Lenuksin

A lenuxin az Escitalopram komponenst tartalmazza, amely antidepresszáns az SSRI alcsoportból, és nagy affinitással rendelkezik az elsődleges szintézis helyéhez viszonyítva.

Emellett az escitalopram szintetizálódik a fehérje transzporter szintézis alloszterikus régiójával, amelynek affinitása 1000-szer kisebb. Ezen túlmenően ennek a proteinnek az alloszterikus modulációja erősíti az escitalopram szintézisét az elsődleges kötőzónában, aminek következtében a fordított szerotonin felvétel folyamatainak teljes lassulása következik be.

[1]

Jelzések Lenuksina

Olyan intenzitású depressziós epizódok esetén alkalmazzák, amelyek mellett az OCD vagy a pánikbetegségek mellett agorafóbia, vagy sem.

Kiadási űrlap

A gyógyszerek felszabadulását tablettákban - 14 darab belsejében (1 vagy 2 lemez egy dobozban) vagy 14 vagy 28 darab belsejében a palack belsejében állítják elő.

Gyógyszerhatástani

Az escitalopramnak rendkívül gyenge képessége van bizonyos végekkel (vagy egyáltalán nem) szintetizálni: a szerotonin, D1- és D2-dopamin-végek 5-HT1A- és 5-НТ2-végei, az α1- az α2-, valamint a β-adrenerg receptorok is; Hisztamin H1 végek, opioid vagy benzodiazepin végek és m-kolinerg receptorok.

Farmakokinetikája

Felszívódását.

Az abszorpció majdnem teljes, és nem kapcsolódik az élelmiszer használatához. A plazma Cmax elérésének átlagos időtartama 4 órán át használható újra felhasználható. Az elem abszolút biohasznosulási szintje körülbelül 80%.

Elosztási folyamatok.

A látszólagos Vd (Vd, β / F) értékei, ha beletartoznak, 12-26 l / kg tartományban vannak. Az escitalopram szintézise és fő metabolikus elemei intraplasma fehérjével kevesebb mint 80%. Az escitalopram farmakokinetikája lineáris szerkezetű. A Css-értékeket 7 nap után közelítjük meg. Az átlagos Css-szint 50 nmol / l (20-125 nmol / l tartományban), és 10 mg napi dózis alkalmazásakor észlelhető.

Cserefolyamatok.

Az escitalopram intrahepatikus metabolizmuson megy keresztül a demetilált és 2-demetilált metabolikus elemek kialakulásával (mindkettő gyógyászati aktivitással rendelkezik). A nitrogén részt vehet az oxidációban az N-oxid metabolikus komponensének kialakulásával.

A változatlan elem metabolitjaival részben glükuronidként szekretálódik. Ismételt adagolás esetén a demetil- és 2-demetilmetabolitok átlagos indexe az escitalopram szintjének 28–31% -ával, illetve kevesebb, mint 5% -ával egyenlő.

A hatóanyagot főleg a CYP2C19 izoenzim részvételével biotranszformáljuk egy demetilezett metabolikus anyaggá; A CYP3A4 izoenzimek a CYP2D6-mal is részt vehetnek ebben a folyamatban.

Kiválasztódását.

A gyógyszer többszöri alkalmazása után a felezési idő körülbelül 30 óra. A lenyelés után a clearance szintje körülbelül 0,6 l / perc. Az escitalopram fő metabolikus összetevői hosszabb távú felezési idővel rendelkeznek.

Az escitalopram metabolikus elemei mellett a máj (metabolikus folyamat) és a vesék részvételével választódik ki; főként a veséken keresztül metabolikus komponensek formájában választódik ki.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át, naponta egyszer, táplálékfelvétel nélkül adjuk be.

Epizódok a depresszió kialakulásával.

Gyakran naponta 10 mg anyagot használnak, 1-szeresére. Figyelembe véve a beteg személyes válaszát, az adagot napi maximum 20 mg-ra lehet növelni.

Az antidepresszáns hatás a kezelés megkezdése óta 0,5–1 hónap elteltével alakul ki. A depresszió jeleinek kiküszöbölése után a kezelést legalább hat hónapig kell folytatni az eredmény elérése érdekében.

