Nikotinsav

A nikotinsav, más néven niacin vagy B3-vitamin, a nyolc B-vitamin egyike. Fontos szerepet játszik a test metabolikus folyamatain, elősegítve az élelmiszerek energiává történő átalakítását. A niacin részt vesz az idegrendszer működésében, az egészséges bőr fenntartásában és a normál vér koleszterinszint fenntartásában.

A nikotinsavnak számos kulcsfontosságú és felhasználása van:

1. A koleszterinszint csökkentése: A niacin hatékonyan csökkentheti a vérben a magas LDL ("rossz") koleszterin- és triglicerideket, és növeli a HDL ("jó") koleszterinszintet. Ez hasznossá teszi az atherosclerosis és a kapcsolódó kardiovaszkuláris betegségek megelőzésében.
2. A pellagra kezelése: A niacinhiány Pellagra-hoz vezethet, egy olyan betegséghez, amelyet hasmenés, dermatitis és demencia jellemez. A nikotinsavat használják ennek a betegségnek a kezelésére és megelőzésére.
3. Javított általános egészségi állapot: A NAD és a NADP koenzimek fontos alkotóelemeként a niacin elengedhetetlen számos sejtreakcióhoz, beleértve a DNS-javítást, az energiatermelést és a sejtek metabolizmusát.

A niacin számos ételben megtalálható, beleértve a húst, a halat, a tejtermékeket, a tojást, a dióféléket és a zöld zöldségeket. Kiegészítő formában is kapható, és magasabb dózisú orvos felírhatja bizonyos egészségügyi állapotok, például a magas koleszterinszint kezelésére.

Nagy dózisban történő bevétel esetén a nikotinsav olyan mellékhatásokat okozhat, mint a bőrpír, a viszketés, a szédülés és a gyomor-bélrendszeri problémák. Ezért fontos, hogy orvosi szakemberek felügyelete alatt használjuk, különösen akkor, ha kiegészítő formában használják az egészségi állapot kezelésére.

Jelzések Nikotinsav

1. Niacinhiány: A niacin fontos B-vitamin, és annak hiánya különféle egészségügyi problémákhoz vezethet, beleértve a pellagra.
2. Hiperkoleszterinémia: A niacint gyógyszerként használják az alacsonyabb vér koleszterinszintjének, különösen az LDL (rossz) koleszterinszintekhez, amelyek csökkenthetik a kardiovaszkuláris betegség kockázatát.
3. Hypertrigliceridemia: A niacin szintén segíthet alacsonyabb vér triglicerid szintje, amely szintén a szív- és érrendszeri betegségek kockázatával jár.
4. Bizonyos formák kezelése dermatitis: Bizonyos esetekben a niacin felhasználható a nem megfelelő niacin-bevitel vagy más tényezőkkel járó dermatitisz kezelésére.
5. A szürkehályog megelőzése: Egyes tanulmányok azt sugallják, hogy a niacin hasznos lehet a szürkehályog és más szembetegségek megelőzésében.
6. Egyéb körülmények: A niacin felhasználható más olyan állapotok kezelésére vagy megelőzésére, például a migrén, artritisz és még néhány mentális rendellenességek, bár a tudományos bizonyítékok ezeken a területeken nem olyan kiterjedtek.

Kiadási űrlap

1. Orális tabletták és kapszulák: Ez a niacin leggyakoribb formája, mind a vény nélkül, mind a vényköteles verziókban. A tabletták és a kapszulák tartalmazhatnak niacint azonnali felszabadulási formában, amely gyorsan belép a véráramba, vagy egy kiterjesztett/fokozatos felszabadulási formában, amely minimalizálja a mellékhatásokat, és a nap folyamán stabilabb niacinszintet biztosít.
2. Folyékony formák: A folyékony niacint előnyben részesíthető azoknál az embereknél, akiknek nehézségekbe ütköznek a tabletták vagy kapszulák nyelése. Ez az űrlap lehetővé teszi a pontosabb adagolás beállítását.
3. Foltok: Egyes termékek niacint kínálhatnak tapasz formájában, ami a niacin fokozatos felszabadulását biztosítja a bőrön a nap folyamán, bár a felszabadulás ezen formája ritkábban.
4. Intravénás oldatok: Orvosi körülmények között a niacint intravénásan adhatják be a niacinhiányhoz kapcsolódó akut állapotok kezelésére vagy más specifikus célokra szigorú orvosi felügyelet mellett.

