Nyugalmas

A Restful az antipszichotikumok csoportjából származó gyógyszer. Aktív eleme (szulpirid), mint dopaminomimetikum, viszonylag dopaminerg neuronális átvitel hatását fejti ki az agyban, aminek következtében aktiválódik. Nagy adagokban alkalmazva a szulpirid reprodukcióellenes hatást fejt ki.

Mérsékelt neuroleptikus hatása van, ugyanakkor stimuláló és timoleptikus hatása is van. A gyógyszer szelektív szerotonin és dopamin antagonista. Ezenkívül antiemetikus hatást mutat. [1]

Jelzések Nyugalmas

Rövid távú, agresszív és izgatott terápiában alkalmazzák krónikus vagy aktív formában ( skizofrénia vagy nem-skizofrén típusú krónikus rendellenességek- a pszichózis hallucinatív formája krónikus stádiumban vagy paranoiás állapotban) szenvedőknél. ).

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása injekciós folyadék formájában történik - 2 ml -es ampullákban. A sejtcsomag tartalma 6 ampullát tartalmaz; a doboz belsejében - 1 vagy 6 ilyen csomag.

Farmakokinetikája

0,1 g -os dózis alkalmazása esetén a szulpirid plazma Cmax -értéke 2,2 mg / l, és fél óra múlva figyelhető meg.

A szulpirid nagy sebességgel oszlik el a szövetekben: a látható eloszlási térfogat mutatója álló körülmények között 0,94 l / kg. A plazmafehérjék szintézise 40%. Kis mennyiségű anyag kiválasztódik az anyatejbe, és átjuthat a méhlepényen. [2]

A szulpirid szinte nem vesz részt az anyagcsere folyamatokban; A felhasznált gyógyszeradag 92% -a változatlan formában ürül a vizelettel. [3]

A kiválasztás elsősorban a veséken keresztül történik CF eljárások alkalmazásával. A Restful intrarenális clearance -ének mutatói 126 ml / perc. A felezési idő 7 óra.

Adagolás és beadás

A gyógyszert intramuszkuláris módszerrel injektálják; gyógyszert felírni csak felnőtteknek szabad.

Mindig a legalacsonyabb hatásos adagot használja. Amikor a beteg klinikai állapota lehetővé teszi az ilyen kezelést, a terápia 0,1 g -os adaggal kezdődik, majd fokozatosan titrálható. A napi adag 0,4-0,8 g; ez a terápia 14 napig tart.

• Alkalmazás gyerekeknek

A jelzett felszabadulású gyógyszer nem alkalmazható gyermekgyógyászatban.

Terhesség Nyugalmas alatt történő alkalmazás

Állatok részvételével végzett vizsgálat során a termékenység csökkenését figyelték meg a gyógyszer farmakológiai paraméterei miatt (prolaktin-közvetített hatás). Az állatkísérletekből származó adatok nem tartalmaznak információt a terhesség lefolyására, az embrió / magzat fejlődésére vagy a szülés utáni fejlődésre gyakorolt közvetett vagy közvetlen negatív hatás fennállásáról.

Emberben csak korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre a terhesség alatti gyógyszer -expozícióról. Szinte mindig a magzati vagy posztnatális fejlődési rendellenességekre, ha a szulpiridet terhesség alatt alkalmazták, alternatív indokokat adtak, amelyek megfelelőbbnek tűntek.

Terhesség alatt nem szabad a Restful -ot használni. Az antipszichotikumok, köztük a jelzett gyógyszeres kezelés bevezetése a 3. Trimeszterben mellékhatásokat, köztük elvonási szindrómát, valamint extrapiramidális szindrómát válthat ki, amelyek megváltoztathatják a mellékhatások időtartamát és súlyosságát az újszülötteknél. Van információ a magas vérnyomás, az RDS -szindróma, a remegés, az izgatottság, az álmosság és a hypotensio megjelenéséről. Emiatt az újszülöttek állapotát szorosan figyelemmel kell kísérni.

Mivel a szulpirid kiválasztódik az anyatejbe, szoptatás alatt nem alkalmazható.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• a szulpiriddel vagy a gyógyszer bármely segédanyagával kapcsolatos súlyos intolerancia;
• a prolaktin hatásával összefüggő daganatok (például prolaktinoma vagy emlőkarcinóma);
• a feokromocitóma kialakulásának vagy diagnosztizált jelenlétének gyanúja;
• aktív porfíria;
• nem parkinsonizmus elleni dopamin agonistákkal (ideértve a rotigotint kabergolinnal és kinagoliddal), mechitazinnal, escitaloprammal, citaloprámmal, levodopával vagy parkinsonizmus elleni gyógyszerekkel (köztük ropinorollal) kombinálva.

