Melipramin

A melipramin fájdalomcsillapító, antidiuretikus és szorongásoldó hatású; a gyógyszer nyugtató, antikolinerg és α-adrenerg blokkoló hatással van a szervezetre.

A gyógyszer hatóanyaga növeli a norepinefrin szintjét a szinapszisokban, és emellett növeli a szerotoninszintet a központi idegrendszerben. Ez a terápiás hatás a preszinaptikus falakon található neurotranszmitter molekulák befogási folyamatainak lassításával valósul meg.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Jelzések Melipramin

Az ilyen rendellenességek előfordulása esetén alkalmazzák:

• endogén eredetű depresszió;
• asztendepresszív szindróma;
• a menopauza okozta változásokkal összefüggő depresszió;
• depressziós állapotok, amelyek pszichopátiával vagy neurózissal összefüggésben alakulnak ki;
• depresszió, amely reaktív, alkoholos vagy involúciós formában jelentkezik;
• narkolepszia;
• viselkedési zavarok;
• megvonási szindróma, amely a kokaintartalmú anyagok használatának abbahagyása után jelentkezik;
• migrénes fájdalom;
• pánikbetegségek;
• posztherpés eredetű neuralgia;
• krónikus fájdalom;
• diabéteszes eredetű neuropátia;
• narkolepszia, katalepsziával kísérve;
• stressz vizeletinkontinencia és vizelési inger;
• bulimia, amely ideges jellegű;
• fejfájás.

[ 4 ], [ 5 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer injekciós folyadék formájában kapható (2 ml-es ampullákban, 5 darab csomagonként), valamint tablettákban (50 darab üvegenként).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer csökkenti a kamrai vezetés sebességét, ami segít megállítani az aritmia előfordulását. A hosszú távú alkalmazás a β-adrenerg receptorok és a szerotonin végződéseinek funkcionális aktivitásának lassulásához vezet. A gyógyszer bevezetése segít helyreállítani a szerotonerg és adrenerg transzmisszió funkcionális egyensúlyát, amelynek zavarai depresszió előfordulását okozzák.

A melipramin blokkolhatja a hisztamin H2-végződések aktivitását a gyomorsejtekben, csökkentve a savkiválasztást, és ezen felül fekélyellenes hatással is rendelkezik. Az anyag csökkenti a fekélyes betegek fájdalmát, és m-antikolinerg hatásának köszönhetően növeli a fekély regenerálódásának sebességét. Az antikolinerg hatás pozitív hatással van az éjszakai ágybavizelés kezelésére. A gyógyszer növeli a hólyagfalak nyúlékonyságát, valamint a záróizom tónusát.

A központi eredetű fájdalomcsillapító hatás a monoaminszintre és az opiát-végrendszerre gyakorolt hatáshoz kapcsolódik. Az általános érzéstelenítés esetén történő alkalmazás indokoltnak tekinthető, mivel a gyógyszer hipotóniás aktivitással rendelkezik és hipotermia kialakulásához vezet.

A MAO aktivitásának lassulását nem figyelték meg. Az α2- és β-adrenerg végződésekre gyakorolt hatás a locus coeruleusban szorongásoldó hatás kialakulásához vezet. A gyógyszer kiküszöböli a mozgásgátlást, segít megszabadulni az álmatlanságtól, javítja a hangulatot és stabilizálja az emésztőrendszer működését.

A kezelés kezdeti szakaszában nyugtató hatás figyelhető meg. Az antidepresszáns gyógyszer aktivitása 2-3 hét terápia után alakul ki.

Adagolás és beadás

A gyógyszert reggel vagy napközben kell bevenni, hogy elkerüljük az álmatlanság kialakulását vagy erősödését. A tablettákat étkezés közben vagy étkezés után kell bevenni. Kezdetben napi 0,075-0,2 g anyagot használnak. Az adag fokozatosan, napi 25 mg-mal növelhető, amíg el nem érik a napi 0,2-0,3 g-os adagot. A napi adagot 3-4 részre kell osztani. A teljes ciklus 1-1,5 hónapig tart.

A terápiás ciklus után fenntartó kezelést végeznek, amelynek során a gyógyszer csökkentett dózisait alkalmazzák. Az adagot napi 25 mg-mal csökkentik. A fenntartó ciklus alatt napi 0,025-0,1 g gyógyszert használnak. A fenntartó kúra legfeljebb 1,5 hónapig tart. A fenntartó adagot este kell bevenni.

Ambuláns ellátásban felnőtteknek napi legfeljebb 0,2 g, kórházi környezetben pedig legfeljebb 0,3 g adható be.

Egy idős embernek kezdetben napi 10 mg anyagot kell beadni. Az adagot 30-50 mg-ra kell emelni. Az idősek nem használhatnak napi 0,1 g-nál több gyógyszert.

