Terizidon

A terizidon tuberkulózis elleni gyógyszer.

A gyógyszer teljesen blokkolja az enzim aktivitását, amely az alanint alanyil-alanin 2-peptid elemmé alakítja, amely a mikobaktériumok bakteriális membránjának fő összetevője. Nincs keresztrezisztenciája más tuberkulózis elleni szerekkel szemben. [1]

A gyógyszer kiterjedt és kifejezett antimikrobiális hatással rendelkezik; jelentős hatással van nemcsak a tuberkulózis vagy a húgyúti fertőzések kialakulását kiváltó törzsekre, hanem más ismert antibiotikumokkal szemben rezisztens törzsekre is. A terizidon MIC értéke érzékeny törzsek esetén 4-130 mg / ml. [2]

Jelzések Terizidon

A tuberkulózis (tüdő- vagy extrapulmonális), valamint ezen túlmenően az urogenitális rendszert és a vesét érintő tuberkulózis kezelésére alkalmazzák (ha a tuberkulózis mikobaktériumok ellenállnak a fő tuberkulózisellenes szerekkel szemben, vagy más tuberkulózis elleni kezelés nem működik).

Kiadási űrlap

A gyógyszerek előállítása kapszulákban történik - 10 darab kontúrcsomagban; dobozban - 1 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

A terizidon iránti érzékenységet a következő törzsek mutatják: Koch bacillus, széna bacillus, Candida albicans, Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis Klebsiella pneumoniae -val, Staphylococcus aureus és Pasteurella multicid Shigellával, és ezen belül a Pseudomonas aeretonsinella rosa, paratífusz láz, tífusz és endémiás tífusz. [3]

Farmakokinetikája

Szívás.

Szájon át történő alkalmazáskor a terizidon teljesen (70-90%) felszívódik, és üres gyomorban nagy sebességgel szívódik fel. A Cmax értékek 2-4 óra múlva érik el.

Elosztási folyamatok.

A gyógyszer sok folyadékban és szövetben oszlik el - epe, tüdő, mellhártya folyadék, sperma, szinovium, cerebrospinális folyadék, nyirok és ascitikus folyadék. Az anyag a plazmaértékek 80-100% -ával behatol a cerebrospinális folyadékba. A legmagasabb arányok az agyhártya membránjait érintő gyulladás kialakulása esetén figyelhetők meg.

Metabolikus folyamatok és kiválasztás.

A kiválasztás a húgyutakon keresztül fokozatosan, alacsony sebességgel történik, ezért az orális beadástól számított 24 óra elteltével is a plazmaparaméterek a Cmax középső szintjén maradnak. A húgycsövön keresztül történő hosszú távú kiválasztás a terápiásán hatékony vizeletértékek 12 órán keresztül történő fenntartását indukálja.

60-70% (változatlan formában) glomeruláris szűréssel ürül ki a vizelettel. Kis része ürül a széklettel, és még néhány részt vesz az anyagcsere folyamatokban.

Adagolás és beadás

A gyógyszert 0,25 g (1 kapszula) dózisban kell alkalmazni, naponta háromszor. Naponta legfeljebb 15-20 mg / kg gyógyszer fogyasztható.

A 60 év feletti, 60 kg alatti testtömegű betegeknek naponta kétszer 0,25 g gyógyszert kell bevenniük.

• Alkalmazás gyerekeknek

Nincs információ a terápiás hatékonyságról, valamint a gyógyszer biztonságosságáról a gyermekgyógyászatban, ezért nem írják fel gyermekeknek.

Terhesség Terizidon alatt történő alkalmazás

Nincs információ a terizidon terhesség alatti alkalmazása során a magzatra gyakorolt negatív hatás kialakulásának lehetőségéről, valamint a reproduktív tevékenységre gyakorolt hatásairól. A terizidont csak olyan esetekben alkalmazzák terhes nőknél, amikor a várható előny a nő számára jobban várható, mint a magzatra gyakorolt negatív következmények lehetősége. Ebben az esetben a terápiát csak orvosi felügyelet mellett végzik.

