Peridon

A Peridon azon gyógyszerek kategóriájába tartozik, amelyek elősegítik a bél perisztaltikáját. Fő eleme a domperidon. Ez az anyag dopamin antagonista és hányáscsökkentő hatással rendelkezik.

Bebizonyosodott, hogy szájon át történő beadás után a domperidon meghosszabbítja a nyombél- és antrális összehúzódások időtartamát, ami lehetővé teszi a bélürítés sebességének növelését. Ugyanakkor a domperidon nem befolyásolja a gyomor szekréciós folyamatait. [1]

Jelzések Peridon

A hányás, hányinger , legalább 2 napig tartó tünetek enyhítésére szolgál.

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulása tabletta formájában történik - 10 darab a sejtlemez belsejében. A dobozon belül 1 vagy 3 ilyen lemez található.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszerek terápiás hatásának elve a fő aktív elem - domperidon - kémiai és fizikai jellemzőivel függ össze. Kis mennyiségben képes leküzdeni a BBB -t.

A gyógyszer alkalmazása esetenként extrapiramidális negatív tünetek megjelenését idézi elő, különösen felnőtteknél, ugyanakkor a domperidon stimulálhatja a prolaktin hipofízis -szekrécióját. [2]

Hivatalos információk vannak arról, hogy az agyban meghatározott anyag kis mennyisége azt mutatja, hogy a domperidon túlnyomórészt perifériás hatással van a dopaminvégződésekre.

A gyógyszer hányáscsillapító hatása a gasztrokinetikus perifériás hatás és az antagonizmus harmonikus kombinációjával függ össze a dopamin végződésekkel kapcsolatban, a hátsó régióban a BBB -n kívül elhelyezkedő kemoreceptorok kiváltó régiójában.

Farmakokinetikája

Abszorpció.

A domperidon nagy sebességgel szívódik fel szájon át, éhgyomorra történő beadás után, 0,5-1 óra múlva éri el a plazma Cmax értékét. A szájon át szedett domperidon alacsony biohasznosulása (kb. 15%) kiterjedt anyagcsere -folyamatokkal jár együtt a májban és a bélfalon belüli első áthaladás során. Tekintettel arra, hogy egy egészséges emberben az anyag biológiai hozzáférhetőségének szintje megnő, ha étkezés után fogyasztják, a gyomor-bélrendszeri rendellenességekben szenvedőknek 15-30 perccel étkezés előtt be kell adniuk a gyógyszert.

A csökkent gyomor -pH rontja a domperidon felszívódását. A biológiai hozzáférhetőség a gyógyszerek szájon át történő beadása után csökken a cimetidin vagy a szódabikarbóna korábbi használatával.

A gyógyszer étkezés utáni bevezetése kissé csökkenti a maximális felszívódást; ugyanakkor kismértékben emelkedik az AUC mutató.

Elosztási folyamatok.

Lenyelés után a domperidon nem halmozódik fel, és nem indukálja saját metabolizmusát. A plazma Cmax 1,5 óra elteltével (21 ng / ml) 2 hetes napi 30 mg-os adaggal majdnem megegyezett az első adag (18 ng / ml) bevezetésével.

A domperidon fehérjeszintézise 91-93%. Az állatokon végzett eloszlási vizsgálatok (radioaktív típusú izotóppal jelölt gyógyszereket használva) jelentős szöveti eloszlást és alacsony komponensszintet mutattak ki az agyban. Kis mennyiségű gyógyszer állatokban átjut a méhlepényen.

Cserefolyamatok.

A domperidon kiterjedten és nagy sebességgel vesz részt az intrahepatikus metabolikus folyamatokban hidroxilezés és N-dealkiláció révén. Az anyagcsere-folyamatok in vitro vizsgálata diagnosztikai inhibitor alkalmazásával kimutatta, hogy a CYP3A4 a P450 hemoprotein fő típusa, amely részt vesz az N-dealkilációban; ugyanakkor a CYP3A4 és a CYP1A2, valamint a CYP2E1 részt vesznek az anyag aromás hidroxilezésében.

Kiválasztás.

A széklettel és a vizelettel történő kiválasztás a szájon át alkalmazott dózis 66% -ának és 31% -ának felel meg. A változatlan anyag kis mennyiségben választódik ki (10% ürülékkel és körülbelül 1% vizelettel).

A plazma felezési ideje önkénteseknél egyszeri adagként 7-9 óra; súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél meghosszabbodik.

Adagolás és beadás

A hányinger és a hányinger intenzitásának csökkentése érdekében a Peridont naponta háromszor 1 tablettában fogyasztják. Ez a rész a napi megengedett legnagyobb mennyiség (30 mg).

