Zolev

A Zolev egy szisztémás antibakteriális gyógyszer a fluorokinolonok kategóriájából.

Jelzések Zoleva

Olyan fertőzések kezelésére használják, amelyek kialakulását a gyógyszerekre érzékeny baktériumok aktivitása okozza:

• tüdőgyulladás;
• akut arcüreggyulladás;
• krónikus hörghurut akut fázisban;
• szepszis vagy bakterémia;
• a húgyutakat érintő fertőző elváltozások (szövődményekkel vagy anélkül) – például pyelonephritis;
• a lágy szövetek és az epidermisz sérülései;
• prosztatagyulladás;
• fertőzések a hasüregi területen.

Kiadási űrlap

A termék tabletta formájában kapható, 5 darabos mennyiségben, buborékfóliába csomagolva. Egy dobozban 1 buborékfólia található.

Zole infúziók

Az infúziós folyadék 0,1 vagy 0,15 literes kiszerelésben kapható. A csomagban 1 db ilyen kiszerelés található.

Gyógyszerhatástani

A levofloxacin széles spektrumú antibakteriális terápiás aktivitással rendelkezik. A baktericid hatás a gyógyszer hatóanyaga általi bakteriális DNS-giráz enzim, a 2. típusú topoizomerázok elnyomása révén alakul ki. Az ilyen elnyomás miatt lehetetlenné válik a bakteriális DNS átmenete a relaxációból a szuperspirális állapotba, ami segít megakadályozni a patogén sejtek későbbi szaporodását. A gyógyszer hatásspektruma magában foglalja a Gram-negatív és Gram-pozitív mikrobákat, valamint a nem fermentáló mikroorganizmusokat.

A következő baktériumok érzékenyek a gyógyszerre:

• Gram-pozitív aerobok: enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococcus agalactiae, gennyes streptococcus, valamint koaguláz-negatív methi-S típusú staphylococcus (1), C és G kategóriájú streptococcusok, valamint pneumococcus peni-I/S/R;
• Gram-negatív aerobok: Acinetobacter baumannii, Enterobacter agglomerans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, valamint Haemophilus parainfluenzae, Morgan-bacillus, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis β+/– és Proteus vulgaris. Ezenkívül a lista tartalmazza a Pasteurella multocida, Providencia roettgerii és Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa és Serratia marcescens baktériumokat;
• anaerobok: Bacteroides fragilis, Peptostreptococcusok és Clostridia perfringens;
• Egyéb: Legionella pneumophila, ureaplasma, chlamydophila pneumoniae, mycoplasma pneumoniae, chlamydophila psittaci és helicobacter pylori.

A következők változó érzékenységgel rendelkeznek:

• Gram-pozitív aerob baktériumok: Staphylococcus aureus methi-R.;
• Gram-negatív aerobok: Burkholderia cepacia;
• anaerobok: a thetaiotaomicron baktérium, a Bacteroides ovatus, a Clostridium difficile és a Bacteroides vulgaris.

A Zoleva hatásával szemben rezisztens: Gram-pozitív aerob baktériumok – Staphylococcus aureus methi-R, valamint koaguláz-negatív Staphylococcus aureus methi-S kategóriájú baktériumok (1).

Más fluorokinolonokhoz hasonlóan a levofloxacinnak nincs hatása a spirocheták aktivitására.

Farmakokinetikája

Abszorpció.

Szájon át történő bevétel esetén a levofloxacin gyorsan és csaknem teljesen felszívódik, a plazma csúcskoncentrációját a bevételt követő 60 percen belül eléri.

Az abszolút biohasznosulási index közel 100%. A gyógyszer lineáris farmakokinetikai jellemzőkkel rendelkezik, ha terápiás dózisokban, 0,05-0,6 g-ban alkalmazzák. Az ételbevitel nem befolyásolja az felszívódás mértékét.

Elosztási folyamatok.

