A cikk orvosi szakértője
Új kiadványok
Gyógyszerek
Lekoptin
Utolsó ellenőrzés: 23.04.2024
Minden iLive-tartalmat orvosi szempontból felülvizsgáltak vagy tényszerűen ellenőriznek, hogy a lehető legtöbb tényszerű pontosságot biztosítsák.
Szigorú beszerzési iránymutatásunk van, és csak a jó hírű média oldalakhoz, az akadémiai kutatóintézetekhez és, ha lehetséges, orvosilag felülvizsgált tanulmányokhoz kapcsolódik. Ne feledje, hogy a zárójelben ([1], [2] stb.) Szereplő számok ezekre a tanulmányokra kattintható linkek.
Ha úgy érzi, hogy a tartalom bármely pontatlan, elavult vagy más módon megkérdőjelezhető, jelölje ki, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.
Jelzések Lekoptina
Ilyen körülmények között használják:
- erőszakos angina ;
- az angina vasospasztikus formája, stabil karakterű;
- az angina stabil formája, nem angiospasm kíséretében;
- supraventrikuláris tachycardia;
- WPW szindróma;
- pitvarfibrilláció;
- sinus tachycardia;
- emelkedett vérnyomás értékek;
- pitvari flutter;
- esszenciális magas vérnyomás, amely egy kis véráramkörhöz kapcsolódik;
- az atriával összefüggő extrasystole.
Hipertenzív válság esetén a gyógyszert a módszerben kell alkalmazni.
[4],
Kiadási űrlap
A hatóanyag felszabadulása tabletta formában történik - 25 tablettát egy cellás csomagoláson belül és 2 csomag dobozonként (40 mg térfogat), vagy 10 tablettát egy lemezen belül és 5 lemezt a csomagolásban (80 mg térfogat).
Gyógyszerhatástani
A gyógyszer hatóanyaga a verapamil. A gyógyszer lassítja a kalciumionok mozgását a sima izmok szöveteinek szálak területén. A hatóanyag difenil-alkil-amin-származék.
A gyógyszer antianginális, vérnyomáscsökkentő és antiarritmiás hatású.
Az antianginális hatások közvetlen hatást fejtenek ki a perifériás hemodinamikára és a szívizomra. A sejteken belül mozgó kalciumionok blokádja az ATP transzformáció csökkenéséhez vezet, és gyengíti a szívizom összehúzódó aktivitását.
A szívizom oxigénigényének csökkenésével a vasodilatátor, a kronotróp és a negatív inotróp tulajdonságok alakulnak ki.
A lekoptin gátolja az automatizmus folyamatát, meghosszabbítja a sinus csomópont refraktív periódusát, csökkenti az AV-vezetést, csökkenti a szívizom membránok tónusát és meghosszabbítja a bal kamrai diasztolés relaxáció időtartamát.
Néha a gyógyszert az érrendszeri betegségek okozta fejfájás megszüntetésére használják.
A kalciumionok blokkolása megakadályozza és csökkenti a vasodilatációt.
A gyógyszer gátolja az anyagcsere folyamatokat, amelyekben a P450 hemoprotein enzim részt vesz.
A gyógyszerek tekintetében a tolerancia nem nyilvánul meg, és az antianginális hatás jellege a dózisrész méretétől függ.
Intravénás bolus injekció esetén a terápiás hatás azonnal kialakul.
Farmakokinetikája
Szívás.
A gyógyszer több mint 90% -a nagy sebességgel szinte teljesen felszívódik a vékonybél belsejében. A Lekoptin 1-szeres használatával rendelkező önkéntesek biológiai hozzáférhetőségének átlagértéke 22%, ami magyarázható az 1. Intrahepatikus átmenet során jelentkező kiterjedt metabolikus folyamatokkal. A biológiai hozzáférhetőség szintje ismétlődően megduplázódik.
A Cmax verapamil plazmakoncentrációit gyors felszabadulású tabletták alkalmazásakor 1-2 óra elteltével, a norverapamilt pedig 1 óra múlva rögzítik. Az étkezés nem befolyásolja a verapamil biohasznosulását.
Elosztási folyamatok.