Orvosi rendelvény nélkül a gyógyszeres kezelés legfeljebb 2 napig tarthat. Ha nem kapja meg a kívánt hatást, orvoshoz kell fordulnia. Általában a kezelés legfeljebb 1 hétig tarthat.

• Alkalmazás gyerekeknek

Tilos 16 év alatti személyeknek gyógyszert felírni.

Terhesség Peridon alatt történő alkalmazás

A gyógyszer terhes betegekre gyakorolt hatását nem vizsgálták, ezért nincs adat az ilyen alkalmazás lehetséges következményeiről. Ezért a terhesség alatt a Peridont csak azokban az esetekben írják fel, amikor a szedés előnyei valószínűbbek, mint a szövődmények kockázata.

Ha szoptatás alatt szükség van gyógyszerek alkalmazására, akkor a terápia idejére abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• súlyos intolerancia a hatóanyagot alkotó elemekkel szemben;
• neoplazma az agyalapi mirigyben, amely a prolaktin felszabadulásával jár (prolaktinoma);
• vese- vagy májműködési zavar;
• a máj elégtelensége;
• a QT -intervallum meghosszabbodását diagnosztizálták, ami a szívműködési zavar oka;
• fenilketonuria.

Nem alkalmazható olyan esetekben sem, amikor hányás fordul elő mozgászavarral, mechanikai elzáródással vagy perforációval, valamint a gyomor -bél traktuson belüli vérzéssel.

Tilos QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerekkel, itrakonazollal, telitromicinnel, ritonavirrel és eritromicinnel, valamint klaritromicinnel, flukonazollal, telaprevirrel és ketokonazollal, valamint amiodaronnal, szakinavirral és posazaconazollal együtt vorikonazollal felírni.

Mellékhatások Peridon

A fő oldalsó jelek:

• allergia, amely anafilaxiás sokk lehet;
• a prolaktin mutatók növekedése;
• szédülés, álmosság, fáradtság és idegesség, valamint fejfájás, szomjúság, görcsök, extrapiramidális zavarok és depresszió;
• tachycardia, ödéma, kamrai aritmia és hirtelen szívhalál;
• rövid távú görcsök a bélben, xerostomia, székrekedés, hasmenés, gyomorégés és hányinger;
• kiütések, Quincke ödéma, viszketés és csalánkiütés;
• duzzanat, fájdalom és az emlőmirigyek megnagyobbodása, laktációs rendellenesség, amenorrhoea, változások a menstruációs ciklusban és gynecomastia;
• fokozott vizeletürítés, dysuria és aszténia;
• szájgyulladás vagy kötőhártya -gyulladás.

Ha a gyógyszer alkalmazása után atipikus negatív jelek jelennek meg, konzultálnia kell orvosával a terápiás rendszer lehetséges megváltoztatásáról.

Overdose

Gyógyszermérgezés esetén álmosság és tájékozódási zavar, izgatottság, görcsök, tudatzavarok és extrapiramidális tünetek jelentkezhetnek.

Nincs ellenszer. Gyomormosást végeznek (a mérgezést követő első 60 percben), enteroszorbensek alkalmazását és tüneti hatásokat.

Az extrapiramidális megnyilvánulások szabályozására antikolinerg gyógyszerek alkalmazhatók.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az antikolinerg anyagok képesek semlegesíteni a domperidon antispeptikus hatását.

Tilos szekrécióellenes gyógyszereket és antacidokat gyógyszerrel együtt alkalmazni, mert ezek csökkentik a biológiai hozzáférhetőség értékét.

A domperidon metabolikus folyamata elsősorban a CYP3A4 -en keresztül valósul meg. A tesztelés során szerzett in vitro információk és információk azt mutatták, hogy a gyógyszerek bevezetése olyan gyógyszerekkel együtt, amelyek jelentősen gátolják ezt az enzimet, provokálhatják a domperidon plazmaszintjének növekedését.

A farmakokinetikai / dinamikus kölcsönhatások in vivo külön vizsgálatai önkénteseknél, eritromicinnel vagy ketokonazollal történő kombinált orális alkalmazás esetén megerősítették, hogy ezek az anyagok jelentősen gátolják a domperidon CYP3A4 -hez kapcsolódó preszisztémás metabolikus folyamatait.

Napi 4 alkalommal 10 mg domperidon, valamint 0,2 g ketokonazol (szájon át, naponta kétszer) bevezetése a QTc-intervallum 9,8 ms-os (átlagos) meghosszabbodásához vezetett; ugyanakkor az egyes jelek 1,2-17,5 ms tartományban változtak. Napi 4 -szer 10 mg domperidon és napi 3 g 0,5 g eritromicin alkalmazása után a QTc -intervallum 9,9 ms -tal meghosszabbodott (átlagérték), az egyes mutatók intervallumai 1,6 és 14, 3 ms között mozogtak.

