Gemcitabin

A gemcitabin egy antimetabolit, és tumorellenes hatással rendelkezik.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],

Jelzések A gemcitabin

Az ilyen betegségek kezelésére alkalmazzák:

• a hasnyálmirigyet érintő rák;
• karcinóma a húgycső, a prosztata vagy a vese régiójában;
• mell vagy petefészekrák;
• pulmonalis carcinoma.

[9], [10], [11]

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulását liofilizátum formájában végezzük, flakonchikah kapacitása 0,2 vagy 1 g.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Gyógyszerhatástani

A gemcitabin mérsékelt hatást gyakorol a DNS kötődésére. A gyógyszer az S, illetve a G1 / S stádiumban lévő sejteket érinti. Az anyag metabolizmusa a 2-foszfát és a 3-foszfát-nukleozid képződése előtt megy végbe. Ebben az esetben a korábbi lassítja az RNS aktivitását, míg az utóbbiak - az RNS és a DNS láncaiba épülnek. Ennek eredményeként a DNS-kötés blokkolódik, és a patogén sejtek meghalnak.

Megjegyzendő a hasnyálmirigy-karcinóma gyógyszereinek hatékonysága. Monoterápiában a betegek 25-40% -ában klinikai állapotjavulás figyelhető meg. A gyógyszer ciszplatinnal történő kombinációja növeli a terápiás hatást. Ugyanakkor alacsonyabb koncentrációknál a készítmény radioszenzitizáló tulajdonságokkal rendelkezik.

[18], [19], [20], [21], [22],

Farmakokinetikája

Amikor az infúziós rész 1 g / m ², a plazma-paraméterek megfigyelt Cmax után 3-15 perc; míg a gyógyszer gyógyászati tulajdonságait további 90 percig megőrzi.

A gyógyszer gyenge szintézissel rendelkezik a fehérjével. A vesékben a májban a cserefolyamatok lépnek fel, melynek következtében a hatóanyag aktív inaktív anyaggá alakul át.

A kiválasztás a vesén keresztül történik (89%), mint a gyengülő munkájuk inaktív bomlástermék kezd halmozódik.

[23], [24], [25], [26]

Adagolás és beadás

A gyógyszert intravénásan, csepegtetőn keresztül adják be. Oldószerként csak 0,9% NaCl oldatot lehet használni. Először 25 ml oldószert öntünk a tartályba 1 g hatóanyaggal, majd rázzuk és a szükséges mennyiségű oldattal hígítjuk. A keletkező keverék nem tartalmazhat feloldatlan részecskéket. 24 órán keresztül szobahőmérsékleten szabad tárolni.

A gemcitabinnal végzett kemoterápiát monoterápiában vagy platina-szerekkel (például oxaliplatinnal és ciszplatinnal karboplatinnal kombinációban) végezzük. Az alábbiakban példaértékű terápiás kezelések állnak rendelkezésre.

A karcinóma mochevika területén alkalmazott 1,25 g / m ² anyagot az 1., 8. és a 15. Napon a ciklus időközönként 28 nap.

A tüdőkarcinóma esetén 1 g / m ² gyógyszert adnak be hetente egyszer 3 egymást követő héten keresztül. Ezután szünetet kell tartania, ami 7 nap, és ismételje meg a fenti ciklust.

A hasnyálmirigy régiójában kialakuló karcinóma alatt ^a hatóanyag 1 g / m2- ét hetente egyszer adják be 7 hétig. Ezután 7 napig szünetet kell tartania, és folytassa a terápiát a fenti dózisban, egyetlen injekcióval hetente, a 21. Napon. Az injekciók gyakoriságának növelésével a gyógyszer mérgező tulajdonságai fokozódhatnak.

A kezelés alatt a fehérvérsejteket és a vérlemezkéket monitorozni kell. Ha a beteg hematoxicitást mutat, az adag csökken, vagy az injekciót elhalasztják. Ezenkívül folyamatosan figyelemmel kell kísérnie a vesék és a máj munkáját.