Pánikbetegségek, amelyek agorafóbiával járnak.

A terápia első hetében 5 mg-ot kell bevennie naponta; tovább az adag 10 mg-ra emelkedik. A napi adag megnövelheti a maximálisan megengedett (20 mg) értéket, figyelembe véve a személy személyes válaszát.

A maximális hatóanyag-expozíció elérése körülbelül 3 hónapig tart. A teljes kezelési kurzus több hónapig tart.

OCD kezelés.

Alapvetően napi 10 mg-ot kapnak. A maximális napi adag 20 mg-ra történő növelése lehetséges (figyelembe véve a kezelt személy személyes válaszát).

Mivel az OCD-nek krónikus folyamata van, a terápiás ciklusnak hosszúnak kell lennie (legalább hat hónap) annak érdekében, hogy a betegség minden jele teljesen megszűnik. A relapszusok előfordulásának megelőzése érdekében a kezelést legalább 12 hónapig kell végezni.

Az idősebbek (65 év felett) a standard adag felét - 5 mg / nap - kell alkalmazni. A maximálisan megengedhető napi dózis 10 mg.

A máj elégtelensége esetén a kezelés első 14 napján naponta 5 mg-ot kell alkalmazni. Tekintettel a beteg személyes válaszára, az adagot 10 mg-ra kell növelni.

A CYP2C19 izoenzim csökkent aktivitásával a kezelés első 14 napján naponta 5 mg-ot kell beadni, majd a beteg toleranciájától függően 10 mg-ra növelheti az adagot.

A terápia visszavonását a dózis fokozatos csökkentésével 7-14 napig kell elvégezni. Ez szükséges a megvonási szindróma kialakulásának megelőzéséhez.

[3]

Terhesség Lenuksina alatt történő alkalmazás

Terhesség.

Az escitalopram terhesség alatt történő alkalmazásával kapcsolatban kevés információ áll rendelkezésre. A preklinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy reproduktív toxicitással rendelkezik.

A hatóanyagot a megadott időszakban csak szigorú jelzésekkel és a felhasználás minden kockázatának és előnyének alapos értékelését követően használják fel.

Ha a gyermek terhességének késői stádiumában (különösen a 3. Trimeszterben) escitalopramot alkalmazunk, a gyermek születését követően gondosan ellenőrizni kell az állapotát. A szülés előtti gyógyszerek bevezetése vagy röviddel előtte történő törlése esetén a baba tünetei jelei lehetnek a "törlés".

SIOZS / SIOZSN bevezetése esetén a terhesség késői szakaszában a csecsemő a következő negatív tüneteket tapasztalhatja: cianózis, görcsös betegségek, légzési depresszió, hányás, apnoe, hirtelen hőmérséklet-változások és hipoglikémia. Emellett problémák vannak a szoptatással, a hiperreflexiával, a letargiával, a hipertóniával, az álmossággal, az izom hypotenzióval, a tremorral, valamint az alvási problémákkal, a fokozott idegrendszeri reflex ingerlékenységgel, a végtelen sírással és ingerlékenységgel. Ezek a megnyilvánulások a megvonási szindróma vagy a szerotonerg hatások következtében alakulhatnak ki. Általában az ilyen komplikációk a születés után 24 órával jelentkeznek.

Az epidemiológiai vizsgálatok során kapott információk azt mutatják, hogy az SSRI-k alkalmazása a terhesség alatt (különösen a későbbi stádiumokban) növelheti az újszülöttben a tartós tüdő hipertenzió valószínűségét.

Szoptatás.

Úgy véljük, hogy az escitalopram eliminálható anyatejjel, ezért használat közben tilos a szoptatás.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• az escitaloprammal és a gyógyszer egyéb elemeivel kapcsolatos súlyos intolerancia;
• a történelemben rendelkezésre álló QT-intervallum-értékek meghosszabbítása (köztük veleszületett jellegű, hosszantartó QT-intervallum szindróma);
• kombinálva a MAOI irreverzibilis nem szelektív anyagával, valamint reverzibilis MAOI-val, MAO-A-val (például moklobemiddel) vagy nem szelektív reverzibilis MAOI-val (linezolid);
• kombináció olyan gyógyszerekkel, amelyek meghosszabbíthatják a QT-rést (például az IA és III kategóriába tartozó antiaritmiás szerek, makrolidok és triciklusok);
• pimoziddal történő beadás;
• glükóz-galaktóz malabszorpció, hipolaktázia és laktázhiány.

