Melbeck

A Melbek egy NSAID gyógyszer (oxikám csoport), valamint a COX-2 aktivitás szelektív inhibitora, amely enolsavat tartalmaz. A gyógyszer hatóanyaga a meloxikám.

A gyógyszer intenzív gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással rendelkezik. A meloxicam szelektíven gátolja a COX-2 hatását, ezáltal lassítva a gyulladásos mediátorok (PG) bioszintézisét. Ez a folyamat a gyógyszer hatásának fő elve.

[ 1 ]

Jelzések Melbeka

A következő problémákra használják:

• tüneti terápia reumatoid artritisz esetén;
• fájdalomcsillapítás osteoarthritis, degeneratív ízületi elváltozások, artrózis és Bechterew-kór esetén;
• Különböző eredetű fájdalmak (algomenorrhoea, myalgia, fogfájás, dorsalgia, sérülésekkel vagy műtétekkel kapcsolatos fájdalom, valamint ágyéki isiász) megszüntetése.

Kiadási űrlap

A gyógyszerkészítményt 7,5 mg-os (5, 10 vagy 30 darab csomagonként) vagy 15 mg-os (10 darab dobozonként) tablettákban állítják elő.

Ezenkívül injekciós folyadék formájában, 1,5 ml-es ampullákban (10 darab dobozonként) kerül forgalomba.

Rektális kúpok formájában is kapható (15 mg térfogat) - 10 darab csomagonként.

Gyógyszerhatástani

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a meloxicam alacsonyabb toxicitással rendelkezik, mint a többi NSAID-kategóriába tartozó anyag (naproxen piroxikámmal és diklofenákkal). Ez utóbbiak hatékonyan gátolják a COX-1 aktivitását a COX-2-vel együtt, ugyanakkor negatív hatással vannak az emésztőrendszerre és a vesékre.

A meloxicam hatásának elve biztonságosabb, mivel szelektíven lassítja a COX-2 hatását, szelektivitási együtthatója (IC50 COX-1/COX-2) 2. Ez magyarázza a gyógyszer gyomor-bél traktusra és a vesékre gyakorolt hatásának kisebb mértékű súlyosságát.

A Melbek a megadott adagokban nem változtatja meg a vérlemezke-aggregációt és a vérzés időtartamát. Ugyanakkor a naproxen indometacinnal, ibuprofennel és diklofenákkal együtt jelentősen meghosszabbítja a vérzés időtartamát és lassítja a vérlemezke-aggregációt.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetikája

A meloxicam nagy sebességgel felszívódik az emésztőrendszerben, függetlenül az ételbeviteltől. Biohasznosulása 89%. Orális adagolás után a vér Cmax-értékei 5-6 óra elteltével mérhetők (7,5 mg-os adag bevétele után a plazma Cmax-szintje 0,4-1 mg/ml, 15 mg-os adag bevétele után pedig 0,8-2,0 mg/ml). A terápia 3-5. napjára egyensúlyi gyógyszerszint figyelhető meg.

Intramuszkuláris alkalmazás esetén a gyógyszer teljesen felszívódik; parenterális adagolás után a biohasznosulási index közel 100%.

A meloxicam farmakokinetikai paraméterei az adagolás méretéhez kapcsolódnak 5 és 30 mg gyógyszer intramuszkuláris beadása esetén.

A plazma Cmax-értékeket az injekció beadását követő 60 perc elteltével mérik. A kezelés 3-5. napjára stabil plazmaértékek figyelhetők meg.

A meloxicam körülbelül 99,5%-a vérfehérjével szintetizálódik. A gyógyszer szintje a synoviumban a plazmaszint fele.

A gyógyszer biotranszformációja a májban történik a metilcsoportok oxidációjával, így 4 metabolikus komponenst képeznek, amelyek nem rendelkeznek terápiás aktivitással.

A bevett adag körülbelül 42%-a a vizelettel, a fennmaradó rész pedig az epével ürül ki. A gyógyszer kevesebb mint 5%-a változatlan formában ürül ki a belekben. A felezési idő 20 óra.

A vese- vagy májfunkciós problémáknak nincs észrevehető hatása a meloxicam farmakokinetikai jellemzőire. A gyógyszer plazma clearance-e 8 ml/perc (idős embereknél csökken). A meloxicam eloszlási térfogata alacsony (körülbelül 11 l).

[ 4 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszer beadható intramuszkulárisan, valamint rektálisan vagy orálisan.

A gyógyszer adagját egyénileg választják ki. A lehető legrövidebb ideig, minimális hatásos dózisban kell alkalmazni.

A tablettákat szájon át, étkezés közben, rágás nélkül, naponta egyszer, 7,5-15 mg-os adagban kell bevenni.

Az intramuszkuláris injekciókat csak a kezelés első napjaiban szabad alkalmazni, majd a beteget át kell vinni a gyógyszer orális adagolására.

Komplex gyógyszerhasználat (tabletták intramuszkuláris injekciókkal együtt) esetén a teljes napi adag nem haladhatja meg a 15 mg-ot.

A Melbek kúpokat naponta 1 darab (15 mg) adagolják.

Naponta legfeljebb 15 mg gyógyszer szedhető. Súlyos veseelégtelenségben szenvedők, valamint hemodialízisben részesülő betegek legfeljebb napi 7,5 mg gyógyszert kaphatnak.

