Megara

A Megarei egy paramágneses kontrasztanyag.

Jelzések Megareya

A MRI-eljárások végrehajtására használják a gerincvelő és az agy területén.

Elsősorban az intra- és extramedulláris tumorok meghatározására, valamint a differenciáldiagnózis és a metasztázisok kimutatására szolgálnak. Ezenkívül olyan kis daganatok vagy tumorok kimutatására is használják, amelyeket nehéz felismerni. Egy másik lehetőség a diagnózis, ha sugárterápia vagy műtéti beavatkozás után gyanú merül fel.

Emellett használják, ha gerincoszlop MRI eljárások: a differenciál diagnosztikájában intra- és extramedulláris tumorok, és amellett, hogy meghatározzák szilárd tömegek patológiásán elváltozott régiók és értékelje a gyakorisága tartományban intramedulláris tumorok.

Vannak eljárások az egész test MRI-jére is. Ezek közé tartoznak: a koponya, a nyaki régió, a szegycsont a peritoneummal, az emlőmirigyekkel, a medencei szervekkel, az ODA-val és a test teljes vascularis rendszerével.

A gyógyszer segít a diagnosztikai információk beszerzésében, amelyek hozzájárulnak az ilyen funkciókhoz:

• gyulladások, daganatok és sérülések észlelése vagy kizárása az érrendszeri régióban;
• Az előfordulási gyakoriság megítélése és ezeknek a folyamatoknak a határain túl;
• a belső kár adatainak differenciálása;
• A vérellátási térfogatok értékelése egészséges, valamint a betegség szövetek hatására megváltozott;
• a kezelést követően a tumor vagy a cicatúra eredetű szövetek közötti különbség;
• a sebészeti beavatkozás utáni kiugrás visszaesésének meghatározása ;
• a veseaktivitás félkvantitatív értékelésének és az övezeti karakter anatómiai diagnózisának végrehajtása.

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulása injekciós folyadék formájában történik, 10, 15 vagy 20 ml-es flakonchikah térfogatban. A dobozban van egy ilyen üveg.

Gyógyszerhatástani

A gadopentetova-acid egy paramágneses természet ellentétes eleme, amelyet MRI eljárásokra használnak. A komponens kontrasztjának növelése a di-N-metil-glükamin-só (gadolínium és pentetinsav (DTTP) kombinációjának köszönhető).

Amikor során használt MRI mindenkori letapogatási szekvenciát (például, súlyozott T1 eljárás spin-echo) által okozott ionok Gd csökkenése időszak relaxációs a spin-rács típusú (belsejében történik vannak a gerjesztett állapotban a atommagok) növeli a kibocsátott jel intenzitása. Ennek eredményeként nő a kontraszt szintje az egyes szövetek képében.

A gadopentetinsav di-meglumin-sója magas paramágneses aktivitású vegyület. Ez hozzájárul a relaxációs idő jelentős csökkenéséhez, még alacsony koncentrációban is. A paramágneses hatékonyság paramétere a relaxációs folyamatra gyakorolt hatás, amit a plazmában lévő spin-rács protonplazma időtartamára gyakorolt befolyási szint határoz meg. Ez a szám körülbelül 4,95 l / mmol / s. Ebben az esetben a mágneses tér intenzitásának erőssége nagyon kicsi.

A DTPA erős kötést képez a Gd paramágneses ionnal, amely in vivo körülmények között rendkívül nagy stabilitást mutat, valamint in vitro (logK = 22-23).

A di-meglumin só vízben nagyon jól oldódik, magas hidrofilitási értékű vegyület. Ugyanakkor az n-butanol elemek eloszlási együtthatója, valamint a puffer pH-értéke 7,6, 0,0001. Az összetevőt nem jellemzi specifikus fehérjeszintézis és lassító hatás az enzimekre (pl. A Na ⁺, valamint a szívizom K ⁺ ATPáz). A gyógyszer aktiválja a komplementer rendszert, miközben rendkívül alacsony az anafilaxiás tünetek indukálódásának valószínűsége.

