Metoklopramid

A metoklopramid olyan gyógyszer, amelyet különféle gyomor-bél rendellenességek és számos egyéb állapot kezelésére használnak.

A gyógyszernek számos farmakológiai tulajdonsága van:

1. Procinetikus hatás: A metoklopramid stimulálja az élelmiszerek mozgását a gyomor-bél traktuson keresztül, javítva a gyomor és a bél motilitását. Ez hasznos lehet a hányás, émelygés, gyomorégés és más gastrointestinalis rendellenességek tüneteinek kezelésére.
2. Antietikus hatás: A metoklopramid segít csökkenteni az émelygést és a hányást azáltal, hogy blokkolja a dopamin hatását az agy hányó központjában.
3. A reflux csökkentése: A gyógyszer hatékony lehet a sav-reflux csökkentésében a gyomorból a nyelőcsőbe, ami elősegíti a gyomorégés és a gastroesophagealis reflux betegség (GERD) egyéb tüneteinek csökkentését.

A metoklopramidot általában szájon át tabletta vagy szirup formájában veszik. Használható a kórházakban injektálható formában is, hogy sürgősen megkönnyítse a hányingert és a hányást.

Fontos megjegyezni, hogy a metoklopramidnak mellékhatásai lehetnek, beleértve az álmosságot, a szédülést, a mozgási rendellenességeket és másokat. Ezért ennek a gyógyszernek az orvos felügyelete alatt kell lennie, és be kell tartania az ajánlott adagokat. Ne szedjen metoklopramidot anélkül, hogy orvosával konzultálna, különösen, ha más egészségügyi állapota van, vagy más gyógyszereket szed.

Jelzések Metoklopramid

1. émelygés és hányás: A metoklopramidot alkalmazzák a hányinger és hányás tüneti kezelésére különféle okok miatt, mint például műtét, gyógyszeres kezelés, sugárterápia vagy gyomor-bélbetegségek.
2. Gastroesophagealis reflux (GERD): A metoklopramid felhasználható a GERD tünetek, például gyomorégés, hányás, dysphagia (nyelési nehézség) stb.
3. Hyperemesis gravidarum: Súlyos émelygés és hányás esetén, beleértve a hyperemesis gravidarumot, a metoklopramidot lehet felírni a tünetek enyhítésére.
4. Gyomor-bélrendszeri motilitási támogatás: A metoklopramid felhasználható a gyomor és a bél motilitásának stimulálására gastroparezisben vagy más gastrointestinalis motilitási rendellenességben szenvedő betegekben.
5. Kemoterápiás kezelés támogatása: A metoklopramidot néha használják egy antiemetikus protokoll részeként a kemoterápia beadásakor.

Kiadási űrlap

1. Tabletták: A leggyakrabban használt forma, amelyet szóbeli adminisztrációra szántak. A metoklopramid-tabletták lehetnek standard hatású vagy módosított kiadás a hosszabb hatás érdekében.
2. Orális megoldás (szirup): Ez a forma olyan betegek számára alkalmas, akiknek nehezen nyelnek tablettákat, beleértve a gyermekeket és az időseket. A megoldás megkönnyíti az adagot és a gyógyszer szedését.
3. Injekciók: A metoklopramidot injekciók formájában használják a tünetek gyors enyhítésére, ha az orális beadás nem lehetséges vagy kívánatos. Az injekciók intramuszkulárisan (IM) vagy intravénásan (IV) adhatók.
4. Rektális kúpok: Bár kevésbé gyakori, a kúpok használhatók az émelygés és a hányás enyhítésére, ha más adminisztrációs útvonalak nem megfelelőek vagy hatástalanok.

Gyógyszerhatástani

1. Antietikus cselekvés:

   • A metoklopramid hatékony antiemetikum, mivel a dopamin D2 receptorokra gyakorolt hatása a kisagy állandó hányási központjában. Csökkenti a GAG reflexet és serkenti a gyomormotoros aktivitást, ami elősegíti az emésztés és az élelmiszerek mozgásának felgyorsítását a gyomor-bélrendszeren keresztül.

2. Prokinetikus cselekvés:

   • A metoklopramid stimulálja a felső gastrointestinalis motoros aktivitást az acetil-kolin felszabadulásának növelésével és a dopamin gátlásának elnyomásával. Ez hasznos lehet a funkcionális és szerves emésztési motilitási rendellenességek, például a gastroparesis és a reflux nyelőcsőgyulladás kezelésében.

3. Csökkent prolaktin szekréció:

   • A metoklopramid prolaktinszecretory hatásokat fejez ki azáltal, hogy blokkolja a dopamin D2 receptorokat az agyalapi mirigy elülső lebenyében. Ez hasznos lehet a hiperprolaktinémia és az ehhez kapcsolódó tünetek, például a hiperprolaktinémiás amenorrhoea és a galaktorrhea kezelésében.

