia mániás-depressziós típusú bipoláris zavar esetén (mind monoterápiában, mind lítiummal, antidepresszánsokkal vagy neuroleptikumokkal kombinálva) vagy skizoaffektív pszichózisok esetén;
• mániás jellegű pszichózisok (neuroleptikumokkal kombinálva);
• polimorf jellegű skizofrénia akut stádiuma.

A karbamazepin hatásának elvét csak részben határozták meg. Az anyag normalizálja a túlzottan gerjesztett idegrostok falait, lelassítja az ismétlődő idegkisülések előfordulását és gyengíti a serkentő impulzusok szinaptikus transzportját.

Kiderült, hogy a gyógyszer fő hatásmechanizmusa a nátrium-függő befolyásoló potenciálok ismételt kialakulásának megakadályozása a depolarizált neuronok területén (blokkolja a Na-csatornákat).

A görcsgátló hatás főként a felszabaduló glutamát mennyiségének csökkenésével, valamint az idegfalak normalizálódásával alakul ki; az antimániás hatást a norepinefrin dopaminnal történő metabolikus folyamatainak elnyomása biztosítja.

Farmakokinetikája

Orális adagolás esetén a karbamazepin szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból; egyetlen adag után a Cmax értékek 12 óra elteltével figyelhetők meg.

A vérfehérjével való szintézis 70-80%. A nyállal együtt jelen lévő cerebrospinális folyadékban a fehérjével nem szintetizált aktív elem arányával arányos értékek képződnek (20-30%). A gyógyszer átjut az anyatejbe (a plazma indikátor 25-60%-a) és a méhlepényen keresztül.

Az eloszlási térfogat 0,8-1,9 l/kg. Egyszeri alkalmazás után a felezési idő 25-65 óra, hosszan tartó alkalmazás után pedig 8-29 óra (ez a metabolikus enzimek indukciójának köszönhető). Fenobarbitált vagy fenitoint (a monooxigenáz rendszer aktivitását indukáló gyógyszereket) szedő személyeknél a felezési idő 8-10 óra.

A karbamazepin anyagcsere-folyamatai a májban zajlanak, és főként a veséken keresztül ürül ki.

A gyógyszer hosszan tartó hatása nem függ az ételbeviteltől. A tabletták bármilyen folyadékban (tea, tej, sima víz vagy narancslé) feloldhatók anélkül, hogy elveszítenék hatékonyságukat. A májban és a gyomorban található enzimaktivitás (CYP-450-IIIA4) gátlásával a grapefruitlé jelentősen növeli a karbamazepin biohasznosulását.

A görcsoldó hatás néhány óra vagy több nap után jelentkezik (de néha ez az időszak eléri az 1 hónapot).

Adagolás és beadás

Epilepszia esetén alkalmazható.

A 10 éves és idősebb gyermekeknek, valamint a felnőtteknek a gyógyszer szedését napi kétszer 0,2 g (1 tabletta) adaggal kell kezdeni. Ezután az adagot lassan növelni kell, amíg a beteg el nem éri az optimális szintet.

12 hónapos korig: napi 0,1 g (0,5 tabletta). 1-5 éves gyermekek – napi 0,2-0,4 g (1-2 tabletta). 6-10 éves gyermekeknek napi 2-3 tablettát (0,4-0,6 g) kell felírni.

Mániás-depressziós zavarok és mánia.

Az adagméret gyakran 0,4-1,6 g (2-8 tabletta) naponta, 2-3 részre elosztva. A standard adag napi 2-3 tabletta (0,4-0,6 g).

A háromosztatú ideget érintő neuralgia.

A kezdeti szakaszban általában napi kétszer 1 tablettát (0,2 g) kell bevenni. Később az orvosnak kell kiválasztania a személyre szabott adagot, meghatározva az optimális adagméretet. Gyakran napi körülbelül 3 tabletta (0,6 g) elegendő.

A neuropátia diabéteszes formája és a centrális diabetes insipidus.

Gyakran szükséges, hogy naponta háromszor 0,2 g gyógyszert (1 tabletta) vegyen be.

Akut jellegű absztinencia.

A terápiás ciklus első 4-5 napjában naponta háromszor 2 tablettát (0,4 g) kell bevenni a gyógyszerből. Később naponta háromszor 1 tablettát (0,2 g) kell bevenni.

Veseelégtelenség esetén csökkentett adagokat alkalmaznak.

