Metoklopramid

A metoklopramid egy olyan gyógyszer, amelyet különféle gyomor-bélrendszeri rendellenességek és számos egyéb állapot kezelésére használnak.

A gyógyszer számos farmakológiai tulajdonsággal rendelkezik:

1. Procinetikus hatás : A metoklopramid serkenti a táplálék mozgását a gyomor-bél traktuson keresztül, javítva a gyomor- és bélmozgást. Ez hasznos lehet a hányás, hányinger, gyomorégés és egyéb gyomor-bélrendszeri betegségek tüneteinek kezelésére.
2. Hányáscsillapító hatás : A metoklopramid segít csökkenteni a hányingert és a hányást, mivel gátolja a dopamin hatását az agy hányásközpontjában.
3. A reflux csökkentése : A gyógyszer hatékonyan csökkentheti a gyomorból a nyelőcsőbe vezető savas refluxot, ami segít csökkenteni a gyomorégést és a gastrooesophagealis reflux betegség (GERD) egyéb tüneteit.

A metoklopramidot általában tabletta vagy szirup formájában szájon át szedik. Kórházakban injekciós formában is használható az émelygés és hányás sürgős enyhítésére.

Fontos megjegyezni, hogy a metoklopramidnak lehetnek mellékhatásai, beleértve az álmosságot, szédülést, mozgászavarokat és másokat. Ezért ezt a gyógyszert orvos felügyelete mellett kell alkalmazni, és be kell tartani az ajánlott adagokat. Ne szedje a metoklopramidot anélkül, hogy orvosával konzultálna, különösen, ha bármilyen egyéb betegsége van, vagy más gyógyszereket szed.

Jelzések Metoklopramid

1. Hányinger és hányás : A metoklopramidot különféle okok, például műtét, gyógyszeres kezelés, sugárterápia vagy gyomor-bélrendszeri betegségek okozta hányinger és hányás tüneti kezelésére használják.
2. Gastrooesophagealis reflux (GERD) : A metoklopramid alkalmazható a GERD tüneteinek, például gyomorégés, hányás, dysphagia (nyelési nehézség) kezelésére stb.
3. Hyperemesis gravidarum : Súlyos hányinger és hányás esetén, beleértve a hyperemesis gravidarumot is, metoklopramid írható fel a tünetek enyhítésére.
4. Gasztrointesztinális motilitás támogatása : A metoklopramid alkalmazható gyomor- és bélmotilitás serkentésére gastroparesisben vagy más gyomor-bélrendszeri motilitási rendellenességben szenvedő betegeknél.
5. A kemoterápiás kezelés támogatása : A metoklopramidot néha antiemetikus protokoll részeként alkalmazzák kemoterápia beadásakor .

Kiadási űrlap

1. Tabletta: A leggyakrabban használt forma, szájon át történő beadásra. A metoklopramid tabletták lehetnek standard hatásúak vagy módosított hatóanyagleadásúak az elnyújtott hatás érdekében.
2. Belsőleges oldat (szirup): Ez a forma olyan betegek számára alkalmas, akiknek nehézséget okoz a tabletták lenyelése, beleértve a gyermekeket és az időseket is. Az oldat megkönnyíti a gyógyszer adagolását és bevételét.
3. Injekciók: A metoklopramid injekció formájában a tünetek gyors enyhítésére szolgál, ha az orális adagolás nem lehetséges vagy nem kívánatos. Az injekciók intramuszkulárisan (IM) vagy intravénásan (IV) adhatók be.
4. Rektális kúpok: Bár kevésbé gyakoriak, a kúpok használhatók az émelygés és hányás enyhítésére, ha más adagolási módok nem megfelelőek vagy nem hatékonyak.

Gyógyszerhatástani

1. Hányáscsillapító hatás :

   • A metoklopramid hatékony hányáscsillapító, mivel a dopamin D2 receptorokra hat a kisagyban az állandó hányásközpont területén. Csökkenti a gag-reflexet és serkenti a gyomor motoros aktivitását, ami segít felgyorsítani az emésztést és a táplálék mozgását a gyomor-bél traktuson keresztül.

2. Prokinetikus hatás :

   • A metoklopramid serkenti a felső gasztrointesztinális motoros aktivitást az acetilkolin felszabadulás növelésével és a dopamin gátlás elnyomásával. Ez hasznos lehet funkcionális és szerves emésztési motilitási rendellenességek, például gastroparesis és reflux oesophagitis kezelésében.

3. Csökkent prolaktin szekréció :

   • A metoklopramid prolaktin kiválasztó hatást fejt ki azáltal, hogy blokkolja a dopamin D2 receptorokat az agyalapi mirigy elülső lebenyében. Ez hasznos lehet a hiperprolaktinémia és a kapcsolódó tünetek, például a hiperprolaktinémiás amenorrhoea és a galaktorrhoea kezelésében.

