Mezakar

A Mezacar egy görcsoldó gyógyszer.

Jelzések Mezakara

Ilyen körülmények között használják:

• epilepszia ;
• részleges természetű rohamok, egyszerű vagy összetett változattal (egyidejűleg elvesztett tudatvesztéssel vagy anélkül, általánosítási tünetek kialakulása másodlagos karakterrel vagy anélkül);
• vegyes jellegű rohamok;
• tonikus-klónos görcsök (általános formában);
• akut jellegű mániás viselkedés;
• alkohol kivonása;
• BAR (mint támogató szer) - a klinikai tünetek súlyosságának csökkentése a súlyosbodások során, valamint azok megelőzése érdekében;
• a 3-os ideg (idiopátiás) és neuralgia a 3-ideg régiójában, amely a szklerózis hátterében fejlődik, amely diffúz jellegű;
• a glossopharyngealis zónában található idegeket érintő neuralgia (idiopátiás forma).

Kiadási űrlap

A gyógyszerészeti hatóanyag felszabadulását tablettákban készítjük el - 10 darab a sejtlemez belsejében. Egy csomagban - 5 ilyen rekord.

Gyógyszerhatástani

Van anti-mánia és normo-kémiai (stabilizáló hangulat) aktivitás.

Az aktív elem aktiválja a lassuló GABAerg agyrendszert. Ugyanakkor blokkolja a potenciálisan függő Na csatornák (az idegsejtek membránjain belül) aktivitását, ami miatt munkájukat stabilizálják. Ezenkívül gyengíti a neurotranszmitter savak (glutamát és aszpartát) hatását, és kölcsönhatásba lép az agyon belüli adenozin végekkel.

Növeli a görcsös küszöböt, és korrigálja az epilepsziával kapcsolatos személyes változásokat is.

Farmakokinetikája

Felszívódását.

A szájon át bevett karbamazepin szinte teljesen felszívódik, bár nem nagyon nagy sebességgel. Egy gyógyszerhasználat esetén a plazma Cmax értékeit 12 óra elteltével rögzítik. A különböző orális formák alkalmazásakor nincsenek klinikailag szignifikáns különbségek a gyógyszerek felszívódásának szintjén. A 0,4 g karbamazepin térfogatú tabletta orálisan történő egyszeri adagolásakor a változatlan hatóanyag átlagos Cmax értéke körülbelül 4,5 μg / ml.

Az élelmiszerek fogyasztása nem befolyásolja jelentősen a karbamazepin felszívódásának mértékét és sebességét.

A gyógyszerek egyensúlyi plazma paramétereit 7-14 nap után figyelték meg, figyelembe véve az anyagcserefolyamatok személyes jellemzőit (az enzim májrendszer karbamazepin autoindukciója vagy a kombinációban alkalmazott egyéb gyógyszerek heteroindukciója), valamint a beteg állapotát, a kezelés időtartamát és a dózis méretét.

Jelentős interperszonális különbségek vannak a gyógyszerspektrum egyensúlyi indexeiben: sok beteg esetében 4-12 μg / ml (17-50 μmol / l tartomány). A karbamazepin 10,11-epoxid (hatóanyag-aktív metabolikus termék) szintje a karbamazepin értékéhez viszonyítva közel 30% -ot ér el.

Elosztási folyamatok.

A terápiás komponens teljes felszívódása után a látszólagos eloszlási térfogat 0,8-1,9 l / kg.

Az anyag átjuthat a placentán. Az intraplasma vérfehérjével történő szintézise 70-80%. A CSF-ben a nyálban lévő változatlan elem szintje arányos az aktív komponens részével, amelyet nem szintetizálunk fehérjékkel (20-30%).

Az anyatejben lévő karbamazepin indikátorai a vérplazmában lévő értékek 25-60% -ának felelnek meg.

Cserefolyamatok.

A karbamazepin metabolizmusa a máj belsejében keletkezik, főként az epoxid útján. Ebben az esetben a fő metabolikus termékek képződnek - 10,11-transzdiol-származék, továbbá a konjugátum glukuronsavval együtt.

A fő izoenzim, amely az aktív hatóanyagot karbamazepin 10,11-epoxiddá alakítja, a P450 ZA4 altípus hemoproteinje. Ilyen csere-reakcióval egy „kis” anyagcsere-elem alakul ki - 9-hidroxi-metil-10-karbamoil-akridán.