Az anyatejben lévő hatóanyag -értékek közel állnak a plazma -értékekhez, ezért a szoptatást a kezelés ideje alatt fel kell hagyni.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a terizidonnal vagy a gyógyszer egyéb elemeivel szemben;
• epilepszia;
• súlyos fokú veseelégtelenség;
• alkoholizmus;
• pszichózis.

Mellékhatások Terizidon

Az oldalsó jelek között:

• intolerancia megnyilvánulásai fordulhatnak elő, beleértve a viszketést és az epidermisz kiütését;
• az NS működését befolyásoló elváltozások: álmatlanság, remegés, görcsök, szédülés, álmosság, diszartria és fejfájás, és ezen túlmenően a hiperreflexia, perifériás parézis, kóma, valamint klónos jellegű (kicsi vagy nagy) rohamok;
• mentális zavarok: mánia, zavartság, amelyben memóriavesztés, hangulati labilitás, pszichózis (néha öngyilkossági kísérletekkel), agresszivitás, viselkedésváltozások, súlyos ingerlékenység és depresszió;
• a nyirok- és vérrendszer munkájával kapcsolatos problémák: vérszegénység (szideroblasztos vagy megaloblasztos formák is);
• a máj -epe rendszerét érintő rendellenességek: az intrahepatikus aminotranszferázok mutatóinak növekedése, valamint a májműködés zavara;
• emésztési zavarok: gyomorégés, hányinger és hasmenés, különösen májbetegségben szenvedőknél.

A HF kialakulását az aktív fázisban vagy a CHF súlyosbodását figyelték meg azoknál az embereknél, akik napi 1000-1500 mg terizidont fogyasztottak.

Overdose

Több mint 1000 mg gyógyszer alkalmazásával akut mérgezés alakulhat ki. A krónikus mérgezés az adagolás figyelembevételével jelenik meg, rendszerint több mint 0,5 g hatóanyag napi használatával.

Gyakran a mérgezés tünetei a központi idegrendszer munkájához kapcsolódnak: fokozott ingerlékenység, fejfájás, pszichózis, zavartság, szédülés, diszartria és paresztézia. Nagy adagok bevezetésével görcsök, perifériás parézis és kóma figyelhető meg, vagy más negatív jelek megnyilvánulása fokozódhat. Az etil -alkohol növeli az epilepsziás rohamok valószínűségét.

Tüneti és támogató intézkedésekre van szükség; az aktív szén használata hatékonyabb lesz a gyógyszer felszívódásának gyengítésében, mint a gyomormosás. Neurotoxikus tünetek megjelenésekor naponta 0,2-0,3 g piridoxint kell beadni. A terizidon kiválasztódik a vérből a hemodialízis során, de nem zárható ki a toxikus hatás valószínűsége, amely életveszélyes is lehet.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az etionamiddal történő együttes alkalmazás fokozza a terizidon neurotoxikus aktivitását.

Tilos a gyógyszert alkoholos italokkal kombinálni, különösen nagy mennyiségű gyógyszer használata esetén (az alkohol növeli az epilepsziás rohamok kialakulásának kockázatát).

A piridoxin gyengíti a gyógyszer központi idegrendszerre gyakorolt toxikus hatását.

Azokat az embereket, akik a gyógyszert izoniaziddal együtt alkalmazzák, orvosnak kell figyelnie, mert egy ilyen kombináció fokozhatja a központi idegrendszerre gyakorolt toxikus hatást, ami az adag módosítását teheti szükségessé.

A fenitoinnal való kombináció a vérkép növekedéséhez vezethet.

Tárolási feltételek

A termizidont kisgyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérsékleti értékek- maximum 25 ° C.

Szavatossági idő

A terizidon a terápiás anyag forgalomba hozatalától számított 2 évig használható fel.

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Resonizat és a Loxidon és a Tizidone gyógyszerek.