Levemir

A Levemir egy antidiabetikus gyógyszer, amely az emberi inzulin analógja és hosszan tartó hatással rendelkezik.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Levemir

Cukorbetegek alapkezelésére alkalmazzák. A gyógyszer a cukorbetegség kezelésére is felírható felnőtteknek és 2 éves vagy annál idősebb gyermekeknek.

Kiadási űrlap

A gyógyszer parenterális gyógyszeroldat formájában kapható, speciális 3 ml-es fecskendő tollakban. A dobozban 1 vagy 5 ilyen fecskendő található.

Gyógyszerhatástani

A Levemir a bazális humán inzulin oldható formája. Erős, hosszan tartó hatással rendelkezik, és az 1-es típusú cukorbetegségben szenvedők bazális kezelésére használják.

A gyógyszer kifejeződésének és hatásának jellegének észrevehető kiszámíthatóságát mutatja (ha összehasonlítjuk a glargin inzulinnal és az NPH inzulinnal). Hosszú távú terápiás hatása a detemir inzulin elem szerkezete közötti jelentős kapcsolattal, valamint a gyógyszer aktív elemének albuminnal való szintézisével jár (a kötődés zsírsavak oldalláncainak részvételével történik).

Ugyanakkor a gyógyszer elnyújtott hatását a detemir inzulin azon képessége biztosítja, hogy a célszövetekben lényegesen lassabban oszlik el (ha ezeket a mutatókat az NPH inzulinnal hasonlítjuk össze). A elnyújtott hatás komplex mechanizmusa segít a gyógyszerhatás jól kiszámítható mechanizmusának biztosításában.

A gyógyszer antidiabetikus hatása a célszövetek glükózfelszívó képességének javulásának köszönhető (az inzulin szintézise után az izom- és zsírszövetek specifikus végződéseivel), és ezen túlmenően a máj glükózfelszabadító képességének csökkenésével.

A gyógyszer hatása legfeljebb 24 órán át tart (a pontos időtartam az alkalmazott adag nagyságától függ), ami lehetővé teszi az oldat napi egyszeri vagy kétszeri beadását. Átlagosan 2-3 gyógyszeres injekcióra van szükség a kívánt glikémiás kontroll eléréséhez kétszeri adagolással.

A tesztek során a gyógyszer 0,2-0,4 U/kg dózisban történő alkalmazása a maximális hatás 50%-át okozta az injekció beadását követő 3-4. órában (általában a hatás legfeljebb 14 órán át tartott).

Az oldat lineáris hatásparaméterekkel rendelkezik - a gyógyszer teljes és csúcshatása, valamint a hatás időtartama arányos az adagolási méretekkel.

A gyógyszer hosszú távú alkalmazása a klinikai vizsgálatok során kis (az NPH inzulin bevezetésével mért mutatókhoz képest) bazális eltérést mutatott a szérum glükózszintjében.

Hosszú távú klinikai vizsgálatok azonban kisebb súlyváltozásokat mutattak ki azoknál, akik Levemir-t kaptak (azokhoz képest, akik más inzulinformákat alkalmaztak).

A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedőknél, akik az orális antidiabetikum terápia mellett inzulint is szedtek, a Levemir bevétele után az éjszakai hipoglikémia előfordulásának csökkenését figyelték meg.

A detemir inzulinnal kezelt betegek egyes csoportjaiban hosszú távú alkalmazás után antitestek kialakulását figyelték meg, de ez a hatás nem befolyásolta a glikémiás kontroll terápiás hatékonyságát.

Farmakokinetikája

A gyógyszer hatóanyagának csúcsértékei a szérumban a szubkután injekció beadása után 6-8 óra elteltével figyelhetők meg. Az oldat napi kétszeri beadása esetén a 2-3. injekció után megfelelő glikémiás kontroll figyelhető meg. A betegcsoportok között szignifikánsan kisebb egyéni különbség van a hatóanyag felszívódásának sebességében (más fő inzulin szerek alkalmazásához képest).

A gyógyszer abszolút biohasznosulási értéke körülbelül 60% (az oldat szubkután beadása után).

A gyógyszer alkalmazott dózisának fő része az érrendszerben kering – ezt a tényt a megoszlási térfogat mutatója is bizonyítja, amely körülbelül 0,1 l/kg.

Az in vivo és in vitro vizsgálatok nem mutattak ki klinikailag jelentős kölcsönhatásokat a detemir inzulin és a zsírsavakra vagy más, fehérjével szintetizált gyógyszerek kombinációjára vonatkozóan.

