Nyugodt

A Restful egy antipszichotikus gyógyszer. Hatóanyaga (szulpirid), mint dopaminmimetikum, hatással van az agyban lévő dopaminerg neuronális transzmisszióra, ami annak aktiválódását eredményezi. Nagy dózisban alkalmazva a szulpirid reproduktív gátló hatást mutat.

Mérsékelt neuroleptikus, ugyanakkor stimuláló és timoleptikus hatással is rendelkezik. A gyógyszer szelektív szerotonin- és dopamin-antagonista. Ezenkívül hányingercsillapító aktivitást is mutat. [ 1 ]

Jelzések Nyugodt

Rövid távú terápiára alkalmazzák krónikus vagy aktív formában lévő mentális zavarokkal ( szkizofrénia vagy krónikus nem skizofrén zavarok - hallucinációs formájú pszichózis krónikus stádiumban vagy paranoid állapotban) küzdő egyének agresszivitásának és izgatottságának kezelésére.

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása injekciós folyadék formájában történik - 2 ml térfogatú ampullákban. A cellás csomagolásban 6 ampulla található; a dobozban 1 vagy 6 ilyen csomag.

Farmakokinetikája

0,1 g-os dózis alkalmazása esetén a szulpirid plazma Cmax értéke 2,2 mg/l, és fél óra elteltével figyelhető meg.

A szulpirid nagy sebességgel oszlik el a szövetekben: a látszólagos eloszlási térfogat állandósult állapotban 0,94 l/kg. A plazmafehérje-szintézis 40%. Az anyag kis mennyisége kiválasztódik az anyatejbe, és átjuthat a méhlepényen. [ 2 ]

A szulpirid szinte nem vesz részt az anyagcsere-folyamatokban; a gyógyszer alkalmazott dózisának 92%-a változatlan formában ürül a vizelettel. [ 3 ]

A kiválasztás főként a veséken keresztül, KF-folyamatok útján történik. A Restful intrarenális clearance-e 126 ml/perc. A felezési idő 7 óra.

Adagolás és beadás

A gyógyszert intramuszkulárisan adják be, és csak felnőtteknek írható fel.

Mindig a minimálisan hatásos dózist kell alkalmazni. Ha a beteg klinikai állapota megengedi ezt a kezelési módot, a terápia 0,1 g-os dózissal kezdődik, majd fokozatosan titrálható. A napi adag 0,4-0,8 g; ez a terápia 14 napig tart.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A megadott felszabadulási formában lévő gyógyszer nem alkalmazható gyermekgyógyászatban.

Terhesség Nyugodt alatt történő alkalmazás

Állatkísérletek a gyógyszer farmakológiai paraméterei (prolaktin-közvetített hatások) miatt csökkent termékenységet mutattak ki. Az állatkísérletek adatai nem utalnak semmilyen közvetlen vagy közvetett káros hatásra a terhességre, az embrionális/magzati fejlődésre vagy a posztnatális fejlődésre.

Korlátozott információ áll rendelkezésre a gyógyszerek terhesség alatti hatásairól emberekben. Szinte mindig, amikor magzati vagy posztnatális fejlődési rendellenességekről számoltak be a szulpirid terhesség alatti alkalmazása során, alternatív, megfelelőbbnek tűnő okokat adtak meg.

A Restful tablettát nem szabad terhesség alatt alkalmazni. Az antipszichotikumok, beleértve ezt a gyógyszert is, a 3. trimeszterben történő bevezetése mellékhatásokat, többek között megvonási szindrómát és extrapiramidális szindrómát okozhat, amelyek megváltoztathatják a mellékhatások időtartamát és súlyosságát a szülés utáni időszakban újszülötteknél. Jelentettek magas vérnyomást, RDS-szindrómát, tremort, izgatottságot, álmosságot és hipotenziót. Emiatt az újszülöttek állapotát szorosan ellenőrizni kell.

Mivel a szulpirid kiválasztódik az anyatejbe, szoptatás alatt nem szabad alkalmazni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a szulpiriddel vagy a gyógyszer bármely segédanyagával kapcsolatban;
• prolaktinnal összefüggő daganatok (például prolaktinóma vagy emlőrák);
• a feokromocitóma kialakulásának gyanúja vagy diagnosztizált jelenléte;
• aktív porfíria;
• kombinált alkalmazás nem antiparkinson dopamin agonistákkal (ez magában foglalja a rotigotint kabergolinnal és quinagoliddal), mechitazinnal, escitaloprammal, citaloprammal, levodopával vagy antiparkinson gyógyszerekkel (beleértve a ropinorolt).

