Reminyl

A reminilnek antikolinészteráz tulajdonságai vannak. A hatóanyaga egy tercier alkaloid, egy galantamin anyag, amely az acetilkolinészteráz elem (szelektív aktivitással) versenyképes, reverzibilis gátlója.

Ugyanakkor a gyógyszer erősíti az acetil-kolinnak a nikotin végekre gyakorolt jellegzetes hatását (valószínűleg azért, mert kölcsönhatásba lép a vég alloszterikus szegmensével). A kolinerg rendszer működésének javítása fokozott kognitív funkcióhoz vezet az Alzheimer-kórban szenvedő betegeknél.

Jelzések Remini

Használt időskori demencia Alzheimer-karaktere, amelynek olyan könnyen, vagy közepes súlyosságú (itt olyan esetek is, a fellépő a háttérben agyi véráramlás rendellenességek).

[1],

Kiadási űrlap

A komponens felszabadítása kapszulákban történik - 7 darab a lemez belsejében. Egy csomagban - 4 ilyen rekord.

[2]

Farmakokinetikája

A Reminil intraplazma clearance-e alacsony (kb. 300 ml / perc), valamint az eloszlási térfogat átlagértékei (175 l helyhez kötött értékeken). A kiválasztásnak beksponenciális formája van, és a végső felezési idő 7-8 óra.

8 mg hatóanyag belsejében történő egyszeri bevétele után a gyomor-bél traktus belsejében lévő abszorpció elég magas sebességgel megy végbe. Az abszolút biohasznosulási értékek körülbelül 88,5%. A Swag szintjét 80 perc elteltével észlelik, és 43 ± 13 ng / ml; azonban az AUC 427 ± 102 ng / h / ml.

A táplálékkal való étkezés nem befolyásolja az AUC értékeket, de gátolja a galantamin felszívódását, csökkentve a Cmax szintjét 25% -kal. Napi 24 mg anyag ismételt alkalmazása esetén a plazma Cmax értékei és az átlagos értékek 30-90 ng / ml.

Napi kétszeres alkalmazás esetén 4-16 mg hatóanyagot, farmakokinetikája lineárisvá válik. A 4 mg hatóanyagok beadását követő 7 napon belül a radioaktivitás 2,2-6,3% -a ürülék ki, míg a 90-97% a vizelettel ürült. A vizelettel együtt a változatlan aktív elem 18-22% -a ürül ki naponta. Az intrarenális clearance fix értékei 65 ml / perc (a teljes intraplasma clearance 20-25% -a).

A gyógyszer fő metabolikus útjai a glükuronizáció, az epimerizáció és az N-oxidáció O-demetilezéssel és N-demetilezéssel. A hemoprotein CYP2D6 aktív metabolikus folyamataiban szenvedő személyeknél O-demetilációt figyeltek meg. A bél és a vesék által választott radioaktív komponensek indikátorai nem kapcsolódnak az átváltási sebességhez. Az in vitro vizsgálatok eredményei azt mutatták, hogy a galantamin fő metabolikus izoenzimjei a P450 hemoprotein rendszerben 3A4 és 2D6. Az anyagcsere-folyamatok sebességétől függetlenül a plazmában lévő radioaktív elemek fő része a galantamin glukuronid. Magas anyagcsere-sebesség esetén az O-desmetil-galentaminhoz kapcsolódó glükuronidot is kimutatták.

A Reminyl 1-szeres adagolásakor a plazmában (bármilyen anyagcserefolyamatban) nem tapasztaltak nem konjugált formájú metabolikus komponenseket (norhalantamin és O-demetil-galantamin, O-demetil-nororgalantamin). Csak a plazmában lévő gyógyszerek többszörös felhasználásával regisztrálható a norgalantamin (indexe nem haladja meg a gyógyszerek értékének 10% -át).

A gyógyszer klinikai vizsgálata azt mutatta, hogy az Alzheimer-kórban szenvedő egyének aktív elemének plazma-mutatói 30-40% -kal magasabbak, mint az egészséges embereknél.

Mérsékelt vesekárosodásban szenvedő egyéneknél az AUC és a felezési idő körülbelül 30% -kal nőtt.

