A cikk orvosi szakértője
Új kiadványok
Gyógyszerek
Nelfiner
Utolsó ellenőrzés: 04.07.2025
Minden iLive-tartalmat orvosi szempontból felülvizsgáltak vagy tényszerűen ellenőriznek, hogy a lehető legtöbb tényszerű pontosságot biztosítsák.
Szigorú beszerzési iránymutatásunk van, és csak a jó hírű média oldalakhoz, az akadémiai kutatóintézetekhez és, ha lehetséges, orvosilag felülvizsgált tanulmányokhoz kapcsolódik. Ne feledje, hogy a zárójelben ([1], [2] stb.) Szereplő számok ezekre a tanulmányokra kattintható linkek.
Ha úgy érzi, hogy a tartalom bármely pontatlan, elavult vagy más módon megkérdőjelezhető, jelölje ki, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.
A Nelfiner egy közvetlen terápiás hatású vírusellenes gyógyszer, amely a proteáz aktivitását gátló gyógyszerek csoportjába tartozik.
A HIV-proteáz az az enzim, amely a poliprotein vírusprekurzorokon végbemenő proteolitikus hasításhoz szükséges, hogy létrehozzák azokat a fehérjéket, amelyek az aktív HIV építőkövei. Az ilyen poliproteinek hasítása elengedhetetlen a későbbi vírusképződéshez.
A nelfinavir komponens a HIV proteáz aktív régiójával szintetizálódik, és megakadályozza a poliproteinek hasítását. Ennek eredményeként éretlen vírusrészecskék képződnek, amelyek nem tudják megfertőzni a környező sejteket.
Kiadási űrlap
A gyógyszer 0,25 g térfogatú tabletták formájában szabadul fel.
Gyógyszerhatástani
A gyógyszer más vírusellenes szerekkel együttes alkalmazása csökkenti a szérumban lévő vírusmennyiséget és növeli a CD4-sejtek számát. A korábbi és jelenlegi vizsgálatok elemzése megerősíti, hogy a Nelfiner csökkenti a patológia progressziójának sebességét.
A gyógyszer in vitro antivirális hatását a HIV-fertőzés krónikus vagy aktív fázisában figyelték meg a monocitákkal fertőzött limfocita sejtvonalban, valamint a perifériás vérben makrofágokkal fertőzött limfoblaszt sejtekben. A nelfinavir komponens számos klinikai izolátumot, valamint a HIV-1 altípusok laboratóriumi törzseit és a HIV-2-t, valamint az ROD típusú törzzsel kapcsolatban is hatással van.
A gyógyszer szinergikus és additív hatásokat mutat a 2- és 3-komplex kezelési rendek elemeként (beleértve a reverz transzkriptáz hatását gátló anyagokat is), anélkül, hogy fokozná citotoxicitásukat.
Az in vitro eljárások során olyan HIV-izolátumokat eredményeztek, amelyek érzékenyebbek voltak a nelfinavirral szemben. A kilencszeresére csökkent érzékenységű vírusforma genotípusának meghatározása az aszparaginsav (D típus) specifikus szubsztitúcióját mutatta ki aszparaginnal (N típus) a HIV-proteázon belül, amelyet 30 aminosav-fragmentum (D30N típus) egészített ki.
A reverz transzkriptáz inhibitorok és a nelfinavir közötti keresztrezisztencia valószínűtlen, mivel ezeknek a gyógyszereknek eltérő enzimcélpontjaik vannak. A reverz transzkriptáz inhibitorok nukleozid analógjaival és nem-nukleozid komponenseivel szemben rezisztens HIV-izolátumok in vitro megtartják a nelfinavirral szembeni érzékenységüket.
Farmakokinetikája
0,5-0,75 g anyag (2 vagy 3 tabletta) egyszeri vagy többszöri, étkezés közbeni beadásával a plazma Cmax szintje általában 2-4 óra alatt alakul ki. 0,75 g ismételt, 8 órás időközönkénti beadása után 28 napon keresztül (egyensúlyi értékek) a plazma Cmax értéke 3-4 mcg/ml, a Cmin (közvetlenül az új adag bevétele előtt) pedig 1-3 mcg/ml volt.