A Levemir hatóanyag metabolikus folyamatai hasonlóak az endogén inzulinéhoz. A gyógyszer összes származékának nincs gyógyászati hatása.

A gyógyszer szubkután beadása utáni végső felezési idő a bőr alatti rétegben történő felszívódás sebességétől függ, és a mennyiséget figyelembe véve 5-7 óra tartományba esik.

Az oldat lineáris farmakokinetikai paraméterekkel rendelkezik.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szubkután adják be egy speciális fecskendőtollon keresztül. A gyógyszer hosszú távú antidiabetikus hatást fejt ki (maximum 24 óra), aminek köszönhetően az inzulin bazális formájaként alkalmazható, naponta egyszer vagy kétszer adva be. A gyógyszer alkalmazható monoterápiában vagy inzulin bólus formájával, liraglutiddal vagy orális antidiabetikus gyógyszerekkel kombinálva.

A gyógyszer dózisát egyénileg határozzák meg; a szérumban lévő bazális glükózszint kis napi változékonysága lehetővé teszi az inzulinadag legpontosabb kiválasztását a glikémiás kontroll érdekében.

Az orális antidiabetikumokat szedő betegek átlagos ajánlott kezdőadagja napi egyszer 10 E vagy 0,1-0,2 E/kg. A kezelés kezdeti szakaszában a szérumglükózszintet szorosan ellenőrizni kell a megfelelő adag kiválasztása érdekében.

Ha a reggeli, éhgyomorra végzett önmérés utáni glükózértékek meghaladják a 10 mmol/l-t, a gyógyszer adagját 8 E-vel emelik, és ha ezek az értékek 9,1-10, valamint 8,1-9 és 6,1-8 tartományban vannak, akkor az adagokat 6, 4 vagy 2 E-vel kell növelni. Ha a fenti körülmények között mért glükózértékek 3,1-4 mmol/l-t tesznek ki, a detemir inzulin adagját 2 E-vel, és ha az érték kisebb, mint 3,1 mmol/l, akkor 4 E-vel kell csökkenteni.

Az injekciók gyakoriságát az orvos írja fel, figyelembe véve az adjuváns kezelést és a beteg szervezetének inzulinigényét.

Azoknak, akiknek naponta kétszer kell inzulint injekciózniuk, azt tanácsoljuk, hogy a második eljárást esti étkezés előtt vagy lefekvés előtt végezzék el.

Figyelembe kell venni, hogy a fizikai aktivitás és a táplálkozás korrekciója, valamint a súlyos stressz vagy az egyidejű patológia kialakulása szükségessé teheti a gyógyszer adagjának megváltoztatását.

A Levemir alkalmazása bizonyos betegcsoportokban.

Fontos megjegyezni, hogy a máj-/vesefunkció változásai szükségessé tehetik a gyógyszeradagok módosítását (mivel a beteg inzulinigénye változik). Az ebbe a csoportba tartozó emberek állapotát szorosan ellenőrizni kell, és az adagok méretét módosítani kell, ha a glikémiás kontroll romlását észlelik.

A vizsgálatok során megfigyelték a gyógyszer biztonságosságát és terápiás hatékonyságát 2 éves és idősebb betegeknél. Az inzulinterápiát igénylő gyermekeknél gondosan ellenőrizni kell a szérum glükózszintjét. Gyermekeknél gondosan kell kiválasztani az inzulinadagok méretét.

Más inzulinformákról Levemirre való átállási terv.

A korábban hosszú hatástartamú vagy közepes hatástartamú inzulint használóknak gondosan kell titrálniuk az adagjukat, amikor Levemir-re váltanak. A folyamat során a szérum glükózszintjének nagyon gondos ellenőrzése szükséges.

A cukorbetegség kombinált kezelésének elvégzése megköveteli az összes gyógyszer adagolásának és adagjának felülvizsgálatát, amikor egy másik típusú inzulinra váltanak.

A gyógyászati oldat beadásának sémája.

Az injekciókat csak szubkután szabad beadni. Intravénás és intramuszkuláris injekciók tilosak. Inzulin intravénás adagolása esetén súlyos (akár halálos) hipoglikémia alakulhat ki.

A gyógyszer folyamatos injekciós funkcióval rendelkező inzulinpumpával nem adható be; a gyógyszer csak fecskendővel adható be.

Szubkután injekciók esetén a helyet a combcsont elülső felszínén, a vállon vagy a hashártya elülső részén kell kiválasztani. Minden injekciót ajánlott a test különböző területein (akár egy kis területen belül is) beadni, különben lipodisztrófia kialakulását okozhatja.

