Lamotrigin

A lamotrigin egy erős görcsgátló, amelyet epilepsziás rohamok kezelésére használnak.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Jelzések Lamotrigin

A gyógyszer használatára vonatkozó indikációk a következők:

• generalizált vagy részleges rohamok (beleértve a tónusos-klónusos rohamokat, valamint a Lennox-Gastaut szindróma következtében kialakuló rohamokat) - 12 évesnél idősebb gyermekeknél, valamint felnőtteknél epilepsziás rohamok monoterápiájára vagy kiegészítő gyógyszerként;
• monoterápiaként a tipikus hiányzási formák esetén;
• hangulatzavarok (például mánia, depresszió vagy hipománia, valamint vegyes esetek) megelőzésére mániás-depresszív pszichózisban szenvedő 18 éves vagy annál idősebb betegeknél.

[ 6 ]

Kiadási űrlap

25, 50 vagy 100 mg-os tablettákban kapható. Egy buborékfólia 10 tablettát tartalmaz. A csomag 1 vagy 3 buborékfólia csíkot tartalmaz.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer a preszinaptikus nátriumcsatornákra hatva segít stabilizálni a neuronális membránokat (potenciálfüggő). Ezenkívül gátolja a 2-aminopentándisav (ez az aminosav hozzájárul az epilepsziás rohamok kialakulásához) patológiás felszabadulásának folyamatát, és lassítja a glutamát által okozott depolarizációt.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetikája

A hatóanyag teljes mértékben és gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. Orális adagolás után a csúcskoncentráció 2,5 óra elteltével alakul ki. A gyógyszer felszívódása lassabb, ha étellel veszik be, de ez nem befolyásolja a hatékonyságát. Fehérjéhez kötött formában kering az erekben (a felszívódott anyag maximum 55%-a). A plazma clearance-együtthatója körülbelül 0,2–1,2 ml/perc testsúlykilogrammonként, az eloszlási térfogat pedig 0,9–1,3 l/kg.

Az anyagcsere a májban glükuronidáció útján történik. A felezési idő felnőtteknél körülbelül 24-35 óra, gyermekeknél általában rövidebb. Ennek az időszaknak a sebességét jelentősen befolyásolják a lamotriginnel együtt szedett egyéb gyógyszerek.

A kiválasztás főként a veséken keresztül történik (glükuronidok formájában, kevesebb mint 10%-ban változatlan formában ürül ki), és körülbelül 2%-ban a belekben.

[ 13 ], [ 14 ]

Adagolás és beadás

Szájon át történő alkalmazásra szánták. Az alkalmazás gyakoriságát és időtartamát, valamint az adagot az orvos minden beteg esetében egyedileg határozza meg. A 12 évesnél idősebb gyermekek és a felnőttek általában napi kétszer 25-200 mg-ot írnak fel (a maximálisan megengedett napi adag 700 mg); 2-12 éves korban - napi kétszer 2-15 mg/ttkg (a maximálisan megengedett napi adag 400 mg).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Terhesség Lamotrigin alatt történő alkalmazás

Terhesség alatt a gyógyszer tilos, kivéve azokat az eseteket, amikor a lehetséges előny meghaladja a magzatra gyakorolt negatív következmények kockázatát. Az FDA besorolása szerint a gyógyszer C kategóriába tartozik.

Ellenjavallatok

Ellenjavallatok: laktációs időszak, a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája és 2 év alatti gyermekek.

[ 15 ], [ 16 ]

Mellékhatások Lamotrigin

Lehetséges mellékhatások a következők:

• Idegrendszeri szervek: fejfájással járó szédülés, álmatlanság vagy éppen ellenkezőleg, álmosság, súlyos fáradtság, ezen felül agresszivitás, szorongás és ingerlékenység. Kettőslátás, remegés, zavartság, egyensúlyzavarok, látásélesség-csökkenés és kötőhártya-gyulladás is előfordulhat.
• a vérképző rendszer szervei: leukopénia vagy thrombocytopenia;
• gyomor-bél traktus: hányás hányingerrel;
• Allergia: bőrkiütés (többnyire makulopapuláris; a kezelés első 8 hetében alakul ki), amely a gyógyszer abbahagyása után eltűnik, túlérzékenység (arcduzzanat, láz, hematológiai rendellenességek (anémia) és májbetegségek, valamint nyirokcsomó-duzzanat és ritka esetekben DIC vagy MOF). Ritkán Lyell-szindróma vagy Stevens-Johnson szindróma alakulhat ki.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Overdose

A túladagolás tünetei közé tartozik az álmosság, fejfájás és szédülés, valamint a nystagmus ataxiával, hányással és kómával.

A tünetek megszüntetése érdekében a beteget kórházba kell helyezni. Gyomormosást végeznek, aktív szenet írnak fel, valamint tüneti és támogató kezelést is biztosítanak.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A valproátok a májenzimek versenyképes blokkolói, aminek következtében a lamotrigin glükuronidációjának folyamata elnyomódik, az anyagcsere sebessége csökken, és az átlagos felezési idő megnő (akár 70 órára).

A máj metabolizáló enzimeit indukáló görcsgátlók (mint például a fenitoin karbamazepinnel, valamint a fenobarbitál primidonnal), valamint a paracetamol növelik a lamotrigin glükuronidációjának és metabolizmusának sebességét. Kombinált alkalmazás esetén a hatóanyag átlagos felezési ideje körülbelül a kétszeresére csökken (14 órára). Vannak információk a központi idegrendszerben jelentkező mellékhatások előfordulásáról - ataxia, szédülés, hányinger, látásélesség-csökkenés, kettős látás (karbamazepin alkalmazása esetén lamotriginnel történő kezelés során). A tünetek a karbamazepin adagjának csökkentése után megszűnnek.

Etinil-ösztradiolt (30 mcg) és levonorgesztrelt (150 mcg) tartalmazó kombinált orális fogamzásgátlókkal kombinálva a lamotrigin clearance-együtthatója (körülbelül kétszeresére) nő. Ennek eredményeként az AUC és a csúcskoncentráció értékei csökkennek (átlagosan 52%-kal, illetve 39%-kal). A gyógyszer bevétele nélküli hét alatt a hatóanyag plazmakoncentrációja nő (egy új adag bevétele előtt körülbelül kétszerese az aktív kezelés során megfigyelt értékeknek).

A rifampicin növeli a lamotrigin clearance-ét, és csökkenti a felezési idejét a glükuronidációért felelős májenzimek stimulálásával. A rifampicint kiegészítő kezelésként szedő betegeknek a lamotrigint a glükuronidációt serkentő gyógyszerekkel kombinált alkalmazására ajánlott adagolási rend szerint kell felírni.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert napfénytől és gyermekektől védett helyen kell tárolni. Hőmérsékleti feltételek – legfeljebb 25°C.

[ 32 ], [ 33 ]

Szavatossági idő

A lamotrigin a gyógyszer gyártásának dátumától számított 3 évig használható.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]