Medopenem

A Medopenem egy antibakteriális szisztémás gyógyszer. A β-laktám antibiotikumok csoportjába tartozik.

[1], [2], [3], [4],

Jelzések Medopenema

A gyógyszerekre ható érzékenység által kiváltott mikrobák aktivitása által okozott fertőzések kezelésére szolgál:

• tüdőgyulladás (ez magában foglalja a nozokomiális formáját);
• a húgycsövet érintő fertőzések;
• a hasi területen belüli betegségek;
• Nőgyógyászati elváltozások (pl. Endometritis);
• a lágy szerkezetekre és epidermiszre ható fertőzések;
• szeptikémia vagy agyhártyagyulladás ;
• a terápia empirikus formája olyan esetekben, amikor a neutropeniás lázban szenvedő felnőttben bakteriális károsodást feltételeznek (monoterápiában vagy antimikotikus szerekkel vagy antivirális hatású gyógyszerekkel kombinálva).

Medopenem használt monoterápiában vagy kombinációs terápiában, más, az anti-mikrobiális szerek emberekben Polimikrobiális fertőzések formák (például, cisztás fibrózis vagy krónikus elváltozások az alsó részét légúti).

Kiadási űrlap

A gyógyszert liofilizátum formájában állítják elő injektálható vagy infúziós anyagok előállításához. Az üveg térfogata 500 vagy 1000 mg. A csomagon belül - 1 ilyen üveg.

Gyógyszerhatástani

A Medopenem egy karbapenem antibiotikum, amelyet parenterális módszerrel adnak be. Relatív stabilitást mutat a DHP-1 emberi elem hatására nézve, ami azt jelenti, hogy nem kell olyan anyagot felvennie, amely lassítja a DHP-1 aktivitást.

A gyógyszer baktériumölő hatást fejt ki, ami befolyásolja a mikrobák életének fontos részét, a sejtmembránok kötésének folyamatát. Nagyon könnyen átjut a baktériumok sejtmembránjaiba, magas stabilitási indexekkel rendelkezik az összes szerin-β-laktamázhoz viszonyítva, és a penicillin-szintetizáló fehérjék számára is kifejezett affinitást mutat. Ez biztosítja a hatóanyag baktericid tulajdonságainak hatékonyságát az anaerobok széles skálájával szemben. A minimális baktericid indexek (MIA) gyakran hasonlóak a minimális lassulási mutatókhoz (MIS). A mikrobák 76% -ában a MIA / MIS aránya 2 vagy kisebb.

A gyógyszerek stabilitást mutatnak az érzékenység vizsgálatakor. Az in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy szinergikus kölcsönhatásban állnak számos antibiotikummal. Az in vitro, valamint az in vivo vizsgálatok azt mutatták, hogy a gyógyszer poszt-antibiotikus hatást fejt ki.

A gyógyszerek antibakteriális tartománya in vitro tartalmazza a klinikailag fontos Gram-negatív és pozitív mikrobák törzsek, valamint anaerobok és aerobok nagy részét, amelyeket alább sorolunk fel.

Gram-pozitív aerobik:

• Bacillus subtilis, Corynebacterium diftéria, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus faecalis és Enterococcus madár- és Nocardia aszteroidák, a Listeria monocytogenes és Lactobacillus spp.;
• Staphylococcus aureus (a negatív és pozitív relatív érzékenység penicillináz), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, S.xylosus, szaprofita Staphylococcus aureus kapitis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus Varner, Staphylococcus hominis, és emellett S.sciuri, S.intermedius és a Staphylococcus lugdunensis ;
• Streptococcus pneumoniae (rezisztens vagy viszonylag érzékeny penicillin), Str.equi, gennyes streptococcusok, Str.bovis, Str.mitior Mitis streptococcusok és Str.milleri, Streptococcus agalactia, Streptococcus morbillorum, Streptococcus viridans, Str.sanguis, nyál Streptococcus, R .equi és streptococcusok a kategóriák G és F.