A gyógyszer hatásának időtartama és az antidiabetikus hatás mértéke változhat a vérkeringés sebességétől, a hőmérséklettől, a gyógyszer adagjának méretétől, az injekció beadásának helyétől, valamint a fizikai aktivitás mutatóitól (a gyógyszer aktív elemének anyagcseréjének és felszívódásának sebessége miatt).

Az injekciókat a nap azonos időpontjában, a beteg számára legkényelmesebben kell beadni.

A fecskendőt eldobható tűkkel (NovoTwist vagy NovoFine) együtt használják, amelyek 8 mm hosszúak. A fecskendő 1-60 egység inzulin beadására képes, szintén 1 egységnyi lépésekben.

Fecskendő toll használatának sémája injekció beadásakor.

A toll kizárólag Levemir inzulin injekciók beadására szolgál.

Injekciós eljárás:

• Az adagolás megkezdése előtt ellenőrizni kell az inzulin típusát;
• távolítsa el a védőkupakot a fecskendőről;
• távolítsa el a csomagolás címkéjét az egyszer használatos tűről, majd rögzítse szorosan a fecskendőhöz;
• távolítsa el a tű külső kupakját (az injekció beadásának végéig meg kell őrizni);
• távolítsa el a belső védőkupakot a tűről, és azonnal dobja ki;
• állítsa be az adag méretét, amely után elkezdheti az injekció beadását. Az adagolás beállításához speciális választót kell használnia;
• szúrja be a tűt a kiválasztott helyre, majd nyomja meg a fecskendőn található gombot;
• legalább 6 másodpercig lenyomva kell tartani a gombot a tű eltávolítása nélkül (a teljes adag beadásához);
• távolítsa el a tűt, és a külső védőkupak segítségével vegye ki a fecskendőből;
• zárja le a fecskendőt a védőkupakkal.

Minden injekcióhoz új tűt kell behelyezni. Ha a tű a beavatkozás előtt megsérül vagy elgörbül, ki kell dobni, és újat kell használni. A véletlen tűszúrások elkerülése érdekében a belső védőkupakot a tű eltávolítása után nem szabad visszahelyezni.

A gyógyszer beadásának megkezdése előtt ellenőrizni kell az inzulin áramlását. Ezt a következőképpen kell elvégezni:

• be kell állítani a 2 U jelölést a szelektoron;
• a fecskendőt függőleges helyzetben tartva, a tűvel felfelé, finoman koppintson rá arra a helyre, ahol a patron található;
• A fecskendőt továbbra is függőleges helyzetben tartva meg kell nyomni a gombot. Ennek eredményeként az adagválasztónak vissza kell térnie a 0 jelre, és egy csepp gyógyszernek kell megjelennie a tű hegyén;
• ha a fenti manipulációk elvégzése után nem jelenik meg csepp oldat, akkor ki kell cserélni a tűt, és meg kell ismételni a fent leírt eljárást;
• Tilos ezt a manipulációt több mint 6 alkalommal megismételni - ha ilyen számú kísérlet után nincs eredmény, akkor arra lehet következtetni, hogy a fecskendő hibás, ezért már nem használható.

A választógombon beállított adag lefelé és felfelé is módosítható a választógomb kívánt irányba forgatásával. Az adag beállításakor ügyeljen arra, hogy ne nyomja meg a start gombot (mert ez inzulin szivárgást okozhat).

Fontos megjegyezni, hogy a fecskendőválasztó nem állítható be olyan adagra, amely meghaladja a patronban maradt gyógyszer mennyiségét. Az inzulinmaradék-skálán nem lehet kiválasztani az adagot.

Minden beavatkozás után elengedhetetlen a tű eltávolítása a fecskendőből, mert ha a tűt a helyén hagyja, a gyógyszer kiszivároghat.

Az injekció beadásának általános szabályait be kell tartani.

Fontos megjegyezni azt is, hogy a fecskendőt csak egyéni használatra szánják.

A fecskendő toll tisztítása és későbbi tárolása.

Nem ajánlott a fecskendőt használni, ha leesett vagy deformálódott (mivel ez a gyógyszer kiszivárgását okozhatja).

A használt fecskendő külső részét etanolba áztatott vattával kell tisztítani. A fecskendőt tilos folyó víz alá tartani, teljesen alkoholba meríteni, és különféle szerekkel bekenni.

A fecskendő újratöltése tilos.

