Terizidon

A terizidon egy tuberkulózis elleni gyógyszer.

A gyógyszer teljesen blokkolja az alanint alanil-alanin 2-peptiddé alakító enzim aktivitását, amely a mikobaktériumok bakteriális membránjának fő alkotóeleme. Nem mutat keresztrezisztenciát más tuberkulózis elleni szerekkel szemben. [ 1 ]

A gyógyszer széleskörű és kifejezett antimikrobiális hatással rendelkezik; jelentős hatást fejt ki nemcsak a tuberkulózist vagy húgyúti fertőzéseket okozó törzsekre, hanem azokra is, amelyek más ismert antibiotikumokkal szemben rezisztensek. A terizidon MIC-értékei az érzékeny törzsek esetében 4-130 mg/ml között vannak. [ 2 ]

Jelzések Terizidon

Tuberkulózis (pulmonális vagy extrapulmonális), valamint az urogenitális rendszert és a veséket érintő tuberkulózis esetén alkalmazzák (amikor a tuberkulózis mycobacteriuma rezisztenciát mutat a fő tuberkulózisellenes szerekkel szemben, vagy más tuberkulózisellenes kezelés nem hoz eredményt).

Kiadási űrlap

A gyógyszer kapszulákban kapható - 10 darab buborékcsomagolásban; egy ilyen csomag található egy dobozban.

Gyógyszerhatástani

A következő törzsek mutatnak érzékenységet a terizidonra: Koch-bacillus, szénanátha, Candida albicans, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae-vel fertőzött epidermális staphylococcusok, Shigella-val fertőzött Staphylococcus aureus és Pasteurella multocida, valamint Pseudomonas aeruginosa, Salmonella enterica, egyes streptococcus törzsek, beleértve a gennyes tífuszokat is, és a Rickettsia, amelyek paratífusz, tífusz és endémiás tífusz kialakulásához vezetnek. [ 3 ]

Farmakokinetikája

Szívás.

Szájon át történő alkalmazás esetén a terizidon üres gyomorra bevétel esetén teljes mértékben (70-90%-ban) és gyorsan felszívódik. A Cmax-értékek 2-4 óra elteltével alakulnak ki.

Elosztási folyamatok.

A gyógyszer számos folyadékban és szövetben eloszlik - epében, tüdőben, pleurális folyadékban, spermiumban, ízületi üregben, agy-gerincvelői folyadékban, nyirok- és ascites folyadékban. Az anyag a plazmakoncentráció 80-100%-ában jut be az agy-gerincvelői folyadékba. A legmagasabb értékeket az agyhártyagyulladás esetén figyelik meg.

Anyagcsere-folyamatok és kiválasztás.

A húgyutakon keresztüli kiválasztás fokozatos és lassú, így még a szájon át történő bevételt követő 24 óra elteltével is a plazmaszint a Cmax középső szintjén marad. A húgyutakon keresztüli hosszan tartó kiválasztás 12 órán át fenntartja a terápiásan hatékony vizeletszintet.

60-70%-a (változatlan formában) glomeruláris filtráció révén a vizelettel ürül. Kis része a széklettel ürül, további része pedig az anyagcsere-folyamatokban vesz részt.

Adagolás és beadás

A gyógyszert napi háromszor 0,25 g (1 kapszula) dózisban kell alkalmazni. Naponta legfeljebb 15-20 mg/kg gyógyszer szedhető.

A 60 év feletti és 60 kg-nál kisebb testsúlyú embereknek naponta kétszer 0,25 g gyógyszert kell bevenniük.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincsenek adatok a gyógyszer terápiás hatékonyságáról vagy biztonságosságáról gyermekgyógyászatban, ezért gyermekeknek nem írják fel.

Terhesség Terizidon alatt történő alkalmazás

Nincs információ a terizidon magzatra gyakorolt negatív hatásának kialakulásának lehetőségéről terhesség alatti alkalmazás esetén, valamint a reproduktív aktivitásra gyakorolt hatásával kapcsolatban. A terizidont terhes nőknél csak olyan helyzetekben alkalmazzák, amikor a nőre gyakorolt valószínűsíthető előny nagyobb, mint a magzatra gyakorolt negatív következmények kialakulásának lehetősége. A terápiát ebben az esetben csak orvosi felügyelet mellett végzik.