Gram-negatív típusú aerobic:

• Acinetobacter anitratus, Aeromonas sorbria, Aeromonas hidrofil, Achromobacter xylosoxidans, akinetobakteriya Bauman, Acinetobacter lwoffii, aeromonads hidrofil és alkáli-faecalis;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella máltai, Citrobacter, Campylobacter coli, Campylobacter eyuni, Citrobacter amalonaticus, és emellett Citrobacter koseri és tsitrobakter Freund;
• Enterobacter aerogének, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeran és Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia hermannii;
• Gardnerella vaginalis, a Haemophilus influenzae (itt is tartalmaz törzsek, amelyek érzékenyek képest béta-laktamázokat, és ellen ampicillin rezisztens) és a pálcát Dyukreya Heamophilus parainfluenza;
• Helicobacter pylori, meningococcus, gonococcus (ez magában foglalja a β-laktamázokra érzékeny és a spektinomicinre rezisztens törzseket) és H. Alvei;
• Klebsiella pneumonia, Klebsiella ozaenae, klebsiella aerogenes és klebsiella oxytoca;
• Moraxella cataralis és Morgan baktériuma;
• rendes protaeus, proteus mirabilis és proteus penneri;
• A Röttger, a Stewart Providence, a P.alcalifaciens, a Multicidula Pasteurella és a Plesiomonas shigelloides Providence;
• Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas Alcaligenes, B. Cepacia, fluoreszcens pseudomonas, Pseudomonas stutzeri, Burkholder Malloy és Pseudomonas acidovorans;
• Salmonella, köztük szalmonella bél és Salmonella typhi;
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea és Serratia liquefaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd és a Grigoriev-Shigi baktérium;
• kolera vibrio, paragemolitikus vibrio, vibrio vulviphicus és Yersinia enterocolitis.

Anaerob:

• Actinomyces meyeri és Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, de ettől eltekintve B.coagulans, B.variabilis és B.levii. Szintén B.capsillosis listában B.ovatus, tetayotaomikron baktérium, Bacteroides eggerthii, ráadásul B.uniformis és Bacteroides ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
• porphyromonas gingivalis, bifidobaktériumok és Bilophila wadsworthia;
• clostridium perfrigence, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, clostridium sporogének, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, Clostridium elágazó, C. Butyricum, ártalmatlan baktériumok и C.tertium;
• Eubacterium aerofaciens и E.lentum;
• F.mortiferum, Schmorl pálcája, Plaut pálca és Fusobacterium varium;
• M. Mulieris, а is Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, Peptostreptococcus Micros, Peptostreptococcus asaccha-rolyticus is, és P.prevotii;
• propionibacteria acne, Propionibacterium granulosum és Propionibacterium avidum.

Azt találtuk, hogy stenotrofomonas maltofiliya, fetsium Enterococcus és Staphylococcus, meticillin rezisztens tekintetben, ellenáll Medopenema.

Farmakokinetikája

A ki / be injekciót, mivel a méret a részek (500 vagy 1000 mg), és a beadás módjától (bólusz vagy IV), az értékek a Cmax a vérszérumban, illetve 23-m, 45-perces, 49 perces, és 112 μg / ml.

A plazmában a fehérjeszintézis 2%. A hatóanyag könnyen bejuthat számos folyadékba (pl. Cerebrospinális folyadék) és szövetbe; baktériumölő értékeket az injekció beadása után 30-90 perccel számolunk be.

A májban gyenge biotranszformációs folyamatok alakulnak ki, amelyekben egyetlen metabolikus termék keletkezik (amely nem rendelkezik gyógyszeraktivitással). A felezési idő 60 perc.

Az anyag többsége a vesén keresztül ürül (több mint 70% - változatlan állapotban).

A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszerelégtelenség egyenesen arányos a QC minőségének csökkenésével.

A gyógyszer farmakokinetikai jellemzői gyermekek esetében hasonlóak a felnőttekhez. A 2 év alatti gyermekek felezési ideje kb. 1,5-2,3 óra; az LS értékek lineáris függősége is a 10-40 mg / kg tartományba eső dózisméreten alapul.

Időskorúaknál a Medopenem clearance-értéke csökken, korrelációban az életkorral összefüggő CC értékek csökkenésével.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Adagolás és beadás

Rendszer egy felnőtt számára.

A kezelés nagyságát és időtartamát a beteg állapota, valamint a fertőzés intenzitása és típusa figyelembevételével kell kiválasztani.