4. Központi akció:

   • A metoklopramidnak központi nyugtató és szorongásos hatása lehet, amely a központi idegrendszer dopamin- és szerotonin receptoraira gyakorolt hatásaival járhat.

5. További hatások:

   • Bizonyos esetekben a metoklopramid antidepresszáns, gyulladásgátló és antioxidáns hatásokkal járhat, bár ezeknek a hatásoknak a mechanizmusai további vizsgálatot igényelnek.

Farmakokinetikája

1. Abszorpció: A metoklopramid hatékonyan abszorbeálható a gyomor-bél traktusból az orális beadás után. Az ételek lelassíthatják a felszívódás sebességét, de általában nem befolyásolják a teljes felszívódást.
2. Eloszlás: Jól eloszlik a testben, és behatolhat a vér-agy gátba, lehetővé téve, hogy befolyásolja a központi idegrendszert, és csökkentse az émelygést és a hányást.
3. Metabolizmus: A metoklopramid metabolizálódik a májban, főleg hidroxiláció és konjugáció révén. A fő metabolit a metoklopramid-szulfoxid.
4. Kiválasztás: A metoklopramid kiválasztása a testből elsősorban a veséken keresztül fordul elő. Az adag kb. 85-95% -a változatlanul ürül a beadást követő első 24 órában.
5. Felezési idő: A metoklopramid felezési ideje körülbelül 5-6 óra felnőtteknél és legfeljebb 15 óra újszülötteknél.
6. A hatásmechanizmus: A metoklopramid a dopamin D2 receptorok antagonistája a központi idegrendszerben. Stimuláló hatással van a gastrointestinalis motilitásra az acetilkolin felszabadulásának növelésével is.

Adagolás és beadás

Felnőttek

• Orális (lenyelés): A standard adag 10 mg 30 perccel étkezés előtt és lefekvés előtt, napi négyszer, a tünetektől és a kezelésre adott választól függően. A maximális napi adag nem haladhatja meg a 40 mg-ot.
• Intraven ezer intramuszkuláris beadás: Az injekció adagja általában 10 mg napi négyszer. Az intravénás adagolást lassan, legalább 1-2 percig kell elvégezni, hogy elkerüljék a mellékhatásokat.

Gyermekek

A metoklopramid adagolását gyermekek számára külön-külön, a testtömeg alapján számolják, és azokat orvosnak kell meghatároznia. Általában véve 0,1-0,15 mg / testtömeg, 30 perccel étkezés előtt és lefekvés előtt, napi 3-4-szer.

Különleges utasítások

• A metoklopramiddal történő kezelés időtartama általában nem haladhatja meg a 12 hetet, a mellékhatások kockázata miatt, ideértve a mozgási rendellenességeket is.
• Óvatosan kövesse orvosának a kezelési időtartamra vonatkozó utasításait, és ne hagyja abba a hirtelen szedést anélkül, hogy egy szakemberrel konzultálna, különösen hosszú távú felhasználás céljából.
• Amikor a metoklopramidot intravénásan adják be, azt lassan kell beadni, hogy minimalizálják a mellékhatások, például az ortosztatikus hipotenzió kockázatát.

Terhesség Metoklopramid alatt történő alkalmazás

Amikor a metoklopramidot terhesség alatt alkalmazzák, figyelembe kell venni az anya és a magzat esetleges kockázatait és előnyeit. Nincs elegendő adat a biztonságának a terhesség alatt, különösen a korai szakaszban. Ezért általában ajánlott a metoklopramid használatának elkerülése a terhesség alatt, különösen orvosi konzultáció nélkül.

Bizonyos esetekben azonban, amikor az anya számára nyújtott lehetséges előnyök meghaladják a magzat lehetséges kockázatait, az orvos dönthet úgy, hogy a metoklopramidot felírja terhesség alatt. Erre szükség lehet a terhességhez kapcsolódó súlyos émelygés és hányás esetén (úgynevezett hyperemesis gravidarum).

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: A metoklopramiddal vagy a gyógyszer bármely más alkotóelemével kapcsolatos ismert túlérzékenységgel rendelkező emberek nem használhatják azt, mivel allergiás reakciókat okozhatnak.
2. Hipofízis daganatok: A metoklopramid stimulálhatja a prolaktin termelését, és ellenjavallt az agyalapi mirigyi daganatokban, például a prolaktinómákban.
3. Mechanikus vagy perforált bél obstrukció: A metoklopramid használata ellenjavallt mechanikus vagy perforált bél obstrukció jelenlétében, mivel súlyosbíthatja a tüneteket és bonyolíthatja az állapotot.
4. A feochromocytoma: A metoklopramid súlyosbíthatja a feochromocytoma tüneteit, ideértve a magas vérnyomást is, és ezért ellenjavallt az ilyen állapotban szenvedő betegeknél.
5. Epilepszia: A metoklopramid súlyosbíthatja a lefoglalási küszöböt, ezért felhasználása ellenjavallt lehet az epilepsziában vagy más rohamok előfordulásához kapcsolódó epilepsziában szenvedő betegekben.
6. Terhesség és szoptatás: A metoklopramid és a szoptatás során a metoklopramid biztonságáról és a szoptatásnak a biztonságára vonatkozó adatok korlátozottak, és felhasználását az orvos ki kell értékelnie és ajánlja.
7. Gyerekek: A metoklopramid használatának gyermekeknél óvatosnak kell lennie, és csak orvosnak kell felírnia, különösen bizonyos egészségügyi állapotú gyermekeknél.

