Sertraline-apo

A szertralin-apo egy SSRI gyógyszercsoportba tartozó antidepresszáns.

A szertralin nevű összetevő egy erős, nagy szelektívséggel járó anyag, amely lelassítja a szerotonin-visszavétel folyamatait a szervezetben.

A gyógyszer rendkívül gyenge hatással van a dopamin és a noradrenalin visszavételének folyamataira. A szertralin-apo gyógyászati dózisokban történő alkalmazása esetén az emberi vérlemezkék blokkolják a szerotoninfelvételt.

[ 1 ]

Jelzések Sertraline-apo

A következő fájdalmas állapotok esetén alkalmazzák:

• depresszió, valamint annak változatossága, amelyben szorongásérzetet észlelnek (a mánia jelen lehet vagy nem lehet jelen az anamnézisben);
• pánikbetegségek (amelyek hátterében az agorafóbia megfigyelhető vagy nem megfigyelhető);
• OCD vagy poszttraumás stressz szindróma;
• szociális fóbia.

Kiadási űrlap

A gyógyszerkészítmény kapszulákban kapható - 28 darab polietilén edényben.

[ 2 ]

Gyógyszerhatástani

Sok más klinikailag aktív antidepresszánshoz hasonlóan a szertralin is csökkenti a szerotonin és noradrenalin terminálisok aktivitását az agyban. Azonban nincs jelentős affinitása az adrenerg (α-1 és α-2, valamint a β), a GABA, a hisztaminerg kolinerg, a dopaminerg, a szerotonerg (például az 5-HT1A az 5-HT1B-vel és az 5-HT2-vel) vagy a benzodiazepin terminálisokhoz.

A gyógyszer nem rendelkezik nyugtató tulajdonságokkal, és nem befolyásolja a pszichomotoros aktivitást.

[ 3 ]

Farmakokinetikája

A szertralin farmakokinetikai jellemzői lineárisak a napi 50-200 mg-os gyógyszerészeti dózistartományban.

A gyógyszer napi egyszeri 0,2 g-os dózisának ismételt adagolása után a szertralin Cmax értéke a vérplazmában átlagosan 0,19 μg/ml; ennek az értéknek az eléréséhez 6-8 óra szükséges. Az AUC szint 2,8 mg h/l, a felezési idő a terminális stádiumban körülbelül 26 óra. Az N-dezmetilszertralin metabolikus elem Cmax szintje 0,14 μg/ml, a felezési idő 65 óra, az AUC érték pedig 2,3 mg h/l.

Az étel körülbelül 40%-kal növeli a szertralin biohasznosulását. Az anyag kiterjedt metabolikus folyamatokon megy keresztül N-dezmetil-szertralin képződésével, amelynek szinte nincs terápiás aktivitása. Mind a szertralin, mind az N-dezmetil-szertralin részt vesz az oxidatív deamináció folyamatában, amelyet később hidroxiláció, redukció és glükuronsavval történő konjugáció követ. Nagyszámú metabolikus elem ürül ki az epével.

98%-a vérplazmatikus fehérjével szintetizálódik.

Az N-dezmetilszertralin szintje idős emberekben háromszor magasabb a gyógyszer ismételt használata esetén, bár ennek a tényezőnek a klinikai jelentőségét nem határozták meg.

[ 4 ], [ 5 ]

Adagolás és beadás

A Sertralin-Apo-t étkezés közben, naponta egyszer, lehetőleg este (vagy reggelivel, ha reggel veszi be) kell bevenni.

A kezelés kezdeti szakasza.

Az OCD-ben vagy depresszióban szenvedőknek kezdetben napi 50 mg gyógyszert kell bevenniük.

PTSD-ben, pánikbetegségben és szociális fóbiában szenvedőknek ajánlott kezdetben napi 25 mg gyógyszert szedniük. A kezelés első hete után az adagot napi egyszer 50 mg-ra emelik, figyelembe véve a kúra tolerálhatóságát és a gyógyszer hatását.

