Metoprolol

A metoprolol a béta-blokkolók osztályába tartozó gyógyszer. Széles körben használják különféle szív- és érrendszeri betegségek kezelésére. A metoprololt gyakran használják a pulzusszám csökkentésére, a vérnyomás csökkentésére és a szívritmus szabályozására.

A metoprolol különféle formákban kapható, beleértve az orális tablettákat és az intravénás injekciókat. Fontos megjegyezni, hogy a metoprolol alkalmazását orvosnak kell felügyelnie, és be kell tartania az ajánlott adagokat, mivel a helytelen használat vagy a kezelés abbahagyása súlyos következményekkel járhat.

Jelzések Metoprolol

1. Hipertónia (magas vérnyomás) : A metoprololt a magas vérnyomásban szenvedő betegek vérnyomásának csökkentésére használják. Segít csökkenteni a szív- és érrendszeri szövődmények, például a szívinfarktus , stroke és a veseelégtelenség kockázatát .
2. Angina ( szívkoszorúér-betegség ): A metoprolol felírható a stabil és instabil angina (angina pectoris) kezelésére, hogy csökkentsék a mellkasi fájdalom rohamainak gyakoriságát és intenzitását .
3. Szívelégtelenség : Egyes szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a metoprolol alkalmazható a szívműködés javítására és a tünetek, például a légszomj és a duzzanat csökkentésére.
4. Posztinfarktus : A metoprolol a szívinfarktus utáni átfogó kezelés részeként alkalmazható az újbóli infarktus és a halálozás kockázatának csökkentése érdekében.
5. Szívritmuszavarok : A gyógyszer a szívritmus szabályozására használható különböző aritmiákban, például pitvarfibrillációban vagy tachycardiában szenvedő betegeknél.
6. Migrén megelőzése : Egyes gyakori migrénes betegeknél a metoprolol megelőző kezelésként írható fel a migrénes rohamok gyakoriságának és súlyosságának csökkentésére.

Kiadási űrlap

1. Azonnali hatóanyagleadású tabletták: Ezeket a tablettákat a tünetek gyors enyhítésére tervezték, és a nap folyamán több adagot igényelnek. Általában a vérnyomás korrekciójára és bizonyos szívbetegségek kezelésére használják.
2. Elnyújtott hatóanyagleadású tabletták: A metoprolol ezen formáját úgy fejlesztették ki, hogy a hatóanyag egyenletesebb felszabadulását biztosítsa a nap folyamán, az adagolás gyakoriságát napi egyszerire csökkentve. Ez növelheti a kényelmet és a betegek kezelési ajánlásainak való megfelelést.
3. Oldatos injekció: A metoprololt injekció formájában általában kórházi körülmények között használják bizonyos szívbetegségek, például súlyos angina, szívinfarktus vagy bizonyos típusú szívritmuszavarok gyors korrekciójára.

Gyógyszerhatástani

1. A β1-adrenoreceptorok szelektív blokkolása : A metoprolol főként a szívizomban található β1-adrenoreceptorokat blokkolja. Ez lehetővé teszi a szívfrekvencia csökkentését, ezáltal csökkenti a kontraktilitást és az impulzusvezetés sebességét a szívben.
2. A perctérfogat csökkenése : A β1-adrenoreceptorok blokkolása a szívizomban a szív kontraktilitásának csökkenéséhez, következésképpen a perctérfogat csökkenéséhez vezet. Ez a vérnyomás csökkenéséhez és a szív terhelésének csökkenéséhez vezet.
3. A szívizom kontraktilitásának csökkentése : A metoprolol csökkenti a szívizom összehúzódási erejét, ami a szívizom oxigén- és energiaigényének csökkenéséhez vezet, ami különösen fontos ischaemiás szívbetegségek esetén.
4. A szimpatikus aktivitás csökkentése : A β1-adrenoreceptorok blokkolása a szimpatikus idegrendszer aktivitásának csökkenéséhez is vezet, ami viszont csökkentheti a pulzusszámot és a vérnyomást.
5. Antiaritmiás hatás : A metoprolol megakadályozhatja bizonyos típusú szívritmuszavarokat, például tachycardiát és pitvarfibrillációt, mivel csökkenti a szívfrekvenciát és csökkenti a szívizom ingerlékenységét.
6. Antianginás hatás : A β1-adrenoreceptorok blokkolása csökkenti a szív terhelését és javítja annak perfúzióját, ami segíthet az angina pectoris kezelésében és csökkenti az ischaemiás szövődmények kockázatát.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás : A metoprolol orális adagolást követően rendszerint gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A táplálékfelvétel lassíthatja a felszívódás sebességét, de általában nem befolyásolja a teljes felszívódást.
2. Eloszlás : A metoprolol alacsony mértékben kötődik a vérplazmafehérjékhez (körülbelül 10-30%), ami biztosítja egyenletes eloszlását a szervezetben.
3. Metabolizmus : A metoprolol nagy része a májban metabolizálódik aktív metabolitokká, beleértve az α-hidroxi-metoprololt és másokat. Ezek a metabolitok β-adrenoblokkoló hatással is rendelkeznek.
4. Kiválasztás : A metoprolol és metabolitjai főként a vesén keresztül ürülnek ki (az adag körülbelül 95%-a) és kisebb mértékben a bélrendszeren keresztül.
5. Felezési idő : A metoprolol felezési ideje körülbelül 3-7 óra egészséges betegeknél, de megnőhet károsodott máj- vagy vesefunkciójú betegeknél.
6. Hatásmechanizmus : A metoprolol blokkolja a β1-adrenoreceptorokat, ami csökkenti a szívfrekvenciát, a szív összehúzódási erejét és a szívizom összehúzódását, ami csökkenti a szív oxigénigényét és csökkenti a vérnyomást.