Enyhe vagy közepes vesefunkció-gyengülés, valamint kompenzált májcirrózis esetén nem szükséges a gyógyszer adagját módosítani. A negatív tünetek fokozott kockázatával küzdőknek kezdetben napi 7,5 mg gyógyszert kell bevenniük.

A gyógyszeroldatot nem lehet intravénásan alkalmazni.

Terhesség Melbeka alatt történő alkalmazás

A Melbek-et nem szabad szoptatás vagy terhesség alatt szedni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos máj- vagy veseelégtelenség;
• a meloxicam és a gyógyszer egyéb összetevői által okozott megállapított intolerancia;
• gyomorfekély, amely a gyomor-bél traktust érinti (aktív fázis);
• orrpolipózis vagy BA;
• Quincke ödémája vagy csalánkiütése, amelyet aszpirin vagy más NSAID-kategóriába tartozó gyógyszerek szedése okoz.

Mellékhatások Melbeka

A gyógyszer mellékhatásai a következők:

• székrekedés, puffadás, hányinger, hasi fájdalom, hasmenés, böfögés és hányás, valamint hepatitisz, nyelőcsőgyulladás, gyomorhurut, gyomor-nyombélfekély, vastagbélgyulladás és a transzamináz- vagy bilirubinszint átmeneti emelkedése;
• thrombocytopenia vagy leukopénia, valamint vérszegénység;
• viszketés, szájnyálkahártya-gyulladás, epidermális irritáció és csalánkiütés;
• fülzúgás, hangulati labilitás, szédülés, letargia és fejfájás;
• hőhullámok, szívdobogás, duzzanat és megnövekedett vérnyomás;
• megnövekedett kreatinin- vagy karbamidszint, valamint akut veseelégtelenség;
• kötőhártya-gyulladás vagy látáskárosodás;
• Quincke ödémája és az intolerancia tünetei.

[ 5 ], [ 6 ]

Overdose

A gyógyszerrel történő mérgezés esetén a meloxicam mellékhatásai fokozódhatnak.

Gyomormosást végeznek, aktív szenet használnak, és tüneti intézkedéseket tesznek.

A gyógyszer kiválasztásának sebessége növekszik a kolesztiramin hatására. Mivel a meloxicam magas szintézissebességgel rendelkezik a vérfehérjékkel, a forszírozott diurézis, a vizelet lúgosítása vagy a hemodialízis folyamatai hatástalanok lesznek. A gyógyszernek nincs antidotuma.

[ 7 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Két vagy több NSAID gyógyszer együttes alkalmazása növeli a fekélyképződés kockázatát és a gyomor-bél traktusban a vérzés valószínűségét a gyógyszerek szinergikus hatása miatt.

A gyógyszerek lítiumsókkal együtt történő alkalmazása nem lehetséges, mivel az NSAID-ok gyengíthetik a lítium vesén keresztüli kiválasztását, aminek következtében felhalmozódhat, és a jövőben toxikus hatást fejthet ki.

A metotrexáttal való kombináció a vérképzésre gyakorolt toxikus hatásának növekedéséhez vezet, ezért rendszeresen ellenőrizni kell a hemogram-értékek dinamikáját.

A tiklopidinnel és heparinnal együtt történő alkalmazás terápiás tulajdonságaik növekedéséhez vezet, ami növeli a gyomor-bél traktusban a vérzés kialakulásának valószínűségét.

A gyógyszer gyengíti a méhen belüli eszköz fogamzásgátló tulajdonságait.

A Melbek és a diuretikumok használata nagy mennyiségű folyadékot igényel.

A meloxicam gyengítheti a vérnyomáscsökkentő szerek (ACE-gátlók, valamint a β-adrenerg receptorok hatását blokkoló gyógyszerek) hatását.

Az NSAID-ok, az ACE-gátlók és az angiotenzin-2 receptor blokkolók szinergikusan hatnak a glomeruláris filtrációval, ami akut veseelégtelenséghez vezethet azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében veseelégtelenség szerepel.

Az emésztőrendszerben a meloxicam képes kolesztiraminnal szintetizálni, ami növeli az előbbi kiválasztásának sebességét.

A gyógyszert tilos ciklosporinnal kombinálni, hogy megakadályozzák az utóbbi nefrotoxikus hatásának kialakulásának fokozott valószínűségét.

A gyógyszerek és az orálisan alkalmazott hipoglikémiás gyógyszerek közötti kölcsönhatás lehetősége nem zárható ki.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Tárolási feltételek

A Melbek-et sötét helyen, gyermekektől elzárva kell tárolni. Hőmérséklet - maximum 25°C.

[ 12 ]

Szavatossági idő

A Melbek a gyógyászati anyag eladásától számított 4 éven belül felhasználható.

[ 13 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert 15 év alatti gyermekeknek nem írják fel.

[ 14 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Movalis, a Mataren, a Movasin Meloxicammal, a Mirlox és a Revmoxicam Mesipollal és Amelotex-szel, valamint a Bi-Xikam és az Artrozan.

Vélemények

A Melbek az egyik leghatékonyabb fájdalomcsillapító gyógyszernek számít ízületi gyulladás vagy ízületi gyulladás esetén - ezt mondják róla az orvosok a véleményükben. Ugyanakkor meg kell jegyezni, hogy más NSAID-okhoz képest ez a gyógyszer hosszan tartó használat esetén nem gyakorol ilyen intenzív negatív hatást az emésztőrendszerre, és ez rendkívül fontos, ha NSAID-okat alkalmazunk kúraszerűen.