Zoldria

A zoledronsav a zoledronsav-monohidrát és további elemek keveréke.

Jelzések Zoldria

Hiperkalcémia esetén alkalmazzák, amely rosszindulatú daganat hátterében alakul ki.

Azt is előírják, hogy megakadályozzák a csontszövet negatív jeleinek kialakulását olyan embereknél, akiknél rosszindulatú daganatok vagy a csontokat érintő elváltozások (csigolya-kompresszió, kóros törések, valamint sugárterápiás eljárások vagy műtétek utáni szövődmények) jelentkeznek.

Kiadási űrlap

Az anyag infúzióhoz való por formájában, 4 mg-os injekciós üvegekben kapható. Egy dobozban 1 injekciós üveg található.

Gyógyszerhatástani

A zoledronsav egy biszfoszfonát, amely erős gátló hatást fejt ki az oszteoklasztikus csontreszorpcióra.

A biszfoszfonátok szelektív hatása a csontszövetre az mineralizált csontszövet iránti erős affinitásukkal magyarázható. A gyógyszer alkalmazása aktív hatást fejt ki a szerkezetükre és javítja mineralizációjukat.

A reszorpciós folyamatok lassítása mellett a zoledronsav közvetlen daganatellenes hatással bír a tenyésztett mielómasejtekre, valamint az emlőrákra is. Ez a hatás a sejtszaporodás és az apoptózis indukciós folyamatainak lassulása miatt alakul ki - a gyógyszer antimetasztatikus hatással rendelkezik.

Farmakokinetikája

A gyógyszer csontáttétekben mutatott farmakokinetikai paramétereire vonatkozó adatokat 64 betegnél 2, 4, valamint 8 és 16 mg-os dózisú, 5 és 15 perces (egyszeri vagy ismételt) infúziók beadása után szerezték be. Figyelembe kell venni, hogy a gyógyszer farmakokinetikája nem függ az adag nagyságától.

Az infúziós eljárás kezdetétől a gyógyszer plazmaszintjei gyorsan emelkednek. A csúcsértéket az eljárás végén figyelik meg, ezt követően a koncentráció gyors csökkenését regisztrálják 4 óra elteltével a Cmax 10%-ára, majd 24 óra elteltével a Cmax <1%-ára, ezt követően egy hosszan tartó, alacsony értékek időszaka következik be, amelyek a 28. napon elvégzett második infúzióig nem haladják meg a Cmax 0,1%-át.

Az intravénásan beadott gyógyszer a veséken keresztül 3 fázisban ürül ki: először egy gyors, kétlépcsős kiválasztás történik a szisztémás keringésből, 0,24 órás α-felezési idővel és 1,87 órás β-felezési idővel, majd egy elnyújtott fázis következik be, 146 órás terminális γ-felezési idővel. 28 napos időközönként adott ismételt infúziók esetén nem észleltek a gyógyszer felhalmozódását a vérplazmában.

A zoledronsav nem vesz részt az anyagcsere-folyamatokban, és változatlan formában ürül a vesén keresztül. Az első 24 órában a gyógyszer 39±16%-a található meg a vizeletben. Az anyag fennmaradó része a csontszövettel szintetizálódik, majd onnan szabadul fel, és ezt követően a vesén keresztül ürül ki.

A teljes clearance sebesség 5,04±2,5 l/óra, függetlenül a Zoldria dózisától, valamint a beteg életkorától, nemétől, rasszától és testsúlyától. Az infúziós idő 5-ről 15 percre történő meghosszabbítása 30%-kal csökkenti a hatóanyag szintjét a beavatkozás végén, de nem befolyásolja a plazma AUC értékeit.

Adagolás és beadás

Alkalmazása posztmenopauzában kialakuló csontritkulásban, férfi csontritkulásban, valamint a GCS által okozott csontritkulás kezelésére és megelőzésére, valamint a csípőízületi visszatérő törések megelőzésére: 1 5 mg-os infúziót intravénásan adnak be.

Paget-kór esetén a gyógyszer egyszeri 5 mg-os intravénás infúzióját írják fel. Az infúzió időtartama legalább 15 perc. A betegségben szenvedőknek a Zoldria szedése után 10 napig biztosítaniuk kell a megfelelő kalcium- és kalciferol-bevitelt napi adagokban.

Terhesség Zoldria alatt történő alkalmazás

Mivel nincs tapasztalat a Zoldria alkalmazásával terhes nőknél, ezért ebben az időszakban nem szabad alkalmazni.

