Tefor

A Tefor egy hipoglikémiás gyógyszer orális alkalmazásra.

A metformin egy orálisan adagolható hipoglikémiás szer, amely a biguanidok alcsoportjába tartozik, és antihiperglikémiás hatással rendelkezik. [ 1 ]

A metformin-hidroklorid serkenti az inzulinelválasztási folyamatokat, és nem vezet hipoglikémia kialakulásához. A hatóanyag pozitív hatással van a lipid-anyagcserére – csökkenti az LDL-koleszterin, az összkoleszterin és a trigliceridek szintjét. [ 2 ]

Jelzések Tefor

2-es típusú cukorbetegség (nem inzulinfüggő forma) kezelésére alkalmazzák, ha a diétás terápia nem hatásos (különösen elhízott egyéneknél).

Inzulinnal kombinálva 1-es típusú cukorbetegség esetén írják fel, különösen súlyos elhízás esetén, amelyet másodlagos inzulinrezisztencia kísér.

Kiadási űrlap

A gyógyászati elem tabletták formájában szabadul fel - 10 darab buborékcsomagolásonként; a csomagoláson belül 3 ilyen csomag található.

Gyógyszerhatástani

A metformin alkalmazása esetén a hipoglikémiás hatás háromféleképpen valósul meg:

• az intrahepatikus glükózkötési folyamatok gátlása – a glükoneogenezis glikogenolízissel történő lassításán keresztül;
• fokozott sejtérzékenység az inzulinnal szemben, fokozott perifériás penetrációval és glükózfelhasználással az izmok által;
• az intracelluláris kollagénkötés stimulálása és a glükóz sejtmembrán régiójába történő transzportjának fokozása.

Farmakokinetikája

Abszorpció.

A metformin a vékonybélben és a nyombélben szívódik fel. A hatóanyag a bevételt követő 2-4 óra elteltével éri el a plazma Cmax-értékét és a maximális antidiabetikus hatását. A biohasznosulás 50-60%.

Elosztási folyamatok.

Kis mennyiségű metformin-hidroklorid szintetizálódik fehérjével. Az anyag egy része vörösvértestekké is alakul.

Visszavonás.

A metformin felezési ideje 9-12 óra. Változatlan formában ürül a vizelettel.

Adagolás és beadás

A gyógyszer adagját egyedileg választják ki, figyelembe véve a vércukorszintet.

A kezdeti adag napi 0,5-1 g. 10-15 nap elteltével az adag fokozatosan növelhető (figyelembe véve a glikémiás mutatókat). A standard fenntartó adag mérete napi 1,5-2 g. A maximálisan megengedett napi adag 3 g.

A gyomor-bél traktussal kapcsolatos negatív tünetek enyhítésére a napi adagot 2-3 részre kell osztani. A tablettákat étkezés közben vagy után kell bevenni, nem kell szétrágni őket.

A kurzus időtartamát a patológia súlyosságától függően választják ki.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A Tefor nem javallt gyermekgyógyászatban.

Terhesség Tefor alatt történő alkalmazás

Nincsenek epidemiológiai információk a Tefor terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban, ezért ebben az időszakban nem írják fel. Terhes nőknél a vércukorszintet inzulinnal szabályozzák - a kontrollálatlan glikémiával járó veleszületett rendellenességek valószínűségének csökkentése érdekében.

Nincsenek klinikai adatok arról, hogy a metformin-hidroklorid kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért szoptatás alatt nem adják.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a gyógyszer hatóanyagával vagy más összetevőivel szemben;
• kómás állapot, diabéteszes ketoacidózis és diabéteszes kóma;
• veseelégtelenség vagy legyengült vesefunkció (kreatinin-clearance <60 ml/perc);
• a vesefunkciót befolyásoló állapotok akut stádiumai: kiszáradás, súlyos fertőzés, jód kontrasztanyagok intravaszkuláris beadása és keringési sokk;
• alkoholizmus;
• hipoxiát kiváltó állapotok aktív vagy krónikus formái: légzési vagy szívelégtelenség, keringési sokk vagy nemrégiben lezajlott miokardiális infarktus;
• leukémia;
• májelégtelenség;
• az alkoholmérgezés aktív formája;
• B1 típusú hipovitaminózis;
• súlyos sérülések vagy műtétek (amelyek inzulinterápiát igényelnek);
• tejsavas acidózis (szintén jelen van az anamnézisben);
• legalább 2 napig használható röntgen- vagy radioizotópos vizsgálatok előtt vagy után jód kontrasztanyaggal;
• alacsony kalóriatartalmú étrend (kevesebb, mint 1000 kalória naponta).

Tilos 60 év felettieknek felírni, akik nehéz fizikai munkát végeznek - a laktát típusú acidózis kialakulásának nagy valószínűsége miatt.

Mellékhatások Tefor

Mellékhatások a következők:

• emésztési zavar: főként hányás, puffadás, fémes íz, ízváltozás, hányinger, hasi fájdalom, hasmenés és étvágytalanság figyelhető meg. Gyakran ezek a tünetek a terápia kezdeti szakaszában jelentkeznek, és a folyamat során önmagukban eltűnnek. Alkalmanként fogyás is megfigyelhető. A negatív tünetek enyhítésére a gyógyszert étkezés közben vagy közvetlenül utána kell bevenni, naponta 2-3 alkalommal. Az adag fokozatos növelése szintén segít a gyógyszer tolerálhatóságának javításában. Ha a diszpepszia jelei folyamatosan fennállnak, a terápiát abba kell hagyni;
• idegrendszeri rendellenességek: gyakran megfigyelhetők ízérzékelési zavarok. Alkalmanként szorongás, fáradtság, fejfájás és gyengeség jelentkezhet;
• epidermális elváltozások: viszketés, csalánkiütés, bőrpír és kiütések szórványosan fordulnak elő;
• anyagcsere-folyamatokkal kapcsolatos problémák: alkalmanként tejsavas acidózis alakul ki. Lehetséges, hogy a folsav és a cianokobalamin felszívódása gyengül, valamint szérumértékeik csökkenhetnek, ezt követően megaloblasztikus anémia alakulhat ki (a gyógyszer hosszan tartó használata esetén);
• A hepatobiliáris rendszerrel kapcsolatos rendellenességek: egyedi esetekben a májfunkciós vizsgálatok során a funkcionális értékek megváltozása vagy hepatitisz kialakulása figyelhető meg. A metformin elhagyása után a májfunkció helyreáll.

