Nikotinsav

A nikotinsav, más néven niacin vagy B3-vitamin, a nyolc B-vitamin egyike. Fontos szerepet játszik a szervezet anyagcsere-folyamataiban, segíti az ételek energiává alakítását. A niacin az idegrendszer működésében, az egészséges bőr fenntartásában és a normál vérkoleszterinszint fenntartásában is részt vesz.

A nikotinsavnak számos fő tulajdonsága és felhasználása van:

1. Koleszterinszint csökkentése: A niacin hatékonyan csökkentheti a vérben a magas LDL-koleszterin ("rossz") és trigliceridszintet, valamint növelheti a HDL-koleszterin ("jó") szintjét. Ez hasznossá teszi az érelmeszesedés és a kapcsolódó szív- és érrendszeri betegségek megelőzésében.
2. A pellagra kezelése: A niacinhiány pellagrához vezethet, amely betegség hasmenéssel, bőrgyulladással és demenciával jár. A nikotinsavat a betegség kezelésére és megelőzésére használják.
3. Javuló általános egészség: A NAD és NADP koenzimek fontos összetevőjeként a niacin számos sejtreakcióhoz elengedhetetlen, beleértve a DNS-javítást, az energiatermelést és a sejtek anyagcseréjét.

A niacin számos élelmiszerben megtalálható, beleértve a húst, a halat, a tejtermékeket, a tojást, a dióféléket és a zöldségeket. Táplálékkiegészítő formájában is kapható, és orvos nagyobb dózisban felírhatja bizonyos betegségek, például a magas koleszterinszint kezelésére.

Nagy dózisban szedve a nikotinsav mellékhatásokat okozhat, például bőrpírt, viszketést, szédülést és gyomor-bélrendszeri problémákat. Ezért fontos, hogy orvosi felügyelet mellett alkalmazzuk, különösen akkor, ha kiegészítő formában alkalmazzuk betegségek kezelésére.

Jelzések Nikotinsav

1. Niacinhiány: A niacin egy fontos B-vitamin, hiánya számos egészségügyi problémához vezethet, beleértve a pellagrát is.
2. Hiperkoleszterinémia: A niacint gyógyszerként használják a vér koleszterinszintjének, különösen az LDL (rossz) koleszterinszintjének csökkentésére, ami csökkentheti a szív- és érrendszeri betegségek kockázatát.
3. Hipertrigliceridémia: A niacin segíthet csökkenteni a vér trigliceridszintjét is, ami szintén összefüggésben áll a szív- és érrendszeri betegségek kockázatával.
4. Bizonyos típusú dermatitisz kezelése: Bizonyos esetekben a niacin alkalmazható a nem megfelelő niacinbevitellel vagy más tényezőkkel összefüggő dermatitisz kezelésére.
5. Szürkehályog megelőzése: Egyes tanulmányok szerint a niacin segíthet a szürkehályog és más szembetegségek megelőzésében.
6. Egyéb állapotok: A niacin más állapotok, például migrén, ízületi gyulladás és akár bizonyos mentális zavarok kezelésére vagy megelőzésére is alkalmazható, bár ezeken a területeken a tudományos bizonyítékok nem olyan kiterjedtek.

Kiadási űrlap

1. Szájon át szedhető tabletták és kapszulák: Ez a niacin leggyakoribb formája, amely vény nélkül kapható és receptre kapható változatban is kapható. A tabletták és kapszulák tartalmazhatnak niacint azonnali felszabadulású formában, amely gyorsan bejut a véráramba, vagy nyújtott/fokozatos felszabadulású formában, amely minimalizálja a mellékhatásokat és stabilabb niacinszintet biztosít a nap folyamán.
2. Folyékony formák: A folyékony niacin előnyösebb lehet azok számára, akiknek nehézséget okoz a tabletták vagy kapszulák lenyelése. Ez a forma lehetővé teszi a pontosabb adagolás beállítását.
3. Tapaszok: Egyes termékek tapasz formájában kínálhatnak niacint, amely a nap folyamán fokozatosan felszabaduló niacint biztosít a bőrön keresztül, bár ez a felszabadulási forma kevésbé gyakori.
4. Intravénás oldatok: Orvosi környezetben a niacin intravénásan is beadható niacinhiányhoz kapcsolódó akut állapotok kezelésére vagy más specifikus célokra szigorú orvosi felügyelet mellett.

Gyógyszerhatástani

A nikotinsav, más néven niacin, az emberi egészség fenntartásához elengedhetetlen B-vitaminok egyike. Széles körben használják az orvostudományban az érelmeszesedés megelőzésére és kezelésére, mivel képes csökkenteni az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) szintjét és növelni a nagy sűrűségű lipoprotein (HDL) szintjét a plazmában. Egy tanulmány kimutatta, hogy a nikotinsav gátolhatja az érelmeszesedés progresszióját egerekben az immunsejtek által expresszált GPR109A receptorán keresztül, függetlenül lipidmódosító hatásaitól ( Lukasova et al., 2011 ).