Egyszeri orális alkalmazás esetén a hatóanyag kb. 30% -át a vizeletben rögzítik (végső epoxi-metabolikus termékek). A karbamazepin átalakításának egyéb fontos útja számos monohidroxilát-származék képződését és ezzel együtt az UGT2B7 komponens segítségével képződő karbamazepin-N-glükuronidot eredményez.

Kiválasztódását.

A gyógyszerek 1-szeres orális adagolása után a változatlan elem felezési ideje átlagosan 36 óra, és ha újra beveszik, az átlag 16-24 óra (a monooxigenáz májrendszer autoindukciója után), figyelembe véve a terápiás ciklus időtartamát.

Azoknál az egyéneknél, akik más, hasonló enzim májrendszert kiváltó szereket is használnak (például fenobarbitál vagy fenitoin), az anyag átlagos felezési ideje 9-10 óra.

A 10,11-epoxid metabolikus termék plazma felezési ideje körülbelül 6 óra (az epoxid 1-szeres használata).

A karbamazepin 0,4 g-os adagjának 1-szeres alkalmazása után a komponens 72% -a kiválasztódik a vizelettel, és 28% a székletben. A dózis kb. 2% -a változatlan állapotban hagyja el a testet a terápián keresztül és körülbelül 1% a terápiásán aktív 10,11-epoxid-anyag formájában.

Adagolás és beadás

A hatóanyagot szájon át alkalmazzák az élelmiszer-bevitelre való hivatkozás nélkül. A kiválasztott napi adagot 2-3 felhasználásra kell bontani. A dózis méretét a diagnózis alapján határozzuk meg.

A standard felnőtt adagok mérete: 0,1-0,2 g naponta 1-2 alkalommal; lassan kell növelni az adagot, amíg a kívánt eredményt el nem érjük. Így a beteg naponta 0,8–2 g anyagot vehet igénybe.

A szokásos gyermekdózisok méretei: 0,1 g / nap; az adagok fokozatos növelését hetente végezzük (0,1 g). A szokásos adag naponta 10-20 mg / kg (több alkalmazásban).

[1]

Terhesség Mezakara alatt történő alkalmazás

Lehetetlen Mezakart kinevezni, ha a nő terhes vagy szoptató.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• a gyógyszerelemekkel kapcsolatos súlyos intolerancia;
• a triciklusokra gyakorolt allergia története;
• AV blokád;
• csontvelő-aktivitás elnyomása;
• a porfiria májfajta (vegyes, akut szakaszos vagy késői epidermális altípus), valamint annak története;
• gyógyszerek alkalmazása MAOI.

Mellékhatások Mezakara

A mellékhatások között:

• a vizsgálati értékek változásai: limfadenopátia, retikulocitózis, leuko-, pancyto- vagy trombocitopénia, leukocitózis és eozinofília agranulocitózisa, továbbá az anémia, a porfiria, az eritrocitás aplazia és a hiányosságok aplasztikus, hemolitikus vagy megaloblasztikus formája;
• immunrendszeri betegségek: késleltetett intolerancia, epidermális kiütés, limfadenopátia vagy vaszkulitisz, továbbá hepatosplenomegalia, aszeptikus típusú meningitis, amelyet a myoclonus vagy perifériás eozinofília és az epevezeték eltűnésének szindróma alakul ki. Anafilaxia, angioödéma vagy hipogammaglobulinémia is előfordulhat;
• endokrin rendellenességek: súlygyarapodás, hiponatrémia, puffadás, plazma ozmolaritás, hiperhidria (hányás, zavartság, letargia és fejfájás) csökkentése és prolaktin értékek növekedése (gynecomastia, galaktorrhea és csontanyagcsere);
• anyagcsere rendellenességek: foláthiány és étvágytalanság;
• mentális problémák: izgalom, szorongás, zavartság vagy agresszivitás, hallucinációk, pszichózis és depresszió állapotának aktiválása;
• neurológiai tünetek: ataxia, szédülés, álmosság, cephalalgia és diplopia, valamint látáskárosodás és mozgások, amelyek akaratlanul (dystonia, tremor (néha csapkodó) és tic). Emellett a dyskinesia, a polyneuropathia, a dysarthria és a nystagmus, a koreoathetosis, a szemmozgás rendellenességei, a homályos beszéd, az ízületi rendellenesség, a paresthesia, az izomgyengeség, az aszeptikus meningitis és a paresis;
• látáskárosodás: glaukóma, kötőhártya-gyulladás, befogadó rendellenesség és a szemlencse opacifikációja;
• halláskárosodás: fülcsengés, halláskárosodás és a hallásérzékenység növekedése vagy csökkenése;
• szív- és érrendszeri problémák: vezetési zavarok a szívben, pangásos szívelégtelenség, emelkedett vagy csökkent vérnyomás értékek, szinkope és thromboembolia, valamint bradycardia, a koszorúér-betegség lefolyásának súlyosbodása, thrombophlebitis, aritmiás és keringési összeomlás;
• légzési rendellenességek: pneumonitis, dyspnea vagy pneumonia;
• emésztési zavarok: obstruktív vagy hasmenés, hányinger, glossitis, száraz szájnyálkahártya, hasi fájdalom és szájgyulladás. Emellett a hasnyálmirigy-gyulladás, a hepatitis, a májelégtelenség, a GGT, a transzamináz és az alkalikus foszfatáz, a sárgaság, az epeutak szindróma és a granulomatikus hepatitis növekedése;
• epidermális elváltozások: eritroderma, SLE, pruritus, allergiás dermatitis, SSD, urticaria, fényérzékenység és epidermális nekrolízis. Ezenkívül a poliformális vagy noduláris erythema, akne és purpura, hirsutizmus, súlyos alopecia, hiperhidrosis és bőr pigmentációs rendellenesség;
• ODA rendellenességek: ízületi fájdalom, izomgyengeség és izomgörcsök;
• urogenitális problémák: tubulointerstitialis nefritisz, vizeletretenció, impotencia, veseelégtelenség, spermatogenezis rendellenességei, veseelégtelenség (albuminuria hematuria, azotémia vagy oliguria) és fokozott vizeletürítés;
• szisztémás rendellenességek: gyengeségérzet.

Overdose

A mérgezés jelei: álmosság, izgatottság vagy disorientáció, a tudat romlása, vizuális zavar, nystagmus, ataxia és hallucinációk. Emellett homályos beszéd, kóma, hipo- vagy hyperreflexia, dysarthria, görcsök és dyskinesia, valamint midriasis, pszichomotoros zavarok, hipotermia, myoclonus és pulmonalis ödéma. Ezzel párhuzamosan elnyomható a légzés, a szívmegállás, a szívelégtelenség károsodása, a tachycardia, az ájulás, a vérnyomás csökkenése, a hiperhidria és a rabdomiolízis. Metabolikus típusú acidózis, késleltetett étkezés a gyomorban, anuria vagy oliguria, folyadék vagy vizelet visszatartás, megnövekedett CPK-értékek (izomfrakció), hiperglikémia vagy hyponatremia.

Az ilyen betegségben szenvedő személyeket kórházi kezelésre, gyomormosásra kell sorolni, sorbenseket kell előírni, és támogató intézkedéseket kell végezni. Szükséges a karbamazepin vérértékeinek meghatározása, a szív monitorozása és az elektrolit-rendellenesség helyes korrigálása.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Gyógyszerek, amelyek képesek a karbamazepin értékek növelésére a vérplazmában.

Mivel a fenti mutatók növekedésével negatív tünetek alakulhatnak ki (például álmosság, és a diplopián, súlyos szédülésen vagy ataxián kívül), a Mezacar adagméretét meg kell változtatni, vagy plazma értékeit monitorozni kell hasonló anyagokkal kombinálva. Ezen gyógyszerek között:

• gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító szerek: ibuprofen vagy dextropropoxifen;
• androgén: danazol;
• antibiotikumok: makrolidok (például yosamycin eritromicinnel, ciprofloxacinnal és troleandomicinnel klaritromicinnel);
• antidepresszánsok: fluoxetin, viloxazin, dezipramin és trazodon, nefazodon fluvoxamin és paroxetin;
• görcsoldószerek: vigabatrina és stiripentol;
• antimikotikumok: azolok (például ketokonazol itrakonazollal és vorikonazol flukonazollal). Az itrakonazolt vagy vorikonazolt alkalmazó egyéneknek alternatív görcsoldó szereket kell előírni;
• antihisztamin anyagok: terfenadin vagy loratadin;
• antipszichotikumok: loxapin olanzapinnal és kvetiapinnal;
• TB gyógyszerek: izoniazid;
• a szén-anhidáz: acetazolamid komponens aktivitását lassító szerek;
• vírusellenes szerek: olyan anyagok, amelyek lassítják a HIV proteázt (például ritonavir);
• a szív-érrendszeri betegségek kezelésére szolgáló gyógyszerek: verapamil és diltiazem;
• a gyomor-bélrendszeri betegségekben alkalmazott szerek: omeprazol vagy cimetidin;
• izomrelaxánsok: dantrolén oxibutininnel;
• szerek elleni szerek: tiklopidin;
• egyéb eszközök: ez magában foglalja a grapefruitlét, és ezen a nikotinamidon kívül (felnőtteknek és csak nagy adagokban).