Az anyatejben a gyógyszer szintje közel van a plazmaértékeihez, ezért a kezelés alatt a szoptatást abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a terizidonnal vagy a gyógyszer más összetevőivel szemben;
• epilepszia;
• súlyos veseelégtelenség;
• alkoholizmus;
• pszichózisok.

Mellékhatások Terizidon

Mellékhatások a következők:

• intolerancia megnyilvánulásai jelentkezhetnek, beleértve a viszketést és az epidermális kiütést;
• az idegrendszer működését befolyásoló elváltozások: álmatlanság, remegés, görcsök, szédülés, álmosság, dysarthria és fejfájás, valamint hiperreflexia, perifériás parézis, kómás állapot, valamint klónusos rohamok (kisebb vagy nagyobb);
• mentális zavarok: mánia, zavartság, memóriavesztéssel, hangulati labilitással, pszichózissal (néha öngyilkossági kísérletekkel), agresszivitással, viselkedésbeli változásokkal, súlyos ingerlékenységgel és depresszióval;
• a nyirok- és vérrendszer működésével kapcsolatos problémák: vérszegénység (szintén szideroblasztikus vagy megaloblasztikus formák);
• a hepatobiliáris rendszert érintő rendellenességek: megnövekedett intrahepatikus aminotranszferáz-szint, valamint májműködési zavar;
• emésztési zavarok: gyomorégés, hányinger és hasmenés, különösen májbetegségben szenvedőknél.

Aktív CHF kialakulását vagy a CHF súlyosbodását figyelték meg azoknál az embereknél, akik napi 1000-1500 mg terizidont fogyasztottak.

Overdose

Akut mérgezés alakulhat ki 1000 mg-nál több gyógyszer alkalmazása esetén. Krónikus mérgezés az adagtól függően alakul ki, általában napi 0,5 g-nál nagyobb mennyiségű gyógyszer bevétele esetén.

A mérgezés tünetei gyakran a központi idegrendszer működésével járnak: fokozott ingerlékenység, fejfájás, pszichózis, zavartság, szédülés, dysarthria és paresztézia. Nagy dózisok beadásakor görcsök, perifériás bénulás és kómás állapot figyelhető meg, vagy más negatív tünetek megnyilvánulása fokozódhat. Az etil-alkohol növeli az epilepsziás rohamok valószínűségét.

Tüneti és támogató intézkedésekre van szükség; az aktív szén hatékonyabban csökkenti a gyógyszer felszívódását, mint a gyomormosás. Neurotoxikus tünetek jelentkezésekor napi 0,2-0,3 g piridoxint kell beadni. A terizidon hemodialízissel kiürül a vérből, de nem zárható ki a toxikus hatások lehetősége, amelyek életveszélyesek lehetnek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az etionamiddal történő alkalmazás fokozza a terizidon neurotoxikus hatását.

Tilos a gyógyszert alkoholtartalmú italokkal kombinálni, különösen nagy dózisú gyógyszer alkalmazása esetén (az alkohol növeli az epilepsziás rohamok kialakulásának kockázatát).

A piridoxin gyengíti a gyógyszer központi idegrendszerre gyakorolt toxikus hatását.

Az izoniaziddal együtt szedő személyeket orvosnak kell felügyelnie, mivel az ilyen kombináció fokozhatja a központi idegrendszerre gyakorolt toxikus hatást, ami dózismódosítást igényelhet.

A fenitoinnal való kombináció a vérben lévő anyag szintjének emelkedéséhez vezethet.

Tárolási feltételek

A terizidont kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérséklet maximum 25°C lehet.

Szavatossági idő

A terizidon a terápiás anyag eladásának dátumától számított 2 évig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Resonizat és a Loxidon a Tisidonnal.