Ha nagyobb dózisú vagy hosszú inkubációs eljárást alkalmaznak, akkor a hatóanyagnak az in vivo a vörösvértest morfológiájára nézve elhanyagolható hatása van.

A folyadék befecskendezése után a fordított folyamat képes enyhe hemolízist kiváltani az edényekben. Ez a tény azt magyarázza, hogy a vasértékek enyhe növekedése a bilirubinnal együtt a vérszérumon belül van, amit néha a gyógyszeradagolás első néhány órájában megfigyeltek.

Farmakokinetikája

A 2-meglumin só aktivitása a szervezetben hasonló a többi inert bio-kötéséhez, amely magas hidrofilszámmal rendelkezik (pl. Inulin vagy mannitol).

Elosztási folyamatok.

Az injekció beadása után az elem gyorsan átjut az extracelluláris régióba. Ha az adagolási mennyiség 0,25 mmol / kg (vagy Δ0,5 ml / kg), miután tovább néhány percig a korai eloszlási index kontraszt elem belsejében a plazma csökken hasonló paraméterekkel annak mértéke a vizeletkiválasztás a felezési ideje körülbelül 1,5 óra.

A 0,1 mmol / kg (vagy 0,2 ml / kg) adagban 3 perccel a folyadék beadása után a plazmaindex 0,6 mmol / l volt, és 1 óra elteltével 0,24 mmol / l volt.

A radioaktívan jelölt anyagnak a kutyák és patkányok testén történő injekciója után 1 héttel a felhasznált dózis 1% -ának jelentősen kevesebb volt. A vesékben a gyógyszerek magasabb arányát figyelték meg - Hígítatlan Gd vegyületek formájában.

A hatóanyag nem halad át az ép GEB-en és a GBB-n. A méhlepényen átmenő és a magzatba jutó kis mennyiségű gyógyszerek gyorsan válnak ki.

Kiválasztódását.

A nem módosított elem kiválasztódása a vesén keresztül történik, ezt a folyamatot a glomeruláris szűrés segíti. Az extrarenálisan extrahált gyógyszer része rendkívül kicsi.

Az adag kb. 83% -a ürül a vesén keresztül az injekció beadása után 6 órával. Az első nap dózisának mintegy 91% -a megtalálható a vizeletben. Az eljárást követő 5. Napon a gyógyszer kevesebb, mint 1% -a ürül ki a székletből.

A vesék belégzésének mértéke 120 ml / perc / 1,73 m ², összehasonlítható az inulin clearance indexével vagy 51 Cr-EDTA elemével.  

A kábítószer paraméterei a fogyatékkal élők számára.

A gyógyszer teljesen kiválasztódik a szervezetből a vesékön keresztül, még akkor is, ha a betegség rendellenessége (CC-érték 20 ml / perc fölött van). A féléletidő a rendellenesség súlyossága miatt növekszik. Ugyanakkor nem nő az extrahepatikus elimináció térfogata.

Miután hosszabb ideig a szérum felezési idő (körülbelül 30 óra), abban az esetben súlyos veseműködés rendellenességek (QC szint alatt 20 ml / perc), a gyógyszer lehet következtetni a test segítségével extrakorporális dialízissel.

[1], [2]

Adagolás és beadás

A gyógyszert kizárólag intravénás úton adják be.

Általános utasítások.

Az MRI során általánosan elfogadott óvintézkedéseket kell követni: az orvosnak biztosítania kell, hogy a páciensnek ne legyen ferromágneses implantátuma, pacemakerje stb.

A 0,14-1,5 T hatóanyagú gyógyszerekre vonatkozó ajánlások függetlenek a mágneses térfeszültség szintjétől.

Az oldat kívánt részét intravénásán adagoljuk a jet-módszerrel, bolus injekció alkalmazásával. Befejezése után az MRI eljárás indítható.

