Makrozid 500

A Macroside 500 egy szisztémás alkalmazásra szánt antimikrobiális gyógyszer.

[ 1 ]

Jelzések Makrozid 500

A javallatok közé tartozik: bármilyen formájú tuberkulózis elleni terápiás szer (más tuberkulózisellenes gyógyszerekkel kombinált terápia részeként).

Kiadási űrlap

Tabletta formájában kapható. Egy buborékfólia 10 tablettát tartalmaz. A csomag 10 buborékfóliát tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A pirazinamid a második vonalbeli tuberkulózisellenes gyógyszerek farmakoterápiás kategóriájába tartozik. Hatékonyan hat a tuberkulózis gócainak területére. Az anyag aktivitása nem csökken a gennyes tömegek savas környezetében, aminek következtében gyakran alkalmazzák gennyes nyirokcsomó-gyulladás, gennyes-pneumonikus folyamatok és tuberkulómák kezelésére.

Ha csak pirazinamiddal kezelik, a tuberkulózis mikobaktériumok gyorsan alkalmazkodnak hozzá, ezért általában más tuberkulózisellenes gyógyszerekkel kombinálva írják fel.

Farmakokinetikája

A pirazinamid szinte teljes mértékben felszívódik a gyomor-bél traktusból. 1 g gyógyszer orális adagolása után a vérplazma koncentrációja 2 óra elteltével eléri a 45 mcg/ml-t, majd 15 óra elteltével 10 mcg/ml-re csökken. A hidrolízis során a pirazinamid aktív bomlástermékké (pirazinsavvá), majd inaktívvá alakul. A felezési idő (normális veseműködés esetén) 9-10 óra.

A hatóanyag 70%-a a vesén keresztül ürül ki. A kiválasztási folyamat 24 órát vesz igénybe, a gyógyszer főként bomlástermékek formájában ürül ki.

[ 2 ]

Adagolás és beadás

A tablettákat étkezés után kell bevenni - vízzel leöblíteni és lenyelni. A napi adag kiszámításához BMI-mutatókat kell használni.

15 évesnél idősebb gyermekek és felnőttek esetében az adag 15-30 mg/kg között van adagonként. A gyógyszert naponta 1-3 alkalommal kell bevenni (a pontos mennyiség a beteg tolerálhatóságától függ). Naponta legfeljebb 2 gramm gyógyszer szedhető.

Idős betegeknek (a máj- vagy vesefunkció esetleges romlása miatt) a gyógyszert felnőtt dózisban, a minimális határértékhez - 15 mg/kg-hoz - közelítőleg kell felírni.

Közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknek napi 12-20 mg/kg-os adagot kell adni. Azonban az 50 ml/perc alatti kreatinin-clearance-szel rendelkező betegek nem kaphatnak pirazinamid-kezelést.

Peritoneális dialízisben vagy hemodialízisben részesülő betegeknek a standard felnőtt adagot lehet felírni. A tablettákat azonban a dialízis előtt (24 órával) ajánlott bevenni.

Mivel a pirazinamid a májműködési zavarban szenvedő betegeknél a standard dózisok szedésekor felhalmozódik, csökkentett dózisban - 15 mg/kg - kell alkalmazni. A kezelés megkezdése előtt májfunkciós vizsgálatot kell végezni, majd ezt az eljárást a terápia során (2-4 hetente) meg kell ismételni.

A kezelés időtartama a betegség lefolyásától és a beteg gyógyszertűrő képességétől függ. A pontos időtartamot az orvos írja elő (általában körülbelül 6-8 hónap).

[ 4 ], [ 5 ]

Terhesség Makrozid 500 alatt történő alkalmazás

Terhesség alatt tilos a gyógyszer alkalmazása.

Ellenjavallatok

Ellenjavallatok: egyéni érzékenység a gyógyszer összetevőire vagy más, kémiai szerkezetében közel álló gyógyszerekre - izoniazid, etionamid és niacin. Ezenkívül súlyos májelégtelenség, tünetmentes hiperkémia és súlyosbodó köszvény.

Mellékhatások Makrozid 500

A gyógyszerre adott mellékhatások a következők:

• gyomor-bél traktus: dyspepsia, fájdalom a gyomorban, valamint epigastrium, étvágytalanság, hányás hányingerrel, hasmenés, fekélyek kialakulása, fémes íz jelenléte a szájban;
• emésztőrendszeri szervek: májműködési zavar, emelkedett máj transzaminázszint, valamint bilirubinszint, valamint a timoloveronális tesztek emelkedése és hepatomegalia kialakulása. Ritka esetekben májsorvadás (akut) és sárgaság (adagtól függően) kezdődhet;
• húgyúti szervek: tubulointerstitialis nephritis; izolált esetekben – mioglobinurikus veseelégtelenség rabdomiolízis miatt, továbbá dysuria és fájdalom vizelés közben;
• az idegrendszer szervei: fejfájás szédüléssel, alvászavarokkal, depresszióval, fokozott ingerlékenység érzésével; ritka esetekben rohamok megjelenése, és a hallucinációk és paresztézia mellett perifériás neuropátia és zavartság is kialakulhat;
• a nyirok- és vérképzőrendszer szervei: vérszegénység, valamint porfiria és trombocitopénia, fokozott vasfelhalmozódás a szérumban, eozinofília, szideroblasztikus vérszegénység, eritrociták vakuolizációja, fokozott véralvadás, trombusképződésre való hajlam, és emellett splenomegalia;
• mozgásszervi rendszer: rabdomiolízis, ízületi vagy izomfájdalom, köszvény súlyosbodása, ízületi duzzanat, ízületi merevség érzése;
• bőr a bőr alatti szövettel: kiütések, viszketés, urticaria vagy hyperemia kialakulása, fényérzékenység, toxikoderma és akne;
• immunreakciók: Quincke ödéma, láz, különféle anafilaktoid reakciók, nagyon ritkán anafilaxia is megfigyelhető;
• légzőrendszer: nehézlégzés, légzési nehézség és száraz köhögés;
• egyéb: általános gyengeség vagy rossz közérzet, pellagra kialakulása, hiperurikémia vagy hipertermiás szindróma.

[ 3 ]

Overdose

A túladagolás néha májműködési zavart és transzaminázszint-emelkedést okozhat. A tünetek a gyógyszer abbahagyása után megszűnnek. Ezenkívül előfordulhat hiperurikémia, izgatottság, emésztési zavarok és a mellékhatások tüneteinek fokozódása.

A kezelés gyomormosásból és aktív szén adásával jár, majd a májfunkció monitorozása és a szérum urátszintjének meghatározása következik. Tüneti terápiát is végeznek. A betegnek sok folyadékot kell fogyasztania. A hemodialízis is hatékony.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Amikor a pirazinamidot etionamiddal kombinálják, fokozódik a májkárosodás kockázata, különösen cukorbetegeknél. Ezekkel a gyógyszerekkel kombinálva a májfunkció folyamatos monitorozása szükséges. Ha bármilyen rendellenesség tünetei jelentkeznek, a kombinációval történő kezelést azonnal le kell állítani.

A pirazinamid csökkenti a ciklosporin anyagcseréjének sebességét, és ezzel egyidejűleg csökkenti annak koncentrációját a vérszérumban. A ciklosporinnal kezelt betegeknél a pirazinamid-kezelés során, valamint a befejezését követő első időszakban folyamatosan ellenőrizni kell az anyag szintjét.

A pirazinamid csökkentheti a köszvény kezelésére használt gyógyszerek, valamint a húgysav szervezetből történő eltávolítását elősegítő gyógyszerek hatékonyságát (ezek olyan gyógyszerek, mint az allopurinol és a kolhicin, valamint a probenecid szulfinpirazonnal). A köszvényben szenvedő és pirazinamiddal kezelt betegek vérszérumában a húgysav koncentrációja megnőhet. Abban az esetben, ha a fenti gyógyszereket pirazinamiddal kombinálva alkalmazzák, az adagjukat módosítani kell a hiperurikémia szabályozása érdekében.

Amikor a pirazinamidot allopurinollal kombinálják, a pirazinamid bomlástermékeinek metabolizmusa lelassul, de magának a hatóanyagnak az metabolizmusa nem változik jelentősen.

A zidovudinnal való kombináció eredményeként a pirazinamid szintje a vérszérumban csökken, ami növeli az anémia kialakulásának kockázatát.

A pirazinamid számos tuberkulózis elleni gyógyszerrel kombinálható (például izoniaziddal). A patológia destruktív krónikus formájának kialakulása esetén rifampicinnel (nagyobb hatás) vagy etambutollal (ez a kombináció jobban tolerálható) együtt kell alkalmazni. A tubuláris szekréciót blokkoló gyógyszerekkel való kombináció miatt a kiválasztásuk sebessége lelassulhat, és a toxikus reakció is fokozódhat.

A gyógyszer fokozza az ofloxacin, valamint a lomefloxacin tuberkulózis-ellenes tulajdonságait. Amikor a pirazinamidot izoniaziddal kombinálják, csökkenthető az utóbbi szintje a vérszérumban (különösen azoknál a betegeknél, akiknél az anyag metabolizmusa lassú).

Amikor a pirazinamidot fenitoinnal kombinálják, az utóbbi szintje a vérszérumban megemelkedhet, ami fenitoin-mérgezés tüneteit okozhatja. Ha a két anyag együttes alkalmazásakor központi idegrendszeri mellékhatások (például ataxia vagy nystagmus, hiperreflexia vagy tremor) jelentkeznek, azokat abba kell hagyni. Ezután meg kell határozni a fenitoin szintjét a vérszérumban, majd ki kell választani a gyógyszer megfelelő adagját.

A pirazinamid fokozhatja a hipoglikémiás gyógyszerek hatékonyságát.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert gyermekektől elzárva kell tartani. Az optimális hőmérsékleti viszonyok legfeljebb 30˚С.

Szavatossági idő

A Macroside 500-at a gyógyszer gyártásának dátumától számított 3 évig ajánlott használni.