Anyagok, amelyek képesek növelni az aktív karbamazepin metabolikus termék intraplasma értékeit - 10,11-epoxid.

Ezek közül a gyógyszerek közé tartozik a prohabid, a loxapin, a valpromid és a kvetiapin, és ezzel a valproinsav primidonnal és valnoctamiddal. Az ilyen anyagokkal egyszeri adagolású gyógyszer dózisát ki kell igazítani (vagy meg kell figyelni a plazma értékeit).

Az intraplasma karbamazepin értékeket csökkentő gyógyszerek.

Szükség lehet a gyógyszer adagjának megváltoztatására, ha a következő anyagokkal kombinálják:

• görcsoldók: metsuksimid, fensuksimid és felbamát fenobarbitonnal és oxkarbazepinnel, valamint fenitoin (a fenitoin mérgezés és a karbamazepin szubmedicamentotikus értékeinek megakadályozása érdekében a karbamazepin alkalmazása előtt módosítani kell az első 13 mcg / ml plazmaszintjét, az aktuális szám használatához nem lesz 4, már 5 éves), nem lesz 4. (az ezzel kapcsolatos információ ellentmondásos);
• rákellenes szerek: doxorubicin vagy ciszplatin;
• tuberkulózis elleni gyógyszerek: rifampicin;
• Asztma elleni szerek vagy bronchodilátorok: aminofillin vagy teofillin;
• bőrgyógyászati szerek: izotretinoin.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel.

A mefloquin antagonista hatások kialakulásához vezethet a Mezacar antikonvulzív hatására, így az utóbbi adagját ennek megfelelően módosítani kell.

Isotrenoinról ismert, hogy megváltoztatja a biohasznosulási indikátorokat vagy a karbamazepin metabolit termékével való clearance-ét, ezért a kezelés során a karbamazepin plazmaszintjeit monitorozni kell.

A gyógyszer hatása az anyagokkal kombinált plazma értékekre.

A karbamazepin képes csökkenteni az egyes gyógyszerek plazma teljesítményét, valamint gyengíteni vagy szintetizálni a terápiás aktivitását. A klinikai adatok figyelembevételével a következő gyógyszerek dózisának módosítása szükséges lehet:

• gyulladáscsökkentő vagy fájdalomcsillapító szerek: a buprenorfinnal és a paracetamollal metadon (a karbamazepin hosszú távú alkalmazása a paracetamollal (vagy acetaminofinnal együtt) hepatotoxicitást okozhat), és ezzel a tramadollal fenazonnal (antipirinnel);
• antibiotikumok: ezek között a rifabutin vagy a doxiciklin;
• orálisan alkalmazott antikoagulánsok, például fenprokumon, acenokumarol warfarinnal és dicoumarol;
• antidepresszánsok: ez magában foglalja a bupropionos nefazodont, a sertralint tartalmazó trazodont, a citalopramot és a triciklusokat (például amitriptilint imipraminnal, klomipraminnal és nortriptilinnel);
• antiemetikus gyógyszer: aperitáns;
• görcsoldó szerek: klonazepám, tiagabin, felbamátos klobazám, valproinsav, etidukcimid primidonnal, valamint lamotrigin, zonisamid, oxkarbazepin és topiramát. A fenitoin plazma értékeinek a karbamazepin hatására bekövetkezett növekedéséről és azok csökkenéséről, valamint a plazma paramétereinek a mefenyoinnal kapcsolatos növekedéséről szóló információkról van szó;
• antimycotikumok: vorikonazol itrakonazollal és ketokonazollal. Az itrakonazolt vagy vorikonazolt használó embereknek alternatív görcsoldó szereket kell alkalmazniuk;
• anthelmintikus anyagok: albendazol vagy prazikvantel;
• rákellenes szerek: ciklofoszfamid, imatinib, valamint temsirolimusz és lapatinib;
• neuroleptikumok: haloperidol aripiprazollal, klozapinnal és risperidonnal, továbbá bromperidol ziprazidonnal és olanzapinnal, valamint kvetiapin és paliperidon;
• vírusellenes szerek: olyan gyógyszerek, amelyek lelassítják a HIV-proteázaktivitást (például a szakinavir indinavirral és ritonavirrel);
• szorongásgátlók: midazolám alprazolammal;
• antiasztmiás anyagok és hörgőtágító szerek: teofillin;
• fogamzásgátlók: hormonális fogamzásgátlás (az alternatív fogamzásgátlók kiválasztásával az opciót figyelembe kell venni);
• szív- és érrendszeri betegségek kezelésére szolgáló anyagok: Ca-csatorna-blokkolók (a dihidropiridin-kategória), köztük a lovasztatin, felodipin, szimvasztatin, ceridasztin és kinidin, valamint ivarradin propranolollal és atorvasztatinnal együtt;
• kortikoszteroidok: dexametazon vagy prednizon;
• az impotenciában használt anyagok: tadalafil;
• immunszuppresszáns gyógyszerek: takrolimusz ciklosporinnal és sirolimusszal együtt everolimusszal;
• pajzsmirigy gyógyszerek: levotiroxin;
• egyéb anyagok: progeszteront vagy ösztrogént tartalmazó gyógyszereket (alternatív fogamzásgátlást kell választani), szertralin buprenofinommal, mianserinrel és gestrinonnal, valamint tormolént tibolonnal.

A külön vizsgálatot igénylő gyógyszerek kombinációi.

A gyógyszer kombinációja levetiracetámmal fokozhatja a Mezacar toxicitását.

Az izoniaziddal kezelt gyógyszerek kombinációja az utóbbiak hepatotoxicitásának potenciálját idézheti elő.

A lítium-gyógyszerekkel vagy a metoklopramiddal együtt történő bevezetés, valamint a neuroleptikumok (tioridazin vagy haloperidol) mellett a negatív neurológiai jelek erősödését is okozhatják (ez utóbbi kombináció esetén is terápiás plazma indikátorok esetén).

A gyógyszer alkalmazása külön diuretikummal (furoszemid vagy hidroklorotiazid) tüneti hyponatremia megjelenését okozhatja.

A karbamazepin a nem depolarizáló izomrelaxánsok (például pancurónium) antagonistaként működik. Ebben az esetben elvárható, hogy növeljék ezeknek az alapoknak a részét, és a betegeket gondosan ellenőrizni kell, hogy megakadályozzák a neuromuszkuláris blokádot.

A többi pszichotróp gyógyszerhez hasonlóan a karbamazepin képes csökkenteni az alkoholtartalmú italok toleranciáját, ezért a betegeknek abba kell hagyniuk a használatukat a kezelés során.

Tiltott kombinációk.

Mivel a karbamazepin szerkezete közel áll a triciklushoz, a gyógyszer nem kombinálható MAOI-val. A Mezacar használatának megkezdése előtt legalább 14 nappal meg kell szüntetni az utóbbi bevezetését.

A gyógyszer hatása a szerológiai vizsgálati adatokra.

A karbamazepin hamis pozitív reakciót adhat a perfenazin értékek meghatározása során alkalmazott UPPER analízis során.

A karbamazepin a 10,11-epoxiddal együtt hamis pozitív jeleket adhat az immunológiai vizsgálatokban polarizált fluoreszcencia alkalmazásával, melyeket a triciklusos indikátorok létrehozására hajtanak végre.

[2]

Tárolási feltételek

A Mezacar-t 15-25 ° C tartományban kell tartani.

Szavatossági idő

A Mezacar a gyógyszer gyártásától számított 24 hónapig használható.

Alkalmazás gyerekeknek

Gyermekeknél a karbamazepin kifejezettebb eliminációja regisztrálódik, ezért megkövetelhetik a megnövekedett mennyiségű gyógyszert (kilogrammban kifejezve). Az 5 év feletti gyermekek számára engedélyezett tabletták felírása.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Finlepsin, a Septol és a Tegretol, a Carbelex és a karbapin, valamint a karbamazepin és a Timonil.