A lipidanyagcserére gyakorolt közvetlen hatásai mellett a nikotinsav számos farmakológiai hatást is mutat az adipocitákon és immunsejteken expresszált receptor aktiválásán keresztül, ami lehetővé teszi számunkra, hogy feltárjuk potenciális alkalmazását más gyulladásos betegségek, például szklerózis multiplex vagy pikkelysömör kezelésében (Lukasova et al., 2011).

A nikotinsav ipari előállítását főként az 5-etil-2-metilpiridin salétromsavval történő oxidációjával végzik, de ez a folyamat nitrogén-oxid képződésével jár, amely üvegházhatású gáz. Szükség van új, környezetbarátabb és a környezetet nem terhelő nikotinsav-előállítási technológiák fejlesztésére ( Lisicki et al., 2022 ).

KÖVETKEZTETÉS: A nikotinsav egy fontos B-vitamin, amely széles körű orvosi alkalmazási lehetőségekkel rendelkezik, beleértve az érelmeszesedés kezelését és megelőzését, valamint a gyulladásos betegségek kezelésében való felhasználás lehetőségét. Szükség van környezetbarát termelési módszerek kidolgozására is.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A nikotinsav felszívódhat a gyomor-bél traktuson keresztül szájon át történő gyógyszer bevétele vagy étellel történő lenyelés után. Felszívódás után gyorsan eloszlik a test szöveteiben.
2. Eloszlás: A nikotinsav jól eloszlik a test szöveteiben, beleértve a májat, a veséket és az izmokat.
3. Anyagcsere: A szervezetben a nikotinsav anyagcserén megy keresztül, beleértve a hidroxilezést, dezaminálást és az adenozinnal való kondenzációt nikotinamid-adenin-dinukleotiddá (NAD) és nikotinamid-adenin-dinukleotid-foszfáttá (NADP). A bevitt nikotinsav körülbelül 60%-a a májban metabolizálódik.
4. Kiválasztás: A nikotinsav és metabolitjai főként a vizelettel ürülnek ki.
5. Hatásmechanizmus: A nikotinsav a NAD és NADP koenzimek fontos alkotóeleme, amelyek kulcsszerepet játszanak a szénhidrátok, zsírok és fehérjék anyagcseréjében. Befolyásolhatja a vér koleszterinszintjét is, és értágító tulajdonságokkal rendelkezik.

Adagolás és beadás

A nikotinsav (niacin) alkalmazásának módja és adagolása a felhasználás konkrét céljától függ, legyen szó akár koleszterinszint csökkentéséről, niacinhiány (pellagra) kezeléséről, bőr egészségének javításáról vagy egyéb egészségügyi állapotokról. Fontos hangsúlyozni, hogy a niacin bármilyen alkalmazását orvossal kell megbeszélni, különösen nagy dózisok esetén, mivel mellékhatások jelentkezhetnek. Az alábbiakban általános adagolási ajánlásokat talál, amelyek az egyéni igényektől és egészségi állapottól függően változhatnak:

Niacin-hiány esetén (pellagra):

• Felnőttek: A szokásos adag napi 14-16 mg niacin az étrendben. Niacinhiány esetén az adagok jelentősen magasabbak lehetnek.
• Gyermekek: Az ajánlott adag az életkortól és az étrendi igényektől függően változik.

A koleszterinszint csökkentésére:

• A kezdő adag gyakran napi 500 mg-mal kezdődik, vacsoraidőben, azonnali felszabadulású niacin esetén, fokozatosan emelve a kívánt adagig, ami akár napi 1,5-2 g is lehet, több étkezésre elosztva a mellékhatások minimalizálása érdekében.
• A szabályozott hatóanyag-leadású termékek esetében az adagolás változhat, és az orvos utasítása szerint kell bevenni.

Általános ajánlások:

• A niacint étkezés közben kell bevenni a gyomorpanaszok kockázatának csökkentése érdekében.
• A mellékhatások, például a bőrpír vagy viszketés minimalizálása érdekében ajánlott alacsony adaggal kezdeni, és fokozatosan növelni az adagot.
• A mellékhatások és a mérgezés elkerülése érdekében fontos, hogy betartsuk az orvos ajánlásait.

Terhesség Nikotinsav alatt történő alkalmazás

A nikotinsav (niacin, B3-vitamin) általában biztonságosnak tekinthető terhesség alatt, ha az ajánlott adagokban, multivitamin-készítmények részeként vagy önálló gyógyszerként szedik a vitaminhiány kezelésére. Azonban, mint minden gyógyszer esetében, a nikotinsav terhesség alatti alkalmazását is meg kell beszélni orvosával.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: A nikotinsavval vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni ismert túlérzékenység esetén a készítményt nem szabad alkalmazni az allergiás reakciók kialakulásának lehetősége miatt.
2. Gyomorfekély: A nikotinsav irritálhatja a gyomornyálkahártyát, ezért alkalmazása ellenjavallt gyomorfekélyben vagy gyomorhurutban szenvedőknél.
3. Májbetegség: A nikotinsav befolyásolhatja a májműködést, ezért óvatosan kell alkalmazni májbetegségben szenvedő betegeknél, vagy más, a májat befolyásoló gyógyszerek szedése közben.
4. Hiperurikémia: A nikotinsav növelheti a húgysavszintet a vérben, ami súlyosbíthatja a köszvény tüneteit, vagy súlyosbíthatja azokat.
5. Cukorbetegség: A nikotinsav szedése befolyásolhatja a vércukorszintet, ezért óvatosan kell alkalmazni cukorbetegségben szenvedő betegeknél, különösen a glükózszint monitorozása során.
6. Terhesség és szoptatás: A terhes nőknek és szoptató anyáknak meg kell beszélniük orvosukkal a nikotinsav alkalmazását, mivel a biztonságossági adatok korlátozottak.
7. Gyermekek: A nikotinsav gyermekeknek csak orvosi okokból és orvosi felügyelet mellett adható.