Annak a ténynek köszönhetően, hogy a hányinger, hányás gyakran mellékhatásai a használatát bármilyen kontraszt ágensek MRI, a beavatkozás után a beteg legalább 2 órán át, hogy hagyjon az élelmiszer, hogy csökkentsék az aspiráció veszélyét.

A súlyos szorongás vagy agitáció állapota és ezen túlmenően a súlyos fájdalom növelheti a negatív tünetek kialakulásának valószínűségét vagy fokozhatja a kontrasztanyaggal kapcsolatos hatásokat. Az ilyen betegeknek nyugtatókat kell előírni.

A gerincvelő vagy a koponya MRI.

A 2 éves gyermekek, és emellett a felnőttek is használhatják a Megarei adagolását:

• Standard esetekben, a kontraszt növelése és a klinikai diagnosztikai problémák megoldása mellett elégséges a 0,2 ml / kg-os séma szerint kiszámított dózis beadása;
• azokra a helyzetekre, amikor bevezetésre került a fent említett részét gyógyszerek, és vereséget MRI mutattunk (de súlyos klinikai gyanú jelenléte alapján), kell, hogy újra be ugyanazt a dózist, hogy egyre pontosabb diagnózist. A felnőtt gyógyszert 0,4 ml / kg séma szerint adagolhatjuk az első eljárás után fél órával. A későbbi vizsgálatokat az injekció beadása után azonnal elvégzik.

Ha a felnőtteket a gyógyszer nagyobb dózisával (0,6 ml / kg) adják be, pontosabb diagnózist fognak végezni, ami kizárja a metasztázisokat vagy a daganatok kifejlődésének megismétlődését.

A felnőtt adag maximális mérete 0,6 ml / kg, a gyermek mérete 0,4 ml / kg.

Az egész test MRI vizsgálata.

Felnőttek, valamint gyermekek esetében a gyógyszert a következő dózisokban adják be.

Gyakran a jó kontraszt elérése és a kívánt elváltozások feltárása érdekében elegendő a gyógyszer adagolása 0,2 ml / kg dózisban.

A specifikus helyzetekben, például, kóros daganatok alacsony fokú vaszkularizáció vagy aluláteresztő az extracelluláris közegbe, így a kívánt kontraszt lehet szükséges részét 0,4 ml / kg. Ez különösen vonatkozik a viszonylag gyengén súlyozott T1 szekvenciák szkennelésre.

A sérülések kialakulásának vagy a tumorok ismétlődésének kizárása érdekében lehetséges 0,6 ml / kg dózis beadása (felnőtt) - ez növeli a diagnosztika pontosságát.

A hajóknak a vizsgált terület figyelembevételével történő vizualizálására, valamint a vizsgálati módszerre a felnőttek a hatóanyagot legfeljebb 0,6 ml / kg dózisban injektálhatják.

A maximálisan megengedett felnőtt adag nagysága 0,6 ml / kg, és a gyermek pótléka 0,4 ml / kg.

[5]

Terhesség Megareya alatt történő alkalmazás

Terhesség.

A Megarea terhesség alatt végzett klinikai vizsgálatok elvégzésére vonatkozó információ nem létezik. Az állatokon végzett vizsgálatok adatai nem mutatják teratogén vagy más embrotoxikus tulajdonságok jelenlétét, amikor a készítményt terhes egyénnek adják be.

A terhes nőknek csak akkor kell felírniuk a kábítószert, ha a haszon és a negatív következmények valószínűségét különös gonddal értékelik.

Szoptatási időszak.

A gyógyszert az anyatejből választják ki a minimális térfogatban (a beadott adag legfeljebb 0,04% -a). Korábbi tapasztalatok azt mutatják, hogy ebben a koncentrációban az anyag nem veszélyezteti a csecsemő állapotát.

