A cikk orvosi szakértője
Új kiadványok
Gyógyszerek
Lecoptin
Utolsó ellenőrzés: 04.07.2025
Minden iLive-tartalmat orvosi szempontból felülvizsgáltak vagy tényszerűen ellenőriznek, hogy a lehető legtöbb tényszerű pontosságot biztosítsák.
Szigorú beszerzési iránymutatásunk van, és csak a jó hírű média oldalakhoz, az akadémiai kutatóintézetekhez és, ha lehetséges, orvosilag felülvizsgált tanulmányokhoz kapcsolódik. Ne feledje, hogy a zárójelben ([1], [2] stb.) Szereplő számok ezekre a tanulmányokra kattintható linkek.
Ha úgy érzi, hogy a tartalom bármely pontatlan, elavult vagy más módon megkérdőjelezhető, jelölje ki, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.
Jelzések Lecoptina
A következő körülmények között használják:
- angina pectoris;
- az angina pectoris vazospasztikus formája, amely stabil jellegű;
- stabil angina pectoris formája, amelyet nem kísér angiospasmus;
- szupraventrikuláris tachycardia;
- WPW-szindróma;
- pitvarfibrilláció;
- sinus tachycardia;
- emelkedett vérnyomás;
- pitvarfibrilláció;
- a pulmonális keringéssel összefüggő esszenciális magas vérnyomás;
- pitvarokhoz kapcsolódó extraszisztolé.
Hipertóniás krízis esetén a gyógyszert intravénásan kell beadni.
[ 4 ]
Kiadási űrlap
A gyógyászati anyagot tabletta formájában szabadítják fel - 25 tabletta egy cellás csomagolásban és 2 csomag egy dobozban (40 mg térfogat), vagy 10 tabletta egy tányérban és 5 lemez egy csomagban (80 mg térfogat).
Gyógyszerhatástani
A gyógyszer hatóanyaga a verapamil. A gyógyszer lassítja a kalciumionok mozgását a simaizomszövet rostjaiba. A hatóanyag egy difenilalkilamin-származék.
A gyógyszer antianginális, vérnyomáscsökkentő és antiaritmiás aktivitással rendelkezik.
Az antianginális hatás közvetlenül befolyásolja a perifériás hemodinamikát és a szívizomot. A kalciumionok sejtekbe jutásának blokkolása az ATP-átalakulás csökkenéséhez és a szívizom összehúzódási aktivitásának gyengüléséhez vezet.
A szívizom oxigénigényének csökkenésével értágító, kronotrop és negatív inotrop tulajdonságok alakulnak ki.
A Lekoptin gátolja az automatizmus folyamatait, meghosszabbítja a sinuscsomó refrakter periódusát, csökkenti az AV-vezetési mutatókat, csökkenti a szívizom membránjainak tónusát és meghosszabbítja a bal kamrai diasztolés relaxáció időszakát.
Néha a gyógyszert az érrendszeri betegségek okozta fejfájás enyhítésére használják.
A kalciumionok blokkolása megakadályozza és csökkenti az értágulatot.
A gyógyszer gátolja a hemoprotein P450 enzim által érintett anyagcsere-folyamatokat.
A gyógyszerrel szemben nincs tolerancia, és az antianginális hatás jellege az adag nagyságától függ.
Intravénás bólus injekció formájában beadva a terápiás hatás azonnal kialakul.
Farmakokinetikája
Szívás.
A gyógyszer több mint 90%-a szinte teljes mértékben és nagy sebességgel felszívódik a vékonybélben. Az átlagos biohasznosulási érték önkénteseknél a Lekoptin egyszeri adagolása után 22%, ami az első intrahepatikus áthaladás során végbemenő intenzív anyagcsere-folyamatokkal magyarázható. A biohasznosulás szintje ismételt adagolással megduplázódik.
A verapamil plazma Cmax értékeit azonnali hatóanyag-leadású tabletták alkalmazása esetén 1-2 óra elteltével, a norverapamil esetében pedig 1 óra elteltével mérik. Az étkezés nem befolyásolja a verapamil biohasznosulását.
Elosztási folyamatok.