Ha nincs gyógyászati hatás, az adagot fokozatosan, titrálással kell növelni, legalább 7 napos időközönként (mivel a farmakokinetikával kapcsolatos vizsgálatok kimutatták, hogy a szertralin egyensúlyi intraplazmatikus szintje 1 hét után rögzítődik, ha a gyógyszert naponta egyszer szedik). Tilos túllépni a napi 0,2 g-os maximálisan megengedett adagot.

A gyógyszer általában 1 hónapos vagy hosszabb terápia után éri el teljes gyógyhatását. A dózisok gyorsított növelése gyakran nem teszi lehetővé a megadott látens időtartam csökkentését, ugyanakkor növelheti a negatív tünetek intenzitását.

Támogató tevékenységek.

Hosszú távú kezelés során a gyógyszerek minimálisan hatékony dózisait alkalmazzák. A betegek rendszeres vizsgálata szükséges a folyamatos terápia szükségességének megállapításához.

Tilos a gyógyszeres kezelés hirtelen leállítása, mivel ez megvonási szindrómához vezethet. A terápia leállításakor fokozatosan csökkenteni kell az adagot.

Terápia májproblémákkal küzdők számára.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni májbetegségben szenvedőknél. Súlyos rendellenességek esetén a gyógyszer adagját csökkenteni kell, vagy az alkalmazás gyakoriságát csökkenteni kell.

[ 7 ]

Terhesség Sertraline-apo alatt történő alkalmazás

Nincsenek adatok arról, hogy a szertralin biztonságosan alkalmazható-e szoptatás vagy terhesség alatt, ezért ezekben az időszakokban nem alkalmazzák. Kivételek csak olyan esetekben lehetségesek, amikor a szedéséből származó előny nagyobb, mint a magzatra gyakorolt negatív hatások kockázata.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a gyógyszer hatóanyagával vagy más elemeivel kapcsolatban;
• MAO-gátlókkal kombinált alkalmazás;
• májelégtelenség.

[ 6 ]

Mellékhatások Sertraline-apo

Mellékhatások a következők:

• az autonóm idegrendszert érintő rendellenességek: hyperhidrosis és a szájnyálkahártya szárazsága;
• CVS-sel kapcsolatos elváltozások: mellkasi fájdalom vagy palpitáció;
• a központi idegrendszer és a központi idegrendszer rendellenességei: szédülés, hypoesthesia, megnövekedett vérnyomás, fejfájás, paresztézia és görcsök, valamint remegés;
• epidermális tünetek: kiütés;
• emésztési problémák: hasmenés, puffadás, hányás, fokozott étvágy, székrekedés, hányinger, hasi fájdalom és diszpepszia;
• szisztémás jellegű megnyilvánulások: láz, fáradtság, hátfájás és arcpír;
• anyagcserezavarok: szomjúságérzet;
• mozgásszervi rendellenességek: ízületi fájdalom vagy izomfájdalom;
• a mentális aktivitással kapcsolatos tünetek: izgatottság, mánia vagy hipománia, álmatlanság, nyugtalanság vagy idegesség érzése, álmosság, és ezen felül ásítás, deperszonalizáció, szexuális zavarok (általában férfiaknál késleltetett ejakuláció), koncentrációs problémák, csökkent libidó és rémálmok;
• a reproduktív szervekkel kapcsolatos problémák: menstruációs zavarok;
• Légzőrendszeri betegségek: torokgyulladás vagy orrfolyás;
• érzékszervi rendellenességek: fülzúgás, látászavarok vagy ízérzékelési zavarok;
• vizelési zavar: vizelési nehézség vagy gyakori vizelés;
• laboratóriumi vizsgálati eredmények eltérése: alkalmanként, tünetmentesen, a máj transzaminázok aktivitása a vérszérumban megnő (körülbelül háromszorosa a normál maximálisan megengedett határértéknek; ez főként a terápia első 1-9 hetében fordul elő, a gyógyszer abbahagyása után az értékek gyorsan normalizálódnak), az összkoleszterinszint enyhén emelkedik (körülbelül 3%-kal), valamint a trigliceridek (körülbelül 5%-kal), a szérum húgysavszintje enyhén csökken (körülbelül 7%-kal, ennek a jelenségnek nincsenek klinikai következményei).

