Tesztoszteron propionát

A tesztoszteron-propionát jelentős anabolikus és androgén hatásokat mutat (szabályozza a férfi ivarmirigyek aktivitását és a fehérjekötést).

A gyógyszer specifikus androgén tulajdonságokkal rendelkezik: serkenti a nemi szervek, a prosztata és az ondóhólyagok aktivitását és fejlődését, valamint ezzel együtt a férfias típusú második nemi jellemzőket (haj és hang). Részt vesz a test alkatának kialakulásában, valamint a férfi szexuális viselkedésben, elősegíti a potencia és a libidó növelését, emellett serkenti a spermatogenezis folyamatát. Csökkenti a termelt FSH és prolaktin mennyiségét. [ 1 ]

Jelzések Tesztoszteron propionát

Férfiaknál alkalmazzák szexuális alulfejlettség vagy a reproduktív rendszer működésének zavarai esetén, valamint menopauza esetén (50 év felettieknél is kialakulhat - ez az állapot, amikor a férfi meddővé válik ) és az általa okozott idegrendszeri és érrendszeri rendellenességek esetén. Akromegália (az agyalapi mirigyet érintő betegség; jellemző rá a belső szervek, a lábak a kezekkel és az orr az alsó állkapoccsal együtt méretének növekedése, valamint anyagcserezavarok) és prosztata-megnagyobbodás esetén is felírják.

A gyógyszert nőknek írják fel a menopauza kezdete által okozott neurovaszkuláris rendellenességek esetén (ha nem lehetséges ösztrogén típusú anyagok vagy női gonadoszteroidok szedése), valamint petefészek- és emlőrák esetén (60 év alatti személyeknél). Ezenkívül idős betegeknél kóros méhvérzés (petefészek-diszfunkció okozta) esetén is alkalmazzák.

Kiadási űrlap

A gyógyászati anyagot injekciós folyadék formájában, 1 ml-es ampullákban szabadul fel. A doboz 5 vagy 10 ampullát tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A tesztoszteron a női gonadoszteroidok (ösztrogének) antagonistája; daganatellenes hatást fejt ki a nők emlőterületén kialakuló daganatokra. Anabolikus aktivitással rendelkezik - serkenti a fehérjekötést, csökkenti a lerakódott zsír mennyiségét, a szervezetben a fehérjekötéshez szükséges ként és káliumot a foszforral együtt visszatartja, emellett fokozza a kalcium megkötését a csontokban és növeli az izomtömeget.

Elegendő fehérjebevitel esetén a gyógyszer serkenti az eritropoetin termelődését. [ 2 ]

Farmakokinetikája

Szubkután vagy intramuszkuláris injekciók esetén az anyag alacsony sebességgel szívódik fel az injekció beadásának helyéről. A véráramban keringő tesztoszteron behatol a célszervbe, ahol 5-α-dihidrotesztoszteronná redukálódik, amely kölcsönhatásba lép a sejtfal végeivel, majd a sejtmagba jut.

A gyógyszer körülbelül 98%-a a vérplazmában található fehérjével szintetizálódik (legtöbbjük globulinokkal).

Az anyagcsere-folyamatok a májban zajlanak, a vizelettel kiválasztódó metabolikus komponensek képződésével, amelyeknek gyenge (vagy semmilyen) terápiás aktivitásuk nincs. A változatlan gyógyszer körülbelül 6%-a a belekben ürül ki.

Adagolás és beadás

Akromegáliában, eunuchoidizmusban, a gonádok veleszületett fejletlenségében és sérülés vagy műtét miatti eltávolításában szenvedő férfiaknál 25-50 mg-os dózis szükséges, amelyet szubkután vagy intramuszkulárisan adnak be minden második nap vagy 2 nap gyakorisággal. Az ilyen kezelési ciklus időtartamát a patológia jellege és a gyógyszer hatékonysága határozza meg. Amikor a javulás tünetei megjelennek, a gyógyszert fenntartó dózisban - 5-10 mg (naponta vagy minden második nap) - adják be.

Endokrin eredetű impotencia és andropauza esetén (amely ellen idegrendszeri és érrendszeri rendellenességek figyelhetők meg) a gyógyszert napi 10 mg-os dózisban vagy heti 2-3 alkalommal 25 mg-os adagban alkalmazzák 1-2 hónapon keresztül.

Férfiak meddősége esetén a gyógyszert hetente kétszer 10 mg-os dózisban adják be 4-6 hónapig, vagy 50 mg-os (minden második nap) mennyiségben 10 napig.

Kóros andropauza esetén a tesztoszteron-propionátot hetente kétszer, 25 mg-os adagban, 2 hónapon keresztül alkalmazzák. 1-2 hónapos időtartamon keresztül havonta egyszer is alkalmazható.

Nőknek emlőrák kombinációs terápiájában írják fel – 0,1 g-ot adnak be hetente 2-3 alkalommal.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincsenek adatok a tesztoszteron-propionát hatékonyságáról és biztonságosságáról gyermekgyógyászatban, ezért gyermekeknek nem írják fel.

A tesztoszteron alkalmazása gyermekgyógyászatban a csontszövet felgyorsult éréséhez és növekedéséhez, a férfiasodáshoz, és ezzel együtt a növekedési epifízis zóna idő előtti lezáródásához vezethet, ami csökkenti a gyermek végső magasságát.

Terhesség Tesztoszteron propionát alatt történő alkalmazás

Nincs elegendő információ a gyógyszer szoptatás és terhesség alatti alkalmazásáról. A magzatra gyakorolt jellemző virilizáló hatása miatt nem írható fel szoptatás vagy terhesség alatt. Ha a betegnél fogamzást diagnosztizáltak, a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos érzékenység a gyógyszerre;
• prosztata- vagy emlőrák férfiaknál;
• neoplazmák a máj területén (szintén jelen vannak az anamnézisben);
• súlyos májműködési zavar;
• hiperkalciuria vagy -kalcémia;
• Kezeletlen szívelégtelenség, valamint koszorúér-betegség.