Mellékhatások Nikotinsav

1. Bőrpír (túlmelegedés): A niacin egyik legismertebb mellékhatása az arc, a nyak és a test bőrének kipirosodása, más néven „túlmelegedés”. Ez a niacin hatása alatt a kapillárisok kitágulásának köszönhető.
2. Bőrkiütés és viszketés: Egyes embereknél a niacin bőrkiütést vagy viszketést okozhat.
3. Fejfájás és szédülés: Egyesek fejfájást vagy szédülést tapasztalhatnak a niacin szedése során.
4. Tachycardia (gyors szívverés): A niacin egyes embereknél gyors szívverést okozhat.
5. Gyomorfájdalom és kellemetlen érzés: Egyes betegek gyomorfájdalmat, hányingert, hányást vagy egyéb gyomorpanaszokat tapasztalhatnak.
6. Megnövekedett vércukorszint: Egyes embereknél a niacin növelheti a vércukorszintet, ami problémás lehet a cukorbetegek számára.
7. Megnövekedett húgysavszint: Ez köszvény súlyosbodásához vezethet az ilyen állapotú embereknél.
8. Hepatotoxicitás: Ritka esetekben a niacin májjal kapcsolatos mellékhatásokat okozhat, beleértve a megnövekedett májenzimszinteket és akár hepatitiszt is.
9. Egyéb mellékhatások: Allergiás reakciók, vérnyomásváltozások, látásproblémák és mások.

Overdose

1. Bőrpír: A nikotinsav nagy dózisának egyik leggyakoribb mellékhatása a bőrpír, különösen az arcon, a nyakon és a felsőtesten. Ez a bőr kapillárisainak tágulásának köszönhető.
2. Hipotónia (csökkent vérnyomás): A nikotinsav túladagolása vérnyomásesést okozhat, ami szédülést, gyengeséget, eszméletvesztést és egyéb, a hipotenzióval járó tüneteket okozhat.
3. Emésztési zavarok tünetei: Emésztőrendszeri tünetek, például hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom stb. előfordulhatnak.
4. Hepatotoxicitás: Nagy dózisú nikotinsav szedése esetén májkárosodás alakulhat ki, ami a májenzimek szintjének emelkedésében és a májkárosodás egyéb jeleiben nyilvánul meg.
5. Hiperglikémia: A nikotinsav nagy dózisának bevétele egyes embereknél hiperglikémiát okozhat, ami veszélyes lehet a cukorbetegségben szenvedő vagy arra hajlamos betegek számára.
6. Egyéb nemkívánatos hatások: Egyéb ritka nemkívánatos hatások, például keringési problémák, allergiás reakciók és súlyos allergia esetén akár anafilaxiás sokk is előfordulhatnak.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Koleszterinszint-csökkentő gyógyszerek: A nikotinsav fokozhatja a sztatinokkal vagy más lipidcsökkentő gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazás koleszterinszint-csökkentő hatását. Ugyanakkor növelheti a mellékhatások, például a májkárosodás vagy a myopathia kockázatát.
2. Vércukorszint-csökkentő gyógyszerek: A nikotinsav fokozhatja az inzulin vagy a cukorbetegségben alkalmazott vércukorszint-csökkentő szerek hipoglikémiás hatását. Cukorbeteg betegeknél szükség lehet a vércukorszint-csökkentő gyógyszerek adagjának módosítására, ha nikotinsavat szednek egyidejűleg.
3. Hiperurikémia elleni gyógyszerek: A nikotinsav növelheti a vér húgysavszintjét, ami növelheti a köszvény kockázatát, ha hiperurikémia elleni gyógyszerekkel, például allopurinollal egyidejűleg alkalmazzák.
4. Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: A nikotinsav fokozhatja a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, például a kalciumantagonisták vagy az ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő hatását. Ez vérnyomáscsökkenéshez és a hipotenzió fokozott kockázatához vezethet.
5. Citokróm P450 által metabolizált gyógyszerek: A nikotinsav befolyásolhatja a citokróm P450 enzimek aktivitását, ami megváltoztathatja az ezen enzimek által metabolizált más gyógyszerek metabolizmusát. Ez növelheti vagy csökkentheti más gyógyszerek vérkoncentrációját, és megváltoztathatja azok hatékonyságát vagy biztonságosságát.