Az anyag körülbelül 30-40%-a plazmafehérjékkel szintetizálódik. A gyógyszer egyszeri 0,5 g-os adag esetén a gyógyszer felhalmozódása klinikailag nem jelentős, ezért elhanyagolható. A gyógyszer napi kétszeri 0,5 g-os adagolása esetén is feltételezhető az anyag jelentéktelen felhalmozódása. 3 nap elteltével stabil eloszlási értékek figyelhetők meg.

A gyógyszer Cmax szintje a hörgőnyálkahártya és az epiteliális váladék területén 0,5 g-os dózis per os beadása után elérte a 8,3, illetve a 10,8 mcg/ml értéket.

A tüdőszövet területén a gyógyszer Cmax-értékének elérését 0,5 g per os dózis alkalmazása után 4-6 óra elteltével figyelték meg, és ez a mutató körülbelül 11,3 μg/ml volt. A gyógyszer tüdőértékei folyamatosan magasabbak voltak, mint a plazmaértékek.

A pezsgő folyadékban a Zolev Cmax értéke napi 1-2 alkalommal 0,5 g bevétele esetén eléri a 4, illetve a 6,7 mcg/ml értéket.

A levofloxacin rosszul penetrál a cerebrospinális folyadékba.

A gyógyszer 3 napig tartó szájon át történő szedése (0,5 g-os adag, naponta egyszer) esetén a prosztatában az átlagos gyógyszerszint 8,7, valamint 2, 6 és 24 óra elteltével 8,2 és 2 mcg/g volt. A prosztatában és a vérplazmában mért átlagos gyógyszerarány 1,84 volt.

A levofloxacin átlagos szintje a vizeletben 8-12 óra elteltével, egyszeri 0,15, 0,3 vagy 0,5 g-os dózis beadása után, rendre 44, 91, illetve 200 mcg/ml volt.

Cserefolyamatok.

A levofloxacin metabolizmusa rendkívül gyenge, bomlástermékei a dezmetil-levofloxacin, valamint a levofloxacin N-oxid komponensei. Ezek az anyagok a vizelettel kiválasztódó gyógyszeradag kevesebb mint 5%-át teszik ki.

Kiválasztás.

Szájon át történő bevétel esetén a levofloxacin plazmakiválasztása meglehetősen lassú (felezési ideje 6-8 óra). A kiválasztás főként a veséken keresztül történik (a dózis több mint 85%-a). Intravénás vagy orális adagolás esetén nem figyelhető meg észrevehető különbség a gyógyszer farmakokinetikájában.

Adagolás és beadás

A tabletták bevételének rendszere.

A gyógyszert naponta 1-2 alkalommal kell bevenni. Az adag méretét a fertőzés súlyossága és típusa határozza meg. A terápia időtartama a betegség lefolyásától függ, de legfeljebb 2 hét. A hőmérséklet normalizálódása vagy a kórokozó baktériumok eliminációjának mikrobiológiai vizsgálatokkal történő megerősítése után ajánlott további 48-72 órán át folytatni a kúrát.

A gyógyszert egészben, rágás nélkül, folyadékkal kell lenyelni. Étkezéstől függetlenül kell bevenni. A 0,5 és 0,75 g-os tabletták kétfelé oszthatók.

Egészséges vesefunkciójú felnőtteknél (kreatinin-clearance >50 ml/perc) a Zolev következő adagolási rendjét kell követni:

• akut arcüreggyulladás - naponta egyszer 0,5 g gyógyszert vegyen be. A terápia 10-14 napig tart;
• krónikus hörghurut a súlyosbodás szakaszában - napi 0,25-0,5 g gyógyszer egyszeri adagja. A kezelés körülbelül 7-10 napig folytatódik;
• járóbeteg-tüdőgyulladás - naponta 1-2 alkalommal 0,5-1 g anyagot vegyen be 1-2 hétig;
• A húgycsövet érintő fertőzések (szövődmények nélkül) – napi 1 adag 0,25 g gyógyszer. A terápia 3 napig tart;
• prosztatagyulladás – napi 0,5 g gyógyszer egyszeri alkalmazása. A kezelési ciklusnak 28 napig kell tartania;
• a húgycsövet érintő fertőzések (szövődményekkel - például pyelonephritis) - napi 0,25 g-os egyszeri adag. A terápia 7-10 napig tart;
• a bőr alatti réteget és az epidermiszt érintő fertőzések - napi 1-2 alkalommal 0,5-1 g anyag alkalmazása. A kúra időtartama - 7-14 nap;
• bakterémia vagy szepszis - 0,5-1 g gyógyszer naponta 1-2 alkalommal. A kezelés időtartama - 10-14 nap;
• Hasüregi fertőzések* – 0,5 g gyógyszer naponta egyszer. A gyógyszert 7-14 napig kell szedni.