Mellékhatások Tesztoszteron propionát

Mellékhatások a következők:

• Az emlőmirigyekkel és a reproduktív funkciókkal kapcsolatos elváltozások: fokozott szexuális izgalom, priapizmus, gynecomastia, fokozott erekció és libidó fokozódása, valamint mellkasi fájdalom. Nagy dózisok alkalmazása férfiaknál a spermatogenezis elnyomásához és hereatrófiához vezet. Az androgének hatása provokálhatja a rosszindulatú daganatok növekedését a prosztata területén és annak hiperpláziáját. Nőknél virilizmus jelei alakulhatnak ki: fokozott szőrnövekedés a testen és az arcon, a hang durvulás, a petefészek-működés elnyomása, az arc pasztositása, az endometrium szövetének és a mellek sorvadása, menstruációs zavarok, csikló hipertrófia és epidermális zsír. A virilizációs folyamat a tesztoszteron adagolásának abbahagyása után is gyógyíthatatlan lehet.
• légzési problémák: légzési distressz vagy alvási apnoe;
• mozgásszervi rendellenességek: ízületi fájdalom, lábfájdalom és izomgörcsök;
• gyomor-bélrendszeri rendellenességek: hányinger, hasmenés vagy vérzés a gyomor-bél traktusban;
• a hepatobiliáris rendszert érintő elváltozások: sárgaság, emelkedett aminotranszferáz-szint, kolesztatikus hepatitisz, májműködési zavar. Nagy dózisok hosszan tartó alkalmazása esetén a máj területén daganatok alakulhatnak ki;
• a vér- és nyirokrendszerrel kapcsolatos rendellenességek: sporadikusan policitémia figyelhető meg; a hematokrit index emelkedhet, vagy a véralvadási faktor csökkent lehet. Trombózisra való hajlam is kialakul;
• az epidermisz és származékaival kapcsolatos problémák: különféle epidermális tünetek, beleértve a seborrheát, a pattanásokat, a viszketést és az alopeciát;
• emésztési és anyagcserezavarok: hiperkalcémia, csökkent HDL-szint vagy megnövekedett LDL-szint, súlygyarapodás és glükózanyagcsere-zavarok;
• neurológiai tünetek: hyperhidrosis, depresszió, szédülés, idegesség és fejfájás;
• Szisztémás rendellenességek és problémák az injekció beadásának helyén: bőr alatti vérömleny vagy fájdalom az injekció beadásának helyén. A gyógyszer hosszan tartó használata vagy nagy dózisok alkalmazása esetén a duzzanat és a folyadékretenció előfordulása néha megnő. Intolerancia tünetei jelentkezhetnek, beleértve a hidegrázást, a hőmérséklet-emelkedést és a test egészére kiterjedő lázat.

Overdose

A gyógyszer nagy dózisban vagy hosszú ideig történő alkalmazása a „mellékhatások” részben felsorolt tüneteket okozhat.

Ilyen jogsértés esetén a gyógyszert abba kell hagyni, és amikor az androgénnel kapcsolatos negatív tünetek eltűnnek, csökkentett dózisban kell folytatni a használatát. Szükség esetén tüneti intézkedéseket végeznek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az intrahepatikus mikroszomális enizmust kiváltó gyógyszerekkel (rifampicin, barbiturátokkal kombinált fenitoin, fenilbutazon és karbamazepin) történő együttes alkalmazás csökkentheti a tesztoszteron hatását.

Súlyos hipogonadizmus esetén a gyógyszer kombinálható pajzsmirigy-aktivitást serkentő anyagokkal és ösztrogénekkel.

A tesztoszteron-propionát fokozza az anabolikus szteroidok, vitaminok és foszfort vagy kalciumot tartalmazó gyógyszerek hatását, és csökkenti a ciklosporin eliminációjának sebességét is.

Az androgének fokozhatják a glükóz toleranciát és csökkenthetik az inzulinigényt (vagy az orális antidiabetikumok szükségességét) cukorbetegeknél.

Az androgének más gyógyszerek anyagcsere-folyamatait is befolyásolják (az oxifenbutazon szérumszintjének emelkedését figyelik meg).

Bizonyítékok vannak arra, hogy a tesztoszteron és származékai fokozzák az orális antikoagulánsok hatását, ami szükségessé teheti az adagolás módosítását. A véralvadási zavarokban (örökletes vagy szerzett) szenvedő egyének injekcióival kapcsolatos összes korlátozást mindenkor be kell tartani.

A tesztoszteron és a kortikotropin vagy kortikoszteroidok kombinációja növeli az ödéma kialakulásának valószínűségét.

Az alkohol és a barbiturátok csökkentik a tesztoszteron hatását.

Az androgének képesek csökkenteni a tiroxin-kötő globulin indexeit, ami a tiroxin összértékeinek csökkenését és a tiroxin trijód-tironinnal történő megkötésének fokozódását okozza. Ugyanakkor a szabad frakcionált pajzsmirigyhormonok indexei nem változnak.

A pajzsmirigyfunkció romlásának nincsenek klinikai tünetei.

Tárolási feltételek

A tesztoszteron-propionátot gyermekektől elzárva kell tárolni. Hőmérsékleti értékek - legfeljebb 25°C.

Szavatossági idő

A tesztoszteron-propionát a gyógyszerkészítmény gyártásától számított 2 éven belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Androgel, a Methyltestosterone with Sustanon, valamint a Testenate és a Testosterone anddecanoate anyagok.