Overdose

A szertralin széles biztonsági profillal rendelkezik; mérgezést legfeljebb 6 g-os dózisok esetén jelentettek. A csak szertralinnal történő mérgezés tünetei közé tartozik a hányinger, szorongás, tachycardia, álmosság, EKG-elváltozások, hányás és pupillatágulat. Bár a csak szertralinnal történő túladagolás miatt nem jelentettek halálesetet, a szertralin más gyógyszerekkel és alkoholos italokkal történő kombinációja esetén halálos kimenetelű esetekről számoltak be. Ezért intenzív terápia szükséges a csak szertralinnal történő mérgezés esetén.

Biztosítani kell a levegő szabad átjutását a légutakba, ezen felül megfelelő lélegeztetést és oxigénellátást. Ezenkívül hashajtókat, aktív szenet vagy gyomormosást kell alkalmazni (az aktív szén szorbittal kombinálva hatékonyabbnak (vagy akár hatékonyabbnak) tekinthető, mint a gyomormosás és a hánytatás).

Szükséges a főbb fiziológiai paraméterek monitorozása, valamint általános támogató és tüneti eljárások elvégzése.

A gyógyszer antidotumáról nincsenek adatok. A hemoperfúzió, a forszírozott diurézis és a vércsere nem mutat észrevehető hatást, mivel a szertralin nagy eloszlási térfogatindexszel rendelkezik.

Az áldozatnak nyújtott segítségnyújtás során figyelembe kell venni a több gyógyszerrel történő egyidejű mérgezés lehetőségét is.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A MAO-gátlókkal való egyidejű alkalmazás tilos.

A pimozid értékei megemelkednek szertralinnal kombinálva. A pimozid szűk gyógyszerindexe miatt ezek a gyógyszerek nem kombinálhatók.

Lítiummal való kombináció befolyásolhatja a szerotonerg neurotranszmissziót; ezért megfelelő monitorozást kell biztosítani, ha ezt a kombinációt alkalmazzák.

A Sertralin-Apo-val történő kezelés kezdeti szakaszában a plazma fenitoinszintjét monitorozni kell, és szükség esetén módosítani kell az adagot. Ez annak köszönhető, hogy a fenitoin csökkentheti a plazma szertralinszintjét.

A gyógyszer és a szumatriptán kombinációja koordinációs zavarokat, szorongást, hiperreflexiát és izgatottsággal járó delíriumot okozhat. Amennyiben az ilyen kombináció klinikailag szükséges, a szükséges monitorozást biztosítani kell.

Mivel a gyógyszert intraplazmatikus fehérjével szintetizálják, figyelembe kell venni a kölcsönhatás lehetőségét más, szintén e folyamatnak kitett gyógyszerekkel.

Warfarinnal együtt adva a PT-értékek emelkednek; ezt a paramétert a szertralin terápiás kúra elején és végén folyamatosan ellenőrizni kell.

A tolbutamiddal vagy diazepámmal való kombináció változásokat okoz az egyéni farmakokinetikai jellemzőkben.

Cimetidinnel kombinálva a gyógyszer clearance-ének csökkenése figyelhető meg.

A szertralin krónikus alkalmazása minimális mértékben növeli a dezipramin egyensúlyi plazmaszintjét.

[ 11 ]

Tárolási feltételek

A Sertralin-Apo-t gyermekektől elzárva kell tárolni. A hőmérsékleti értékek nem haladhatják meg a 25°C-ot.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Szavatossági idő

A Sertraline-Apo a gyógyszer eladásának dátumától számított 3 évig engedélyezett.

[ 16 ], [ 17 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincsenek információk a gyógyszer hatékonyságáról és biztonságosságáról gyermekgyógyászatban, ezért a Sertraline-apo-t nem írják fel gyermekeknek.

[ 18 ], [ 19 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Sertraloft, az A-Depresin, a Stimuloton, az Adjuvin Zaloxszal és az Asentra Solotik-kal. Ezenkívül a lista tartalmazza a Debitum-Sanovelt, az Emothont, a Depralint Misollal, a Serliftet Zolofttal és a Sertraluxot.

[ 20 ], [ 21 ]