A gyógyszer biohasznosulásának aránya ismeretlen, de a radioaktív jelöléses vizsgálatok, tekintettel a vizeletben található nagy mennyiségű metabolikus elemre, arra utalnak, hogy a bevitt dózis körülbelül 78%-a felszívódik.
A gyógyszer étkezés közbeni bevétele kétszeresére/háromszorosára növeli a plazmaszintjét (az üres gyomorra történő bevételhez képest). Az étel zsírtartalma nem befolyásolja a gyógyszer plazmaértékeinek növekedésének intenzitását étkezés közben.
A számított eloszlási térfogat (2-7 l/kg tartományban) magasabb, mint a szervezetben lévő folyadék teljes térfogata, amiből arra lehet következtetni, hogy a nelfinavir nagy mennyiségben jut be a szövetekbe. A szérumban az anyag szinte teljes (98%) fehérjeszintézisen megy keresztül. A szakinavir magas plazmaszintje növeli a szabad formában lévő nelfinavir értékeit.
0,75 g 14C-nelfinavir egyszeri adagolásakor változatlan eleme az intraplazma radioaktivitásának 82-86%-át tette ki. A plazmában a fő metabolikus komponenst és az oxidáció során képződő számos további komponenst regisztrálnak. A fő oximetabolit in vitro tesztekben az eredeti elemhez hasonló vírusellenes hatást mutat. In vitro a gyógyszer metabolikus folyamatait számos hemoprotein P450 izoenzim, köztük a CYP3A segítségével valósítják meg.
Az egyszeri (24-33 l/óra tartományban) és ismételt adagolás (26-61 l/óra tartományban) utáni clearance-ráta a gyógyszer magas intrahepatikus biohasznosulására utal. A plazma felezési ideje (terminális stádium) általában 2,5-5 óra. Az orálisan beadott 0,75 g-os dózis jelentős része, amely 14C-nelfinavirt tartalmaz, a székletben található (87%); a széklet radioaktivitása a jelzett hatóanyaghoz (22%), valamint számos oximetabolitjához kapcsolódik. A felhasznált résznek csak 1-2%-a található meg a vizeletben (főként változatlan nelfinavir).
2-13 éves gyermekeknél a clearance körülbelül két-háromszor magasabb, mint felnőtteknél. A Nelfiner tabletták napi háromszori, körülbelül 20-30 mg/ttkg dózisban, étkezés közben történő alkalmazása hasonló egyensúlyi plazmaértékekhez vezet, mint a felnőtteknél, akik napi háromszor 0,5-0,75 g gyógyszert szednek.
Adagolás és beadás
A gyógyszert szájon át, gyakran étellel együtt kell bevenni. A 13 év feletti serdülőknek és a felnőtteknek napi 0,75 g gyógyszert (naponta háromszor 1 tablettát) kell felírni.
A 2-13 éves gyermekeknek naponta háromszor 20-30 mg/testtömegkg-ot kell bevenniük.
[ 9 ]
Terhesség Nelfinera alatt történő alkalmazás
Nincs információ a nelfinavir terhesség alatti alkalmazásáról, ezért a gyógyszer felírása ebben az időszakban csak szigorú indikációk alapján engedélyezett.
Nincs információ a gyógyszer anyatejjel történő kiválasztódásáról. A Nelfiner szedése alatt nem szabad szoptatni.
Ellenjavallatok
Ellenjavallt olyan személyek számára, akiknél a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni súlyos intolerancia jelentkezik.
Mellékhatások Nelfinera
A gyógyszer használatából eredő mellékhatások többnyire enyhe intenzitásúak. A hasmenés a leggyakoribb.
Ritkán olyan rendellenességek alakulnak ki, mint a puffadás, hasi fájdalom, hányinger, aszténia, epidermális kiütés, megnövekedett limfocitaszám, csökkent neutrofilszám, valamint megnövekedett ALT és CPK aktivitás.
[ 8 ]
Overdose
Az akut Nelfiner-mérgezésről csak korlátozott információ áll rendelkezésre.