Egy napra ajánlott a gyógyszer ilyen dózisban történő bevétele:

• fertőzések a húgyúti szervek, tüdőgyulladás, és ugyanabban az időben során nőgyógyászati fertőzések (például, endometritis), és érintő léziók az epidermisben és a bőralatti - 0,5 gramm PM időközönként egyenlő 8 órán át;
• peritonitis vagy nosocomiális tüdőgyulladás, vagy ha fertőzés gyanúja szeptikémia vagy neutropénia esetén - 1 g 8 órás intervallumú gyógyszer;
• cisztás fibrózisban, 2000 mg gyógyszeres kezelést alkalmaznak 8 órás intervallumokban;
• Agyhártyagyulladás esetén 2000 mg LS-et kell beadnia 8 órás szünetekkel.

Mint más antibiotikumok, meg kell nagyon gondosan felvitt meropenemre monoterápia emberek súlyos szakaszban betegségek és diagnosztizált vagy feltételezett jelenléte Pseudomonas aeruginosa, az alsó része légutak.

A Pseudomonas aeruginosa kezelés alatt folyamatos érzékenységvizsgálatot kell végezni.

Adagolási rendszer felnőtteknél, akiknek nincs elég vesefunkciója.

Azoknál a személyeknél, akiknek a QC értéke kisebb, mint 51 ml / perc, az adagolást az alábbiakban ismertetett módszer szerint kell csökkenteni:

• Az SC értékek 26-50 ml / perc értéken - 1 dózisegység *, 12 órás időközökben alkalmazva;
• QC értékek 10-25 ml / perc értéken - 0,5 dózisegység, 12 órás időközönként;
• CK szint <10 ml / perc - 0,5 dózisegység 24 órás intervallummal.

* a 0,5, 1 és 2 g dózisegységek alapján állítják össze.

A Medopenem kiválasztása hemodialízissel végezhető. Ha tartós kábítószer-használat szükséges, a hemodialízis végeztével egy dózisegységet kell adni (a sérülés intenzitása és típusa szerint). Ehhez a gyógyszerkészítmény plazmaszintjeinek orvosilag hatásos visszaállításához van szükség.

Azok a személyek, akik peritoneális dialízisben szenvednek, nem alkalmazták a gyógyszert.

A gyerekek részei.

Csecsemők tartományban 3 hónap és 12 éves kor beadandó át 10-20 mg / kg anyag 8-órás időközönként, adott típusát és mértékét lézió intenzitása és a beteg érzékenységétől patogén mikroba. Azoknál a gyermekeknél, akiknek súlya meghaladja az 50 kg-ot, felnőtt adagokat kell kijelölnie.

Korú gyermekek 4-18 éves cisztás fibrózisban, és emellett a fellángolása krónikus sérülések az alsó részén a légutak, az előírt adag 25-40 mg / kg 8 órás időközökben. Az agyhártyagyulladás kezelésére 40 mg / kg-ot kell használni 8 órás intervallumokkal.

A kábítószerek használatának módszerei.

Az elkészített folyadékot használat előtt meg kell rázni.

A boluszt 5 percig adagoljuk, és az infúzió körülbelül 15-30 perc.

A boluscsípő esetében az anyagot steril injektálható víz (5 ml 0,25 g készítményenként) hígítjuk, 50 mg / ml-es koncentrációt adva. A kész folyadék színtelen (vagy halványsárga színárnyalata), és átlátszó.

Infúziókhoz a gyógyszert kompatibilis infúziós folyadékokkal kell elkészíteni (50-200 ml térfogat szükséges). A kompatibilis gyógyszerek között:

• 0,9% nátrium-klorid oldat;
• 5% vagy 10% glükóz oldat;
• 5% -os glükózoldat, amelyet 0,02% nátrium-hidrogén-karbonáttal kiegészítettünk;
• 5% -os glükózoldat 0,9% NaCl-dal;
• 5% glükózoldat 0,225% NaCl-dal;
• 5% -os glükózoldatot 0,15% kálium-kloriddal;
• 2,5% vagy 10% mannit oldatot.

Terhesség Medopenema alatt történő alkalmazás

A kábítószert terhesség vagy szoptatás alatt tilos használni, kivéve azokat az eseteket, amikor valószínű, hogy a nőknek nyújtott előnyök nagyobbak, mint a magzat vagy a súlyos következményekkel járó gyermekek. A gyógyszert csak a kezelőorvos felügyelete mellett szabad felhasználni.