Gyógyszerhatástani

A nikotinsav, más néven niacin, az egyik B-vitamin, amely nélkülözhetetlen az emberi egészség fenntartásához. Széles körben használják az orvostudományban az atherosclerosis megelőzésére és kezelésére, mivel képes csökkenteni az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) szintet és növelni a nagy sűrűségű lipoprotein (HDL) szintet a plazmában. Egy tanulmány kimutatta, hogy a nikotinsav gátolhatja az egerek atherosclerosis progresszióját az immunsejtek által expresszált GPR109a receptoron keresztül, függetlenül a lipid-módosító hatásaitól (Lukasova et al., 2011 ).

A lipid-metabolizmusra gyakorolt közvetlen hatásain kívül a nikotinsav különféle farmakológiai hatásokat is mutat az adipocitákon és immunsejteken expresszált receptor aktiválásával, ami lehetővé teszi, hogy felfedezzük annak lehetséges alkalmazását más gyulladásos betegségek kezelésére, például sclerosis multiplex vagy psoriasis (Lukasova et al., 2011).

A nikotinsav ipari termelését elsősorban az 5-etil-2-metil-piridin salétromsavval történő oxidálásával végezzük, de ezt a folyamatot nitrogén-oxid képződése kíséri, amely üvegházhatású gáz. Új technológiákat kell kifejleszteni a nikotinsav előállításához, amelyek zöldebbek és nem terhelik a környezetet (Lisicki et al., 2022title="A potenciális ipari alkalmazásokkal rendelkező nikotinsav előállításának módszerei - PMC">).

Következtetés: A nikotinsav fontos B-vitamin, széles körű orvosi alkalmazásokkal, ideértve az atherosclerosis kezelését és megelőzését, valamint a gyulladásos betegségek kezelésében történő alkalmazásra való potenciált. Szükség van arra is, hogy környezetbarát módszereket dolgozzon ki a termeléshez.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A nikotinsav a gyomor-bél traktuson keresztül felszívódhat orális gyógyszerek után vagy az élelmiszerből történő lenyelve. Miután felszívódott, gyorsan eloszlik a testszövetekben.
2. Eloszlás: A nikotinsav jól eloszlik a testszövetekben, beleértve a májat, a veséket és az izmokat.
3. Metabolizmus: A testben a nikotinsav metabolizmuson megy keresztül, beleértve a hidroxilációt, a deaminációt és az adenozinnal történő kondenzációt nikotinamid-adenin-dinukleotid (NAD) és nikotinamid-adenin-dinukleotid-foszfáttá (NADP). A felhasznált nikotinsav kb. 60% -a metabolizálódik a májban.
4. Kiválasztás: A nikotinsav és metabolitjai elsősorban a vizeleten keresztül ürülnek.
5. A hatásmechanizmus: A nikotinsav a NAD és a NADP koenzim fontos alkotóeleme, amely kulcsszerepet játszik a szénhidrátok, a zsírok és a fehérjék anyagcseréjében. Ez befolyásolhatja a vér koleszterinszintjét is, és vazodilizáló tulajdonságokkal rendelkezik.