Nincsenek adatok arról sem, hogy a gyógyszer kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért tilos szoptató nőknek felírni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a gyógyszer hatóanyagával és a készítményben található bármely további összetevővel, vagy más biszfoszfonátokkal szemben;
• súlyos veseelégtelenség;
• hipokalcémia.

Mellékhatások Zoldria

A gyógyszer használata a következő mellékhatásokat okozhatja:

• a vérképző rendszert érintő rendellenességek: leukopénia vagy thrombocytopenia, valamint vérszegénység. Pancitopénia ritkán fordul elő;
• emésztési zavarok: hányás, étvágytalanság, szájszárazság, hányinger, székrekedés, szájnyálkahártya-gyulladás, hasmenés vagy hasi fájdalom;
• a központi és perifériás idegrendszer működésével kapcsolatos problémák: ízérzékelési zavarok, szorongás, fejfájás, remegés, hiperesztézia vagy hipoesztézia, valamint alvászavarok és szédülés. Alkalmanként zavartság érzése alakul ki;
• a mozgásszervi rendszerből eredő tünetek: izomfájdalom, csontfájdalom és ízületi fájdalom. Néha izomgörcsök is előfordulhatnak;
• légzési rendellenességek: néha köhögés vagy nehézlégzés jelentkezik;
• problémák a szív- és érrendszerrel: néha a vérnyomás szintje csökken vagy emelkedik. Alkalmanként bradycardia is előfordulhat;
• a húgyúti funkciókat érintő rendellenességek: néha hematuria, akut veseelégtelenség vagy proteinuria jelentkezik;
• a bőr alatti rétegek és az epidermisz elváltozásai: kiütések (beleértve a makula vagy eritemás kiütéseket), viszketés és hyperhidrosis;
• a látószervek részéről jelentkező megnyilvánulások: látásélesség gyengülése vagy kötőhártya-gyulladás. Ritkán episzkleritisz vagy uveitisz alakul ki;
• allergia jelei: túlérzékenységi tünetek. Ritkán Quincke ödéma alakul ki;
• helyi megnyilvánulások: irritáció, fájdalom és duzzanat a gyógyszer alkalmazásának helyén;
• laboratóriumi vizsgálati adatok: emelkedett karbamid- és kreatininszint a vérben, hipokalcémia, hipofoszfatémia vagy hipomagnesémia kialakulása. Ritkán hipernatrémia vagy β-kalémia is előfordulhat;
• egyéb: hidegrázás, rossz közérzet vagy súlyos fáradtság, láz, arcpír, és ezen felül influenzaszerű állapot, aszténia, szegycsontfájdalom és perifériás ödéma, valamint súlygyarapodás kialakulása.

[ 1 ]

Overdose

Klinikailag észrevehető hipokalcémiát okozó mérgezés esetén a beteg állapota további szájon át történő kalciumbevitellel vagy kalcium-glükonát infúzióval kompenzálható.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Nagy óvatossággal kell eljárni a biszfoszfonátok és az aminoglikozidok kombinálásakor, mivel ezek additív hatásokhoz vezethetnek, aminek következtében a szérum kalciumszintje a szükségesnél hosszabb ideig alacsony maradhat.

A gyógyszert óvatosan kell kombinálni hurokdiuretikumokkal, mivel ezek additív hatása hipokalcémiát okozhat.

Óvintézkedések mellett a Zoldriát más potenciálisan nefrotoxikus gyógyszerekkel is kombinálják. A terápia során figyelembe kell venni a hipomagnesémia lehetőségét is.

Az állkapocs oszteonekrózisáról számoltak be antiangiogén hatású gyógyszerekkel kombinálva.

[ 2 ]

Tárolási feltételek

A Zoldriát kisgyermekek elől elzárva kell tartani. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot.

Az 5 ml injekciós vízben feloldott gyógyszert ezután steril sóoldattal vagy 5%-os glükózoldattal hígítjuk – ennek az anyagnak az eltarthatósága 24 óra (2-8°C hőmérsékleten tárolva).

Szavatossági idő

A Zoldria a terápiás gyógyszer felszabadulásától számított 36 órán belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszer nem alkalmazható gyermekgyógyászatban.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Aclasta, a Zometa, a Deztron és a Zoledronsav-Vista, valamint a Metakos és a Zoledronsav-Pharmex.