Mellékhatások Megareya

A gyógyszeres kezelés alkalmazása mellékhatások megjelenéséhez vezethet:

• mentális rendellenességek: az egyik észleli a dezorientáció érzését;
• problémák az Országgyűlés munkájával: néha fejfájás, szédülés vagy dysgeusia jelentkezik. Szórványosan fejleszteni paraesthesiák, kábultság, remegés, égő érzés, vagy álmosság, görcsök és emellett (ez magában foglalja rohamok), anorexia és nystagmus;
• a vizuális funkció károsodása: a diplopia egyedül jelenik meg, a szemfájdalom, a kötőhártya-gyulladás, a szemirritáció, továbbá a szakadási folyadék és vizuális látási hiba;
• problémák a szívműködést: szórványosan fordul elő arrhythmia, tachycardia, ájulás, migrén, sápadtság, csökkent / fokozott vérnyomás értékek, angina pectoris, a nem-specifikus variáció a jelzés az EKG, halála miatt a miokardiális infarktus, vagy bármely más okból, bizonytalan és vazodilatációt. Szintén visszérgyulladás thrombophlebitis, mélyvénás trombózis és szindróma interfascial teret, amelyben a műveletre is szükség van
• Az érrendszeri rendellenességek: a hőhullámok, a thrombophlebitis és az értágulat kialakulása szórványosan alakul ki;
• zavarok a légzési tevékenységet: szórványosan markáns érzés a torokban irritáció vagy kompresszió, nehézlégzés, fájdalom vagy kellemetlen érzés a területen a gége és a torok, tüsszögés, köhögés, orrfolyás, laryngospasmus, és a levegőt a sípot;
• az emésztőrendszer működésével kapcsolatos problémák: esetenként hányás vagy hányinger. Szórványosan megfigyelt székrekedés, gyomor diszkomfort, szárazra a szájnyálkahártyán, hasmenés, fogfájás vagy hasi fájdalom, és a mellett paresztézia és a fájdalom érintő lágy szövetek a szájban;
• az injekciós réteg és az epidermisz sérülései: viszketés, duzzanat, urticaria, bőrkiütés, hyperhidrosis, TEN és polyforma erythema. Ezenkívül pustulák képződnek;
• Az OA diszfunkciója: egyetlen fájdalom a végtagokban;
• hallási tevékenység zavarai: egyszeri fájdalom vagy csengés a fülben;
• rendszeres megnyilvánulások és rendellenességek az injekció beadásának helyén: időnként felmerül a hő- vagy hidegérzet, a fájdalom, a beadás helyén különböző tünetek *, valamint a regionális lymphangitis is. Egyszeri fájdalom a szegycsontban, a perifériás vagy az arc duzzanata, a petexia, a szomjúság érzése, súlyos fáradtság, remegés és általános rossz közérzet. Ezen túlmenően agyvérzés, a medence fájdalmai, görcsös izomösszehúzódások és anafilaktoid tünetek.

Paresztézia, meleg vagy hideg érzés, fájdalom, duzzanat, vérzés, irritáció és bőrpír, továbbá kellemetlen érzés a beadás helyén.

Kiegészítve (a forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során) negatív tünetek:

• Nyirok- és véráramlási rendellenességek: a szérumvas értékek emelkedését figyelték meg;
• immunrendellenességek: anafilaxiás tüneteket vagy anafilaxist külön-külön jegyeztek fel, valamint intolerancia jeleit;
• a psziché zavarai: a tudat vagy az izgalom egyetlen zavara volt;
• a Nemzetgyűlés tevékenységével kapcsolatos problémák: az álmosság, a parózia, a kóma, a beszéd és a szédülés egyetlen érzés volt;
• vizuális rendellenességek: szórványosan jelentkeznek - könnyezés, szemfájdalom és látásproblémák;
• hallási rendellenességek: izolált fülfájás és halláskárosodás;
• szívbetegségek: a reflex karakter tachycardia ritkán fejlődött ki, a szívverés ritmusa lelassult, emellett a szív megállt;
• az érrendszeri aktivitással kapcsolatos problémák: egyetlen ájulás, sokk állapot, a vérnyomás szintjének csökkenése vagy emelkedése, valamint vasovagális reakció;
• légzési funkció rendellenességei: stop szórványosan fordult elő légúti folyamat, fokozott vagy csökkent légzési gyakoriság, bronchospasmus kifejlesztett, zavar a külső légzés, laryngospasmus, cianózis, pulmonáris, a garat és a gége oedema és nátha;
• az emésztőrendszer működését befolyásoló rendellenességek: a nyálát egyedileg megfigyelték;
• a hepatobiliáris rendszer működésével kapcsolatos problémák: a májenzimek vagy a bilirubin indirekt mutatói egyedileg nőttek;
• bőrelváltozások a bőrfelületen a szubkután réteggel: a Quincke ödéma egyetlen megjelenése;
• az ODA funkció rendellenességei: arthralgia vagy a háttérben kialakult fájdalomérzékenység szórványosan;
• megzavarása vizelet csatornák és a vesék: szórványosan emelkedett szérum kreatinin * számok, jelezte húgyhólyag vagy veseelégtelenség az akut stádiumban, * és emellett megjelent hirtelen akar elkövetni vizelés;
• a szisztémás rendellenességek és jelek a gyógyszeradagolás területén: a hyperhidrosis vagy láz egyszeri fejlődése, a hőmérséklet emelkedése vagy csökkenése, továbbá a különböző típusú tünetek a beadás helyén **.

* olyan betegeknél, akiknek vesefunkció zavarai voltak.

**, mint a phlebitis thrombophlebitis, extravasatio, nekrózis és gyulladás az alkalmazás helyén.

Dialízis alatt veseelégtelenségben szenvedőknél a Megarei alkalmazása során gyakran megfigyeltek ideiglenes vagy késleltetett tünetek, hasonlóan a gyulladáshoz (láz vagy a C-reaktív fehérje növekedése). Ezekben az emberekben a kábítószerekkel kapcsolatos MRI-eljárásokat a hemodialízis előtt egy nappal végezték el.

Különálló jelentések vannak az NSF fejlesztéséről.

[3], [4]

Overdose

Jelenleg nincs információ a mérgezés tüneteinek alakulásáról az anyag túladagolása miatt a klinikai alkalmazásban.

A kapcsolat a gyógyszerek giperosmolyalnostyu véletlen mérgezés tud fejleszteni olyan mellékhatások: ozmotikus diurézis természetét, egyre nagyobb a nyomás a tüdő artériában, és emellett kiszáradás és hypervolaemia.

A vesekárosodásban szenvedő betegeknek a veseműködést monitorozniuk kell.

Véletlen mérgezés vagy jelentősen csökkent vesefunkció esetén a gyógyszer hemodialízissel kiváltható a szervezetből.

[6]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Abban az esetben, szintjének meghatározása a vas vérszérum alkalmazásával komplexometriás eljárások (például, bevonásával batofenantrolina) során az első napon a kvantitatív érték lehet csökkenteni -, mert a jelenlévő szabad kontrasztanyag a készítményben található DTPA az oldat.

[7], [8]

Tárolási feltételek

A Megareit sötét helyen kell tartani, a gyermekek hozzáférésétől. Tilos a gyógyszer befagyasztása. A hőmérséklet nem haladja meg a 25 ° C-ot.

[9]

Szavatossági idő

A Megarei a gyógyszer gyártásának időpontjától számítva 3 évig használható.

Gyermekkedvezmény

A Megarey-et 2 éves korú gyermekeknél alkalmazták.

Az eszköz alkalmazására vonatkozóan csak korlátozott számú információ áll rendelkezésre 2 évesnél fiatalabb csecsemőknél.

Analógok

Analógok gyógyszerek Vazovist szerek, Magnevistet és Gadovist Tomovist a, és emellett Lantavist, Multihans, Magnilek a Magnegitoy és Optimark a Omniskanom.

[10]