Adagolás és beadás

A nikotinsav (niacin) felhasználási módja és adagolása a felhasználás sajátos céljától függ, hogy csökkentse-e a koleszterinszintet, kezelje a niacinhiányt (Pellagra), javítsa a bőr egészségét vagy más egészségügyi állapotokat. Fontos hangsúlyozni, hogy a niacin bármilyen használatát meg kell vitatni egy orvossal, különösen, ha nagy adagok vesznek részt, mivel mellékhatások jelentkezhetnek. Az alábbiakban bemutatjuk az általános adagolási ajánlásokat, amelyek az egyéni igényektől és az egészségi állapotától függően változhatnak:

Niacinhiányhoz (pellagra):

• Felnőttek: A szokásos adag napi 14-16 mg niacin az étrendben. A niacinhiány esetén a dózisok szignifikánsan magasabbak lehetnek.
• Gyerekek: Az ajánlott dózis az életkor és az étkezési igényektől függ.

A koleszterinszint csökkentése:

• A kiindulási adag gyakran napi 500 mg-nál kezdődik vacsora idején, az azonnali kiadású niacin számára, fokozatosan növekszik a kívánt adaghoz, amely napi 1,5-2 g lehet, több étkezés során elterjedhet a mellékhatások minimalizálása érdekében.
• A szabályozott kiadású termékek esetében az adagolás változhat, és az orvos utasításainak megfelelően kell venni.

Általános ajánlások:

• A niacint étkezéseksel kell bevenni, hogy csökkentsék a gyomor kellemetlenségének kockázatát.
• A mellékhatások, például a bőrpír vagy a viszketés minimalizálása érdekében javasolható, hogy alacsony adaggal kezdje el, és fokozatosan növelje az adagot.
• A toxicitás elkerülése és a mellékhatások ellenőrzése érdekében fontos, hogy kövesse orvosának ajánlásait.

Terhesség Nikotinsav alatt történő alkalmazás

A nikotinsavat (niacin, B3-vitamin) általában biztonságosnak tekintik a terhesség alatt történő használatra, ha az ajánlott dózisokban, a multivitamin-készítmények részeként vagy önálló gyógyszerként veszik figyelembe ennek a vitaminnak a hiányosságainak kezelésére. Ugyanakkor, mint minden gyógyszernél, a nikotinsav terhesség alatt történő alkalmazását meg kell vitatni az orvosával.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: A nikotinsavval szemben ismert túlérzékenységgel vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével kapcsolatos emberek nem használhatják fel az allergiás reakciók esetleges kialakulása miatt.
2. Peptikus ulcerdisease: A nikotinsav a gyomor nyálkahártyájának irritációját okozhatja, így felhasználása ellenjavallt lehet peptikus fekélybetegségben vagy gasztritiszben.
3. LiverDisease: A nikotinsav befolyásolhatja a májfunkciót, tehát a májbetegségben szenvedő betegek esetében óvatosnak kell lennie, vagy más gyógyszerek szedése közben, amelyek a májat érintik.
4. Hyperuricemia: A nikotinsav növeli a húgysavszintet a vérben, ami súlyosbíthatja a köszvény tüneteit vagy súlyosbodást okozhat.
5. Diabetes mellitus: A nikotinsav szedése befolyásolhatja a vércukorszint szintjét, ezért óvatosan kell alkalmazni a diabetes mellitusban szenvedő betegeknél, különösen a glükózszint megfigyelése esetén.
6. Terhesség és szoptatás: A terhes nőknek és az ápoló anyáknak meg kell vitatniuk a nikotinsav használatát orvosukkal, mivel a biztonsági adatok korlátozottak.
7. Gyerekek: A nikotinsavat csak orvosi okokból és orvos felügyelete alatt lehet beadni a gyermekek számára.