[ 3 ]

Terhesség Levemir alatt történő alkalmazás

A detemir inzulint szedő terhes nőknek szorosan ellenőrizniük kell a szérum glükózszintjét. Terhesség alatt a szervezet inzulinigénye változik, és a gyógyszer adagját ennek megfelelően kell módosítani. Az első trimeszterben az inzulinigény csökken, de a második és harmadik trimeszterben jelentősen megnő. Szülés után az inzulinigény gyorsan visszatér a terhesség előtti szintre.

A Levemir nincs negatív hatással a terhesség lefolyására vagy a magzat egészséges fejlődésére, és a vizsgálatok során nem találtak növekedést a magzati rendellenességek valószínűségében.

Az állatkísérletek nem mutatták ki a gyógyszer reproduktív aktivitásra gyakorolt toxikus hatását.

Nincs információ a gyógyszer anyatejbe jutásáról. Annak a valószínűsége, hogy a hatóanyaga hatással van a szoptatott csecsemőkre, nem túl magas, mivel a gyomor-bél traktusban az elem lebomlik, aminosavak formáját öltve.

Szoptatás alatt az inzulinadag és az étrend körültekintőbb megválasztására lehet szükség.

Ellenjavallatok

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt, ha a beteg túlérzékeny a detemir inzulinra vagy a segédanyagokra.

Mellékhatások Levemir

Az oldat vizsgálata során talált negatív jelek többsége vagy az inzulin antidiabetikus hatásának, vagy az alapbetegség következménye volt.

A gyógyszer használata során gyakran előfordult, hogy a betegek hipoglikémiát fejlesztettek ki.

A fecskendő szubkután injekciózása során helyi reakciók alakulhatnak ki - például szöveti ödéma, viszketés, bőrpír és vérömlenyek megjelenése az injekció beadásának helyén. Ezenkívül a bőrön általános túlérzékenységi tünetek jelentkezhetnek, beleértve a viszketést, csalánkiütést és kiütéseket.

A helyi tünetek gyakran önmagukban eltűnnek, speciális terápia nélkül. Ezek a megnyilvánulások a gyógyszerhasználat kezdeti szakaszában a legkifejezettebbek, az intenzitás fokozatosan csökken a terápia során.

Az inzulinterápia kezdeti szakaszában a kezelés alatt álló embereknél refrakter rendellenességek, valamint szöveti ödéma alakulhat ki, amelyek a kezelés során önmagukban eltűnnek.

A cukorbetegek glikémiás kontrolljának jelentős pozitív dinamikájának kialakulásával fájdalmas neuropátia alakulhat ki az akut stádiumban (ez kezelhető, és a szérum glükózszintjének erős változásai miatt jelentkezik).

A kezelés első szakaszában, a glikémiás kontroll hatékonyságának jelentős javulásával együtt, a betegek átmeneti negatív dinamikát tapasztalhatnak a diabéteszes retinopátia során (ebben az esetben a hosszú távú és hatékony glikémiás kontroll csökkenti a patológia kialakulásának és progressziójának kockázatát).

Összesen a következő mellékhatásokat figyelték meg a betegeknél a forgalomba hozatalt követően és a klinikai vizsgálatok során (ez magában foglalja azokat a reakciókat is, amelyeket csak alkalmanként figyeltek meg):

• immunkárosodás: kiütések, allergiás tünetek, csalánkiütés és anafilaxia megnyilvánulásai;
• anyagcserezavarok: hipoglikémia kialakulása;
• a központi idegrendszer működésének zavarai: polyneuropatia előfordulása;
• érzékszervek megnyilvánulásai: diabéteszes retinopátia, valamint átmeneti refrakter rendellenességek;
• a bőr alatti réteget és a bőrt érintő elváltozások: lipodisztrófia kialakulása (ennek a betegségnek a kockázata a gyógyszerek rendszeres ismételt injekciózásával nő a bőr ugyanazon területére az injekció beadásának helyének megváltoztatása nélkül);
• helyi tünetek: átmeneti duzzanat, viszketés és hiperémia.

A gyógyszer egyszeri alkalmazása anafilaxia tüneteit (beleértve a potenciálisan halálos eseteket is) okozta. Ha a beteg anafilaxia vagy Quincke-ödéma jeleit tapasztalja a kezelés során, azonnal sürgősségi orvosi ellátást kell kérnie.

A Levemir alkalmazása során fellépő hipoglikémia általában az inzulinadag helytelen megválasztásának, valamint az étrend vagy a fizikai aktivitás megváltozásának köszönhető. Ezenkívül a hipoglikémia kockázata megnő, ha a betegnek hipertermiát okozó fertőzései vannak.