Az alacsony testsúlyú és idős embereknek napi 2 adag 0,1 g-os adaggal (0,5 tabletta) kell elkezdeniük a terápiát.

A tablettákat egészben, vízzel kell lenyelni (ne igyon grapefruitlevet). Étkezés közben vagy után is bevehetők.

Ha kihagy egy adagot, ne vegyen be dupla adagot. Folytassa a gyógyszer szedését a szokásos módon.

[ 2 ]

Terhesség Carbalexa alatt történő alkalmazás

A Carbalex terhes nőknél történő alkalmazásáról csak orvos dönthet.

Mivel a karbamazepin kiválasztódik az anyatejbe, a szoptatást a kezelés alatt abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• fokozott intolerancia a karbamazepinnel és hasonló összetevőkkel (triciklusos antidepresszánsok - a depresszió kezelésére felírt gyógyszerek bizonyos formája) vagy a gyógyszer bármely további elemével szemben;
• AV blokk;
• lítium-tartalmú készítményekkel vagy MAOI-kkal kombinálva;
• a funkcionális májbetegségek súlyos stádiumai;
• a csontvelő működésének elnyomása.

Mellékhatások Carbalexa

A kezelés kezdeti szakaszában hányás, hasmenés vagy székrekedés, valamint szájszárazság és étvágytalanság alakulhat ki.

A következő mellékhatások alkalmanként előfordulhatnak: szédülés, fáradtság vagy álmosság, fejfájás, valamint látási vagy koordinációs zavarok; ezen kívül bizsergés vagy részleges bénulás a lábakban és beszédzavarok is előfordulhatnak. Időseknél eszméletvesztés vagy (ritka esetekben) hallucinációk is előfordulhatnak. Ezek a negatív tünetek 8-14 nap után kezelés nélkül, vagy a kezelőorvos által előírt adag átmeneti csökkentésével elmúlnak.

Egyéb szabálysértések között:

• A központi idegrendszer és a perifériális idegrendszer zavarai: gyakran alakul ki tudatzavar vagy annak depressziója, valamint cerebelláris ataxia; időseknél szorongás vagy zavartság érzése alakulhat ki. Ritkán megfigyelhetők akaratlan mozgások (izomösszehúzódások és nagymértékű tremor); időseknél (agykárosodás esetén is) koreoatetózis vagy az orofacialis régiót érintő diszkinézia is előfordulhat. Elkülönítve megfigyelhető a viselkedésbeli agresszió, depresszív hangulat, mentális retardáció, csökkent aktivitás, beszédzavarok, hallucinációk, valamint paresztézia, fülzúgás, izomgyengeség, parézis, perifériás neuritisz és ízérzékelési zavarok. Lehetséges a látens pszichózisok aktiválódása. Alapvetően ezek a megnyilvánulások 8-14 nap elteltével vagy az adag átmeneti csökkentése után önmagukban elmúlnak;
• látószervi károsodás: néha átmeneti látászavarok jelentkezhetnek (a szem akkomodációjának zavara, homályos vagy kettős látás). Alkalmanként a szemlencse elhomályosodása vagy kötőhártya-gyulladás is kialakulhat;
• mozgásszervi rendellenességek: alkalmanként izomfájdalom ízületi fájdalommal és izomgörcsökkel jelentkezik, amelyek a gyógyszer használatának abbahagyása után elmúlnak;
• allergia jelei: esetenként kiütések, tenofovier-gyulladás, viszketés vagy csalánkiütés, valamint Stevens-Johnson szindróma is előfordulhat;
• epidermális manifesztációk: exfoliatív dermatitis, MEE, purpura, fényérzékenység, vaszkulitisz, noduláris erythema, valamint alopecia, hyperhidrosis és disszeminált lupus erythematosus kialakulása;
• vérképzési rendellenességek: thrombocytopenia vagy leukopénia, leukocitózis vagy eozinofília, valamint agranulocitózis vagy vérszegénység;
• emésztési zavarok: szájszárazság, nyálkahártya-problémák, hányás, étvágytalanság és hányinger. Alkalmanként székrekedés vagy hasmenés léphet fel, és megnőhet a máj transzaminázok aktivitása. Hasnyálmirigy-gyulladás, nyelvgyulladás, sárgaság, szájgyulladás, hepatitisz vagy fogínygyulladás alakulhat ki.
• légzési problémák: nehézlégzés vagy tüdőgyulladás léphet fel;
• húgyúti elváltozások: vérvizelés, gyakori vizelés, proteinuria, valamint alkalmanként dysuria vagy oliguria is kialakulhat. Veseelégtelenség is előfordulhat;
• Szív- és érrendszeri rendellenességek: arrhythmia, AV-blokk, bradycardia és az angina súlyosbodása. Ritkán vérnyomás-emelkedés vagy -csökkenés figyelhető meg. Thromboembolia vagy thrombophlebitis szórványosan megfigyelhető;
• Egyéb: Ritkán előfordulhat ödéma vagy hiponatrémia, és testsúlynövekedés. Galaktorrhea, szexuális zavar, nyirokcsomó-megnagyobbodás vagy gynecomastia is előfordulhat;
• Nagy adagok fogyasztása esetén jelentkező tünetek: szabálytalan szívverés, remegés és vérnyomásváltozások.