Óvatosság szükséges az ilyen betegségek esetén:

• súlyos veseelégtelenség mértéke (a QC szintje 30 ml / perc alatt van);
• mánia vagy hipománia;
• epilepszia, amelyet gyógyszerrel nem lehet szabályozni;
• viselkedés, amely kifejezetten öngyilkossági tendenciával rendelkezik;
• diabétesz;
• ECT eljárások;
• idősek (65 év feletti);
• hajlamos a vérzés kialakulására;
• májcirrózis;
• kombinált alkalmazás olyan anyagokkal, amelyek gyengítik a görcsös küszöböt, az IMAO-B (köztük a selegilin), a lítium, a szerotonerg gyógyszerek, a közönséges orbáncfüvet tartalmazó gyógyszerek, valamint a triptofán mellett a vérkeringést befolyásoló eszközök, provokálják a hyponatrémiát, valamint az etil-alkoholt és a gyógyszereket, amelyek metabolizmusa a CYP2C19 izoenzim részvételével folytatódik.

Mellékhatások Lenuksina

A negatív megnyilvánulások gyakran a terápia 1. Vagy 2. Hetében alakulnak ki, majd intenzitása és gyakorisága csökken. A mellékhatások között:

• a hematopoetikus rendszer károsodása: a thrombocytopenia lehetséges fejlődése;
• immunrendszeri betegségek: időnként anafilaxiás tünetek jelentkeznek;
• az endokrin rendszer működésével kapcsolatos problémák: csökkenhet az ADH felszabadulása;
• anyagcsere-rendellenességek: a súlygyarapodás és az étvágy gyakran növekszik vagy gyengül. Néha csökken a beteg súlya. Anorexia vagy hyponatremia alakulhat ki;
• mentális problémák: szorongás, anorgaszmia (nők), furcsa álmok, szorongás és gyengült libidó. Néha idegesség, zavartság, izgatottság, bruxizmus és pánikroham. Néha hallucinációk, agresszió vagy depersonalizáció jelennek meg. Talán az öngyilkosság és a megfelelő viselkedés, valamint a mánia gondolatai. Az öngyilkossággal kapcsolatos viselkedést és gondolatokat az escitalopram alkalmazásakor, valamint a felszámolás után azonnal megfigyelik. Az SSRI-k / SSRI-k (különösen túl éles) gyógyszerek abbahagyása gyakran jelzi a törlést. Főként érzékenységi zavar (áthaladó vagy paresztézia érzés), szédülés, alvási problémák (intenzív álmok vagy álmatlanság), szorongás vagy izgatottság, remegés, hiperhidrosis, hányás vagy hányinger, továbbá fejfájás, zavartság, szívverés, látási zavarok, hasmenés, ingerlékenység és érzelmi labilitás. Jellemzően ezek a jelek gyenge vagy közepes intenzitásúak, és gyorsan eltűnnek. Néhányan azonban erősebb súlyosságúak vagy hosszabbak lehetnek. Ezért szükséges a gyógyszert törölni, fokozatosan csökkenteni a dózist;
• az Országgyűlés munkájához kapcsolódó jogsértések: főként fejfájások vannak. Az álmosság vagy álmatlanság, a paresthesia, a szédülés és a remegés is gyakran szerepel. Néha az alvás, az íz és az ájulás zavarai vannak. Alkalmanként szerotonin mérgezés alakul ki. Lehetséges a görcsös rendellenességek, mozgási rendellenességek, diszkinézia, akathisia vagy pszichomotoros természet felkeltése;
• látási zavarok: néha észlelési problémákat vagy mídiumot észlelnek;
• a labirintust és a hallókészüléket érintő sérülések: néha megjelenik a fülzúgás;
• a kardiovaszkuláris rendszerből adódó problémák: a tachycardia néha észlelhető. Alkalmanként bradycardia alakul ki. Előfordulhat ortostatikus összeomlás megjelenése vagy QT-rés meghosszabbítása az EKG-n. A QT-intervallum értékeinek változása általában olyan betegeknél figyelhető meg, akiknél a szív- és érrendszeri betegségekkel kapcsolatos betegségek előfordultak;
• csökkent légzési funkció: gyakran előfordul az ásítás vagy a sinusitis. Néha van egy orrvérzés;
• emésztési zavarok: általában hányinger jelentkezik. Gyakran előfordul, hogy a szájüregi nyálkahártyák szárazsága, hasmenés, székrekedés vagy hányás. Néha fejlődik az emésztőrendszer belsejében a vérzés is;
• epekövek és májkárosodások: a funkcionális intrahepatikus indikációk változása vagy a hepatitis megjelenése;
• a bőr alatti réteg és az epidermisz fertőzése: gyakran észlelték a hiperhidrosist. Néha alopecia, viszketés, csalánkiütés vagy kiütés jelentkezik. Talán az angioödéma vagy az ekchimózis előfordulása;
• az izom-csontrendszer struktúrájának diszfunkciója: gyakran myalgia vagy arthralgia. Az 50 évesnél idősebbeknél a triciklusok és az SSRI-k használata növeli a törések valószínűségét;
• az emlő- és reproduktív rendszer rendellenességei: gyakran impotencia vagy ejakulációs zavar lép fel. Néha menorrhagia vagy metrorragia van. Talán a priapizmus vagy a galaktorrhea fejlődése;
• a vizelettel kapcsolatos problémák: a vizelési folyamat lehetséges késleltetése;
• szisztémás tünetek: gyakran jelzett hipertermia vagy gyengeség. Néha megjelenik a puffadás.