*anaerobokra ható antibiotikumokkal kombinálva.

Adagméretek károsodott vesefunkciójú betegek számára – CC-értékek <50 ml/perc:

• A CC sebessége 50-20 ml/perc között van: enyhe betegség esetén az első adag 0,25 g, a további adagok pedig 0,125 g (24 óra alatt). Mérsékelt formában az első adag mérete 0,5 g, a további adagok pedig 0,25 g (24 óra alatt). Súlyos formában az első adag 0,5 g, a további adagok pedig 0,25 g (12 óra alatt).
• CC szint 19-10 ml/perc között: enyhe patológia – első adag 0,25 g, a további adagok 0,125 g (48 óra alatt). Közepes – első adag 0,5 g, a további adagok 0,125 g (24 óra alatt). Súlyos – első adag 0,5 g, a további adagok 0,125 g (12 óra alatt).
• CC-értékek <10 (hemodialízisben vagy CAPD-ben részesülő betegeknél is): enyhe betegség - első adag 0,25 g, a további adagok 0,125 g (48 óra alatt). Közepesen súlyos és súlyos betegség - első adag 0,5 g, a további adagok 0,125 g (24 óra alatt).

Gyógyászati oldat használata.

A gyógyszert naponta 1-2 alkalommal, alacsony dózisban adják be. Az adag méretét a betegség súlyossága és típusa, valamint a kórokozó baktériumok gyógyszerrel szembeni érzékenysége alapján határozzák meg. A gyógyszer intravénás formájának kezdeti alkalmazása után a terápia tabletták formájában folytatható (ha ez a módszer elfogadható a beteg számára). Figyelembe véve a gyógyszer orális és parenterális formáinak bioekvivalenciáját, megengedett azonos dózisok alkalmazása.

Az infúzió időtartama legalább fél óra (0,25 g-os adag esetén) vagy 1 óra (0,5 g-os adag esetén).

[ 2 ]

Terhesség Zoleva alatt történő alkalmazás

Mivel a Zolev alkalmazására vonatkozóan nem végeztek vizsgálatokat emberekben, valamint fennáll a lehetősége az ízületi porc károsodásának a kinolonok hatása alatt a gyermek testének növekedési szakaszában, tilos a szoptatás vagy terhesség alatt alkalmazni. Ha a gyógyszer szedése alatt terhesség következik be, értesítenie kell orvosát.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a levofloxacinnal, más kinolonokkal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni intolerancia jelenléte;
• epilepsziás rohamok;
• olyan betegek, akiknél a kinolonok korábbi szedése után negatív tünetek jelentkeztek az ínterületen.

Mellékhatások Zoleva

A gyógyszer alkalmazása bizonyos mellékhatások kialakulásához vezethet:

• fertőző vagy invazív jellegű elváltozások: gombás fertőzések (beleértve a Candida gombákat), valamint más rezisztens mikrobák elszaporodása;
• a nyirok- és véráramlás aktivitását befolyásoló rendellenességek: eozinofília, hemolitikus anémia, leukopénia, neutropenia, trombocitopénia és pancitopénia, valamint agranulocitózis;
• immunrendszeri rendellenességek: túlérzékenységi tünetek, beleértve az anafilaxiát és az anafilaktoid sokkot, Quincke ödémát, valamint anafilaxiás és anafilaktoid tüneteket. Néha ezek a tünetek közvetlenül az első adag használata után jelentkezhetnek;
• a táplálkozási folyamattal és az anyagcserével kapcsolatos problémák: hipoglikémia (különösen cukorbetegeknél), anorexia, valamint hiperglikémia vagy hipoglikémiás kóma;
• Mentális zavarok: izgatottság, idegesség, zavartság, nyugtalanság és szorongás, álmatlanság, pszichotikus zavarok (beleértve a paranoiát és a hallucinációkat) és depresszió. Ezenkívül éjszakai delírium és kóros álmok, valamint önpusztító cselekedetekkel (öngyilkossági gondolatok és öngyilkossági kísérletek) járó pszichotikus zavarok is előfordulhatnak.
• Idegrendszeri zavarok: álmosság, szédülés, görcsök, fejfájás, paresztézia és remegés. Ezenkívül előfordulhat tapintási érzékelés gyengülése, szenzorimotoros vagy szenzoros jellegű polyneuropatia és ízérzékelési zavar, amelyhez parosmia, ageusia és anosmia társulhat. A lista magában foglalja az ájulást, diszkinéziát, megnövekedett koponyaűri nyomást (jóindulatú), extrapiramidális zavarokat és egyéb motoros koordinációs zavarokat (például járás közben).
• a látórendszert érintő elváltozások: látászavar vagy homályos látás, átmeneti látásvesztés;
• hallásfunkcióval és labirintussal kapcsolatos problémák: halláskárosodás, szédülés, halláscsökkenés és fülzúgás;
• Szívbetegségek: palpitáció, tachycardia és kamrai tachycardia, amelyek szívmegállást okozhatnak. Ezenkívül kamrai arrhythmia és torsades de pointes is előfordulhat (gyakran a QT-intervallum megnyúlásának kockázatával járó egyéneknél), és a QT-intervallum megnyúlása az EKG-n is megfigyelhető;
• érrendszeri elváltozások: allergiás vaszkulitisz és csökkent vérnyomás;
• a mediastinális vagy légzőszervi funkciók zavarai, valamint a szegycsont szerveinek aktivitása: hörgőgörcs, nehézlégzés és allergiás eredetű tüdőgyulladás;
• emésztési zavarok: étvágytalanság, hasmenés, hasi fájdalom, szájgyulladás, hányás, valamint ezen felül diszpepszia, hasnyálmirigy-gyulladás, puffadás és hányinger tünetei. Vérzéses hasmenés is előfordulhat, ami esetenként enterokolitisz (más néven pszeudomembranosus vastagbélgyulladás) jele lehet.
• hepatobiliáris rendszerrel kapcsolatos problémák: a májenzimek (ALP ALT és AST, valamint GGT) és a vér bilirubinszintjének emelkedése. Ezenkívül sárgaság, hepatitisz és súlyos májbetegség (beleértve az akut májelégtelenség eseteit is) alakul ki - főként azoknál, akiknél súlyos alapbetegségek állnak fenn;
• a bőr alatti rétegek és a felhám elváltozásai: viszketés, UV- és napsugárzással szembeni intolerancia, kiütések, transzkeringési nehézség, csalánkiütés, fokozott izzadás, Stevens-Johnson szindróma, ingerlékeny enyhülés és fényérzékenység. Néha a nyálkahártyák és a felhám jelei már az első használat után megjelennek;
• Kötőszöveti, izom- és csontbetegségek: az inakat érintő tünetek – beleértve az íngyulladást, izomfájdalmat, ízületi gyulladást és ízületi fájdalmat, valamint szalagok, inak vagy izmok szakadását. Izomgyengeség előfordulhat, ami különösen fontos a rabdomiolízisben vagy súlyos myasthenia gravisban szenvedőknél;
• a húgyúti rendszer és a vesék rendellenességei: megnövekedett plazma kreatinin- és ARF-értékek (például tubulointerstitialis nephritis miatt);
• Szisztémás tünetek: általános gyengeségérzet, fájdalmas reakciók (végtagokban, hátban és szegycsontban), aszténia, láz és porfiria rohamok a betegségben szenvedőknél.

[ 1 ]

Overdose

Túladagolás jelei: eszméletvesztés, hányinger, szédülés, görcsrohamok, nyálkahártya-eróziók, a QT-intervallum megnyúlása vagy egyéb mellékhatások tüneteinek fokozódása. Mérgezés esetén a beteg állapotát szorosan ellenőrizni kell (beleértve az EKG-vizsgálatokat is).