Ha a fent felsorolt negatív tüneteket tapasztalja, forduljon orvoshoz.

[ 1 ]

Overdose

Akut mérgezés tünetei: hányás, görcsök, szédülés, izgatottság, ataxia, remegés, hányinger és akaratlan mozgások. Ezenkívül tachycardia, légzési problémák, tónusos-klónusos görcsrohamok, AV-blokk és vérnyomásváltozások jelentkezhetnek. Súlyos esetekben eszméletvesztés vagy eszméletvesztés, valamint légzésleállás is előfordulhat. Azonnali orvosi ellátás szükséges.

A gyógyszernek nincs ellenszere. Gyomormosást, mesterséges hánytatást, aktív szén és hashajtók adását végzik. Ezt követően tüneti intézkedéseket tesznek a légzőrendszer és a szív- és érrendszer támogatására. Görcsrohamok esetén más görcsgátlókat alkalmaznak (kivéve a barbiturátokat, mivel ezek gátolják a légzési aktivitást). A hemodialízis, a forszírozott diurézis vagy a peritoneális dialízis eljárásai nem hozzák meg a kívánt hatást.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer és más görcsgátlók (például fenobarbitál vagy difenin) kombinációja kölcsönösen csökkentheti a görcsgátló hatást (ritkán, éppen ellenkezőleg, fokozza azt).

A gyógyszer csökkentheti a véralvadást lassító gyógyszerek (antikoagulánsok), bizonyos antibiotikumok (például doxiciklin), antiaritmiás gyógyszerek (kinidin) és hormonális fogamzásgátlók hatását.

Más gyógyszerek (és a grapefruitlé) növelhetik a karbamazepin vérszintjét, hasonlóan megváltoztatva bizonyos antibiotikumok (pl. izoniazid eritromicinnel és troleandomicinnel), szív- és érrendszeri gyógyszerek (pl. diltiazem verapamillal), fájdalomcsillapítók (dextropropoxifen) antidepresszánsokkal (viloxazin), valamint a gyomor pH-értékét csökkentő anyagok (cimetidin), és egyes epilepszia elleni gyógyszerek (primidon fenitoinnal és valproinsavval) hatását.

Bizonyos, mentális betegségek kezelésére használt gyógyszerekkel (lítium) való együttes alkalmazása zavartságot vagy szorongást okozhat.

A MAOI-használat befejezése és a Carbalex-kezelés megkezdése között legalább 2 hétnek kell eltelnie.

A gyógyszer befolyásolhatja a pajzsmirigy működését mutató laboratóriumi vizsgálatok eredményeit.

[ 3 ], [ 4 ]

Tárolási feltételek

A Carbalexet sötét helyen, legfeljebb 25°C hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

A Carbalex a gyógyszerkészítmény forgalomba hozatalától számított 5 éven belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszer gyorsabb kiürülése gyermekeknél nagyobb adagok alkalmazását teheti szükségessé a felnőttekhez képest (mg/kg újraszámítás).

12 hónaposnál fiatalabb csecsemők esetében a gyógyszert csak orvosi rendelvényre és felügyelete mellett alkalmazzák.

A Carbalexet rendkívüli óvatossággal írják fel gyermekeknek, miután az orvos gondosan mérlegelte a gyógyszer alkalmazásának minden kockázatát és pozitív aspektusát. Monoterápiás alkalmazás ajánlott.

Analógok

Az anyag analógjai a Carbalex retard, a Zeptol, a Finlepsin retard karbamazepinnel, valamint a Finlepsin gyógyszerek.