Mellékhatások Nyugalmas

Az NS tevékenységével összefüggő rendellenességek közül: a diszkinézia (cervicalis dystonia, OGK és trismus) kialakulásának korai stádiuma, amely gyengül az antikolinerg parkinsonizmus elleni szerek alkalmazása esetén, valamint az extrapiramidális rendellenességek és a kapcsolódó megnyilvánulások:

• akathisia;
• parkinsonizmus és annak hátterében felmerülő jelek: hipokinézia, remegés, hipersaliváció és magas vérnyomás;
• akinetikai megnyilvánulások, amelyekben a hipertónia kialakulása (vagy nem). Súlyosságuk részben csökkenthető antikolinerg parkinsonizmus elleni szerekkel;
• az izgalmas típusú motoros aktivitás hiperkinetikus-hipertóniás jellege;
• a diszkinézia késői stádiuma, amelyben akaratlan típusú ritmusos mozgásokat (például az arcot vagy a nyelvet) észlelnek, és meghosszabbítják a kezelési ciklusokat bármilyen antipszichotikum alkalmazásával; ugyanakkor az antikolinerg parkinsonizmus elleni gyógyszerek hatástalanok lesznek, sőt súlyosbíthatják a klinikai tüneteket;
• nyugtató hatás vagy álmosság, valamint álmatlanság;
• görcsök.

Szisztémás rendellenességek: súlygyarapodás vagy potenciálisan halálos NMS.

Az endokrin rendszerrel kapcsolatos problémák: rövid távú hiperprolaktinémia, amely a terápia leállításakor eltűnik; a betegség nőgyulladást, frigiditást, amenorrhoeát, impotenciát és galactorrheát okozhat, valamint fájdalmat és az emlőmirigyek megnagyobbodását.

A szívműködés megsértése: a QT-intervallum meghosszabbítása, kamrai aritmiák, beleértve a torsades de pointes tachycardia-t, és emellett kamrai tachycardia, amely kamrai fibrillációt vagy szívmegállást és hirtelen halált okozhat.

Érbetegségek: ortosztatikus összeomlás.

A nyirokot érintő elváltozások a keringési rendszerrel: neutro- vagy leukopenia, valamint agranulocytosis. Az antipszichotikumok alkalmazása néha vénás tromboembóliát (néha halálos), DVT -t és tüdőembóliát okozott.

Emésztési tünetek: az intrahepatikus enzimek fokozott aktivitása.

A bőr alatti rétegek és az epidermisz betegségei: csalánkiütés vagy makulopapuláris kiütések.

Terhességgel, peri- és postnatális periódusokkal kapcsolatos állapotok: elvonási szindróma kialakulása újszülöttnél.

Vannak információk az anafilaxia megjelenéséről, szívdobogás, légszomj, görcsös szindróma és vérnyomáscsökkenés kialakulásával, emellett a levegő hiányának érzésével, valamint a csepegtető vérzések és bőrpír megjelenésével az injekció beadásának helyén.

Overdose

A szulpiridmérgezésről csak korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre. A diszkinetikus rendellenességek megjelenése trismusszal, nyaki dystoniával és a nyelv kiemelkedésével lehetséges. Egyes betegeknél életveszélyes parkinsonizmus vagy kóma jelei alakulhatnak ki.

A gyógyszer egy része hemodialízissel ürül ki. A szulpiridnek nincs ellenszere.

Tüneti eljárásokat hajtanak végre; szükség esetén újraélesztést végeznek, amelynek során a szív munkáját és a légzőtevékenységet szorosan figyelemmel kísérik (fennáll a QT -intervallum meghosszabbításának és a kamrai aritmiák megjelenésének veszélye) - ezt a beteg teljes felépüléséig kell elvégezni. Ha az extrapiramidális szindróma súlyos mértékben jelentkezik, antikolinerg szereket kell alkalmazni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer alkalmazása során tilos alkoholos italokat vagy alkoholtartalmú anyagokat fogyasztani (ez növeli nyugtató hatását).

A Levodopa antagonista hatást fejt ki az antipszichotikumok tekintetében és fordítva. A Restful -ot használó extrapiramidális jelekkel rendelkező személyeknek tilos levodopát adni.

Vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva nő az ortosztatikus összeomlás kialakulásának valószínűsége.

A morfinszármazékok (köhögéscsillapító szerek, amelyek központi aktivitásúak és fájdalomcsillapítók), a hisztamin H1-végződések aktivitását gátló anyagok, valamint a klonidin, a barbiturátok benzodiazepinekkel és más nyugtató szerek fokozzák a gyógyszer központi idegrendszerre gyakorolt elnyomó hatását.

Tárolási feltételek

A nyugodt sötét helyen kell tartani, elzárva a kisgyermekek behatolásától. Hőmérséklet -mutatók - legfeljebb 25 ° C.

Szavatossági idő

A Restful alkalmazható a gyógyszer értékesítésének időpontjától számított 5 éves időtartamon belül.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Tiaprilan, a Betamax és a Sulpiride a Solex -szal, továbbá a Solian az Eglonil és a Soleron.