[2]

Overdose

Az escitalopram mérgezésre vonatkozóan csak korlátozott információ áll rendelkezésre. Gyakran a túladagolás tünetei hiányoznak vagy gyenge intenzitásúak. A gyógyszer 0,4-0,8 g-os adagolása monoterápiában nem okozott klinikailag jelentős mérgezést.

A megnyilvánulások rendszerint a központi idegrendszer funkciójához kapcsolódnak (tremorral és szédüléssel kezdve, agresszióval, szerotonin mérgezéssel és kómával), gyomor-bélrendszerrel (hányás vagy hányinger), szív-érrendszeri betegségekkel (tachycardia, aritmiával, vérnyomáscsökkenéssel és QT-intervallum meghosszabbításával) sóegyensúly-rendellenesség (hyponatremia vagy -caliemia).

A lenuxin nem tartalmaz ellenszert. Tüneti és támogató intézkedésekre van szükség. Szükséges a légutak szabad átjárhatósága, valamint a tüdő szellőzése és az oxigénellátás. Emellett a gyomormosás és az aktív szén használata. A gyomrot a mérgezés után a lehető leggyorsabban le kell mosni. Szükség van a szívműködés és más létfontosságú rendszerek munkájának monitorozására is.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Kábítószer-kölcsönhatás.

Visszavonhatatlan válogatás nélküli IMAO.

Az SSRI-k irreverzibilis nem szelektív MAO-kkal kombinálva súlyos negatív tünetek jelentkeznek, és ezenkívül, amikor a MAOI-k bevitelével kezdenek terápiát a közelmúltban abbahagyott SSRI-k alkalmazásával. Esetenként a betegek szerotonin mérgezést észleltek.

Az escitalopram nem használható visszafordíthatatlan nem szelektív MAO-kkal együtt. Az első bevezetését a második lemondás időpontjától számított 2 hét elteltével indíthatja el. A MAOI használatának megkezdése előtt legalább 7 napnak kell lennie az escitalopram használatának befejezésének pillanatától is.

Választási reverzibilis IMAO-A (moklobemid anyag).

A szerotonin mérgezés nagy valószínűsége miatt a Lenuxin kombinációja moklobemiddel tilos. Az ilyen kombináció alkalmazásának klinikai szükségességével a kezelést a minimálisan megengedett adagokkal kell kezdeni, és ezzel egyidejűleg folyamatosan figyelemmel kell kísérni a beteg állapotát.