Tüneti kezelést alkalmaznak. A hemodialízis eljárások (beleértve a CAPD-t vagy a peritoneális dialízist) nem teszik lehetővé a levofloxacin kiválasztását. A gyógyszernek nincs antidotuma.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Alumínium- vagy magnéziumtartalmú savlekötők, valamint cink- vagy vassókat tartalmazó gyógyszerek, valamint didanozin.

A gyógyszer felszívódása jelentősen csökken a fent említett szerekkel kombinálva. A fluorokinolonok és a cinket tartalmazó multivitaminok együttes alkalmazása az utóbbiak felszívódásának mértékének csökkenését okozza. Az ilyen gyógyszerek alkalmazása között időközöket kell betartani (időtartamuk legalább 120 perc).

A kalciumsók csak minimális hatással vannak a levofloxacin felszívódására.

Szukralfát.

A levofloxacin biohasznosulása jelentősen csökken szukralfáttal kombinálva. A két gyógyszer bevétele között legalább 2 órának kell eltelnie.

Fenbufen teofillinnel vagy hasonló NSAID-okkal együtt.

A görcsküszöb rendkívül erős csökkenése figyelhető meg a kinolonok fenti gyógyszerekkel és más, hasonló gyógyhatású elemekkel történő kombinációja esetén. A levofloxacin szintje körülbelül 13%-kal nő fenbufen alkalmazása esetén.

Cimetidin probeneciddel.

Statisztikailag igazolt, hogy a fent említett szerek befolyásolják a levofloxacin kiválasztási mintázatát. A vesén belüli clearance értékei 34%-kal (probeneciddel) és 24%-kal (cimetidinnel) csökkennek. Ezek a tulajdonságok lehetővé teszik, hogy ezek a gyógyszerek blokkolják a Zolev kiválasztását a tubulusokon keresztül.

A levofloxacin farmakokinetikai paraméterei változatlanok maradnak digoxinnal, kalcium-karbonáttal, warfarinnal, valamint ranitidinnel és glibenklamiddal kombinálva.

Ciklosporin.

A ciklosporin felezési ideje 33%-kal nő a gyógyszerrel kombinálva.

Olyan gyógyszerek, amelyek antagonista hatással vannak a K-vitaminra.

Az ilyen gyógyszerekkel (például warfarinnal) történő együttes alkalmazás növeli a véralvadási paraméterek (INR vagy PT) szintjét, vagy fokozza a vérzés súlyosságát. Emiatt azoknak, akik ilyen gyógyszereket levofloxacinnal együtt szednek, monitorozniuk kell a véralvadási értékeket.

A QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerek.

Mint más fluorokinolonok esetében, a levofloxacint is óvatosan kell alkalmazni olyan gyógyszereket szedő egyéneknél, mint a makrolidok, triciklikus antidepresszánsok, antipszichotikumok és 1A és 3 kategóriájú antiaritmiás szerek.

A levofloxacinnak nincs hatása a teofillin farmakokinetikai tulajdonságaira, amelynek metabolizmusa főként a CYP1A2 részvételével történik, amiből arra lehet következtetni, hogy a levofloxacin nem gátolja a CYP1A2 aktivitását.

A gyógyszer nem lép kölcsönhatásba az étellel, így a beviteltől függetlenül alkalmazható. A levofloxacinnal történő kezelés alatt tilos alkoholt fogyasztani.

[ 3 ], [ 4 ]

Tárolási feltételek

A Zolev-et sötét, száraz helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. Az oldatot tilos fagyasztani. A hőmérsékleti értékek maximum 30°C (tabletták) vagy 25°C (oldat) lehetnek.

Szavatossági idő

A Zolev a terápiás gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 2 éven belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszer 18 év alatti személyeknek történő felírása tilos, mivel fennáll a porc károsodásának veszélye az ízületi területen.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Tavanic, a Levomak Levolet és Flexid, valamint a Leflocin, Lefloq, Levofloxacin és Levobact.