Risperidon

A riszperidon egy antipszichotikus gyógyszer, amely az atipikus antipszichotikumok osztályába tartozik. Különböző mentális és viselkedési zavarok kezelésére használják. A riszperidont először az 1990-es években engedélyezték orvosi alkalmazásra, és azóta széles körben alkalmazzák a klinikai gyakorlatban.

A riszperidon az agyban található receptorok, köztük a dopamin- és szerotoninreceptorok blokkolásával vagy modulálásával fejti ki hatását. Ez segít korrigálni az agyban lévő vegyi anyagok egyensúlyhiányát, amelyről úgy gondolják, hogy a pszichotikus állapotok egyik oka.

Jelzések Risperidon

1. Skizofrénia: A riszperidon segíthet csökkenteni a skizofrénia tüneteit, például a hallucinációkat, a téveszméket, a szétesett gondolatokat és a mozdulatlanságot.
2. Bipoláris zavar: Bipoláris zavarban a riszperidon segíthet a mániás epizódok (agitáltság vagy fokozott energia időszakai) és a depressziós epizódok (rossz hangulatú időszakok) szabályozásában.
3. Autista zavar: A riszperidon alkalmazható gyermekeknél és serdülőknél az autizmussal összefüggő agresszió, ismétlődő viselkedési minták, izgatottság és egyéb tünetek csökkentésére.
4. Viselkedési zavarok gyermekeknél és serdülőknél: A riszperidon felírható gyermekek és serdülők agressziójának, izgatottságának, önpusztító viselkedésének és egyéb viselkedési problémáinak kezelésére.
5. Demenciával összefüggő mentális egészségügyi zavarok: A riszperidon csökkentheti az agressziót, a szorongást és a pszichotikus tüneteket demenciában szenvedő idősebb felnőtteknél.

Kiadási űrlap

1. Tabletták

A riszperidon tabletták a leggyakoribb hatóanyag-leadású formák. Különböző dózisokban kaphatók, például 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg és 4 mg. A tablettákat szájon át kell bevenni, általában naponta egyszer vagy kétszer.

2. Oldódó tabletták (szájban diszpergálódó tabletták)

A riszperidon oldható (szájban diszpergálódó) tablettákat azok számára tervezték, akiknek nehézséget okoz a hagyományos tabletták lenyelése. Ezek a tabletták a szájban oldódnak, így könnyebb bevenni őket. Különböző adagokban is kaphatók.

3. Szájon át alkalmazandó oldat

A riszperidon orális oldat formájában alternatívát kínál azoknak a betegeknek, akiknek nehézséget okoz a tabletták bevétele. Az oldat lehetővé teszi a pontos adagolást, ami különösen hasznos, ha lassan kell növelni vagy csökkenteni az adagot.

4. Depo-injekciók (hosszú hatástartamú)

A riszperidon intramuszkulárisan (IM) beadott, nyújtott hatóanyag-leadású injekciók formájában is kapható. Ezeket az injekciókat, amelyeket riszperidon depónak vagy nyújtott hatóanyag-leadású riszperidonnak neveznek, a skizofrénia és más pszichózisok fenntartó kezelésére használják. Az injekciókat általában kéthetente adják be, és stabilabb gyógyszerszintet biztosíthatnak a vérben, ami kényelmes azoknak a betegeknek, akiknek nehézséget okoz a tabletták rendszeres bevétele.

Gyógyszerhatástani

1. Dopaminerg hatás: A riszperidon a dopamin D2 és D3 receptorok antagonistája az agyban. Ez blokkolja a dopamin aktivitását a mezolimbikus rendszerben, ami csökkentheti a skizofrénia pozitív tüneteit, például a hallucinációkat és a téveszméket.
2. Szerotonerg hatás: A riszperidon nagy affinitással rendelkezik az 5-HT2A és 5-HT7 szerotoninreceptorokhoz is. Ez segíthet javítani a hangulatot és a kognitív funkciókat pszichiátriai rendellenességekben szenvedő betegeknél.
3. α1-adrenerg receptor antagonizmus: A riszperidon blokkolja az α1-adrenerg receptorokat, ami segíthet javítani bizonyos fizikai tüneteket, például a szorongást és az izgatottságot.
4. Hisztamin H1-receptor antagonizmus: A riszperidon affinitást mutat a hisztamin H1 receptorokhoz is, ami befolyásolhatja az alvást és a vérnyomást.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A riszperidon orális alkalmazás után általában jól felszívódik, és gyorsan, általában 1-2 órán belül eléri a csúcskoncentrációt a vérben.
2. Metabolizmus: A riszperidon a májban metabolizálódik, ahol főként oxidatív folyamatokon megy keresztül, beleértve a hidroxilációt és az N-demetilációt. A riszperidon fő metabolitja, a 9-hidroxiriperidon, antipszichotikus aktivitással is rendelkezik.
3. Kiválasztás: A riszperidon és metabolitjai főként a veséken és a belekben ürülnek ki. A dózis körülbelül 70%-a metabolitok formájában, főként a vizelettel, a fennmaradó rész pedig a belekben ürül ki.
4. Félterminális periódus: Felnőtteknél a riszperidon félterminális periódusa körülbelül 20 óra, a 9-hidroxiperidoné pedig körülbelül 21 óra.
5. Kölcsönhatások: A riszperidon kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, beleértve a CYP2D6 és CYP3A4 izoenzim inhibitorait és induktorait is, ezért más gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazás esetén figyelembe kell venni az ilyen kölcsönhatások lehetőségét.

