Metoprolol

A metoprolol egy béta-blokkolók osztályába tartozó gyógyszer. Széles körben alkalmazzák különféle szív- és érrendszeri betegségek kezelésére. A metoprololt gyakran alkalmazzák a pulzusszám csökkentésére, a vérnyomás csökkentésére és a szívritmus szabályozására.

A metoprolol különböző formákban kapható, beleértve a szájon át szedhető tablettákat és az intravénás injekciókat. Fontos megjegyezni, hogy a metoprolol alkalmazását orvosnak kell felügyelnie, és be kell tartani az ajánlott adagolást, mivel a helytelen használat vagy a kezelés abbahagyása súlyos következményekkel járhat.

Jelzések Metoprolol

1. Hipertónia (magas vérnyomás): A metoprololt a magas vérnyomásban szenvedő betegek vérnyomásának csökkentésére használják. Segít csökkenteni a szív- és érrendszeri szövődmények, például a miokardiális infarktus, a szélütés és a veseelégtelenség kockázatát.
2. Angina ( koszorúér-betegség ): A metoprolol felírható stabil és instabil angina (angina pectoris) kezelésére amellkasi fájdalommal járó rohamok gyakoriságának és intenzitásának csökkentése érdekében.
3. Szívelégtelenség: Egyes szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a metoprolol javíthatja a szívműködést és csökkentheti a tüneteket, például a légszomjat és a duzzanatot.
4. Infarktus utáni állapot: A metoprolol alkalmazható miokardiális infarktus utáni átfogó kezelés részeként az ismételt infarktus és a halálozás kockázatának csökkentése érdekében.
5. Szívritmuszavarok: A gyógyszer alkalmazható a szívritmus szabályozására különféle aritmiákban, például pitvarfibrillációban vagy tachycardiában szenvedő betegeknél.
6. Migrén megelőzése: Egyes, gyakori migrénes betegeknél a metoprolol megelőző kezelésként írható fel a migrénes rohamok gyakoriságának és súlyosságának csökkentése érdekében.

Kiadási űrlap

1. Azonnali hatóanyag-leadású tabletták: Ezek a tabletták a tünetek gyors enyhítésére szolgálnak, és a nap folyamán több adagot igényelnek. Általában a vérnyomás korrigálására és bizonyos szívbetegségek kezelésére használják őket.
2. Hosszabbított hatóanyag-leadású tabletták: A metoprolol ezen formáját úgy fejlesztették ki, hogy a hatóanyag egyenletesebben szabaduljon fel a nap folyamán, így az adagolás gyakorisága napi egyszerire csökken. Ez növelheti a kényelmet és a betegek kezelési ajánlások betartását.
3. Oldatos injekció: A metoprolol injekció formájában általában kórházi környezetben alkalmazható bizonyos szívbetegségek, például súlyos angina, miokardiális infarktus vagy bizonyos típusú aritmiák gyors korrekciójára.

Gyógyszerhatástani

1. Szelektív β1-adrenoreceptorok blokkolása: A metoprolol főként a szívizomban található β1-adrenoreceptorokat blokkolja. Ez lehetővé teszi a szívfrekvencia csökkentését, ezáltal csökkentve az összehúzódási képességet és az ingerületvezetési sebességet a szívben.
2. A perctérfogat csökkenése: A szívizomban található β1-adrenoreceptorok blokkolása a szív összehúzódási képességének csökkenéséhez, és ennek következtében a perctérfogat csökkenéséhez vezet. Ez a vérnyomás és a szív terhelésének csökkenéséhez vezet.
3. A szívizom összehúzódási képességének csökkentése: A metoprolol csökkenti a szívizom összehúzódásának erejét, ami a szívizom oxigén- és energiaigényének csökkenéséhez vezet, ami különösen fontos ischaemiás szívbetegségekben.
4. Szimpatikus aktivitás csökkenése: A β1-adrenoreceptorok blokkolása a szimpatikus idegrendszer aktivitásának csökkenéséhez is vezet, ami viszont csökkentheti a pulzusszámot és a vérnyomást.
5. Antiaritmiás hatás: A metoprolol bizonyos típusú aritmiákat, például tachycardiát és pitvarfibrillációt megelőzhet, mivel képes csökkenteni a pulzusszámot és a szívizom ingerlékenységét.
6. Antianginás hatás: A β1-adrenoreceptorok blokkolása lehetővé teszi a szív terhelésének csökkentését és a perfúzió javítását, ami segíthet az angina pectoris kezelésében és csökkentheti az ischaemiás szövődmények kockázatát.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A metoprolol orális alkalmazást követően általában gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. Az étel bevitele lassíthatja a felszívódás sebességét, de általában nem befolyásolja a teljes felszívódást.
2. Eloszlás: A metoprolol alacsony mértékben kötődik a vérplazmafehérjékhez (körülbelül 10-30%), ami biztosítja egyenletes eloszlását a szervezetben.
3. Metabolizmus: A metoprolol nagy része a májban metabolizálódik aktív metabolitokká, köztük α-hidroximetoprolollá és más metabolitokká. Ezek a metabolitok β-adrenoblokkoló aktivitással is rendelkeznek.
4. Kiválasztás: A metoprolol és metabolitjai főként a veséken keresztül (a dózis körülbelül 95%-a), kisebb mértékben a belekben ürülnek ki a szervezetből.
5. Felezési idő: A metoprolol felezési ideje egészséges betegeknél körülbelül 3-7 óra, de máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél megnőhet.
6. Hatásmechanizmus: A metoprolol blokkolja a β1-adrenoreceptorokat, ami a pulzusszám, a szív összehúzódási erejének és a szívizom-kontraktilitás csökkenéséhez vezet, ami csökkenti a szív oxigénigényét és csökkenti a vérnyomást.