Mellékhatások Nikotinsav

1. Bőr vörösség (túlmelegedés): A niacin egyik legismertebb mellékhatása a bőr vörösedése az arcon, a nyakon és a testen, amelyet "túlmelegedésnek" neveznek. Ennek oka a kapillárisok tágulása a niacin hatása alatt.
2. Bőrkiütés és viszketés: Néhány embernél a niacin bőrkiütés vagy viszketés okozhat.
3. Fejfájás és szédülés: Néhány ember fejfájást vagy szédülést tapasztalhat a niacin szedésekor.
4. Tachikardia (gyors szívverés): A niacin néhány embernél gyors szívverést okozhat.
5. Gyomorfájdalom és kellemetlenség: Egyes betegek gyomorfájdalmat, émelygést, hányást vagy más gyomor kellemetlenséget tapasztalhatnak.
6. Megnövekedett vércukorszint: Néhány embernél a niacin növelheti a vércukorszint szintjét, ami problematikus lehet a cukorbetegek számára.
7. Megnövekedett húgysav-szint: Ez a köszvény súlyosbodásához vezethet az ilyen állapotú embereknél.
8. Hepatotoxicitás: Ritka esetekben a niacin máj mellékhatásait okozhatja, ideértve a megnövekedett máj enzimeket és akár a hepatitist is.
9. Egyéb mellékhatások: Tartalmazzák az allergiás reakciókat, a vérnyomás-változásokat, a látási problémákat és mások.

Overdose

1. Bőr vörösség: A nagy nikotinsav nagy dózisának egyik leggyakoribb mellékhatása a bőr vörösedése, különösen az arc, a nyak és a felső részben. Ennek oka a kapillárisok tágulása a bőrben.
2. Hipotenzió (csökkent vérnyomás): A nikotinsav túladagolása a vérnyomáscsökkenést okozhatja, amely szédülést, gyengeséget, tudatosságvesztést és egyéb hypotenzióval járó tüneteket okozhat.
3. Dyspeptikus tünetek: GASTROTPORTESTESTINCIAL tünetek, például émelygés, hányás, hasmenés, hasi fájdalom stb. Előfordulhatnak.
4. Hepatotoxicitás: A nikotinsav nagy dózisának szedése esetén hepatotoxicitás alakulhat ki, amelyet a vérben megnövekedett máj enzimek szintje és a májkárosodás egyéb jelei mutatnak.
5. Hiperglikémia: A nikotinsav nagy dózisának szedése hiperglikémiát okozhat néhány embernél, ami veszélyes lehet a cukorbetegségben szenvedő vagy hajlamos betegek számára.
6. Egyéb nem kívánt hatások: Egyéb ritka nem kívánt hatások, például a keringési problémák, az allergiás reakciók és még az anafilaxiás sokk is súlyos allergia esetén lehetséges.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Koleszterinszint-csökkentő gyógyszerek: A nikotinsav fokozhatja a sztatinokkal vagy más lipidcsökkentő gyógyszerekkel való egyidejű használat koleszterinszint-csökkentő hatását. Ez azonban növelheti a mellékhatások, például a hepatotoxicitás vagy a myopathia kockázatát.
2. Vércukor-csökkentő gyógyszerek: A nikotinsav növelheti a diabetes mellitusban alkalmazott inzulin vagy hipoglikémiás szerek hipoglikémiás hatását. A cukorbetegségben szenvedő betegeknek a nikotinsav egyidejű szedésekor beállítaniuk kell a vércukorszint-csökkentő gyógyszerek dózisait.
3. Hyperuricemia gyógyszerek: A nikotinsav növelheti a vér húgysavszintjét, ami növelheti a köszvény kockázatát, ha egyidejűleg alkalmazzák a hiperurikémia gyógyszerekkel, például az allopurinollal.
4. Hipertóniás gyógyszerek: A nikotinsav növelheti a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, például a kalcium-antagonisták vagy az ACE-gátlók hipotenzív hatását. Ez a vérnyomás csökkenéséhez és a hipotenzió fokozott kockázatához vezethet.
5. Citokróm P450 által metabolizált gyógyszerek: A nikotinsav befolyásolhatja a citokróm P450 enzimek aktivitását, ami megváltoztathatja az ezen enzimek által metabolizált más gyógyszerek metabolizmusát. Ez növelheti vagy csökkentheti más gyógyszerek vérkoncentrációját, és megváltoztathatja azok hatékonyságát vagy biztonságát.