Zalox

A Zalox gyógyszer egy antidepresszáns, amelynek hatóanyaga a szertralin, egy kémiai vegyület, amely gátolja a szerotonin visszafordítását a neuronokban. Ezt a hatékony gyógyszert a kanadai Pharmascience Inc. vállalattól széles körben használják a modern pszichiáterek.

Jelzések Zalox

A Zalox gyógyszert a gyártó erős gyógymódként forgalmazza, amely megelőzi vagy enyhíti a betegek depressziós állapotait. Ezért a Zalox alkalmazásának megfelelő javallatai:

• Depresszív pszichózis, amelyet szorongásérzés kísér.
• A mentális zavarok mániás megnyilvánulásai.
• Antidepresszánsok megelőző alkalmazása a betegség kiújulásának megelőzése érdekében.
• Obszesszív-kompulzív zavarok kezelése.
• Az agorafóbia a nyílt terektől való pánikszerű félelem.
• Poszttraumás stressz zavar.
• A depressziós relapszusok megelőzése.
• A pszichózis egyéb megnyilvánulásai.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

A Zalox gyógyszer egyetlen formában kapható. A gyógyszer formája fehér por kapszulák, zselatinhéjjal bevonva.

Gyógyszerhatástani

A Zalox teljes farmakodinamikája azon alapul, hogy a domináns szertralin hatékonyan lelassítja más kémiai vegyületek azon képességét, hogy a neuronokhoz kötődjenek és eltávolítsák a szerotonint, míg a dopamin és a noradrenalin nem részesül ilyen aktív befolyásban. A szerotonin visszaáramlásának blokkolása, a szertralin aktív tulajdonságainak köszönhetően, a vérlemezkékben is előfordul.

A Zalox szedése, a legtöbb antidepresszánshoz hasonlóan, az agyi receptorok (szerotonin és noradrenalin) aktivitásának elnyomásához vezet. Amint azt a klinikai vizsgálatok kimutatták, a szertralin kémiai anyagnak nincsenek gyökös érintkezési pontjai más receptorokkal (például hisztaminerg, kolinerg, dopaminerg, szerotonerg stb.).

Kontrollált placebo vizsgálatok kimutatták, hogy a szertralin hatóanyagú Zalox nem mutat nyugtató tulajdonságokat. Inaktív a beteg pszichomotoros képességeire nézve.

Farmakokinetikája

A szertralin felszívódási kapacitása meglehetősen átlagosnak nevezhető. Ha a gyógyszerrel történő kezelés hosszú ideig tart, és a beteg naponta 200 mg-ot vesz be szájon át, akkor a vérplazmában az anyag maximális mennyisége (ami 0,19 mcg/ml lesz) a gyógyszer szervezetbe juttatása után 4,5-8,4 óra múlva érhető el.

Az anyag felezési ideje a szervezetből szintén hosszú - 22-36 óra, a beteg egyéni jellemzőitől és társbetegségeitől függően. A hosszú felezési idő miatt a monitorozás a gyógyszer kétszeres felhalmozódását mutatta, ami lehetővé teszi az egyensúlyi koncentrációk elérését egy hét adagolás után, miközben a beteg napi egyszeri adagolásban részesül.

A Zalox farmakokinetikája, amely 50 és 200 mg közötti numerikus tartományba esik, nagymértékben függ a gyógyszer dózisától. A szertralin nagy százaléka felszívódik a májba, ahol N-demetilezési származékká degenerálódik. Ezt követően a szertralin és metabolitjai, amelyek alacsony farmakológiai aktivitással rendelkeznek, egyenlő mennyiségben ürülnek ki a beteg szervezetéből a széklettel és a vesén keresztül a vizelettel. Ugyanakkor maga a szertralin (változatlan formában) kis mennyiségben ürül ki, mivel körülbelül 98%-a a vérplazma fehérjekomponensével van. A mai napig nincsenek megbízható tények a Zalox és más, hasonló, nagy aktivitású fehérjekötő képességgel rendelkező gyógyszerek együttes hatásáról.

A Zalox farmakokinetikája nem függ a nemtől vagy az életkortól.