A moclobemid használatának megszűnésétől számított legalább 1 nap elteltével az eszcitalopram bejuthat.

Választható reverzibilis MAOI gyógyszer (linezolid anyag).

A linezolid használata tilos az escitalopramot szedő személyeknél használni. Ha szigorúan szükség van erre a kombinációra, akkor minimális adagokat kell használnia, és gondosan figyelemmel kell kísérnie a beteg állapotát.

Megfordíthatatlan IMAO-B (selegilin anyag).

A szerotonin mérgezésének elkerülése érdekében a Lenuxint óvatosan kell kombinálni a MAOI-B selegilinom-mal.

A QT-intervallum-indikátorokat meghosszabbító gyógyszerek.

A QT-intervallumot meghosszabbító egyéb anyagokkal kombinálva nem végeztek farmakokinetikai és gyógyszer-dinamikai vizsgálatokat. Az additív hatások kialakulását ilyen gyógyszerek kombinációjának bevezetésével számíthatjuk. Emiatt a gyógyszert nem adják be triciklusokkal, IA és 3. Osztályú antiarritmiás szerekkel, különálló antihisztamin gyógyszerekkel (mizolasztin vagy asztemizol), neuroleptikumokkal (például fenotiazinszármazékok, haloperidol vagy pimozid), valamint egyéni antimikrobiális szerekkel (többek között pentamidin, sparfloxacin, eritromicin IV injekcióhoz, és ezen kívül moxifloxacin és maláriaellenes anyagok, különösen a halofantrin.

Szerotonerg gyógyszerek.

Az olyan szerekkel, mint a sumatriptán vagy más triptánok, valamint a tramadol adagolása a szerotonin mérgezés megjelenését okozhatja.

Gyógyszerek, amelyek gyengítik a görcsös küszöböt.

Az SSRI-k gyengíthetik a görcsös küszöböt, ezért gondosan össze kell kötni a hatóanyagot más, hasonló hatású anyagokkal (tioxanténnel, tramadollal, triciklusokkal, mefloquinnel és antipszichotikumokkal (fenotiazinszármazékok), bupropionnal vagy butirofenonnal).

Triptofán és lítium anyagok.

A gyógyszer triptofánnal vagy lítiummal való kombinált alkalmazása a lenuxin aktivitásának erősödéséhez vezet.

Gyakori Hypericum (Hypericum perforatum).

A gyógyszerek kombinációja a Hypericum anyagával növelheti a negatív tünetek számát.

Antikoagulánsok és egyéb gyógyszerek, amelyek befolyásolják a véralvadást.

A hatóanyagot a bevitt antikoagulánsokkal és más, a vérkeringést megváltoztató elemekkel kombinálva (ezek közül a legtöbb triciklus, atípusos neuroleptikumok és fenotiazinszármazékok, az aszpirinnal, dipiridamollal és ticlopidinnel rendelkező NSAID-ok) e folyamat zavaraihoz vezethetnek.

Ilyen kombinációk esetén, a kezelés kezdetén vagy végén az escitalopram bevitelével, folyamatosan figyelni kell a véralvadást. Az NSAID-okkal való kombináció növelheti a vérzés gyakoriságát.

Hipomagnémiát vagy -kalémiát okozó gyógyszerek.

A Lenuxin-t gondosan össze kell kötni a fent említett anyagokkal, mivel ezek a betegségek növelik a malignus aritmiák valószínűségét.

Etil-alkohol.

Bár az escitalopram nem lép kölcsönhatásba az etil-alkohollal, ugyanúgy, mint más pszichotróp gyógyszerek esetében, nem szükséges a gyógyszert és az alkoholtartalmú italokat kombinálni.

Farmakokinetikai aktivitás.

Más gyógyszerek hatása a gyógyszer farmakokinetikai jellemzőire.