A gyógyszernek nincs ellenszere. Gyomormosással és hánytatással eltávolítható. A fel nem szívódott anyag aktív szénnel ürül ki. Mivel a nelfinavir jelentős része intraplazmatikus fehérjével szintetizálódik, a dialízis hatékonyságának valószínűsége rendkívül alacsony.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A nelfinavir metabolizmusát részben a P450 3A hemoprotein (CYP3A elem) közvetíti. Bár a nelfinavir nem gátolja jelentősen a CYP3A hatását (más inhibitorokhoz - ritonavir, indinavir vagy ketokonazol - képest), kombinálni kell olyan anyagokkal, amelyek indukálják a CYP3A hatását, vagy potenciálisan toxikus gyógyszerekkel, amelyek metabolizmusát a CYP3A részvételével végzik.
Egyéb vírusellenes szerek.
Mivel a didanozint üres gyomorra kell bevenni, a Nelfinert étkezés közben kell bevenni - 2 órával a didanozin bevétele előtt vagy 1 órával utána.
Olyan szerek, amelyek kiváltják a metabolikus enzimek működését.
Az erős CYP3A enzimindukáló gyógyszerek (nevirapin, fenitoin és rifampicin karbamazepinnel, valamint fenobarbitál) csökkenthetik a nelfinavir plazmaszintjét. Ezért, ha egy Nelfinert szedő személynek a fent említett gyógyszerekkel kell terápiára szorulnia, alternatívát kell választania helyettük.
A gyógyszer rifabutinnal történő együttes alkalmazása az utóbbi adagjának felére csökkentését igényli.
Egyéb lehetséges interakciók.
A gyógyszer növeli a terfenadin plazmaszintjét, ezért nem kombinálhatók az életveszélyes vagy súlyos aritmia kialakulásának megelőzése érdekében.
Mivel hasonló gyógyszerkölcsönhatások lehetősége áll fenn a ciszapriddal és az asztemizollal, ezeket sem alkalmazzák kombinációban.
Bár releváns vizsgálatokat nem végeztek, a gyógyszert nem szabad olyan nyugtatókkal együtt alkalmazni, amelyek anyagcsere-folyamatait a CYP3A (beleértve a midazolámot vagy a triazolámot) részvételével végzik, mivel nyugtató hatásuk elhúzódhat.
A gyógyszer képes növelni más, a CYP3A elem szubsztrátjaihoz tartozó gyógyszerek plazmaszintjét (beleértve a Ca-csatornák hatását blokkoló anyagokat is), ezért ilyen helyzetekben a betegeket gondosan meg kell vizsgálni ezen gyógyszerek toxicitásának tüneteinek diagnosztizálása érdekében.
A gyógyszer csökkenti az orális fogamzásgátlók hatékonyságát, ha együttesen alkalmazzák.
Tárolási feltételek
A Nelfinert kisgyermekektől és napfénytől elzárva kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot.
Szavatossági idő
A Nelfiner a gyógyszerkészítmény eladásától számított 24 hónapig használható.
Alkalmazása gyermekeknél
Nincsenek adatok a gyógyszer biztonságosságáról és gyógyászati hatásosságáról 2 év alatti gyermekeknél történő alkalmazás esetén, ezért ebben a csoportban csak olyan helyzetekben alkalmazzák, ahol a beadásából származó előny valószínűbb, mint a szövődmények kockázata.
Figyelem!
Az információk észlelésének egyszerűsítése érdekében a gyógyszer "Nelfiner" gyógyszerre vonatkozó utasítását a gyógyszer orvosi használatára vonatkozó hivatalos utasítások alapján külön formában lefordítják és bemutatják. Használat előtt olvassa el a gyógyszerhez közvetlenül hozzárendelt megjegyzést.
A tájékoztatás tájékoztató jellegű, és nem vezet az öngyógyításhoz. Ennek a gyógyszernek a szükségességét, a kezelés rendjét, módszereit és a gyógyszer adagját kizárólag a kezelőorvos határozza meg. Az öngyógyítás veszélyes az egészségére.