Adagolás és beadás

Metoprolol azonnali felszabadulás (tabletta)

• Magas vérnyomás: A kezdő adag általában napi 100 mg, egy vagy két adagban. A kezelésre adott választól függően az adag fokozatosan, több hetes időközönként emelhető. A maximális adag általában nem haladja meg a napi 450 mg-ot.
• Angina pectoris: A kezdő adag általában napi 100 mg, két adagban. Az adag fokozatosan növelhető a kívánt hatás eléréséig, de legfeljebb napi 400 mg.
• Szívritmuszavarok és a szívinfarktus megelőzése: Az adagolást egyénileg, az Ön állapotától függően határozzák meg.

Hosszan tartó metoprolol (tabletta)

• Ezt az űrlapot általában naponta egyszer veszik be. A magas vérnyomás vagy angina pectoris kezelésének kezdő adagja általában napi 25-100 mg. A kezelésre adott választól függően az adag fokozatosan emelhető.

Oldatos injekció

• Főleg kórházakban használják bizonyos szívbetegségek sürgősségi kezelésére. Az adagolás és a beadás módja az adott orvosi esettől függ.

Fontos jegyzetek

• Ne hagyja abba hirtelen a metoprolol szedését, mert az állapota súlyosbodhat. A kezelésben bármilyen változtatást az orvos szigorú felügyelete mellett kell végrehajtani.
• A metoprolol szedését olyan mellékhatások kísérhetik, mint a fáradtság, szédülés és a végtagok hidegsége. Mondja el kezelőorvosának, ha ezek vagy más mellékhatások megterhelővé válnak.
• A metoprolol kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, vitaminokkal és étrend-kiegészítőkkel, ezért fontos, hogy tájékoztassa kezelőorvosát az Ön által szedett gyógyszerekről.

Terhesség Metoprolol alatt történő alkalmazás

A metoprolol terhesség alatti alkalmazása különös figyelmet igényel. Általában a béta-blokkolók, beleértve a metoprololt, hatással lehetnek a magzatra és a terhes nőre, különösen a harmadik trimeszterben történő hosszan tartó használat esetén. Egyes tanulmányok összefüggésbe hozták a béta-blokkolók terhesség alatti használatát az alacsony születési súly, az újszülöttkori hipoglikémia és egyéb szövődmények kockázatával.

Bizonyos esetekben azonban, ha egy nőnek olyan súlyos szívbetegsége van, amelynek kezelésére metoprololra van szükség, orvosa úgy dönthet, hogy a gyógyszer lehetséges előnyei meghaladják a magzatot érintő lehetséges kockázatokat. Ilyen helyzetekben fontos, hogy gondosan megbeszélje kezelőorvosával a metoprolol terhesség alatti alkalmazásának összes lehetséges kockázatát és előnyeit.

Ellenjavallatok

1. Allergiás reakció : A metoprolollal vagy más béta-adrenoblokkolóval szemben ismerten túlérzékeny személyek nem használhatják, mert allergiás reakciókat válthat ki.
2. Bradycardia : A metoprolol csökkentheti a szívfrekvenciát, és alkalmazása ellenjavallt lehet nagyon alacsony szívfrekvenciás betegeknél (bradycardia).
3. Asztma és krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) : A béta-adrenoblokkolók, köztük a metoprolol, ronthatják az asztma vagy COPD tüneteit, mivel hozzájárulhatnak a légutak szűkületéhez.
4. Alacsony vérnyomás : A metoprolol csökkentheti a vérnyomást, és alkalmazása ellenjavallt alacsony vérnyomású betegeknél.
5. Akut szívkárosodás (sokk) : A metoprolol ellenjavallt akut szívelégtelenség vagy kardiogén sokk esetén, mert ronthatja a szív összehúzódási funkcióját.
6. Szívblokád : A metoprolol fokozhatja az elektromos impulzusok átvezetésének blokkolását a szívben, és ellenjavallt lehet az AV vezetési blokádban.
7. Terhesség : A metoprolol terhesség alatti alkalmazása rendkívüli elővigyázatosságot igényelhet, és csak szigorú orvosi indikáció esetén és orvos felügyelete mellett alkalmazható.
8. Szoptatás : A metoprolol kiválasztódhat az anyatejbe, ezért szoptatás alatt történő alkalmazása előny-kockázat értékelést igényelhet, és orvosi felügyelet mellett óvatosan kell alkalmazni.

