Tesztoszteron -propionát

A tesztoszteron -propionát jelentős anabolikus és androgén hatásokat mutat (szabályozza a hím ivarsejtek aktivitását és a fehérjékhez való kötődést).

A gyógyszer specifikus androgén tulajdonságokkal rendelkezik: serkenti a nemi szervek, a prosztata aktivitását és fejlődési folyamatait, a maghólyagokkal és egyidejűleg 2 férfi nemi jelleget (haj és hang). Részt vesz a testalkotás kialakításában, valamint a férfiak szexuális viselkedésében, fokozza a potenciát és a libidót, emellett stimulálja a spermatogenezis folyamatát. Csökkenti a termelt FSH és prolaktin mennyiségét. [1]

Jelzések Tesztoszteron -propionát

Férfiaknál szexuális fejletlenség vagy a reproduktív rendszer működésében fellépő rendellenességek, valamint menopauza esetén (50 évnél idősebb embereknél alakulhat ki - ez az állapot meddővé válik ), valamint az ideg- és érrendszerben okozta rendellenességek. Akromegalia (az agyalapi mirigyet érintő betegség; vele együtt a belső szervek, a kezek és az alsó állkapocs orra, valamint az anyagcserezavarok) méretének növekedését is előírják. Prosztata hipertrófia.

Nőknél a gyógyszert a menopauza kezdete által okozott neurovaszkuláris rendellenességekre írják fel (ha lehetetlen ösztrogén anyagokat vagy női gonadoszteroidokat használni), valamint petefészek- és emlőkarcinómára (60 év alatti személyek). Ezenkívül idős betegeknél a méhből származó kóros vérzésre (a petefészek működésének zavara miatt) alkalmazzák.

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulása injekciós folyadék formájában történik, 1 ml -es ampullák belsejében. A doboz 5 vagy 10 ampulla gyógyszert tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A tesztoszteron női gonadoszteroid (ösztrogén) antagonista; daganatellenes hatást mutat a nők emlődaganataira. Anabolikus aktivitással rendelkezik - serkenti a fehérjék megkötését, csökkenti a tárolt zsírok mennyiségét, megtartja a kén és a kálium mennyiségét a foszforral, amely szükséges a fehérjék megkötéséhez a szervezetben, emellett pedig fokozza a kalcium rögzítését a csontokban és növeli az izomtömeget.

Megfelelő mennyiségű fehérjetáplálás esetén a gyógyszer stimulálja az eritropoetin termelését. [2]

Farmakokinetikája

S / c vagy i / m injekciók esetén az anyag kis sebességgel szívódik fel az injekció beadásának helyéről. A véráramban keringő tesztoszteron behatol a célszervekbe, és ott visszanyeri az 5-a-dihidrotesztoszteront, amely kölcsönhatásba lép a sejtfal végével, majd átjut a sejtmagba.

A gyógyszer körülbelül 98% -a szintetizálódik a vérplazmában található fehérjével (nagy része globulinnal).

Az anyagcsere folyamatok a májban valósulnak meg, a vizelettel együtt kiválasztott metabolikus komponensek képződnek, amelyek gyenge (vagy egyáltalán nem) terápiás aktivitással rendelkeznek. A változatlan gyógyszerek körülbelül 6% -a kiválasztódik a belekben.

Adagolás és beadás

Az akromegalia, eunuchoidizmus, a nemi mirigyek veleszületett fejletlensége és sérülés vagy műtét során történő eltávolítása esetén 25-50 mg-os adag szükséges, amelyet szubkután vagy intramuszkulárisan kell beadni minden második vagy kétnaponta. Az ilyen kezelési ciklus időtartamát a patológia jellege és a gyógyszer hatékonysága határozza meg. Amikor a javulás tünetei megjelennek, a gyógyszert fenntartó dózisokban - 5-10 mg (naponta vagy minden második napon) kezdik beadni.

Endokrin jellegű impotencia és andropause (ennek hátterében ideg- és érrendszeri rendellenességek figyelhetők meg) esetén a gyógyszert napi 10 mg-os dózisban vagy 25 mg-os adagban 2-3 alkalommal alkalmazzák. Hetente 1-2 hónapig.

Férfiak meddősége esetén a gyógyszert hetente kétszer 10 mg-os adagokban adják be 4-6 hónapig, vagy 50 mg-os mennyiségben (minden második napon) 10 napon keresztül.

Patológiás andropauza esetén a tesztoszteron -propionátot hetente kétszer alkalmazzák 25 mg -os dózisban, 2 hónapig. Alkalmazható 1 hónapos időközönként 1-2 hónapig is.

A nőket kombinált terápiában írják fel a mellrák kezelésére - 0,1 g -ot hetente 2-3 alkalommal injektálnak.

• Alkalmazás gyerekeknek

Nincs adat a tesztoszteron -propionát hatékonyságáról és biztonságosságáról a gyermekgyógyászatban, ezért nem írják fel gyermekeknek.

A tesztoszteron alkalmazása a gyermekgyógyászatban a csontszövet gyorsabb éréséhez és növekedéséhez, maszkulinizációhoz, ugyanakkor a növekedési epifízis zóna idő előtti bezáródásához vezethet, ami csökkenti a gyermek végső növekedését.

Terhesség Tesztoszteron -propionát alatt történő alkalmazás

Nincs elegendő információ a gyógyszer szoptatás és terhesség alatti alkalmazásáról. Figyelembe véve a magzatra gyakorolt virilizáló hatást, nem írható fel HB vagy terhesség esetén. Ha a betegnél fogamzást diagnosztizáltak, akkor a gyógyszerek használatát abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• erős érzékenység a gyógyszerekre;
• prosztatarák vagy mellrák férfiaknál;
• daganatok a májban (a történelemben is jelen vannak);
• súlyos májműködési zavarok;
• hiperkalciuria vagy -kalcémia;
• CHF, amely nem gyógyult, valamint az IHD.