Adagolás és beadás

Fontos megérteni, hogy a Zalox gyógyszert csak az orvos utasítása szerint és szigorúan meghatározott adagokban szabad bevenni. Általában felnőttek és 13 év feletti gyermekek esetében a depressziós állapotok kezelésére a kezdő napi adag 50 mg. Pánikbetegségben szenvedő idegrendszeri rendellenességek esetén a kezdő napi adag 25 mg, és egy hét után a dózis napi 50 mg-ra emelkedik. A gyógyszer adagját nem szabad önállóan növelni.

Ha a kezelés során nem tapasztalható javulás, a kezelőorvos növelheti a Zalox adagját, de ez a mennyiség nem haladhatja meg a napi 200 mg-ot. Azt is figyelembe kell venni, hogy a szertralin maximális koncentrációja, a gyógyszer farmakokinetikája alapján, a beadás kezdetétől számított egy hét után halmozódik fel a vérplazmában.

Ne hagyja abba a gyógyszer szedését, még akkor sem, ha nem tapasztal gyors javulást az egészségi állapotában. Ez akár négy hétig (körülbelül egy hónapig) is eltarthat.

Alkalmazás módja és adagolás: A Zaloxot naponta egyszer szájon át kell bevenni (reggel vagy este). A gyógyszer kapszuláját kevés vízzel kell lenyelni. A kapszulát rágás nélkül kell lenyelni.

Csak a kezelőorvosnak van joga a Zalox alkalmazását lemondani. A gyógyszer szedésének időtartama akár több hónap is lehet. Ha valamilyen okból egy adag kimaradt, a következő adagot sehova sem szabad áthelyezni (a gyógyszert az ütemezett időpontban kell beadni), és ugyanabból az adagból dupla adagot kell bevenni.

Zalox túladagolása esetén (véletlenül vagy szándékosan) azonnal forduljon orvoshoz, még akkor is, ha a beteg jól érzi magát.

A gyógyszer hosszú távú alkalmazása esetén a terápiás adagot a minimálisan hatásos dózison kell tartani. Ebben az esetben a beteg állapotát folyamatosan orvosnak kell ellenőriznie, hogy szükség esetén módosíthassa az adagot. Azokban az esetekben, amikor a beteg kórtörténetében májműködési zavar szerepel, a Zalox gyógyszert óvatosan kell felírni, és az adagot csökkenteni kell. Ha a patológia a veséket érinti, a szertralin rajtuk keresztüli elhanyagolható kiválasztódása miatt nincs szükség az adag módosítására.

Terhesség Zalox alatt történő alkalmazás

Ha egy nő már tud a terhességéről, vagy a közeljövőben terhességet tervez, tájékoztatnia kell erről orvosát. Mivel nincsenek kiterjedt tapasztalatok a Zalox terhesség alatti alkalmazásának rögzítésére és elemzésére, a gyógyszer alkalmazása nem ajánlott abban az időszakban, amikor egy nő anyaságot tervez. Kivételt képezhetnek a beteg súlyos klinikai állapota, amikor a Zalox használatának várható hatása lényegesen jelentősebb a nő egészségére nézve, mint a rá és a születendő gyermekére gyakorolt várható kár.

Ha a beteg reproduktív korban van, az orvos általában fogamzásgátlást ír elő a kezelés időtartama alatt. Mivel voltak olyan esetek, amikor az újszülöttnél hasonló eltérések mutatkoztak, mint az ilyen elvonási tünetek (ha az anya szertralint tartalmazó gyógyszereket szedett a terhesség alatt). Ez különösen igaz a terhesség utolsó harmadik trimeszterére. Ennek fényében az újszülöttnél a következő tünetek jelentkezhetnek:

• A cianózis a bőr és a nyálkahártyák kékes elszíneződése, különösen a felső ajak háromszögének területén hangsúlyos.
• Görcsök és remegés.
• Légzési distressz szindróma.
• Az apnoe a légzés átmeneti leállása.
• Hőmérséklet-ingadozások.
• Hányás és táplálkozási problémák.
• Megnövekedett izomtónus.
• A hipoglikémia a glükóz koncentrációjának csökkenése a vérben.
• És még sokan mások.

A legtöbb esetben ezek a változások közvetlenül a baba születése után vagy az élet első 24 órájában észrevehetők.