Mindegyik interakciós teszt során az egyensúlyi Cmax és AUC szint körülbelül háromszorosára emelkedik. A megnövekedett plazma domperidon értékek hatásának a megfigyelt QTc -hatáshoz képest mekkora részét nem határozták meg. Az ilyen vizsgálatok során, domperidont alkalmazó monoterápiával (napi 10 mg 4-szeres bevitel) a QTc-intervallum 1,6 ms-mal (ketokonazol adagolása) vagy 2,5 ms-kal (eritromicin adagolása) meghosszabbodott; ugyanakkor a kizárólag ketokonazol (0,2 g naponta kétszer) vagy az eritromicin (napi háromszor 0,5 g) alkalmazása a QTc -intervallum 3,8, illetve 4,9 ms -os meghosszabbodását okozta.

Elméletileg, mivel a gyógyszer prokinetikus hatással van a gyomorra, befolyásolhatja a szájon át szedett gyógyszerek - például bélben oldódó bevonatú vagy nyújtott hatóanyag -leadású formák - felszívódását. De azoknál a személyeknél, akiknek állapota normalizálódott a paracetamol vagy a digoxin alkalmazása után, a domperidon együttes alkalmazása nem változtatta meg ezen gyógyszerek vérértékét.

A CYP3A4 elem erős inhibitorai, amelyekkel tilos a Peridon kombinálása:

• azol gombaellenes szerek - itrakonazol, flukonazol * ketokonazollal * és vorikonazollal *;
• nefazodon;
• makrolidok - eritromicin * klaritromicinnel *;
• gyógyszerek, amelyek lassítják a HIV proteáz hatását - ritonavir, amprenavir és nelfinavir atazanavirral, valamint indinavir és fosamprenavir szakinavirral;
• amrepitant;
• Ca -antagonisták - verapamil diltiazemmel;
• amiodaron *;
• telitromicin *.
• * meghosszabbítja a QTc-rést.

A gyógyszer kombinálható antipszichotikumokkal, amelyek aktivitását fokozza, valamint dopamin agonistákkal (bromokriptin vagy L-dopa), amelyek negatív hatását (hányinger, emésztési zavarok és hányás) gátolja, anélkül, hogy semlegesítenék fő hatásukat.

Lehetséges kölcsönhatások más gyógyszerekkel.

A domperidon metabolikus folyamatok fő útja a CYP3A4 hatásával függ össze. Az in vitro tesztelésből és az emberekből származó információk azt mutatják, hogy az ezen enzimet jelentősen gátló gyógyszerek kombinációja a domperidon plazmaértékének növekedését idézheti elő. Tilos olyan gyógyszert adni olyan anyagokkal, amelyek nagymértékben lelassítják a CYP3A4 hatását, és a QT -intervallum meghosszabbodását idézhetik elő.

Szükséges a domperidon óvatos kombinálása olyan gyógyszerekkel, amelyek erősen lelassítják a CYP3A4 hatását, és nem okoznak QT -intervallum megnyúlást (például indinavir). Ugyanakkor figyelemmel kell kísérni a betegek állapotát, hogy észrevegyék a mellékhatások kialakulását.

Óvatosság szükséges a QT -intervallumot meghosszabbító gyógyszerekkel történő együttes alkalmazás esetén is, és a CVS -hez kapcsolódó negatív reakciók kialakulásakor is gondosan figyelemmel kell kísérni a beteg állapotát. Azok között:

• IIA vagy III altípusú antiaritmiás szerek;
• bizonyos antipszichotikumok, antibiotikumok vagy antidepresszánsok;
• bizonyos gombaellenes szerek;
• bizonyos gyógyszerek, amelyek a gyomor -bél traktus expozíciójához vagy maláriaellenes hatásokhoz kapcsolódnak;
• egyes onkológiai patológiákhoz használt gyógyszerek;
• bizonyos egyéb gyógyszerek.

Tárolási feltételek

A parodont legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten kell tartani.

Szavatossági idő

A Peridon a gyógyszergyártás időpontjától számított 5 éven belül használható fel.

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Limser, a Rabirid és a Motinol és a Brulium Lingvatabs, a Motorix és a Lancid a Gastropom-Apo gyógyszerek, ezen kívül a Perilium, a Motorinorm és a Domidon és a Motoricum. Ezen kívül a listán szerepel a Domrid, a Peridonium Motiliummal, a Cinnaridon a Nausiliummal.