4. Központi akció :

   • A metoklopramidnak központi nyugtató és szorongásoldó hatásai lehetnek a központi idegrendszer dopamin- és szerotoninreceptoraira gyakorolt ​​hatásával összefüggésben.

5. További hatások :

   • Egyes esetekben a metoklopramidnak antidepresszáns, gyulladáscsökkentő és antioxidáns hatása lehet, bár e hatások mechanizmusa további vizsgálatokat igényel.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás : A metoklopramid hatékonyan felszívódhat a gyomor-bél traktusból orális adagolás után. Az étel lassíthatja a felszívódás sebességét, de általában nem befolyásolja a teljes felszívódást.
2. Eloszlás : Jól eloszlik a szervezetben, és képes áthatolni a vér-agy gáton, így hatással van a központi idegrendszerre, és csökkenti a hányingert és a hányást.
3. Metabolizmus : A metoklopramid a májban metabolizálódik, főként hidroxiláció és konjugáció útján. A fő metabolit a metoklopramid-szulfoxid.
4. Kiválasztás : A metoklopramid kiválasztódása a szervezetből főleg a vesén keresztül történik. Az adag körülbelül 85-95%-a változatlan formában ürül ki a beadást követő első 24 órában.
5. Felezési idő : A metoklopramid felezési ideje körülbelül 5-6 óra felnőtteknél és akár 15 óra újszülötteknél.
6. Hatásmechanizmus : A metoklopramid a központi idegrendszerben a dopamin D2 receptorok antagonistája. Az acetilkolin felszabadulásának fokozásával serkenti a gyomor-bélrendszeri motilitását is.

Adagolás és beadás

Felnőttek

• Szájon át (lenyelés): A standard adag 10 mg 30 perccel étkezés előtt és lefekvés előtt, naponta legfeljebb 4 alkalommal, a tünetektől és a kezelésre adott választól függően. A maximális napi adag nem haladhatja meg a 40 mg-ot.
• Intravénás és intramuszkuláris beadás: Az injekcióhoz való adag általában 10 mg, legfeljebb napi 4 alkalommal. Az intravénás beadást lassan, legalább 1-2 percig kell végezni a mellékhatások elkerülése érdekében.

Gyermekek

A metoklopramid adagját gyermekek számára egyénileg, a testtömeg alapján számítják ki, és orvosnak kell meghatároznia. Általában 0,1-0,15 mg testtömeg-kilogrammonként étkezés előtt 30 perccel és lefekvés előtt, naponta legfeljebb 3-4 alkalommal.

Különleges utasítások

• A metoklopramid kezelés időtartama általában nem haladhatja meg a 12 hetet a mellékhatások, köztük a mozgászavarok kockázata miatt.
• Gondosan kövesse kezelőorvosa utasításait a kezelés időtartamára vonatkozóan, és ne hagyja abba hirtelen a szedését szakemberrel való konzultáció nélkül, különösen hosszú távú használat esetén.
• Ha a metoklopramidot intravénásan adják be, azt lassan kell beadni, hogy minimalizálják a mellékhatások, például az ortosztatikus hipotenzió kockázatát.

Terhesség Metoklopramid alatt történő alkalmazás

Ha a metoklopramidot terhesség alatt alkalmazzák, mérlegelni kell az anya és a magzat lehetséges kockázatait és előnyeit. Nem áll rendelkezésre elegendő adat a terhesség alatti biztonságosság megállapításához, különösen a korai szakaszban. Ezért általában ajánlott kerülni a metoklopramid alkalmazását a terhesség alatt, különösen az orvossal való konzultáció nélkül.

Bizonyos esetekben azonban, amikor az anya számára várható előnyök meghaladják a magzatot érintő lehetséges kockázatokat, az orvos úgy dönthet, hogy metoklopramidot ír fel terhesség alatt. Erre a terhességgel összefüggő súlyos hányinger és hányás (úgynevezett hyperemesis gravidarum) esetén lehet szükség.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység : A metoklopramiddal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben ismert túlérzékenység esetén nem szabad alkalmazni, mert allergiás reakciókat válthat ki.
2. Hipofízisdaganatok : A metoklopramid serkentheti a prolaktintermelést, és ellenjavallt lehet agyalapi mirigydaganatokban, például prolaktinómában szenvedő betegeknél.
3. Mechanikus vagy perforált bélelzáródás : A metoklopramid alkalmazása ellenjavallt lehet mechanikus vagy perforált bélelzáródás esetén, mivel súlyosbíthatja a tüneteket és bonyolíthatja az állapotot.
4. Pheochromocytoma : A metoklopramid súlyosbíthatja a pheochromocytoma tüneteit, beleértve a magas vérnyomást is, ezért ellenjavallt ilyen állapotú betegeknél.
5. Epilepszia : A metoklopramid ronthatja a rohamküszöböt, ezért alkalmazása ellenjavallt epilepsziás vagy egyéb, görcsrohamokkal összefüggő rendellenességben szenvedő betegeknél.
6. Terhesség és szoptatás : A metoklopramid terhesség és szoptatás alatti biztonságosságára vonatkozó adatok korlátozottak, és alkalmazását orvosnak kell értékelnie és javasolnia.
7. Gyermekek : A metoklopramid gyermekeknél óvatosan alkalmazható, és csak orvos írhatja fel, különösen bizonyos betegségekben szenvedő gyermekek esetében.