Májfüggő betegségek esetében a galantamin kiválasztódása a CC szint csökkenésével összhangban gyengült. A vesefunkció mérsékelt károsodása esetén (a KK indikátor 52–104 ml / perc) az intraplasma elem értékei 38% -kal, a nehéz (a KK-szint 9-51 ml / perc) értékben 67% -kal emelkedtek.

[3], [4], [5], [6]

Adagolás és beadás

A gyógyszert az étkezéshez ajánljuk, az első kapszulát naponta alkalmazva. A kezelés alatt a betegnek elegendő mennyiségű folyadékot kell kapnia.

Először 8 mg hatóanyagot kell használni naponta (a ciklus időtartama 1 hónap) Ezenkívül 16 mg hatóanyagot támogató napi adagot alkalmazunk (ez a kurzus legalább 1 hónapig tart).

A fenntartó adag méretének növelése a maximálisra (24 mg / nap) csak a teljes klinikai vizsgálat befejezése után megengedett (szükséges meghatározni a gyógyszer személyes toleranciáját és a kezelés által kifejtett hatást).

A terápia nem tervezett törlése esetén (például a beteg műtétre való felkészítése során) a betegség tünetei nem súlyosbodtak.

A terápia több napig tartó leállításának szükségességével újra kell kezdeni a kezdeti adag alkalmazásával, majd növelni kell a dózist a fentiekben ismertetett módon.

Súlyos vagy mérsékelt májbetegségben szenvedő betegeknél a plazmában a gyógyszer indikátorai emelkednek.

Mérsékelt májkárosodás esetén a gyógyszer kezdeti részét legalább 1 héten belül el kell fogyasztani; 8 mg 48 óra alatt. A következő hónapban ezt a részt már 1 napig használhatja. Általában egy nap legfeljebb 16 mg Reminyl-t használhatunk.

A májbetegségek és a vesék rendellenességei (a QC szintje 9 ml per perc alatt) esetén a gyógyszer használata tilos.

Terhesség Remini alatt történő alkalmazás

Nem végeztek speciális vizsgálatokat a gyógyszer szoptatásra vagy terhes nőkre gyakorolt hatásaira, így ezekre az időszakokra nem lehet előírni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok közül:

• súlyos intenzitású vesebetegségek (9 ml / perc CC érték), valamint májbetegség;
• a galantamin vagy a gyógyszer segédanyagaihoz kapcsolódó súlyos intolerancia jelenléte.

Ilyen esetekben óvatosság szükséges a kábítószerek használatakor:

• általános érzéstelenítés;
• az obstruktív pulmonális patológia krónikus fázisa;
• ÉS;
• bradycardia, AB blokád és CSSD;
• instabil angina;
• epilepszia;
• a gyomor-bél traktusra és a hólyagra ható korábbi műveletek;
• a gyomor-bél traktusra ható fekélyek;
• a szívritmus-indikátorokat gátló anyagokkal kombinálva (digoxin, β-blokkolók stb.);
• a gasztrointesztinális traktusra vagy a vizeletcsatornákra ható obstrukció.

Mellékhatások Remini

Főbb mellékhatások:

• dehidratáció (néha súlyos súlyosságú, ami a vesekárosodás kialakulásához vezethet);
• súlyos intolerancia;
• depresszió (néha öngyilkossági hangulat), fejfájás és szédülés, továbbá ájulás és hallucinációk;
• anorexia, ízérzékelési zavarok, étvágytalanság, hányás, hasi fájdalom, a gyomor-bélrendszerre ható diszkomfort, hasmenés, hányinger, dyspepsia és fogyás;
• gátlás, fülzaj, bradycardia, remegés, álmosság, paresthesia, vizuális párásodás és hypersomnia;
• szívverés érzése, vérnyomáscsökkenés, AV blokk (1. Fokozat), meleghullámok, hiperhidrosis és supraventrikuláris extrasystole;
• fáradtság és gyengeség vagy izomgörcs;
• a máj enzimek vagy hepatitis működésének fokozott aktivitása.