A gyermekeknek lefekvés előtt 60 perccel kell bevenniük a Melipramine-t (1 alkalommal), vagy két részre kell osztaniuk, napközben és este bevéve.

6-8 éves depresszióban szenvedőknek először 10 mg-ot írnak fel, majd az adagot 20 mg-ra emelik. Éjszakai ágybavizelés esetén napi 25 mg anyagot kell bevenni.

8-14 éves betegeknél depresszió esetén először 10 mg gyógyszert adnak be, majd az adagot 20-25 mg-ra emelik. Éjszakai ágybavizelés esetén 25-75 mg-os adag szükséges.

14 év feletti serdülőknél depresszió esetén kezdetben 10 mg anyagot alkalmaznak, majd az adagot napi 0,05-0,1 g-ra emelik. Enuresis esetén 50-75 mg-os adag szükséges.

A gyermekek naponta legfeljebb 2,5 mg/kg gyógyszert szedhetnek.

Terhesség Melipramin alatt történő alkalmazás

Az imipramint tartalmazó gyógyszerek terhesség alatt történő felírása csak szigorú indikációk esetén megengedett.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos túlérzékenység az imipraminnal és a gyógyszer segédanyagaival kapcsolatban;
• MAO-gátlók használata;
• vezetési zavar a szívizom kamrai régiójában;
• miokardiális infarktus;
• akut etil-alkohol mérgezés;
• szoptatás;
• altató hatású mérgezés;
• gyógyszermérgezés;
• a központi idegrendszer elnyomása;
• zárt zugú glaukóma.

Óvatosan kell alkalmazni a következő rendellenességek esetén:

• BA;
• az alkoholizmus krónikus stádiuma;
• máj- vagy veseelégtelenség;
• neuroblasztóma;
• feokromocitóma;
• szív- és érrendszeri patológiák;
• a hematopoietikus folyamatok elnyomása;
• bipoláris zavar;
• érrendszeri betegségek;
• szélütés;
• gyomor-bél motilitási zavarok;
• pajzsmirigy-túlműködés;
• prosztata hiperplázia, amelyet anuria kísér;
• epilepszia vagy skizofrénia;
• öregkor.

[ 9 ]

Mellékhatások Melipramin

A gyógyszer mellékhatásai a következők:

• rémálmok, zavartság, deperszonalizáció, hallucinációk, akkomodatív parézis, pszichózis, álmatlanság, fejfájás és delírium, valamint szorongás, figyelemzavar, szédülés, mániás szindróma és álmosság, valamint pszichomotoros agitáció és hipomániás állapotok. Ezenkívül ásítás, fülzúgás, dezorientáció, depresszió fokozódása, vérnyomásváltozások, agresszió és ortosztatikus összeomlás jelentkezik;
• aszténia, arrhythmia, epilepsziás rohamok fokozódása, tachycardia, hipohidrózis, EEG- és EKG-értékek változásai, valamint paresztézia, extrapiramidális zavarok, ataxia és vezetési zavarok a szívizom kamrai régiójában;
• gyomorégés, hányinger, hasmenés, szájszárazság, bénulásos bélelzáródás, hányás, valamint székrekedés, dysarthria, testsúlyváltozás, a nyelv sötétedése, ízérzészavar, stomatitis és gastralgia;
• vizelési késés vagy nehézség, illetve annak gyakoriságának növekedése, a herék duzzanata, hipoproteinémia, a libidó változása és a potencia gyengülése;
• glaukóma, homályos látás és mydriasis;
• eozinofília, thrombocytopenia vagy leukopénia és agranulocitózis;
• mioklónus vagy remegés;
• arc vagy nyelv duzzanata, viszketés, purpura, epidermális kiütések, fényérzékenység, hajhullás és csalánkiütés;
• hepatitis, intrahepatikus epeúti elzáródás és az ADH felszabadulásának fokozódása;
• galaktorrhea vagy gynecomastia;
• hiponatrémia vagy -glikémia, valamint hiperglikémia vagy -pyrexia.

[ 10 ]

Overdose

Mérgezés esetén anuria, zavartság, pszichomotoros izgatottság, száraz szájnyálkahártya, mydriasis, tachycardia, görcsök, légzési rendellenességek és kóma figyelhető meg.

A beteget kórházba kell helyezni, ahol az orvosok megfigyelik és tüneti kezeléseket végeznek. A dialízissel végzett diurézis hatástalan lesz.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az imipramin adrenerg blokkolókkal történő alkalmazása fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást.

Az α- vagy β-adrenerg agonistákkal együtt történő alkalmazás a melipramin pszichostimuláló hatásának fokozódásához vezet.

Az etil-alkoholt tartalmazó anyagok fokozzák a gyógyszer pszichostimuláló hatását és növelik az etanollal kapcsolatos intoleranciát.

Az opiátokkal való kombináció letargiát okoz, ami veszélyes lehet a beteg számára.