Az escitalopram cseréje többnyire a CYP2C19 izoenzim alkalmazásával valósítható meg. A CYP3A4 izoenzimek a CYP2D6-mal kevésbé aktívak ezekben az eljárásokban. A fő metabolikus elem (demetilált escitalopram) cseréjét részben a CYP2D6 izoenzim katalizálja.

A gyógyszer adagolása az esomeprazollal együtt (lassítja a CYP2C19 izoenzim aktivitását) az első plazma értékeinek mérsékelt (kb. 50% -os) növekedését okozza.

A cimetidinnel kombinálva (lassítva a CYP2D6 izoenzimek CYP3A4-gyel, valamint a CYP1A2-vel) a napi 0,4 g-os adag 2-szeresére növeli az escitalopram plazmaszintjét (kb. 70%).

Ezért nagyon óvatosan össze kell kapcsolni a Lenuxin és a CYP2C19 izoenzim hatását lelassító szerek (például fluoxetin, tiklopidin és omeprazol fluvoxaminnal, továbbá ezomeprozol és lansoprazol), valamint a cimetidin maximális megengedett dózisát. A gyógyszer bevezetése a fenti anyagokkal együtt szükségessé teheti az escitalopram adagjának csökkentését a klinikai kép értékelése után.

Az escitalopram hatása az egyéb gyógyszerek farmakokinetikai paramétereire.

Az escitalopram lassítja a CYP2D6 izoenzim hatását. Nagyon óvatosan kell kombinálni a gyógyszerekkel, amelyek anyagcsere-folyamatait az izoenzim részvételével végzik, és a gyógyszerindexük nagyon alacsony. Ezek közé tartozik a flekainiddal és a metoprolollal rendelkező propafenon (CH-ben történő alkalmazás).

Szintén gondosan kombinálva a kábítószerekkel, a cserefolyamat, amelyet főként a CYP2D6 izoenzim hatására hajtanak végre, és amelyek befolyásolják a központi idegrendszer működését. Ezek közé tartoznak a neuroleptikumok (tioridazin, risperidon és haloperidol) és antidepresszánsok (klomipramin és desipramin nortriptilinnel). Ilyen kombinációk esetén szükség lehet az adagok módosítására.

A Lenuksin metoprolollal vagy desipraminnal történő bevezetése az utóbbi kettősségét okozza.

Az Escitalopram képes enyhén lassítani a CYP2C19 izoenzim hatását. Emiatt gondosan össze kell keverni azokat az anyagokat, amelyek anyagcsere-folyamatai a CYP2C19 komponenshez kapcsolódnak.

[4], [5]

Tárolási feltételek

A Lenuksin-t sötét és zárt helyen kell tartani kisgyermekektől. Hőmérsékleti indikátorok az injekciós üvegekhez - legfeljebb 30 ° С, és a cellatáblákhoz - nem több, mint 25 ° С.

Szavatossági idő

A lenuxin a gyógyszerkészítmény eladásának időpontjától számított 24 hónapon belül használható.

Alkalmazás gyerekeknek

A Lenuksin nem adható 18 év alatti személyeknek (mert nincs információ a hatásosságáról és a gyógyszer hatékonyságáról).

Analógok

A gyógyszerek analógja a Miracitol, a Cipralex és a Sancipam, az Elycea és a Selectra az Escitalopram alkalmazásával értendő.

Vélemények

Lenuxin meglehetősen kétértelmű véleményt kap. Egyes betegek azt mutatják, hogy a gyógyszer jól segít, míg mások azt állítják, hogy teljesen hatástalan.

A gyógyszerekkel kapcsolatos pozitív véleményekben megjegyezzük, hogy gyorsan eltávolítja a szorongást és javítja a hangulatot. Ezenkívül a megjegyzések azt állítják, hogy ha a megjelölt dózisokban kábítószereket használnak, a depresszió, a szociális fóbia és a pánik megszabadulhatott. Ugyanakkor ez a hatás még a Lenuxin bevitel megszűnése után is fennállt.

A negatív megjegyzések azt jelzik, hogy a gyógyszer mellékhatásokat okoz. Az egyének fejfájást fejtenek ki, valakinek hányinger volt, stb. Ezenkívül vannak olyan üzenetek, amelyeket az emberek egyáltalán nem segítettek.