[32], [33], [34], [35]

Terhesség A gemcitabin alatt történő alkalmazás

A gemcitabin nem engedélyezett terhes nők számára.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok a beteg intoleranciája a gyógyszeres kezeléshez, valamint a szoptatás időszaka.

Veseelégtelenségben vagy májban szenvedő betegeknél, a csontvelő funkció megszüntetésénél, valamint bakteriális vagy vírusos kórokozókkal járó betegségek esetén óvatosság szükséges.

[27], [28]

Mellékhatások A gemcitabin

A gyógyszerek alkalmazása bizonyos mellékhatások megjelenéséhez vezethet:

• álmatlanság és fejfájás;
• hörgő görcsök, nehézlégzés, tüdőödéma és köhögés;
• arrhythmiák és a vérnyomás csökkentése;
• anémia, leukocita vagy thrombocytopenia;
• stomatitis, hasmenés, émelygés, valamint emelkedett máj transzamináz;
• hematuria vagy proteinuria;
• hajhullás vagy kiütés;
• hátfájás;
• arcpuffadások;
• myalgia.

[29], [30], [31]

Overdose

Mikor történik mérgezés, myelodepresszió, hidegrázás, fáradtság és köhögés. Emellett a vérzés, a hát alsó részénél fellépő fájdalom, a paresztézia, a vizeletben és a székletben lévő vér, valamint az epidermisz felszakadása.

A gemcitabinnak nincs antidotuma. A beteget orvosi felügyelet alatt kell tartani; Ezenkívül tüneti kezelést végez, és követi a vérösszetétel dinamikáját.

[36], [37], [38], [39]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A immunszuppresszánsok kombinációjával (beleértve merkaptopurin, ciklofoszfamid, klorambucil, és amellett, hogy a ciklosporin és az azatioprin, kortikoszteroidok) növeli a valószínűségét fertőzés.

A gemcitabinnal egyidejűleg végzett sugárterápia során fokozza a csontvelő funkció megszüntetését. A tüdőkarcinóma során a sugárterápia toxikus reakciók (tüdőgyulladás és nyelőcsőgyulladás) megjelenését eredményezte, amely a beteg életének veszélyét hordozta.

A vírusos vakcinákkal való kombináció azt eredményezte, hogy a gyógyszer gyengítette az antitestek termelését.

[40], [41],

Tárolási feltételek

A gemcitabint legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten kell tartani.

[42], [43]

Szavatossági idő

A gemcitabint a terápiás szer gyártását követő 36 hónapon belül szabad alkalmazni.

[44], [45], [46]

Gyermekkedvezmény

A gemcitabint a gyermekeknél az 1. és 2. Stádiumú klinikai vizsgálatok során vizsgálták - a különböző daganatos megbetegedések kezelésére. Az ezeken a vizsgálatok során kapott információk nem teszik lehetővé a gyermek számára a gyógyszer biztonságosságának és terápiás hatékonyságának a meghatározását, mivel nem használják a gyermekgyógyászatban.

[47], [48],

Analógok

Kábítószer-analógok a gyógyszerek Gemtsitera, Tolgetsit, Gematiks a Gemtazom, és emellett Tsitogem, Dertsin, Gemtsibin a Onkogemom és Gemtsitera és striga.

[49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Vélemények

A gemcitabin a karbamidrákban a monoterápiában magas hatékonyságot mutat. Azonban rosszindulatú daganatok esetében más szervek területén a hatóanyagot kombinációban kell alkalmazni. Tüdőrák alatt az anyagot ciszplatinnal kombinálják; tarce - hasnyálmirigy-karcinóma (helyileg elosztott forma). Ez a rendszer azt mutatja, hogy használatakor a betegek túlélése nő.

Mivel a gyógyszert általában más gyógyszerekkel együtt alkalmazták, nehéz a saját terápiás hatékonyságának értékelése. Lehetőség van kizárólag a randomizált tesztek adataira támaszkodni. Ezek alapján arra lehet következtetni, hogy jelentős különbségek kombinációi ciszplatin gemcitabin és paclitaxel Karboplatinnal vagy ciszplatin és paklitaxel találtak.

A vélemények leginkább a negatív hatások közül említik a drog negatív hatásait.