A verapamil számos szövetbe eloszlik; önkénteseknél az eloszlási térfogat 1,8 és 6,8 l/kg között változik. A gyógyszer intraplazmás szintézise fehérjével körülbelül 90%.
Cserefolyamatok.
A verapamil jelentős metabolizmuson megy keresztül. Az in vitro anyagcsere-tesztek kimutatták, hogy az anyag metabolizmusában a P450 hemoprotein CYP3A4, valamint a CYP1A2 a CYP2C8-cal és a CYP2C9 a CYP2C18-cal együtt vesz részt.
Megállapították, hogy amikor a gyógyszert férfi önkénteseknek adták be, a verapamil-hidroklorid intenzív intrahepatikus anyagcsere-folyamatokon ment keresztül, 12 anyagcsere-termék képződésével, amelyek többségét nyomokban figyelték meg. A fő anyagcsere-termékek a verapamil különböző N- és O-dealkilezett elemei voltak. Ezen metabolitok közül csak a norverapamil rendelkezik gyógyhatású aktivitással (az eredeti kötés körülbelül 20%-a), amelyet kutyákon végzett vizsgálatok során is kimutatták.
Kiválasztás.
A felezési idő orális adagolás után 3-7 óra. A dózis körülbelül 50%-a ürül a veséken keresztül 24 órán belül, és 70%-a 5 nap alatt. A dózis körülbelül 16%-a ürül a széklettel. A gyógyszer körülbelül 3-4%-a változatlan formában ürül a veséken keresztül.
A verapamil teljes clearance-értékei majdnem olyan magasak, mint a máj véráramlási indexei, és körülbelül 1 l/óra/kg (tartomány: 0,7-1,3 l/óra/kg).
Adagolás és beadás
A gyógyszert naponta háromszor, 40-80 mg mennyiségben kell bevenni angina pectoris vagy supraventrikuláris tachycardia kezelése esetén.
Magas vérnyomás esetén a gyógyszert naponta kétszer kell bevenni.
Gyermekek esetében az adagot napi 10 mg/testtömegkg arányban számítják ki.
A gyógyszer retard tablettáinak adagméretét egyenként számítják ki, figyelembe véve az alapbetegség lefolyásának minden tulajdonságát, az egyidejűleg fennálló betegségeket és a beteg életkorát.
Hosszú távú terápia esetén naponta legfeljebb 0,48 g verapamilt szabad bevenni. Az adag növelése csak vészhelyzetben és rövid ideig megengedett.
Fenntartó kezelés esetén a gyógyszert intravénásan, cseppinfúzióban adják be.
Súlyos májbetegségben szenvedőknek a gyógyszert legfeljebb 0,12 g-os adagban kell bevenniük.
[ 10 ]
Ellenjavallatok
Fő ellenjavallatok:
- súlyos esetekben csökkent vérnyomásértékek;
- verapamillal összefüggő túlérzékenység jelenléte;
- 2-3 fokú AV blokk.
Óvatosság és előzetes orvosi konzultáció szükséges a következő esetekben:
- bradycardia;
- aorta-szűkület, amely súlyos progressziójú formával rendelkezik;
- miokardiális infarktus;
- elsőfokú AV-blokk;
- CHF;
- csökkent vérnyomás;
- vesebetegségek;
- májelégtelenség;
- öregkor.
[ 9 ]
Mellékhatások Lecoptina
A főbb mellékhatások között:
- Idegrendszeri elváltozások: súlyos fáradtság, ájulás, fejfájással járó szédülés, végtagremegés, nyelési nehézségek és depresszió. Ezenkívül ataxia, extrapiramidális tünetek, gátlásérzet, szorongás vagy álmosság, asthenia és a láb- és karízületek mozgászavara is előfordulhat.
- CVS diszfunkció: jelentős vérnyomáscsökkenés, tachycardia, bradycardiával járó arrhythmia, a szívelégtelenség súlyosbodása. Ritkán előfordulhat összeomlás, miokardiális infarktus vagy asystole. Nagy sebességű intravénás adagolás esetén harmadfokú AV-blokk alakulhat ki.