Mellékhatások Metoklopramid

1. Álmosság és fáradtság : A metoklopramid álmosságot vagy fáradtságot okozhat, különösen a kezelés kezdetén vagy az adag növelésekor.
2. Álmatlanság : A metoklopramid néhány embernél álmatlanságot vagy alvászavarokat okozhat.
3. Szédülés : Egyes betegek szédülést vagy bizonytalanságot tapasztalhatnak.
4. Szívdobogás vagy szívritmus-változások : Ritkán a metoklopramid szívritmus-változásokat, például szívdobogásérzést vagy aritmiát okozhat.
5. Szájszárazság : A metoklopramid néhány embernél szájszárazságot okozhat.
6. Emésztési zavarok : Ez lehet hasmenés, székrekedés, hányinger vagy hányás.
7. A tardív diszkinézia tüneteinek elfedése : Ez egy ritka, de súlyos mellékhatás, amelyben a metoklopramid elfedheti a tardív diszkinézia tüneteit, egy olyan állapotot, amelyet visszafordíthatatlanná váló akaratlan mozgások jellemeznek.
8. A prolaktinszint emelkedése : A metoklopramid növelheti a prolaktin szintjét a vérben, ami nemkívánatos hatásokhoz vezethet férfiaknál (pl. Gynecomastia) és nőknél (pl. Hiperprolaktinémiás amenorrhoea).

Overdose

1. Extrapiramidális tünetek : dyskinesiák, dystonia, pszichomotoros izgatottság, izomgörcsök és remegés. Ezek a tünetek a központi idegrendszer dopaminreceptorainak blokkolásához kapcsolódnak.
2. Szedáció és álmosság : A metoklopramid túlzott mennyisége álmosságot, levertséget, általános gyengeséget és akár eszméletvesztést is okozhat.
3. Kardiotoxicitás : Egyes esetekben a túladagolás szívritmuszavarokhoz vezethet, beleértve a szívritmuszavarokat és a QT-intervallum megnyúlását.
4. Antikolinerg tünetek : Ide tartozik a szájszárazság, székrekedés, homályos látás, vizelési zavarok stb.
5. Neuroleptikus szindróma : Ritka esetekben neuroleptikus szindróma alakulhat ki, amely hipertermia, görcsök, tudatzavar és egyéb tünetek formájában nyilvánul meg.
6. Egyéb tünetek : Hányinger, hányás, hasmenés, magas vérnyomás, hipotenzió és egyéb nemkívánatos hatások is előfordulhatnak.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Hányáscsillapítók : A metoklopramid fokozhatja más hányás elleni szerek, például a központilag ható antiemetikumok (pl. Dimenhidrinát) hatását, ami fokozott szedációt eredményezhet.
2. A szív- és érrendszerre ható gyógyszerek : A metoklopramid fokozhatja a vérnyomáscsökkentő szerek, például a vérnyomáscsökkentők vagy a szívritmust csökkentő szerek (pl. Béta-adrenoblokkolók) hatását, ami a vérnyomás jelentős csökkenéséhez vezethet.
3. A központi idegrendszerre ható gyógyszerek : A metoklopramid fokozhatja más gyógyszerek, például benzodiazepinek vagy antidepresszánsok nyugtató és antikolinerg hatását, ami fokozott álmosságot és csökkent reakciókészséget eredményezhet.
4. A QT-intervallum megnyúlását okozó gyógyszerek : A metoklopramid növelheti az aritmiák kockázatát, ha más, QT-intervallum-megnyúlást okozó gyógyszerekkel, például antiarrhythmiás gyógyszerekkel vagy a makrolid csoportba tartozó antibiotikumokkal együtt alkalmazzák.
5. Mediátor szekréciót fokozó gyógyszerek : A mediátor szekréciót fokozó gyógyszerek (pl. Antihisztaminok) csökkenthetik a metoklopramid hatékonyságát.
6. Extrapiramidális tüneteket okozó gyógyszerek : A metoklopramid más olyan gyógyszerekkel, amelyek extrapiramidális tüneteket okozhatnak (pl. Neuroleptikumok), fokozhatja ezt a mellékhatást.