A verapamil számos szövetben eloszlik; önkéntesekben az eloszlási térfogat 1,8-6,8 l / kg. A gyógyszer fehérjével történő intraplasma szintézise körülbelül 90%.
Cserefolyamatok.
A verapamil aktív metabolizmuson megy keresztül. Az in vitro anyagcsere-vizsgálatok azt mutatták, hogy az anyag metabolizmusban szerepet játszik a P450 CYP3A4 hemoprotein, valamint a CYP2C8 és a CYP2C9 CYP1A2, valamint a CYP2C18 segítségével.
Kiderült, hogy a férfiak önkénteseinek történő gyógyszerek bevezetésével a verapamil-hidroklorid intenzív intrahepatikus anyagcsere-folyamatokon megy keresztül, 12 metabolikus termék képződésével, amelyek többsége nyomokban megfigyelhető. A fő metabolikus termékeket a verapamil különböző N- és O-dealkilált elemeinek regisztrálják. Ezek közül a metabolitok közül csak a norverapamil hatóanyag aktivitása (az eredeti ligamentum kb. 20% -a), amelyet kutyákon végzett vizsgálat során találtak.
Kiválasztódását.
A felezési idő a bevétel után 3-7 óra. A napi adag körülbelül 50% -a kiválasztódik a vesén keresztül a 24 órás időszak alatt, és 70% -a az 5 napos időszak alatt. A dózis körülbelül 16% -a ürül ki. A gyógyszerek kb. 3-4% -a változatlan állapotban választódik ki a vesén keresztül.
A verapamil clearance általános értékei gyakorlatilag olyan magasak, mint a májkeringésé, és körülbelül 1 l / óra / kg (tartományhatárok: 0,7-1,3 l / óra / kg).
Adagolás és beadás
A gyógyszert naponta háromszor, 40-80 mg mennyiségben alkalmazzák angina vagy supraventrikuláris tachycardia kezelésére.
A megemelkedett vérnyomás esetén a gyógyszerek 2-szeres fogadására van szükség.
Gyermekek esetében a dózis nagyságát napi 10 mg / kg arányban számítják ki.
A hatóanyag meghosszabbított tablettáinak adagjait személyesen számítják ki, figyelembe véve az alapbetegség lefolyásának összes tulajdonságát, a kapcsolódó rendellenességeket és a beteg korát.
Hosszabb ideig tartó kezelés esetén naponta maximum 0,48 g verapamilt kell szedni. A dózisadagot csak vészhelyzetekben és rövid ideig lehet növelni.
Fenntartó kezelés esetén a gyógyszert egy IV cseppen keresztül injektáljuk.
A súlyos stádiumú májbetegségben szenvedő betegeknek a gyógyszert 0,12 g-ot meg nem haladó dózisokban kell alkalmazniuk.
[10]
Ellenjavallatok
A fő ellenjavallatok:
- csökkent vérnyomás súlyos;
- a verapamillal kapcsolatos túlérzékenység jelenléte;
- AV-blokád a 2-3 fok.
Ilyen esetekben elővigyázatosság és előzetes orvosi konzultáció szükséges:
- bradycardia;
- az aorta stenosis súlyos szivárgási formával rendelkezik;
- miokardiális infarktus;
- Az 1. Fokozat AV-blokádja;
- CHF;
- csökkent vérnyomás;
- vesebetegség;
- májelégtelenség;
- öregség
[9]
Mellékhatások Lekoptina
A fő mellékhatások közül:
- elváltozások az NA-ban: súlyos fáradtság, ájulás, szédülés fejfájással, remegés a végtagokban, nyelési problémák és depresszió. Ezen túlmenően az ataxia, az extrapiramidális tünetek, a gátlás, a szorongás vagy az álmosság, az aszténia és a lábak és a karok ízületeinek fokozott mobilitása;
- a szív-érrendszer működésének rendellenességei: a vérnyomás, a tachycardia, a bradycardia aritmia jelentős csökkenése, a szívelégtelenség áramlásának romlása. Esetenként összeomlás, myocardialis infarktus vagy asystole áll fenn. Intravénás infúzió esetén a magas fokú AV-blokád kialakulhat;
- emésztési rendellenességek: megnövekedett májenzimek, megnövekedett étvágy, duzzanat vagy hypergázia, amely befolyásolja az ínyeket, valamint hányinger és székrekedés;
- mások: ritkán agranulocitózis, ízületi gyulladás, allergia jelei, átmeneti látásvesztés, perifériás ödéma, galaktorrhea, thrombocytopenia, pulmonalis ödéma és epidermisz hyperemia.
