Natulan

A Natulan egy metilhidrazin-csoportba tartozó daganatellenes gyógyszer.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Jelzések Nathulana

Limfogranulomatózis, limfoszarkóma, retikuloszarkóma és makrofollikuláris limfoblasztóma kezelésére használják.

[ 7 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer kapszulákban kapható, 50 darab üvegben. Egy dobozban 1 ilyen üveg található.

Gyógyszerhatástani

A prokarbazin gyógyászati hatásmechanizmusának pontos mintázatát még nem vizsgálták. A gyógyszer lelassítja a fehérjekötést, valamint a DNS- és RNS-szintézist, megakadályozva a transzmetilációs folyamatokat - a metioninból a tRNS-régióba átvitt hajtógáz-gyökök mozgását. Normálisan működő tRNS hiányában a fehérjék és a DNS RNS-hez való kötődésének folyamatai zavart szenvednek.

A gyógyászati hatásfolyamatok fontos eleme a H₂O₂ anyag képződése, amely autooxidáció eredményeként következik be. Ez a komponens kölcsönhatásba lép a szövetekben élő szulfhidrilcsoportú fehérjékkel. Ez hozzájárul a DNS-molekula spirálisodásához, és ezen túlmenően a transzkripciós folyamatok bonyolódásához.

Farmakokinetikája

A prokarbazin elem teljes mértékben és gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. Orális alkalmazás esetén a gyógyszer átjut a vér-agy gáton (BBB), és gyorsan eléri az egyensúlyi értékeket a folyadék és a plazma szintje között. A csúcsértékeket orális alkalmazás után 60 percen belül figyelik meg.

A prokarbazin anyagcseréje a vesékben és a májban történik; a folyamat 4 szakaszból áll: oxidációból, majd izomerizációból és hidrolízisből, amely után az oxidáció ismét megtörténik, ami egy metabolikus termék - N-izopropil-tereftálsav - képződéséhez vezet.

A komponens felezési ideje körülbelül 10 perc. Az anyag körülbelül 70%-a ürül a vizelettel 24 órán belül.

[ 8 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át, étkezés után kell bevenni.

A terápia kis adaggal kezdődik, amelyet fokozatosan növelnek a maximális 0,25-0,3 g/nap értékre:

• 1. nap – vegyen be 50 mg-ot;
• 2. nap – 0,1 g-ot használjon;
• 3. nap – vegyen be 0,15 mg-ot;
• 4. nap – 0,2 g-ot használjon;
• 5. nap - 0,25 g-ot használjon;
• A 6. és az azt követő napokon – vegyen be 0,25-0,3 g-ot.

A terápia folytatása.

A napi 0,25-0,3 g-os dózisú terápiát a betegség legteljesebb remissziójáig kell folytatni. Ezt követően napi 50-150 mg-os gyógyszeradaggal fenntartó kezelésre van szükség.

A terápiát nem szabad abbahagyni, amíg el nem érik a legalább 6 g-os teljes kúraadagot, mivel nehéz felmérni a remisszió eredményeit ezen határérték előtt. Ha a kezelés kezdeti szakaszában a fehérvérsejtszám 3000 egységre, a vérlemezkeszám pedig 80 000-re csökken, a gyógyszer alkalmazását átmenetileg le kell állítani. A fenntartó dózisok akkor folytathatók, amikor a fenti elemek száma ismét emelkedik. Emiatt rendkívül fontos a rendszeres vérvizsgálatok elvégzése.

Komplex kezelés.

Citosztatikus kezelés esetén a gyógyszer napi 0,1 g/m2-ét kell bevenni ^10-14 napig. Felnőtteknél 2-4 mg/kg/nap egyszeri adag, vagy az adag több különálló részre osztása és az első 7 napban történő bevétele javasolt. Ezt követően a 4-6 mg/kg/nap dózisra kell áttérni, és a kezelést a telítettségi tünetek (thrombocytopenia és leukopénia) kialakulásáig kell folytatni. Ezután a gyógyszert fenntartó dózisban kell bevenni, amelyet a 1-2 mg/kg/nap dózis szerint kell kiszámítani.

[ 10 ], [ 11 ]

Terhesség Nathulana alatt történő alkalmazás

A Natulan terhes nőknek történő felírása ellenjavallt. A reproduktív korú nőknek megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a gyógyszer szedése alatt.