- emésztési zavarok: megnövekedett májenzimszintek, fokozott étvágy, az íny duzzanata vagy hiperpláziája, valamint hányinger és székrekedés;
- Egyéb: agranulocitózis, ízületi gyulladás, allergia jelei, átmeneti látásvesztés, perifériás ödéma, galaktorrhea, thrombocytopenia, tüdőödéma és epidermális hiperémia esetenként előfordulhat.
Overdose
Mérgezés esetén sokkos állapot, AV-blokk, bradycardia és asystole alakul ki, és a vérnyomásszint jelentősen csökken.
A sérültnek a lehető leghamarabb gyomormosást és enteroszorbenseket kell alkalmazni. Ritmus- és vezetési zavarok esetén norepinefrint, atropinnal kiegészített kalcium-glükonátot, izoprenalint és plazmapótló folyadékokat kell alkalmazni.
A vérnyomás értékének növelése érdekében α-adrenerg stimulánsokat és fenilefrint használnak.
Az izoprenalint nem szabad noradrenalinnal egyidejűleg alkalmazni.
A hemodialízis nem rendelkezik a szükséges terápiás hatással.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A gyógyszer növelheti a prazosin és a digoxin, a ciklosporinnal kombinált izomrelaxánsok vérszintjét, valamint ezzel együtt a karbamazepin és a teofillin kinidinnel és valproinsavval történő együttes alkalmazását (az anyagcsere-folyamatok gátlása miatt, amelyek aktív résztvevője a hemoprotein P450 enzim).
A cimetidin hatása 40-50%-kal növeli a verapamil biohasznosulását, mivel gyengíti az intrahepatikus anyagcserét.
A kalciumtartalmú gyógyszerek hatása jelentősen gyengíti a Lekoptin terápiás hatékonyságát.
A rifampicin nikotinnal és barbiturátokkal együtt növeli az intrahepatikus anyagcsere sebességét, ami a gyógyszer vérszintjének csökkenését okozza, ami szintén gyengíti az antianginális, antiaritmiás és vérnyomáscsökkentő tulajdonságokat.
Inhalációs anesztéziával kombinálva AV-blokkot, szívelégtelenséget vagy bradycardiát okozhat.
A negatív inotrop hatás fokozódik béta-blokkolókkal kombinálva, ami bradycardiát vagy az AV-vezetés zavarát okozhatja.
A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatása csökken prazosin vagy α-blokkolók hatása alatt.
A gyógyszer növeli az SG szintjét a vérben.
A vérnyomáscsökkentő hatás gyengül, ha a gyógyszert szimpatomimetikumokkal együtt alkalmazzák.
Az ösztrogének folyadékretenciót okoznak a szervezetben, ami gyengíti a verapamil vérnyomáscsökkentő hatását.
A neurotoxikus negatív hatás fokozódik, ha lítiummal kombinálva alkalmazzák.
Az izomrelaxánsok alkalmazásának adagolási rendjét módosítani kell, mivel gyógyászati hatásuk fokozódik.
Tárolási feltételek
A Lekoptint gyermekektől és napfénytől elzárva kell tartani.
Szavatossági idő
A Lekoptin a gyógyászati anyag gyártásának dátumától számított 5 évig használható.
Gyermekeknek szóló jelentkezés
Gyermekgyógyászatban csak akkor engedélyezett a használata, ha a gyermeknek szívritmuszavarai vannak.
[ 14 ]
Analógok
A gyógyszer analógjai a Finoptin, a Verogalid Veratarddal és az Isoptin Verapamillal.
Figyelem!
Az információk észlelésének egyszerűsítése érdekében a gyógyszer "Lecoptin" gyógyszerre vonatkozó utasítását a gyógyszer orvosi használatára vonatkozó hivatalos utasítások alapján külön formában lefordítják és bemutatják. Használat előtt olvassa el a gyógyszerhez közvetlenül hozzárendelt megjegyzést.
A tájékoztatás tájékoztató jellegű, és nem vezet az öngyógyításhoz. Ennek a gyógyszernek a szükségességét, a kezelés rendjét, módszereit és a gyógyszer adagját kizárólag a kezelőorvos határozza meg. Az öngyógyítás veszélyes az egészségére.