Overdose
Amikor a mérgezés sokk, AV-blokád, bradycardia és asystole alakul ki, valamint jelentősen csökkent a vérnyomásszint.
Az áldozatnak a gyomormosást a lehető leghamarabb kell elvégeznie, és enteroszorbenseket kell adnia. Ha ritmus- és vezetési zavarokat észlelnek, norepinefrint, kalcium-glükonátot, atropint, izoprenalint és plazma-helyettesítő folyadékokat használnak.
A vérnyomás értékének növelése α-stimulánsokkal és fenilefrinnel.
Az izoprenalin nem adható együtt norepinefrinnel.
A hemodialízis nem rendelkezik a kívánt terápiás hatással.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A gyógyszer növelheti a prazozin és a digoxin, az izomrelaxánsok ciklosporinnal, és ezzel együtt a karbamazepinnel és teofillinnel együtt a kinidinnel és valproinsavval (a metabolikus folyamatok gátlása miatt, amelyek aktívan részt vesznek a hemoprotein P450 enzimben).
A cimetidin hatása 40-50% -kal növeli a verapamil biohasznosulását, mert gyengíti az intrahepatikus metabolizmust.
A kalcium-gyógyszerek expozíciója jelentősen gyengíti a Lekoptin terápiás hatékonyságát.
A nikotinnal és barbituráttal rendelkező rifampicin növeli az intrahepatikus metabolizmus sebességét, ami csökkenti a gyógyszer vérparamétereit, ami gyengíti az antianginális, antiaritmiás és vérnyomáscsökkentő tulajdonságokat.
Az inhalációs típusú anesztézia kombinációja AV-blokádot, HF-et vagy bradycardia-t okozhat.
A β-blokkolókkal kombinálva negatív inotróp hatások fokozódnak, aminek következtében előfordulhat, hogy bradycardia lép fel, vagy zavarhatja az AV vezetést.
A gyógyszer antihipertenzív aktivitása a prazozin vagy az α-blokkolók hatása alatt csökken.
A gyógyszer növeli a vér számát SG.
A vérnyomáscsökkentő hatás gyengül a szimpatomimetikumokkal kezelt gyógyszerek alkalmazása esetén.
Az ösztrogének folyadékretenciót eredményeznek a szervezetben, ami miatt a verapamil antihipertenzív hatása gyengül.
Neurotoxikus negatív hatás erősödik, ha lítium hatóanyagokkal kombinálva alkalmazzák.
Szükség van az izomrelaxánsok adagolási rendjének megváltoztatására, mivel a gyógyszeraktivitás erősödése megtörténik.
Tárolási feltételek
A lekoptint a gyermekek és a napfény behatolásától zárt helyen kell tartani.
Szavatossági idő
A lekoptin a gyógyszer gyártásától számított 5 évig használható.
Alkalmazás gyerekeknek
Gyermekgyógyászatban történő alkalmazás csak akkor engedélyezett, ha a gyermeknek szívritmuszavarai vannak.
[14]
Analógok
A gyógyszerek analógjai a Finoptin, a Verogalid és a Verathard és a Verapamil együttesei.
Figyelem!
Az információk észlelésének egyszerűsítése érdekében a gyógyszer "Lekoptin" gyógyszerre vonatkozó utasítását a gyógyszer orvosi használatára vonatkozó hivatalos utasítások alapján külön formában lefordítják és bemutatják. Használat előtt olvassa el a gyógyszerhez közvetlenül hozzárendelt megjegyzést.
A tájékoztatás tájékoztató jellegű, és nem vezet az öngyógyításhoz. Ennek a gyógyszernek a szükségességét, a kezelés rendjét, módszereit és a gyógyszer adagját kizárólag a kezelőorvos határozza meg. Az öngyógyítás veszélyes az egészségére.