A hormonális fogamzásgátlás fokozza a depressziós tüneteket.

A zolpidemmel kombinálva történő alkalmazás fokozza a gyógyszer nyugtató tulajdonságait.

A MAOI-k használata fokozza a pszichostimuláns aktivitást.

Az antihisztaminok bevezetése az antihisztamin hatás fokozódásához vezet.

Az antidepresszánsokkal való kombináció a légzési folyamat és a központi idegrendszer működésének elnyomásához, valamint a vérnyomás értékének csökkenéséhez vezet.

A benzodiazepinek használata légzésdepressziót, alacsony vérnyomást és életveszélyes levertséget okozhat.

Diszulfiram alkalmazása esetén delírium alakulhat ki.

A klozapin alkalmazása a központi idegrendszerre gyakorolt toxikus hatások kialakulásához vezet.

Levodopával kombinálva hipertóniás hatás alakul ki.

A metildopával történő együttes alkalmazás gyengíti annak gyógyászati hatását.

A klonidinnal együtt szedve a vérnyomás emelkedését okozhatja, ami hipertóniás krízishez vezethet.

A lítiumtartalmú anyagok a görcsküszöb csökkenéséhez vezetnek.

Az m-antikolinerg szerekkel való kombináció fokozza a gyógyszer antikolinerg hatását.

A cimetidinnel együtt történő alkalmazás fokozza a melipramin negatív hatásait.

A furazolidonnal kombinálva történő alkalmazás a vérnyomás hirtelen emelkedését okozza.

A pajzsmirigy-gyógyszerek hozzájárulnak az imipramin pszichostimuláns hatásának fokozásához, a szívdobogáshoz és a toxikus aktivitás fokozásához.

A kinidin szabálytalan szívverést okozhat.

A nikotinnal együtt adagolva a gyógyszer fokozza a hatását.

A szisztémás érzéstelenítők a központi idegrendszer működésének depresszióját okozzák.

Prokainamiddal kombinálva szívritmuszavarokhoz vezet.

A fenitoinnal történő együttes alkalmazása a terápiás hatékonyság gyengülését okozza.

Az amanatadinnal vagy biperidennel kombinálva fokozza a gyógyszer antikolinerg aktivitását.

Az atropinnal együtt történő alkalmazás fokozza a gyógyszer antikolinerg hatását, és bénulásos bélelzáródás kialakulásához vezethet.

A közvetett aktivitású antikoagulánsok fokozzák az antikoaguláns hatást.

A GCS-sel együtt történő alkalmazás fokozza a depresszió tüneteit.

A karbamazepinnel való kombináció az imipramin gyógyászati tulajdonságainak gyengüléséhez vezet.

A fluoxetinnel kombinált alkalmazás növeli az imipramin intraplazmás szintjét.

A fenotiazinokkal történő együttes alkalmazás NMS-t okozhat.

A Melipramine és a rezerpin kombinációja gyengíti a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását.

A fluvoxaminnal együtt szedve megnő a gyógyszer plazmaszintje.

Kokainnal együtt alkalmazva ritmuszavarokat okozhat.

A pimoziddal együttes alkalmazás a meglévő aritmia fokozódásához vezet, a probucollal együtt történő alkalmazás pedig a tünetek fokozódását okozza.

Az adrenalinnal való kombináció fokozott hatást gyakorol a szív- és érrendszerre.

A fenilefrinnel történő egyidejű alkalmazás hipertóniás krízist vagy szívizom-diszfunkciót okozhat.

Neuroleptikumokkal együtt alkalmazva hiperpirexiát okozhat.

A gyógyszer és a hematotoxikus anyagok kombinációja fokozza a hematotoxikus aktivitást.

[ 11 ], [ 12 ]

Tárolási feltételek

A tablettákat tartalmazó melipramint legfeljebb 20°C-on, az ampullákban lévő anyagot pedig 15-25°C közötti hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

A melipramin tabletták a gyógyszerkészítmény felszabadulásától számított 3 évig használhatók. Az oldat eltarthatósága 24 hónap.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Gyermekgyógyászatban 6 év feletti személyeknek írható fel.

[ 13 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai az Abilify, Lamolep, Ziprexa, Adepress Sedalittal, Clopixol és Lamotrigin Convulsannal, valamint a Lerivon mellett Velafax MV és Lamictal is. Ezenkívül a lista tartalmazza a Velaxint, Prosulpint, Rispaksol Stimulotonnal, Clofranilt és Cipramil Leponexszel, valamint Ludiomilt és Quetiaxot.

[ 14 ]

Vélemények

A Medipramine jó értékeléseket kap az orvosoktól és a betegektől - nagyon hatékonynak tartják pánikrohamok vagy depresszió, valamint ágybavizelés esetén. Negatív tünetek csak alkalmanként, helytelen adagolás esetén alakulnak ki.

[ 15 ]