A publikált adatok alapján kijelenthető, hogy a Zalox gyógyszer hatóanyagának és metabolitjainak mennyiségi összetevője a szoptató nő anyatejében nem jelentős. Klinikai vizsgálatok kimutatták kis dózisaikat az újszülött vérében, abban az esetben, ha szoptató anya szedte ezt a gyógyszert. Ennek ellenére ismert egy eset, amikor a szertralin jelentős koncentrációját (kb. 50%) regisztrálták a gyermek vérében. A baba egészségére gyakorolt észrevehető hatást azonban nem észleltek. A mellékhatások kockázatát a mai napig nem lehet teljesen kizárni. Ezért, ha lehetséges, érdemes elkülöníteni a gyógyszer bevételének és a gyermek szoptatásának idejét (a szoptatást a Zalox-kezelés alatt abba kell hagyni).

Ellenjavallatok

A Zalox alkalmazásának ellenjavallatai:

• Egyéni túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.
• Nem szabad gyermekeknek tulajdonítani, az egyetlen kivétel a hat év feletti gyermekek kényszerbetegségei.
• A Zalox ellenjavallt MAOI-kkal (monoamin-oxidáz inhibitorok, biológiailag aktív anyagok, amelyek gátolhatják a monoamin-oxidáz enzimet) kombinálva.

Mellékhatások Zalox

A placebo-kontroll alatt végzett laboratóriumi és klinikai vizsgálatok a Zalox következő mellékhatásait mutatták ki:

• Hányinger, hányás.
• Hasmenés (laza, vizes széklet).
• Álmatlanság.
• Diszpepszia (fájdalmas emésztés).
• Anorexia (az emésztőrendszer mentális zavara).
• Folt a bőrön.
• A verejtékmirigyek fokozott aktivitása.
• Szájszárazság.
• Szédülés.
• A férfi reproduktív képességeinek kudarca.
• Remegés.
• Tachycardia.
• Fokozott fáradtság.
• Vérlemezke-diszfunkció.
• Artériás magas vérnyomás.
• És sok más eltérés.

Kiderült, hogy a Zalox mellékhatásainak megnyilvánulása a bevett dózistól függ. A gyógyszer "veszélyes" mennyisége napi 200 mg-os dózis volt.

[ 2 ], [ 3 ]

Overdose

A Zalox monoterápiás alkalmazása esetén a szertralin túladagolása a következő tüneteket okozza:

• Hányinger, ami hányáshoz vezet.
• Álmosság és apátia.
• A pupillák tágulása.
• Fokozott tachycardia.
• Az elektrokardiogram leolvasásainak változása.
• Szorongás érzése.

Ha ezek a tünetek jelentkeznek, az orvos támogató terápiát ír elő:

• Aktív szén bevétele.
• Hashajtók felírása.
• Gyomor- és bélmosás.
• A szívműködés folyamatos monitorozása.
• Minden szisztémás fiziológiai paraméter monitorozása.

A mai napig nem találtak specifikus antidotumot a Zalox, és különösen a szertralin-hidroklorid farmakodinamikai hatásának leállítására. Szertralin-túladagolás esetén nem jelentettek halálos kimenetelű eseteket.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A komplex terápiában a különböző gyógyszereket nagyon óvatosan kell kombinálni, mivel képesek fokozni egymás hatását, ami gyakran veszélyes, és teljesen blokkolni a befogadó farmakodinamikáját.

A munka során azonosítottak néhány, a Zalox és más gyógyszerek közötti kölcsönhatást, amelyeket a kezelési folyamat során nem lehet a pajzsokból kiejteni.

Így, amikor a Zaloxot pszichotróp gyógyszerekkel (például fenitoinnal, haloperidollal, karbamazepinnel) kombinálva, napi 200 mg szertralin-hidroklorid adag mellett írják fel, nem figyeltek meg jelentős növekedést a pszichomotoros és kognitív funkciók mutatóiban. Azonban nem lehet egyértelműen kijelenteni, hogy az ilyen kombinált alkalmazásnak semmilyen kockázata nincs. Ezért különös gonddal kell eljárni egy ilyen kezelési protokollal.

Nincs széleskörű tapasztalat azokban az esetekben sem, amikor szükségessé vált a beteg átállítása egy másik szerotonerg gyógyszerről Zaloxra. Ezért az ilyen átállítás előtt mérlegelni kell az összes előnyt és hátrányt. És csak akkor, ha az előnyök nyernek, minden óvatosságot betartva szabad a gyógyszert megváltoztatni. Ez különösen igaz a hosszú távú gyógyszerekre, mivel a kémiai anyag "kimosódásának" időtartamát nem állapították meg. Kerülni kell a szertralin-hidroklorid hatóanyagú gyógyszerek kombinációjának szedését is.