A súlyos hipoglikémia görcsrohamokhoz, eszméletvesztéshez, majd átmeneti és tartós agykárosodáshoz és halálhoz vezethet. A patológia első jelei közé tartozik a gyengeség, álmosság és szomjúság érzése, tájékozódási zavarok, remegés, tachycardia, fejfájás, hányinger és látászavarok kialakulása, valamint sápadt bőr, éhségérzet és hideg verejtékezés. Nem szabad elfelejteni, hogy a betegség korai tünetei gyengülhetnek hosszú távú inzulinkezeléssel, valamint más gyógyszerekkel kombinált terápiával és régóta cukorbetegségben szenvedőknél.

Overdose

Jelenleg még nem sikerült teljes mértékben megfogalmazni az inzulin-intoxikáció specifikus fogalmát. Túl nagy Levemir dózisok beadása esetén a beteg hipoglikémiát alakíthat ki.

Enyhe lefolyású rendellenesség esetén a betegnek gyors szénhidrátokat kell fogyasztania (például egy glükóztablettát vagy egy kis darab cukrot). A cukorbetegeknek mindig legyen náluk valami édes.

Súlyos hipoglikémia esetén, amikor a beteg elveszíti az eszméletét, glukagont kell beadni (intramuszkulárisan vagy szubkután 0,5-1 mg dózisban). Ha a glukagon alkalmazásától 10-15 perc elteltével nem tapasztalható javulás, glükózoldat infúzióját kell végezni.

Miután a beteg visszanyeri az eszméletét, szénhidrátokat kell adni neki szájon át, hogy megelőzze a kiújulást.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Gyógyszerek és más gyógyszerek kombinációjának alkalmazása esetén figyelembe kell venni a különböző gyógyszerek hatását a szervezet inzulinigényére, valamint a glükóztolerancia szintjére.

Az orális antidiabetikumok, a nem szelektív β-adrenerg receptor antagonisták, a MAO-gátlók, az ACE-gátlók, a szalicilátok, valamint a szteroid anabolikus szerek és a szulfonamidok csökkenthetik a szervezet inzulinigényét.

A GCS, az orális fogamzásgátlók, a tiazid-diuretikumok, a szimpatomimetikumok, a növekedési hormonok, a pajzsmirigyhormonok és a danazol ezzel szemben növelik az inzulin iránti igényt.

A béta-adrenerg antagonisták és a Levemir kombinációja elfedheti a hipoglikémia tüneteit.

Az inzulinigény megváltozhat az oktreotid vagy lanreotid nevű hatóanyagok alkalmazásakor.

Az etanol a gyógyszerrel kombinálva képes fokozni a detemir inzulin antidiabetikus hatásának időtartamát és kifejeződésének mértékét.

[ 4 ], [ 5 ]

Tárolási feltételek

^{A beteg által használt fecskendőt gyermekektől elzárva, a szokásos hőmérsékleti értékeken kell tárolni. Használaton kívül 2-8 °} C hőmérsékleten kell tárolni.

Normál hőmérsékleten a gyógyszer fecskendője legfeljebb 1,5 hónapig tárolható.

A Levemir oldat fagyasztása tilos. A fecskendőt sötét, napfénytől védett helyen kell tartani.

[ 6 ]

Szavatossági idő

A Levemir a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 2,5 évig használható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A Levemir injekciót nem szabad 2 év alatti gyermekeknek adni.

Analógok

A következő gyógyszerek a gyógyszer analógjai: Insulin Lente GPP, Insulong SPP, Aktrafan NM, valamint Insulin Minilente SPP, Iletin II Lente és Insulin Superlente SPP. A lista tartalmazza még a Lymphomyosot, Januvia, Humulin Ultralente, valamint a Multisorb, Lymphomyosot, Bagomet, Metamin és Apidra gyógyszereket. Ezenkívül a Glucobay, Glemaz és Levemir Penfill is szerepel.

Vélemények

A Levemir jó értékeléseket kap a cukorbetegektől. Az előnyök között a betegek megjegyzik a magas hatékonyságot, a gyógyszerfüggőség hiányát, a súlygyarapodás hiányát és a gyógyszer terhesség alatti alkalmazásának képességét.

A hátrányok közül a legtöbben a gyógyszer magas költségét emelik ki. Néhányan panaszkodnak a gyógyászati patronok használatának kellemetlenségeire is.