Mellékhatások Metoklopramid

1. Alrot és fáradtság: A metoklopramid álmosságot vagy fáradtságot okozhat, különösen a kezelés kezdetén vagy az adagolás növekedésével.
2. Álmatlanság: A metoklopramid néhány embernél álmatlanságot vagy alvási zavarokat okozhat.
3. Szédülés: Egyes betegek szédülést vagy bizonytalanság érzését tapasztalhatják meg.
4. Szívdobogás vagy a szívritmus változásai: A metoklopramid ritkán változásokat okozhat a szívritmusban, például a szívdobogásokban vagy az aritmiákban.
5. Szájszárazság: A metoklopramid néhány embernél kiszáradhat.
6. Emésztőrendszeri rendellenességek: Ez magában foglalhatja a hasmenést, a székrekedést, az émelygést vagy a hányást.
7. A tardív diszkinézia tüneteinek elfedése: Ez egy ritka, de súlyos mellékhatás, amelyben a metoklopramid elfedheti a tardív diszkinézia tüneteit, ezt az állapotot olyan akaratlan mozgások jellemzik, amelyek visszafordíthatatlanná válhatnak.
8. A prolaktin emelkedése: A metoklopramid növelheti a vér prolaktinszintjét, ami nemkívánatos hatásokhoz vezethet a férfiakban (például nőgyógyászatban) és a nőkben (például hiperprolaktinémiás amenorrhea).

Overdose

1. Extrapiramidális tünetek: Tartalmazza a diszkinéziákat, a dystonia-t, a pszichomotoros agitációt, az izomgörcsöket és a remegést. Ezeket a tüneteket a dopaminreceptorok elzáródásával társítják a központi idegrendszerben.
2. Szedáció és álmosság: A túlzott metoklopramid álmosságot, letargiát, általános gyengeséget és akár tudatvesztést okozhat.
3. Kardiotoxicitás: Bizonyos esetekben a túladagolás szívritmus-zavarokhoz vezethet, ideértve az aritmiákat és a QT intervallum meghosszabbítását.
4. Antikolinerg tünetek: Tartalmazza a szájszárazságot, a székrekedést, a homályos látást, a húgyúti zavarokat stb.
5. Neuroleptikus szindróma: Ritka esetekben a neuroleptikus szindróma alakulhat ki, hipertermia, görcsök, csökkentett tudatosság és egyéb tünetek formájában nyilvánul meg.
6. Egyéb tünetek: hányinger, hányás, hasmenés, magas vérnyomás, hipotenzió és egyéb nemkívánatos hatások is előfordulhatnak.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Retiemetikumok: A metoklopramid javíthatja más antiemetikumok, például központilag ható antiemetikák (például dimenhidrinate) hatásait, amelyek megnövekedett szedációt eredményezhetnek.
2. A szív- és érrendszeri rendszert befolyásoló gyógyszerek: A metoklopramid növelheti a vérnyomáscsökkentő szerek, például a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek vagy olyan gyógyszerek hatását, amelyek csökkentik a szívritmust (például béta-adrenoblokerek), amelyek a vérnyomás jelentős csökkenéséhez vezethetnek.
3. A központi idegrendszert érintő gyógyszerek: A metoklopramid növelheti más gyógyszerek, például benzodiazepinek vagy antidepresszánsok nyugtató és antikolinerg hatásait, ami fokozott álmosságot és csökkent reakciót eredményezhet.
4. A QT-intervális meghosszabbodást okozó gyógyszerek: A metoklopramid növelheti az aritmiák kockázatát, ha más gyógyszerekkel egyidejűleg használják, amelyek QT-intervális meghosszabbítást okoznak, például antiarritmikus gyógyszereket vagy antibiotikumokat a makrolidcsoportból.
5. Azok a gyógyszerek, amelyek növelik a szekréciót: A mediátor szekrécióját (például antihisztaminok) növelő gyógyszerek csökkenthetik a metoklopramid hatékonyságát.
6. Az extrapiramidális tüneteket okozó gyógyszerek: A metoklopramid használata más olyan gyógyszerekkel, amelyek extrapiramidális tüneteket (például neuroleptikumok) okozhatnak, növelhetik ezt a mellékhatást.