Adagolás és beadás

Metoprolol azonnali felszabadulású tabletták

• Magas vérnyomás: A kezdő adag általában napi 100 mg egy vagy két részletben. A kezelésre adott választól függően az adag fokozatosan, több hetes időközönként emelhető. A maximális adag általában nem haladja meg a napi 450 mg-ot.
• Angina pectoris: A kezdő adag általában napi 100 mg, két részletben bevéve. Az adag fokozatosan emelhető a kívánt hatás eléréséig, de legfeljebb napi 400 mg-ig.
• Szívritmuszavarok és miokardiális infarktus megelőzése: Az adagot az Ön állapota alapján egyénileg kell meghatározni.

Metoprolol tartós hatóanyag-leadású tabletták

• Ezt a gyógyszerformát általában naponta egyszer kell bevenni. A magas vérnyomás vagy angina pectoris kezelésének kezdő adagja általában napi 25-100 mg. A kezelésre adott választól függően az adag fokozatosan emelhető.

Oldatos injekció

• Főként kórházakban alkalmazzák bizonyos szívbetegségek sürgősségi kezelésére. Az adagolás és az alkalmazás módja az adott orvosi esettől függ.

Fontos megjegyzések

• Ne hagyja abba hirtelen a metoprolol szedését, mivel ez állapotának romlásához vezethet. A kezelés bármilyen megváltoztatását szigorú orvosfelügyelet mellett kell végezni.
• A metoprolol szedése mellékhatásokkal járhat, mint például fáradtság, szédülés és a végtagok hidegsége. Tájékoztassa kezelőorvosát, ha ezek vagy más mellékhatások megterhelővé válnak.
• A metoprolol kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, vitaminokkal és táplálékkiegészítőkkel, ezért fontos, hogy tájékoztassa kezelőorvosát a szedett gyógyszerekről.

Terhesség Metoprolol alatt történő alkalmazás

A metoprolol terhesség alatti alkalmazása különös figyelmet igényel. Általánosságban elmondható, hogy a béta-blokkolók, beleértve a metoprololt is, hatással lehetnek a magzatra és a terhes nőre, különösen a harmadik trimeszterben történő hosszan tartó alkalmazás esetén. Egyes tanulmányok összefüggésbe hozták a béta-blokkolók terhesség alatti alkalmazását az alacsony születési súly, az újszülött hipoglikémiájának és egyéb szövődmények kockázatával.

Bizonyos esetekben azonban, ha egy nőnek súlyos szívbetegsége van, amely metoprololt igényel, orvosa dönthet úgy, hogy a gyógyszer lehetséges előnyei meghaladják a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat. Ilyen esetekben fontos, hogy gondosan megbeszélje orvosával a metoprolol terhesség alatti alkalmazásának minden lehetséges kockázatát és előnyét.

Ellenjavallatok

1. Allergiás reakció: Metoprololra vagy más béta-adrenoblokkolókra ismert túlérzékenység esetén a készítmény alkalmazása nem javasolt, mivel allergiás reakciókat okozhat.
2. Bradycardia: A metoprolol csökkentheti a pulzusszámot, és alkalmazása ellenjavallt lehet nagyon alacsony pulzusszámú (bradycardia) betegeknél.
3. Asztma és krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD): A béta-adrenoblokkolók, beleértve a metoprololt is, súlyosbíthatják az asztma vagy a COPD tüneteit, mivel hozzájárulhatnak a légutak szűküléséhez.
4. Alacsony vérnyomás: A metoprolol csökkentheti a vérnyomást, és alkalmazása ellenjavallt lehet alacsony vérnyomású betegeknél.
5. Akut szívelégtelenség (sokk): A metoprolol ellenjavallt lehet akut szívelégtelenség vagy kardiogén sokk esetén, mivel ronthatja a szív összehúzódási funkcióját.
6. Szívblokád: A metoprolol fokozhatja az elektromos impulzusok vezetésének blokádját a szívben, és ellenjavallt lehet AV-vezetési blokád esetén.
7. Terhesség: A metoprolol terhesség alatt történő alkalmazása rendkívüli óvatosságot igényel, és csak szigorúan orvosilag indokolt esetben, orvos felügyelete mellett szabad szedni.
8. Szoptatás: A metoprolol kiválasztódhat az anyatejbe, ezért szoptatás alatti alkalmazása esetén előny-kockázat mérlegelést kell végezni, és óvatosan, orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni.