Klinikai vizsgálatokban nem találtak jelentős változást a lítiumkészítmények farmakokinetikájában, amikor Zaloxszal együtt alkalmazták őket. Bár a placebóhoz képest tremor eseteket figyeltek meg ebben a kombinációban, szedésük során továbbra is óvatosság szükséges.

A monoamin-oxidáz-gátlók (MAOI-k) és a szóban forgó gyógyszer együttes alkalmazása súlyos, néha halálos következményekkel járhat. Ez gyakran hasonló a szerotonin szindrómához. Hasonló tünetek figyelhetők meg két vagy több antidepresszáns és MAOI egyidejű alkalmazása esetén, vagy olyan betegeknél, akik antidepresszánsok után hirtelen kezdtek el MAOI-kat szedni. A gátlókkal végzett terápiás kezelés után a Zaloxra való áttérés csak két hét (vagy 14 nap) után lehetséges. És fordítva. A MAOI-k szedését csak két héttel a Zalox-kezelés befejezése után lehet elkezdeni.

A legtöbb antidepresszáns a citokróm izoenzim biokémiai mobilitásának antagonistájaként működik, amely fontos szerepet játszik a farmakológiai gyógyszerek anyagcseréjében. Ez a körülmény hozzájárul a vérben lévő gyógyszer mennyiségi mutatójának növekedéséhez. Az ilyen kombinációk egyidejű kombinálásakor figyelembe kell venni az adagok csökkentését.

Bár a Zalox gyógyszer kognitív és pszichomotoros funkcióinak jelentős elnyomását nem tapasztalták alkoholos italokkal együtt alkalmazva, mégsem érdemes kísérletezni vele. Depresszív szindrómában szenvedő beteg kezelése során az alkoholt a legjobb „kizárni a beteg étrendjéből”. Ha a szertralin inzulinnal (vagy más hipoglikémiás gyógyszerekkel) együtt történő alkalmazása szükséges, a beteg glikémiás szintjét folyamatosan ellenőrizni kell.

A digoxin és a Zalox együttes alkalmazásakor nem észleltek jelentős változásokat a két gyógyszer farmakodinamikájában. A cimetidin szedése azonban jelentősen blokkolhatja a szertralin metabolizmusát, ami negatívan befolyásolja annak clearance-ét. Ez viszont a mellékhatások valószínűségének növekedéséhez vezet. A Zalox és a diazepam kölcsönhatásának klinikai következményeit nem vizsgálták alaposan, ezért ezt a kombinációt nagyon óvatosan kell alkalmazni.

A szertralin warfarinnal való együttes alkalmazása esetén a "protrombin idő" folyamatos monitorozása szükséges. Ez a szükségesség abból a tényből fakad, hogy a szertralin könnyen kötődik a vérplazma fehérjekomponenséhez (közel 98%). A Zalox más, a szertralinhoz hasonló "képességekkel" rendelkező gyógyszerekkel együtt történő alkalmazása a gyógyszerek vérkoncentrációjának növekedéséhez, és így mellékhatásokhoz vezethet.

Nincs bizonyíték arra, hogy a Zalox hosszú távú használata függőséghez és depóhoz vezethet. Ezt a tényezőt azonban nem szabad figyelmen kívül hagyni; a beteg kórtörténetét alaposabban meg kell vizsgálni, amelynek célja a drogfüggőség egyéb eseteinek azonosítása.

Halálos kimenetelű esetekről nem számoltak be, bár számos halálesetet jelentettek szertralin-hidroklorid túladagolása esetén, más gyógyszerekkel és alkohollal kombinálva.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Tárolási feltételek

Száraz, kisgyermekek és serdülők elől elzárva tárolandó. A szobahőmérséklet 15 és 30 °C között legyen – ezek a tárolási feltételek szükségesek a Zaloxhoz.

Szavatossági idő

Öt év a lejárati dátum, amelyet a gyártó a gyógyszer csomagolásán feltüntet. A farmakológusok nem javasolják a Zalox gyógyszer használatát a lejárati idő lejárta után.