A gyógyszerrel kezelt betegeknek tartózkodniuk kell a szoptatástól.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a gyógyszerrel és annak összetevőivel szembeni nagy érzékenység jelenléte;
• súlyos leukopénia vagy thrombocytopenia;
• súlyos máj- vagy vesefunkciós problémák.

Mellékhatások Nathulana

A terápia első napjaiban gyakran megfigyeltek hányingert és étvágytalanságot, de ezek a tünetek egy idő után mindig elmúltak.

A gyógyszer használata a következő mellékhatások kialakulását is okozza:

• vér- és nyirokrendszeri rendellenességek: csontvelő-funkció elnyomása, trombocitopénia, pancitopénia vagy leukopénia, eozinofília és vérszegénység (néha hemolitikus formája);
• gyomor-bélrendszeri problémák: hányás, székrekedés, hasi fájdalom, hányinger, hasmenés, szájgyulladás és étvágytalanság;
• idegrendszeri diszfunkció: neuropátia, fejfájás, paresztézia és görcsök;
• mentális zavarok: depresszió, pszichózis, álmosság vagy zavartság érzése és hallucinációk;
• a hepatobiliáris rendszer rendellenességei: hepatitis, májpatológiák és sárgaság;
• a légzőrendszert érintő elváltozások: intersticiális tüdőgyulladás;
• érrendszeri rendellenességek: vérzés előfordulása;
• a bőr alatti szövetek és az epidermisz elváltozásai: alopecia, kiütések, urticaria, TEN és Stevens-Johnson szindróma;
• immunrendszeri rendellenességek: allergia jelei, beleértve a Quincke ödémáját és az anafilaxiát;
• anyagcserezavarok: anorexia kialakulása;
• a reproduktív funkciót érintő problémák: elhúzódó azoospermia;
• neoplázia: másodlagos eredetű nem limfoid neoplázia, beleértve a bronchogén rákot és az akut mielocitás leukémiát. Mielodiszplázia is kialakul;
• látáskárosodás: látászavarok;
• szöveteket, izmokat és csontvázat érintő elváltozások: csont- vagy szalagnekrózis és izomfájdalom;
• fertőző betegségek: szepszis vagy interkurrens fertőzések;
• Általános tünetek: aszténia vagy láz.

[ 9 ]

Overdose

A mérgezés jelei közé tartozik: hasmenés, szédülés, tachycardia, hányinger, görcsök, remegés és hányás, valamint hallucinációk, megnövekedett vérnyomás és depresszió.

A rendellenességek kiküszöbölése érdekében hánytatni vagy gyomormosást kell végezni, majd intravénás rehidratációs eljárásokat kell végezni. A beteg állapotának stabilizálódása után 14 napig ellenőrizni kell a vérállapotot és a májfunkciót. Ezenkívül antimikrobiális profilaxist is végeznek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A terápia során tartózkodni kell az alkoholtartalmú italok fogyasztásától (a diszulfiramszerű tünetek kialakulásának lehetősége miatt).

A prokarbazin egy gyenge MAOI, ezért a szedése alatt ki kell zárni az étrendből a nagy mennyiségű tiramint tartalmazó ételeket (köztük a sajtot), és ezen kívül bizonyos gyógyszereket nem lehet vele együtt szedni. El kell utasítani a Natulan kombinációját orrdugulásgátlókkal és szimpatomimetikumokkal.

Mivel a Natulan gyógyászati hatása fokozódhat, a következő gyógyszereket óvatosan és kis dózisokban kell szedni: központi hatású inhibitorok (például barbiturátok és anesztetikumok, valamint opiátok), antikolinerg tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek (beleértve a triciklusos antidepresszánsokat), fenotiazin és vérnyomáscsökkentők.

[ 12 ], [ 13 ]

Tárolási feltételek

A Natulan-t száraz helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tartani. Hőmérsékleti mutatók – legfeljebb 25°C.

[ 14 ]

Szavatossági idő

A Natulan a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 3 évig használható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

^{Bármely korú gyermekek számára a gyógyszert 0,1 g/ m²} dózisban adják be (2-3 adagban).

[ 15 ]

Analógok

A terápiás szer analógja a Procarbazine.