Mellékhatások Tesztoszteron -propionát

A mellékhatások közül:

• az emlőmirigyekkel és a reproduktív funkcióval kapcsolatos elváltozások: fokozott szexuális izgalom, priapizmus, gynecomastia, fokozott erekciós gyakoriság és libidó -potenciálás, valamint mellkasi fájdalom. A nagy adagok használata a spermatogenezis és a herék sorvadásának elnyomásához vezet férfiaknál. Az androgének hatása kiválthatja a rosszindulatú daganatok növekedését a prosztata területén és annak hiperpláziáját. Nőknél a virilizmus jelei alakulhatnak ki: a haj növekedése a testen és az arcon, a hang megszorosodása, a petefészek -aktivitás elnyomása, az arc pasztillációja, az endometrium szöveteinek és melleinek sorvadása, menstruációs zavarok, klitorális hipertrófia és epidermális zsír. A virilizációs folyamat a tesztoszteron beadásának visszavonása után is gyógyíthatatlan lehet;
• légzési problémák: légzési nehézség vagy alvási apnoe;
• rendellenességek az izom -csontrendszer szerkezetében: ízületi fájdalom, lábszárfájdalom és izomgörcsök;
• a gyomor -bél traktus rendellenességei: hányinger, hasmenés vagy vérzés a gyomor -bél traktusban;
• a máj -epeúti rendszert érintő elváltozások: sárgaság, az aminotranszferáz -arány növekedése, kolesztatikus hepatitis, májbetegség. Nagy adagok hosszan tartó adagolásakor a máj régiójában daganatok figyelhetők meg;
• a vérrendszerrel és a nyirokrendszerrel kapcsolatos rendellenességek: a policitémia egyedileg figyelhető meg; a hematokrit index emelkedhet, vagy a véralvadási faktor elnyomható. A trombózisra való hajlam is kialakul;
• az epidermisz és származékai problémái: különböző epidermális tünetek, beleértve a seborrheát, pattanásokat, viszketést és alopeciát;
• táplálkozási és anyagcsere -rendellenességek: hiperkalcémia, a HDL -szint csökkenése vagy az LDL -szint emelkedése, súlygyarapodás és a glükóz -anyagcsere zavara;
• neurológiai tünetek: hyperhidrosis, depresszió, szédülés, idegesség és fejfájás;
• szisztémás rendellenességek és problémák az injekció beadásának területén: hematoma a bőr alatt vagy fájdalom a gyógyszerek beadásának területén. A gyógyszer hosszú távú alkalmazása vagy nagy dózisok bevezetése esetén a puffadtság és a folyadékvisszatartás kialakulásának gyakorisága néha megnő. Az intolerancia tünetei előfordulhatnak, beleértve a hidegrázást, lázat és lázat az egész testben.

Overdose

A gyógyszerek nagy adagokban vagy hosszú ideig történő alkalmazása provokálhatja a "mellékhatásokban" jelzett tünetek megjelenését.

Ilyen megsértés esetén törölni kell a gyógyszert, és amikor az androgénhez kapcsolódó negatív jelek eltűnnek, folytassa használatát csökkentett adagokban. Szükség esetén tüneti intézkedéseket hajtanak végre.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az intrahepatikus mikroszomális enizmákat kiváltó gyógyszerekkel (rifampicin, fenitoin barbiturátokkal, fenilbutazon és karbamazepin) együtt adva csökkentheti a tesztoszteron hatását.

A hipogonadizmus kifejezett intenzitása esetén a gyógyszer kombinálható olyan anyagokkal, amelyek stimulálják a pajzsmirigy és az ösztrogének aktivitását.

A tesztoszteron -propionát fokozza a foszfort vagy kalciumot tartalmazó anabolikus szteroidok, vitaminok és gyógyszerek aktivitását, és csökkenti a ciklosporin eliminációját is.

Az androgének növelhetik a glükóztoleranciát, valamint gyengíthetik az inzulinszükségletet (vagy az orális hipoglikémiás gyógyszerek alkalmazásának szükségességét) cukorbetegeknél.

Az androgének befolyásolják más gyógyszerek metabolikus folyamatait is (az oxifenbutazon szérumértékének emelkedése figyelhető meg).

Bizonyíték van arra, hogy a tesztoszteron és származékai fokozzák az orális antikoagulánsok hatását, ami az adag módosítását teheti szükségessé. Kötelező betartani az injekciókra vonatkozó minden korlátozást olyan személyekben, akik véralvadási rendellenességben szenvednek (örökletes vagy szerzett).

A tesztoszteron és a kortikotropin vagy a kortikoszteroidok kombinációja növeli a duzzanat kialakulásának valószínűségét.

Az alkohol és a barbiturátok csökkentik a tesztoszteron hatását.

Az androgének képesek csökkenteni a tiroxint megkötő globulin értékeket, ami az összes tiroxin érték csökkenését és a tiroxin felvételének fokozását okozza a trijód-tironinnal. Ugyanakkor a szabad frakciójú pajzsmirigyhormonok mutatói nem változnak.

A pajzsmirigy aktivitásának romlására nincsenek klinikai tünetek.

Tárolási feltételek

A tesztoszteron -propionátot gyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérsékleti értékek- legfeljebb 25 ° С.

Szavatossági idő

A tesztoszteron -propionát a gyógyszergyártás időpontjától számított 2 éven belül használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Androgel, a Methyltestosterone és a Sustanon anyagok, valamint a Testanat és a Testosterone andecanoate.