A terápia idején meg kell szüntetni a baba szoptatását.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt, hogy felírja azokat a személyeket, akik a gyógyszerrel túlérzékenyek.

Mellékhatások Medopenema

A gyógyszerek alkalmazása különböző mellékhatások megjelenését idézheti elő:

• nyirokrendszeri és keringési rendellenességek: gyakran trombocitopénia lép fel. Esetenként előfordul az eozinofil. Neutrofil vagy leukopenia, hemolítikus vérszegénység vagy agranulocitózis lehetséges fejlődése;
• az Országgyűlés munkáját érintő rendellenességek: fejfájás gyakran előfordul. A görcsök szórványosan jelentkeznek. Talán a paresztézia fejlődése;
• emésztési funkcióval járó problémák: gyakran hányás, hasi fájdalom, hasmenés vagy émelygés, továbbá emelkedik az AP vagy a transzaminázok, valamint a szérumban levő LDH értékei. Előfordulhat, hogy a vastagbélgyulladás pszeudomembranális formája;
• a bőr alatti réteg és az epidermisz sérülései: gyakran viszketés vagy kiütés jelentkezik. A poliformiform erythema, csalánkiütés, TEN és Stevens-Johnson szindróma előfordulása;
• szisztémás rendellenességek és jelek az injekció helyén: gyakran fájdalmat vagy gyulladást okoznak. Talán a candidiasis (hüvelyi vagy orális formájú) vagy thrombophlebitis kialakulása;
• a hepatobiliáris rendszer működésének rendellenességei: esetenként a bilirubinszintek emelkedését figyelték meg;
• immunválaszok: lehetnek anaphylaxis vagy Quinnke ödéma jelei.

[14]

Overdose

Amikor az intoxikáció a mellékhatásokként ismertetett tüneteket fejti ki.

A tünetek és a hemodialízis során a rendellenességek megszüntetésére szolgálnak.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Nagyon óvatosan kell eljárni a gyógyszert olyan gyógyszerekkel együtt, amelyek potenciális toxicitást hordoznak a vesékre.

A probenecid a meropenem egyik versenytársa a tubuláris ürítéssel szemben, ezért gátolja a vesén keresztül történő szekréciót, ami a felezési idő meghosszabbítását és a plazma LS-értékek növekedését okozza. Mivel a probenecid nélkül alkalmazott gyógyszer hatásának időtartama és súlyossága megegyezik, tilos a kombinációban való alkalmazásuk.

A Medopenem képes csökkenteni a valproinsav értékét a szérumban. Az egyes emberek esetében ezek a mutatók elérhetik a terápiás szinteket.

A gyógyszert más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák negatív terápiás kölcsönhatás nélkül (kivéve a fenti probenecidet).

[15]

Tárolási feltételek

A Medopenemet olyan helyen kell tartani, amely a gyermekek beszivárgásától zárva van. A hőmérséklet legfeljebb 25 ° C.

Az intravénás beadásra kész, a folyadékot azonnal fel kell használni, bár az ilyen oldatok stabilitása egy ideig 2-8 ° C-on és 25 ° C-ig tart.

Ne fagyassza be a kész injekciós folyadékot. A palackok csak 1-szer használhatók.

Gyógyszerek és injekciók gyártásakor a meglévő aszeptikus körülményekre vonatkozó előírások betartása szükséges.

Szavatossági idő

A Medopenem alkalmazható a gyógyszer gyártásának időpontjától számított 24 hónapon belül.

Gyermekkedvezmény

A Medopenem nem alkalmazható 3 hónapos kor alatti csecsemőknél, ugyanakkor a máj vesebetegségében szenvedő gyermekeknél.

Nincs tapasztalat a primer vagy másodlagos stádiumú immunhiányos gyermekek és neutropénia kezelésére.

Analógok

A gyógyszer analógjai Merospen, Aris, Mepenem és Europenem, Meronem és Excipenem, valamint Merobocid, Alvopenem, Romen és Merogram gyógyszerek.

Vélemények

A Medopenem jó véleményeket kap azoktól, akik használják. A gyógyszer nagy hatékonyságot mutat még súlyos betegségek formájában is. Ilyen minőségi terápiás hatással, még a gyógyszer magas költsége sem tekinthető mínusznak.