Adagolás és beadás

Skizofrénia kezelésére felnőtteknek:

• Kezdő adag: általában napi 2 mg.
• Fenntartó adag: az adag fokozatosan emelhető napi 4-6 mg-ra, az egyéni válaszreakciótól és tolerálhatóságtól függően.
• Maximális adag: nem haladhatja meg a napi 16 mg-ot.

Bipoláris zavar kezelésére felnőtteknek és 15 év feletti gyermekeknek:

• Kezdő adag: általában napi 2 mg.
• Fenntartó adag: napi 1 mg-mal emelhető egynapos időközönként, a kezelésre adott választól függően.

Gyermekeknél az autizmussal összefüggő ingerlékenység kezelése:

• Kezdő adag: a gyermek testsúlyától függ. 20 kg-nál kisebb testsúlyú gyermekeknél a kezdő adag napi 0,25 mg. 20 kg-nál nagyobb testsúlyú gyermekeknél a kezdő adag napi 0,5 mg.
• Fenntartó adag: az adag a klinikai választól és a tolerálhatóságtól függően minden második nap 0,25 mg-mal (20 kg-nál kisebb testsúlyú gyermekeknél) vagy 0,5 mg-mal (20 kg-nál nagyobb testsúlyú gyermekeknél) emelhető.
• Maximális adag: általában nem haladja meg a napi 3 mg-ot.

Alkalmazási módszer:

• A riszperidon bevehető étellel vagy anélkül is, az Ön preferenciájától és orvosa ajánlásaitól függően.
• A szájban diszpergálódó tablettákat a nyelvre kell helyezni, ahol feloldódnak, és vízzel kell bevenni.
• A szájon át szedhető oldatot egy speciális adagolóeszközzel kell kimérni, amelyet általában a gyógyszerrel együtt szállítanak.
• A hosszan tartó hatású injekciókat intramuszkulárisan adja be egy egészségügyi szolgáltató.

Terhesség Risperidon alatt történő alkalmazás

A riszperidon terhesség alatt csak szigorú orvosi okokból és orvos felügyelete mellett alkalmazható. A riszperidon egy atipikus antipszichotikus gyógyszer, amelyet gyakran használnak skizofrénia, bipoláris zavar és más mentális betegségek kezelésére. A terhesség alatti biztonságosságát azonban még nem állapították meg.

Egyes tanulmányok arra utalnak, hogy a riszperidon terhesség alatti alkalmazása bizonyos magzati egészségügyi kockázatokkal járhat, beleértve a koraszülést, az alacsony születési súlyt és más veleszületett rendellenességeket. A riszperidon terhesség alatti alkalmazásáról azonban az anya számára nyújtott előnyök és a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatok összehasonlításán kell alapulnia.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: A riszperidonnal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben ismert túlérzékenység esetén a készítményt nem szabad alkalmazni.
2. Parkinsonizmus: A riszperidon alkalmazása fokozhatja a parkinsonizmus tüneteit, beleértve a remegést, az izommerevséget és a mozgászavarokat.
3. Cerebrovaszkuláris betegség: Cerebrovaszkuláris betegségben, például stroke-ban vagy agyi ateroszklerózisban szenvedő betegeknél a riszperidon alkalmazása növelheti a súlyos mellékhatások, köztük a halál kockázatát.
4. Demencia: A riszperidon növelheti a halálozás kockázatát demenciában szenvedő idős betegeknél, különösen azoknál, akik pszichózissal és szorongással küzdenek.
5. Paralitikus bélelzáródás: Azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében paralitikus bélelzáródás szerepel, a riszperidont óvatosan kell alkalmazni, mivel antikolinerg tulajdonságai miatt súlyosbíthatja ezt az állapotot.
6. Terhesség és szoptatás: A riszperidon terhesség vagy szoptatás alatt csak feltétlenül szükséges esetben és orvosi felügyelet mellett alkalmazható.
7. Gyermekkor: A riszperidon alkalmazása bizonyos kor alatti gyermekeknél csak orvosi rendelvényre és felügyelete mellett végezhető.
8. Paralitikus bélelzáródás: Azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében paralitikus bélelzáródás szerepel, a riszperidont óvatosan kell alkalmazni, mivel antikolinerg tulajdonságai miatt súlyosbíthatja ezt az állapotot.