Overdose

85 g-ig terjedő dózisok alkalmazása esetén nem figyeltek meg hipoglikémiát, de ilyen dózisok esetén laktátacidózis előfordulása figyelhető meg. A kockázati tényezők a Tefor nagy dózisaival együtt növelik a fent említett rendellenesség valószínűségét.

A rendellenesség korai jelei közé tartozik a hányás, hasi fájdalom, hasmenés, hányinger, láz és izomfájdalom; szédülés, légzési nehézség és eszméletvesztés, valamint kóma kialakulása is előfordulhat.

Ha laktátacidózis tünetei jelentkeznek, a terápiát le kell állítani, és a beteget azonnal kórházba kell helyezni, ezt követően a diagnózis a laktátszint meghatározásával igazolható. Infúziós eljárásokat, valamint (súlyos esetekben) hemodialízist végeznek. Ezenkívül tüneti intézkedéseket is tesznek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszert nem szabad alkoholos italokkal együtt alkalmazni, mivel az akut alkoholmérgezés növeli a tejsavas acidózis kialakulásának valószínűségét, különösen csökkent testsúly, éhezés vagy májelégtelenség esetén.

Tilos jód kontrasztanyagokkal együtt alkalmazni, mivel intravénás beadásuk radiológiai vizsgálatban veseelégtelenséget okozhat, ami a metformin-hidroklorid felhalmozódásához és laktátacidózis kialakulásához vezethet. A gyógyszer szedését a beavatkozás előtt le kell állítani, és a vizsgálat befejezése után legalább 48 órán belül nem szabad alkalmazni.

A helyi és általános GCS, a tiazidok más diuretikumokkal, gesztagénekkel, ösztrogénekkel és más hormonális hatású anyagokkal, β-agonistákkal, fenotiazinokkal és a Ca-csatornák működését blokkoló szerekkel kombinálva hiperglikémiás hatást mutatnak. Ezért ezekkel a gyógyszerekkel kombinálva a vércukorszint folyamatos ellenőrzése szükséges, különösen a kezelés kezdetén. Szükség esetén antidiabetikus terápia választható ezen gyógyszerek alkalmazásának időtartamára és befejezésük után.

A gyógyszer szinergikus aktivitást mutat inzulinnal, szulfonilurea-származékokkal és akarbózzal együtt alkalmazva.

A gyógyszer biohasznosulása famotidinnel, amiloriddal, morfinnal, valamint cimetidinnel, digoxinnal, triamterennel és kinidinnel együtt adva növekszik. Ezenkívül a lista olyan anyagokat is tartalmaz, amelyek blokkolják a Ca-csatornák hatását, a trimetoprim prokainamiddal és a ranitidinnel.

Furoszemiddel kombinálva a Tefor szérumértékei nőnek, a furoszemid felezési ideje és indikátorai csökkennek.

Probeneciddel, rifampicinnel, klofibráttal, szalicilátokkal, propranolollal és szulfonamidokkal történő alkalmazás esetén a gyógyszer adagjának csökkentése szükséges.

A hiperglikémiát kiváltó gyógyszerek (diuretikumok, pajzsmirigyhormonok, glükokortikoszteroidok, metionin, szimpatomimetikumok és izoniazid) gyengíthetik a Tefor hatását.

A reszerpin klonidinnal és guanetidinnel, valamint a ß-adrenerg receptorok aktivitását blokkoló szerek (taenolol propranolollal) hosszú távú szedése esetén súlyos hipoglikémiát válthatnak ki.

A metformin alkalmazása növeli a kumarin-származékok kiválasztásának sebességét, ezért a kombinációt alkalmazó egyéneknél ellenőrizni kell a véralvadási funkciót.

Az ACE-gátlók hipoglikémiát válthatnak ki, ezért együttes alkalmazás esetén szükség lehet az antidiabetikus kezelés módosítására.

A szalicilátok MAOI-kkal, szulfonamidokkal és más hipoglikémiás hatású gyógyszerekkel megváltoztathatják a metformin-hidroklorid hatását.

A hipoglikémia tüneteit (például a tremort) a béta-adrenerg blokkolók elfedhetik.

A kationos anyagok (beleértve a morfint, trimetoprimet és ranitidint amiloriddal, a vankomicint és prokainamidot digoxinnal, valamint a kinidint és a cimetidint) és a tubuláris szekréción keresztül kiválasztódó gyógyszerek csökkenthetik a metformin-hidroklorid kiválasztási sebességét (különböző intenzitással).

Tárolási feltételek

A Tefort kisgyermekektől, napfénytől és nedvességtől védett helyen kell tárolni. Hőmérséklet – maximum 30°C.

Szavatossági idő

A Tefor a gyógyszerkészítmény gyártásának dátumától számított 36 hónapon belül engedélyezett.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Glucophage, a Panfor a Bagomettel, a Metfogamával és az Insuforral.