Mellékhatások Metoprolol

1. Vérnyomáscsökkentés: Ez a magas vérnyomás kezelésének egyik kívánt hatása, de a metoprolol néha túl nagy vérnyomásesést okozhat, ami szédülést, gyengeséget vagy akár eszméletvesztést eredményezhet.
2. Bradycardia (lassú szívverés): A metoprolol lelassíthatja a szívverést, ami szívdobogásérzést, fáradtságot vagy szédülést okozhat.
3. Álmosság és fáradtság: Egyes betegek álmosságot vagy fáradtságot tapasztalhatnak a metoprolol szedése alatt.
4. Álmatlanság: A metoprolol egyes embereknél álmatlanságot vagy alvászavarokat okozhat.
5. Depresszió: Egyes betegek a metoprolol szedése alatt hangulatváltozásokat tapasztalhatnak, beleértve a depressziót vagy a szorongást.
6. Gyomorproblémák: A metoprolol szájszárazságot, hányingert, hányást, hasmenést vagy székrekedést okozhat.
7. Perifériás ödéma: Egyes betegeknél a metoprolol duzzanatot okozhat a lábakban vagy a karokban.
8. Dyspepsia: Ez különféle gyomor-bélrendszeri tüneteket foglalhat magában, mint például hasi diszkomfort, gyomorégés vagy böfögés.

Overdose

1. Csökkent pulzusszám (bradycardia): A metoprolol túladagolása a pulzusszám súlyos lassulását okozhatja, ami veszélyes lehet, különösen azoknál, akiknek már eleve alacsony a pulzusszámuk.
2. Szívritmuszavarok: Különböző szívritmuszavarok, például kamrai tachycardia, pitvarfibrilláció és mások, amelyek súlyos szövődményekhez, például szívmegálláshoz vezethetnek.
3. Csökkent vérnyomás (hipotónia): A metoprolol túladagolása vérnyomásesést okozhat, ami szédülést, gyengeséget, ájulást és akár sokkot is okozhat.
4. Perifériás értágulat (értágulat): Ez a perifériás érrendszeri ellenállás csökkenéséhez és a szervek, valamint szövetek perfúziójának csökkenéséhez vezethet.
5. Légzésdepresszió: Súlyos túladagolás esetén légzési problémák, beleértve a légzési elégtelenséget is, előfordulhatnak.
6. Egyéb tünetek: Hányinger, hányás, eszméletvesztés, görcsrohamok és mások.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: A metoprolol fokozhatja más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, például a diuretikumok vagy az angiotenzin-konvertáló enzim gátlók (ACE-gátlók) vérnyomáscsökkentő hatását, ami a vérnyomás veszélyes szintre csökkenését okozhatja.
2. Antiaritmiás gyógyszerek: A metoprolol egyidejű alkalmazása antiaritmiás gyógyszerekkel, például amidaronnal vagy Ic osztályú gyógyszerekkel (pl. propafenon), fokozhatja a szív ingerületvezetésére gyakorolt depresszív hatást, és súlyos aritmiákat okozhat.
3. Szimpatomimetikumok: A szimpatikus rendszert stimuláló gyógyszerek (pl. adrenalin vagy fenilefrin) gyengíthetik a metoprolol vérnyomáscsökkentő hatását, és vérnyomás-emelkedéshez vezethetnek.
4. Nem szelektív béta-adrenoblokkolók: A metoprolol és a nem szelektív béta-adrenoblokkolók, például a propranolol egyidejű alkalmazása a nemkívánatos mellékhatások, például a bradycardia és a bronchospasmus fokozódásához vezethet.
5. Citokróm P450-gátlók: A citokróm P450-et gátló gyógyszerek, mint például a cimetidin vagy a ketokonazol, növelhetik a metoprolol vérkoncentrációját, és fokozhatják a szív- és érrendszerre gyakorolt depresszáns hatását.
6. Monoamin-oxidáz-gátlók (MAOI-k): A metoprolol MAOI-kkal történő együttes alkalmazása fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatást, és súlyos mellékhatásokat, például hipotenziót és ortosztatikus összeomlást okozhat.

Tárolási feltételek

1. Hőmérséklet: A metoprololt általában szobahőmérsékleten, 15-30 Celsius fokon (59-86 Fahrenheit fok) kell tárolni.
2. Szárazság: A gyógyszert száraz helyen kell tárolni, hogy elkerülje a nedvességet, ami befolyásolhatja a stabilitását és minőségét.
3. Fény: A metoprololt sötét, közvetlen napfénytől védett helyen kell tárolni, mivel a fény a hatóanyagok bomlását okozhatja.
4. Gyermekek: A véletlen használat elkerülése érdekében a metoprololt gyermekektől elzárva kell tartani.
5. Csomagolás: A metoprolol tárolásával kapcsolatban kövesse a csomagoláson található utasításokat vagy orvosa utasításait.