Mellékhatások Risperidon

1. Álmosság és fáradtság.
2. Szédülés.
3. Megnövekedett vagy csökkent étvágy.
4. Súlygyarapodás.
5. Aggódás és szorongás.
6. Szájszárazság.
7. Emésztési zavarok, például székrekedés vagy hasmenés.
8. Tremor (remegés) vagy izomgyengeség.
9. Menstruációs zavarok nőknél.
10. Problémák a szexuális funkcióval.

Ezenkívül ritka esetekben a riszperidon súlyosabb mellékhatásokat is okozhat, például:

1. Extrapiramidális tünetek, mint például remegés, izommerevség, mozgáskontroll képtelensége (pszichomotoros agitáció).
2. Hiperprolaktinémia (emelkedett prolaktinszint a vérben), ami menstruációs ciklus problémákhoz, férfiaknál és nőknél mellnagyobbodáshoz, valamint csökkent libidóhoz és merevedési zavarokhoz vezethet.
3. Megnövekedett vércukorszint és a cukorbetegség kialakulásának kockázata.
4. Fokozott szív- és érrendszeri betegségek kockázata.
5. Májbetegségek.
6. Potenciálisan súlyos allergiás reakciók.

Overdose

1. Álmosság vagy kábultság.
2. Egyensúlyinkontinencia vagy szédülés.
3. Tudatzavarok, beleértve a kómát is.
4. Izomgyengeség vagy vizelet-inkontinencia.
5. Emelkedett pulzusszám vagy vérnyomás.
6. Extrapiramidális tünetek, például remegés, görcsrohamok vagy izomösszehúzódások.
7. Pszichomotoros agitáció vagy nyugtalanság.
8. Agresszió vagy viselkedési zavarok megnyilvánulásai.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Központilag ható szerek: A riszperidon egyidejű alkalmazása más pszichotróp szerekkel, például nyugtatókkal, alkohollal, altatókkal és fájdalomcsillapítókkal fokozhatja a szedációt és a központi idegrendszer depresszióját.
2. Központi idegrendszert depresszáns gyógyszerek: A riszperidon más gyógyszerekkel, például barbiturátokkal, antikolinerg szerekkel és Parkinson-kór ellenes szerekkel való kölcsönhatása fokozhatja a központi idegrendszerre gyakorolt depresszáns hatást.
3. Szív- és érrendszerre ható gyógyszerek: A riszperidon fokozhatja a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatását, valamint más, a szív- és érrendszerre ható gyógyszerekkel egyidejűleg történő alkalmazás esetén aritmiákat okozhat.
4. A citokróm P450 rendszeren keresztül metabolizálódó gyógyszerek: A riszperidon befolyásolhatja a citokróm P450 rendszer izoenzimein keresztül metabolizálódó más gyógyszerek metabolizmusát, ami a vérben lévő koncentrációjuk változásához, valamint ezen gyógyszerek hatásának erősödéséhez vagy gyengüléséhez vezethet.
5. QT-intervallum megnyúlását okozó gyógyszerek: A riszperidon egyidejű alkalmazása más, a QT-intervallum megnyúlását okozó gyógyszerekkel (pl. egyes antiaritmiás gyógyszerek, antidepresszánsok, antibiotikumok) növelheti a szívritmuszavarok kockázatát.

Tárolási feltételek

A riszperidont általában az eredeti csomagolásban, 20°C és 25°C között, nedvességtől és közvetlen napfénytől védve kell tárolni. A tárolási körülményekre vonatkozó részletes utasítások mindig a csomagoláson vagy a gyógyszerhez mellékelt betegtájékoztatóban találhatók. Ha további kérdései vannak a riszperidon tárolásával kapcsolatban, javasoljuk, hogy forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.