Leggyakrabban a betegeknél hányinger, hányinger, a megfelelő dózis adag meghatározásakor kialakuló hányás; gyakran legalább az első héten jelentkeznek. Ilyen jogsértések esetén ajánlatos a lehető legtöbb folyadékot használni, valamint antiemetikumokat szedni - ez teljesen megszünteti ezeket a tüneteket.

[7], [8]

Overdose

Úgy véljük, hogy ha a galantamin mérgezés megnyilvánulásai hasonlóak lesznek a más kolinomimetikumokkal való mérgezés során kialakuló tünetekhez.

A paraszimpatikus NS, CNS és neuromuszkuláris szinapszisokkal kapcsolatos toxikus reakciók általában kialakulnak. Az izomgyengeség vagy fascikuláció mellett egy kolinerg rendellenesség tünetei jelentkeznek: súlyos hányinger, nyálkásodás, túlérzékenység, hiperhidrosis, vérnyomáscsökkenés, hányás, görcsrohamok, valamint ezen fájdalom mellett a hasi zóna, az összeomlás és az inkontinencia a vizelet és a kiszáradás hatására.

A hörgőgörcsök, a légcső nyálkahártyáján keresztüli túlérzékenység kialakulása és a súlyos izomgyengeség ugyanakkor a légzési csatornák eltömődéséhez vezethet, aminek következtében halál léphet fel.

Ezzel egyidejűleg 32 mg galantamin alkalmazása esetén a QT-intervallum értékek meghosszabbodása, az orsó karakterrel rendelkező kamrák eszméletvesztése és polimorf tachycardia fordul elő.

Reminil mérgezés esetén az ilyen helyzetekben szükség van a szokásos támogatási eljárásokra (gyomormosás, hányás indukció, szorbensek használata).

Súlyos túladagolás esetén atropint alkalmazunk, amely a kolinomimetikumok gyakori antidotuma. Először 0,5–1 mg anyagot adnak be intravénásan, majd az adagokat a klinikai képnek megfelelően állítjuk be.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Érzéstelenítés esetén a galantamin a depolarizáló neuromuszkuláris vezetőképesség fokozásához vezethet.

A gyógyszer antagonista hatással van az antikolinerg szerekre.

Tilos a gyógyszer alkalmazása más kolinomimetikumokkal kombinálva.

A gyógyszer terápiás kölcsönhatásba léphet olyan szerekkel, amelyek csökkentik a pulzusszámot (például digoxin vagy β-blokkolók).

A CYP3A4 koenzimjeit, valamint a CYP2D6-ot erősen lassító anyagok növelhetik a galantamin AUC-értékét. A paroxetinrel együtt történő bevezetés 40% -kal növeli ezt az értéket, eritromicinnel - 10% -kal, ketokonazollal - 30% -kal.

A fluvoxaminnal, az amitrptilinnel és a paroxetinrel kombinálva a fluoxetin vagy kinidin 25-33% -kal csökkenti a gyógyszer clearance-ét, ami - különösen a kezelés kezdeti szakaszában - növeli a negatív kolinerg tünetek kialakulását (ez általában hányinger, ami tovább hányásba kerül). Ez szükségessé teheti a Reminil tartóelem csökkentését.

A 12 napos periódusban a 10–20 mg memantin napi adagjának alkalmazása során a napi 16 mg-os dózisokban alkalmazott galantamin farmakokinetikai paraméterei nem változtak.

A napi 24 mg-nál nem több gyógyszer adagjának bevezetésével a digoxin és a warfarin farmakokinetikája nem változik.

A galantamin csak enyhén lassítja a P-450 humán hemoprotein fő formáit.

[9], [10]

Tárolási feltételek

A reminilt 15-30 ° C-os határértékeken kell tartani.

Szavatossági idő

A reminil a gyógyszer előállításának pillanatától számított 2 évig használható.

Alkalmazás gyerekeknek

A Reminil alkalmazására vonatkozó indikációk sajátosságai miatt nem végezték el a gyermekekre gyakorolt hatásának vizsgálatát.

Analógok

A gyógyszerek analógjai az Alzepil, a Servonex, az Alzenorm, a Divare és a Donerum, az Ekselon és a Palixid-Richter Aripezil, valamint Almer, Yasnal, Rivastigmin Orion és Aricept és Ivastiklein.

[11], [12]