Mellékhatások Nyugodt

Az idegrendszer aktivitásával kapcsolatos rendellenességek közül: a diszkinézia (nyaki disztónia, OGC és trismus) kialakulásának korai szakasza, amely antikolinerg antiparkinson szerek alkalmazása esetén gyengül, valamint az extrapiramidális rendellenességek és kapcsolódó megnyilvánulások:

• akatízia;
• Parkinsonizmus és a hátterében felmerülő tünetek: hipokinézia, remegés, fokozott nyálzás és magas vérnyomás;
• akinetikus manifesztációk, amelyekben hipertónia alakul ki (vagy nem). Súlyosságuk részben csökkenthető antikolinerg antiparkinson szerek alkalmazásával;
• hiperkinetikus-hipertóniás jellegű ingerlő típusú motoros aktivitás;
• késői stádiumú diszkinézia, amelyben akaratlan ritmikus mozgások figyelhetők meg (például az arc vagy a nyelv), amelyeket bármilyen neuroleptikummal végzett hosszú távú kezelési ciklusok során figyeltek meg; ebben az esetben az antikolinerg antiparkinson gyógyszerek hatástalanok lesznek, és akár súlyosbíthatják a klinikai tüneteket;
• nyugtató hatás vagy álmosság, valamint álmatlanság;
• görcsök.

Szisztémás rendellenességek: súlygyarapodás vagy potenciálisan halálos kimenetelű NMS.

Az endokrin rendszerrel kapcsolatos problémák: rövid távú hiperprolaktinémia, amely a terápia abbahagyásával megszűnik; a betegség okozhat gynecomastiát, frigiditást, amenorrhoeát, impotenciát és galaktorrhoeát, valamint fájdalmat és az emlőmirigyek megnagyobbodását.

Szívműködési zavar: a QT-intervallum megnyúlása, kamrai aritmiák, beleértve a torsades de pointes típusú tachycardiát, és ezen felül kamrai tachycardia, amely kamrafibrillációt vagy szívmegállást, valamint hirtelen halált okozhat.

Érrendszeri betegségek: ortosztatikus összeomlás.

A nyirokrendszert és a vérrendszert érintő léziók: neutropenia vagy leukopénia és agranulocitózis. Az antipszichotikumok alkalmazása esetenként vénás tromboembólia (néha halálos kimenetelű), mélyvénás trombózis és tüdőembólia kialakulását okozta.

Az emésztési aktivitással kapcsolatos tünetek: az intrahepatikus enzimek fokozott aktivitása.

A bőr alatti rétegek és a felhám betegségei: urticaria vagy makulopapuláris kiütések.

Terhességgel, peri- és postnatális időszakkal kapcsolatos állapotok: megvonási szindróma kialakulása újszülöttnél.

Jelentések vannak anafilaxiáról, palpitáció, nehézlégzés, görcsös szindróma és csökkent vérnyomás kialakulásával, valamint légszomj érzésével és csöpögő vérzés és bőrpír megjelenésével az injekció beadásának területén.

Overdose

Korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre a szulpirid-mérgezésről. Előfordulhatnak trismusszal, nyaki dystoniával és nyelvprotrusióval járó diszkinézis zavarok. Egyes betegeknél életveszélyes parkinsonizmus vagy kóma alakulhat ki.

A gyógyszer egy része hemodialízissel ürül ki. A szulpiridnek nincs antidotuma.

Tüneti beavatkozásokat végeznek; szükség esetén újraélesztést végeznek, amelynek során szorosan figyelemmel kísérik a szív munkáját és a légzési aktivitást (fennáll a QT-intervallum megnyúlásának és a kamrai aritmiák megjelenésének veszélye) - ezt a beteg teljes felépüléséig kell elvégezni. Súlyos extrapiramidális szindróma esetén antikolinerg szerek beadása szükséges.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer használata során tilos alkoholtartalmú italok vagy alkoholt tartalmazó anyagok fogyasztása (ez fokozza a nyugtató hatását).

A levodopa antagonista hatást mutat a neuroleptikumokhoz képest, és fordítva. Extrapiramidális tünetekkel küzdő személyeknek, akik Restful-t szednek, tilos a levodopa alkalmazása.

Vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva az ortosztatikus összeomlás kialakulásának valószínűsége nő.

A morfinszármazékok (központi típusú aktivitású köhögéscsillapítók és fájdalomcsillapítók), a hisztamin H1-végződések aktivitását blokkoló anyagok, valamint a klonidin, a benzodiazepinekkel kombinált barbiturátok és más nyugtató gyógyszerek fokozzák a gyógyszer központi idegrendszerre gyakorolt szuppresszív hatását.

Tárolási feltételek

A Restful-t sötét helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérsékleti mutatók nem haladhatják meg a 25°C-ot.

Szavatossági idő

A Restful a gyógyszerkészítmény forgalomba hozatalától számított 5 évig használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Tiaprilan, a Betamax és a Sulpiride a Solex-szel, valamint a Solian az Eglonil-lal és a Soleronnal.