Mellékhatások Metoprolol

1. Vérnyomáscsökkentés : Ez az egyik kívánt hatás a magas vérnyomás kezelésében, de néha a metoprolol túlságosan nagy vérnyomásesést okozhat, ami szédülést, gyengeséget vagy akár eszméletvesztést is okozhat.
2. Bradycardia (csökkent szívverés) : A metoprolol lelassíthatja a szívverését, ami szívdobogásérzést, fáradtságot vagy szédülést okozhat.
3. Álmosság és kövérség : Egyes betegek álmosságot vagy fáradtságot tapasztalhatnak a metoprolol szedése közben.
4. Álmatlanság : A metoprolol néhány embernél álmatlanságot vagy alvászavarokat okozhat.
5. Depresszió : Egyes betegek hangulatváltozásokat tapasztalhatnak, beleértve a depressziót vagy a szorongást a metoprolol szedése közben.
6. Gyomorproblémák : A metoprolol szájszárazságot, hányingert, hányást, hasmenést vagy székrekedést okozhat.
7. Perifériás ödéma : Egyes betegeknél a metoprolol duzzanatot okozhat a lábakban vagy a karokban.
8. Dyspepsia : Ez számos gyomor-bélrendszeri tünetet foglalhat magában, mint például a hasi kellemetlen érzés, gyomorégés vagy böfögés.

Overdose

1. Csökkent szívverés (bradycardia) : A metoprolol túladagolása a szívfrekvencia súlyos lelassulását okozhatja, ami veszélyes lehet, különösen azoknál az embereknél, akiknél már csökkent a szívverés.
2. Szívritmuszavarok : Ide tartoznak a különböző szívritmuszavarok, például kamrai tachycardia, pitvarfibrilláció és mások, amelyek súlyos szövődményekhez, például szívmegálláshoz vezethetnek.
3. Csökkent vérnyomás (hipotenzió) : A metoprolol túladagolása vérnyomásesést okozhat, ami szédüléshez, gyengeséghez, ájuláshoz, sőt sokkhoz vezethet.
4. Perifériás értágulat (vazodilatáció) : Ez a perifériás vaszkuláris ellenállás csökkenéséhez és a szervek és szövetek perfúziójának csökkenéséhez vezethet.
5. Légzésdepresszió : Súlyos túladagolás esetén légzési problémák léphetnek fel, beleértve a légzési elégtelenséget.
6. Egyéb tünetek : émelygés, hányás, eszméletvesztés, görcsrohamok és mások.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Egyéb vérnyomáscsökkentő szerek: A metoprolol fokozhatja más vérnyomáscsökkentő szerek, például vízhajtók vagy angiotenzin-konvertáló enzim-gátlók (ACEI-k) vérnyomáscsökkentő hatását, ami veszélyes szintre csökkentheti a vérnyomást.
2. Antiaritmiás szerek : A metoprolol antiarrhythmiás gyógyszerekkel, például amidaronnal vagy Ic osztályú gyógyszerekkel (pl. Propafenon) együttadása fokozhatja a szívvezetésre gyakorolt ​​depresszív hatást és súlyos aritmiákat okozhat.
3. Szimpatomimetikumok : A szimpatikus rendszert stimuláló gyógyszerek (pl. Adrenalin vagy fenilefrin) gyengíthetik a metoprolol vérnyomáscsökkentő hatását, és vérnyomás-emelkedéshez vezethetnek.
4. Nem szelektív β-adrenoblokkolók : A metoprolol és a nem szelektív β-adrenoblokkolók, például a propranolol együttadása a nemkívánatos mellékhatások, például bradycardia és bronchospasmus fokozódását eredményezheti.
5. Citokróm P450 gátlók : A citokróm P450-et gátló gyógyszerek, mint például a cimedin vagy a ketokonazol, növelhetik a metoprolol vérkoncentrációját és fokozhatják a szív- és érrendszerre gyakorolt ​​depresszív hatását.
6. Monoamin-oxidáz inhibitorok (MAOI-k) : A metoprolol MAOI-kkal együtt történő alkalmazása fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatást, és súlyos mellékhatásokat, például hipotenziót és ortosztatikus összeomlást okozhat.

Tárolási feltételek

1. Hőmérséklet : A metoprololt általában szobahőmérsékleten kell tárolni, ami 15-30 Celsius fok (59-86 Fahrenheit fok).
2. Szárazság : A gyógyszert száraz helyen kell tárolni, elkerülve a nedvességet, ami befolyásolhatja a stabilitását és minőségét.
3. Fény : A metoprololt sötét helyen, közvetlen napfénytől védett helyen kell tárolni, mivel a fény a hatóanyagok lebomlását okozhatja.
4. Gyermekek : A metoprololt tartsa távol a gyermekektől, hogy elkerülje a véletlen felhasználást.
5. Csomagolás : Kövesse a csomagoláson található utasításokat vagy kezelőorvosa utasításait a metoprolol tárolására vonatkozóan.